一、基本情况
通用名：磷酸西他列汀
英文名称：Sitagliptin Phosphate
申报类型及进度：3+6
剂型：片剂
规格：25mg、50mg、100mg
适应症：用于2型糖尿病。
二、项目特点
磷酸西他列汀片,是一种新型降糖药二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,可提 高人体自身降低过高血糖水平的能力。Januvia是DPP-4抑制剂类药物中首种获批准的药物。
磷酸西他列汀作用特点是在刺激胰岛素分泌的同时，能减轻饥饿感，而且不会使体重增加，也不会发生低血糖和水肿现象，适合血糖控制不好且经常发生低血糖的糖尿病患者使用。经临床552例轻中度2型糖尿病患者验证，每天服一次磷酸西他列汀，每次服100毫克，服药12周后可使糖化血红蛋白降低0.6%-1.1%。
三、国内外研发状况
2006年10月17日默克公司宣布美国食品药品管理局已批准磷酸西他列汀（sitagliptin phosphate）。该药成为美国市场迄今为止仅有的用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂类药物。
四、知识产权状况
化合物专利ZL02813558 到期日2022.7.4 保护范围：化合物、药学上可接受的盐、异构体，以及治疗1型2型糖尿病的用途。成盐专利ZL200480017544到期日2024.6.17 保护范围：磷酸盐、1水合物、成盐方法、结晶方法。
五、推荐依据及理由
该药具有新颖的不同于现已上市降血糖药物的作用机制，属二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂，能通过抑制该酶活性而相对提高天然发生肠促胰岛素，包括胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素肽的水平，由此触发胰腺提高胰岛素生产并使肝脏停止葡萄糖生产、最终降低血糖浓度的临床效果。
仅2007年第三季度磷酸西他列汀销售收入就达到1.85亿美元。
六、项目进度及合作方式
原料合成已完成公斤级，制剂完成小试，正在进行质量研究，待报临床；也可单独转让合成工艺，来电详谈。
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一、基本信息
通用名：瑞戈非尼
英文名：Regorafenib
商品名：Stivarga
申报类型：3+3
剂型及规格：片剂，40mg
适应症：转移性结直肠癌
二、项目介绍
2012年9月27日，FDA批准了口服药物Regorafenib(Stivarga，拜耳)治疗转移性结直肠癌。Regorafenib是一种新型的多激酶抑制剂，阻断促进肿瘤生长的多种酶。
FDA药物评价和研究中心血液和肿瘤学办公室主任Richard Pazdur博士在发布会上指出，Regorafenib是最近的结直肠癌治疗药物，被证明可以延长病人的生命，在过去两个月来是第二个被批准治疗结直肠癌的药物。8月份，阿柏西普(Zaltrap，赛诺菲- 安万特)被FDA批准联合FOLFIRI应用。
Regorafenib被批准时同时带有黑框警告，指出可能有严重或致命性的肝毒性。
在这项药物的关键性3期随机试验中，被称为CORRECT试验，Regorafenib组的中位总生存期为6.4个月，而安慰剂组为5.0个月。生存期增加了29%，最初是在2012的胃肠道肿瘤研讨会中报告，这是第一个小分子激酶抑制剂被证明对转移性结直肠癌有效。
在CORRECT研究中，除了标准治疗外，505名病人被随机分配口服Regorafenib 160mg，255名病人进入安慰剂组。患者持续治疗直到疾病进展，死亡或是出现不可耐受的毒性。除了总生存期改善外，中位无进展生存期也得到改善(2.0 vs 1.7个月)，HR为0.493(P
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盐酸美金刚生产工艺转让
我公司研发的盐酸美金刚工艺成熟，质量稳定，成本低，欢迎来电咨询。
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对外技术转让，技术合作项目：1. 双功能抗体(新药，有专利)：治疗类风湿性关节炎，作用于双靶点2. 贝伐珠单抗：治疗结直肠癌3. 阿达木单抗：治疗类风湿性关节炎4. 重组人干扰素β-1a：治疗多发性硬化症5. 重组人绒促性素：治疗不孕症合作方式：对外技术转让转让地区：中国市场联系人：金声梅电话：010-82890893
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1、概述硫酸特布他林：又名间羟舒喘灵，叔丁喘宁，主要用于支气管哮喘、哮喘型支气管炎和慢性阻塞性肺部疾患时的支气管痉挛治疗。化学名 (±)α-[(叔丁氨基)甲基]-3，5-二羟基苯甲醇硫酸盐(2:1)英文名 TERBUTALINE HEMISULFATECAS No. 23031-32-5分子式 (C12H19NO3)2·H2SO42、项目简介我公司经过多年研究，已成功将此项目工业化，具备申报要求，可以提供原料药制备工艺、全套对照品杂质和检测方法。3、合作方式（1）合作申报我公司提供申报需要的所有资料，包括但不限于生产工艺（三批小试交接，三批中试交接）、申报资料（我公司负责撰写）、全套对照品杂质、分析方法、中间体及成品质量标准。（2）生产工艺交接我公司提供生产工艺，完成三批小试交接、三批中试交接。（3）根据客户需要，由客户选择所需要的项目（1、生产工艺 2、申报资料3、对照品杂质4、分析方法5、中间体及成品质量标准）任意组合。企业介绍 河北东康生物科技有限公司成立于2014年，注册资金1000万元，是专门从事医药研发、技术转让、医药原料药及中间体研发、生产和销售于一体的国家高新技术企业。 本公司以市场需求为导向，以提高全人类的生命质量和健康水平为已任，目前主要业务为医药原料及中间体定制合成、技术转让、原料药联合申报等。 公司秉承“贡献、共益、感念、高效、创新”的核心价值理念，为用户提供优质的产品和服务，力争用最优的产品质量和最好的服务品质回报社会各界对公司的信赖与肯定。
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1、概述阿加曲班，商品名诺保思泰，由日本三菱制药株式会社生产，是一种新型凝血酶抑制剂，可逆地与凝血酶活性位点结合，可用于缺血性脑梗死急性期病人的抗凝治疗。中文名称：阿加曲班中文化学名: （2R，4R）-4-甲基-1-[N-（（R，S）-3-甲基-1，2，3，4-四氢-8-喹啉磺酰基）-L-精氨酰基]-2-哌啶羧酸 2、项目简介我公司经过多年研究，已成功将此项目工业化，具备申报要求，可以提供原料药制备工艺、全套对照品杂质和检测方法。3、合作方式（1）合作申报我公司提供申报需要的所有资料，包括但不限于生产工艺（三批小试交接，三批中试交接）、申报资料（我公司负责撰写）、全套对照品杂质、分析方法、中间体及成品质量标准。（2）生产工艺交接我公司提供生产工艺，完成三批小试交接、三批中试交接。（3）根据客户需要，由客户选择所需要的项目（1、生产工艺 2、申报资料3、对照品杂质4、分析方法5、中间体及成品质量标准）任意组合。
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原研资料、标准的出售，价格便宜；代购原研药；工艺转让；有需要项目合作的，技术转让的等等，代写药理毒理，临床等等资料，有需要的请联系我么价格便宜。 附部分新的原研资料，有需要的联系哦；AZD9291； 维格列汀片；沙格列汀 ；硫酸氢氯吡格雷阿司匹林片；他卡西醇；磷酸西格列汀片；氟比洛芬酯；来那度胺；盐酸胍法辛缓释片；克拉霉素干混悬剂；富马酸替诺福韦二吡呋酯；伊沙匹隆；阿派沙班；醋酸加尼瑞克注射液；巴多昔芬；普卡必利；罗氟斯特；拉考沙胺；依普利酮；西格列汀；硼替佐米；舒洛地特；艾曲泊帕片；达比加群；盐酸贝西沙星；米拉贝隆片；依折麦步；瑞舒伐他汀片；环孢素眼用乳膏；利拉鲁肽注射液；醋酸阿比特龙片（2015）；卡非佐米；盐酸伊伐布雷定片（2015）；阿瑞匹坦片（2015）；鲁比前列酮胶囊；棕榈酸帕利哌酮；索非布韦；依鲁替尼；坎格雷洛；头孢洛林酯；布瓦西坦； Palbociclib ； LCZ696； FG-4592； BAL8557 ；注射用利培酮缓释微球；羧基麦芽糖铁注射液 ；蛋白琥珀酸铁 ；舒更葡糖钠； 瑞戈非尼 ；泊马度胺。。。资料更新，详情咨询
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维生素A棕榈酸酯眼用凝胶技术转让或合作生产 1. 项目名称 维生素A棕榈酸酯眼用凝胶 2. 基本介绍 【性 状】本品为乳白色的无可见颗粒的凝胶。 【适应症/功能主治】作为角膜保护的辅助治疗：各种原因引起的干眼症(例如：Sjogren’s综合征、神经麻痹性角膜炎，暴露性角膜炎）；由于泪膜保护缺乏造成的结膜和角膜刺激症状。 【规格型号】5g :5000IU 【药理毒理】由于存留时间长，本品适合于作为泪液的替代物应用于泪液分泌不足和“干眼症”的治疗，后者是由于了泪液质量低下造成的泪膜不稳定继而产生高分泌。较高的黏度通过物理润滑增强了凝胶体的保护作用。添加的维生素A消除角膜上皮脱水症状，增强治疗作用。 维生素A(视黄醇)为上皮细胞正常分化所必需，视黄醇缺乏导致杯状细胞减少，上皮细胞萎缩和结膜基底细胞增殖。 【药代动力学】局部应用视黄醇的良好局部渗透性已在健康兔眼证实，无法进行人眼渗透程度或分布和存留方面的研究。3.注册分类 原料药:6类；制剂：6类 备注：本品为注册分类6＋6品种，申报时按仿制药品直接报生产，无需做临床研究，大约18个月左右可获得制剂和原料药的生产批件和批准文号。其中维生素A棕榈酸酯国内合法来源困难,建议跟制剂一起申报. 4.知识产权 无中国专利，无行政保护。5.研究进展 报产前研究，原料药及制剂中试及工业化优化工作已完成。质量研究已开展。 绍兴依珂姆化工科技有限公司 联系人:蒋先生 Tel：0575-86766255 ；15305756276 Email：alan_jiang@126.com
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牛磺熊去氧胆酸原料及胶囊技术转让或合作生产 1. 项目名称 牛磺熊去氧胆酸原料及胶囊技术转让或合作生产 英文名：Tauroursodeoxycholic Acid 分子式：C26H45NO6S.2H2O 基本信息：牛磺熊去氧胆酸（TUDCA）化学名称为3α，7β二羟基胆烷酰-N-牛磺酸，是由熊去氧胆酸（UDCA）的梭基与牛磺酸的氨基之间缩水而成的结合型胆汁酸。1902年自熊胆中发现TUDCA，其为熊胆中主要胆汁酸，具有解痉、抗惊厥、抗炎及溶胆石等作用。牛磺熊去氧胆酸（tauroursodeoxycholicacid，1）是熊胆汁的有效成分，化学名为2 -[[（3α，5β，7β）-3，7-二羟基-24-氧代胆甾烷-24-基]氨基]乙烷磺酸二水合物，由意大利贝思迪大药厂研制，1991年首次在意大利上市，2007年以商品名滔罗特（taurolite）获准在中国销售，临床主要用于治疗胆囊胆固醇结石、原发硬化性胆管炎、原发胆汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等。临床研究表明，与熊去氧胆酸相比，溶石速度加快、全溶率提高，且无明显的不良反应。国内未有公司获批上市！ 2. 注册类别 原料药：3类；胶囊：6类 3. 制剂 胶囊 250mg 4. 适应症 溶解胆固醇结石。 * 在胆囊或胆管存在1个或多个X-射线可见的直径小于2cm的胆固醇结石。 * 拒绝手术治疗或不适合手术治疗。 * 十二指肠插管胆汁检查证实胆固醇过饱和。 5. 药理毒理： 牛磺熊去氧胆酸可增加胆汁酸的分泌，导致胆汁酸成分的变化，使其在胆汁中含量增加。牛磺熊去氧胆酸还可以抑制肝脏胆固醇的合成，降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数，从而有利于胆汁中胆固醇逐渐溶解。 在慢性毒理实验中，狗和大鼠口服剂量分别为400mg/kg（狗）、1200mg/kg（大鼠），都无毒性报道。 鉴于胆汁酸可通过胎盘屏障，故出于安全原因，该药品不可用于妊娠妇女。尽管家兔和大鼠口服高剂量后，均未见胚胎毒性或致畸作用。 在五项要求进行的研究中，得到的结果未能提示滔罗特有任何致突变作用。 一项为期2年的关于本品致癌性的研究已在服用大剂量药物（直至300mg/kg/日）的大鼠上进行，证明本品无致癌作用。 6.研究进展：报产前研究，原料药及制剂中试及工业化优化工作已完成。质量研究已开展。 绍兴依珂姆化工科技有限公司 联系人:蒋先生 Tel：0575-86766255 ；15305756276 Email：alan_jiang@126.com
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注射用12种复合维生素及关键原辅料技术转让或合作生产 【药品名称】 注射用12种复合维生素【剂 型】 冻干粉针剂【性 状】 本品为橙黄色的块状物。【处 方】 本品每瓶中同时含有9种水溶性维生素和3种脂溶性维生素： 一、9种水溶性维生素 ⑴ 维生素C ⑵ 四水合辅羧酶 ⑶ 核黄素磷酸钠 ⑷ 维生素B6 ⑸ 维生素B12 ⑹ 叶酸 ⑺ 右泛醇 ⑻ 生物素 ⑼ 烟酰胺 二、3种脂溶性维生素 ⑽ 维生素A棕榈酸酯 ⑾ 维生素D3 ⑿ 消旋-α-生育酚 三、药用辅料 ⒀ 甘氨酸 ⒁ 甘氨胆酸 ⒂ 大豆磷脂 【适 应 症】 本品为静脉补充维生素用药，适用于经胃肠道营养摄取不足(如营养不良或胃肠道吸收障碍等)，或经胃肠营养禁忌者。 本品适应于11岁以上儿童及成人接受胃肠外营养多种维生素每日所需剂量以及在其他情形下静脉常规需要量，包括外科手术、广泛烧伤、骨折和其他外伤，严重感染性疾病和昏迷。可用于连续发生的严重营养状态改变下机体新陈代谢的应急反应和组织营养缺乏的情况。本品可以提供必需维生素的摄入量以维持机体正常反应和修复。本品不应在人体缺乏维生素时才开始使用治疗。 【用法用量】成人及11岁以上的儿童，每日给药1瓶。用注射器取5ml注射用水注入瓶中，缓慢振摇至冻干粉溶解。所得药液应通过静脉缓慢注射(持续时间至少10分钟)，或溶于等渗的盐水或葡萄糖注射液中静脉滴注。 多种维生素缺乏患者或需要量显著增加的患者可根据临床情况连续给予本品日常剂量多倍2日或更多日。 本品可与那些已确定相容性和稳定性的碳水化合物、脂类、氨基酸、电解质及微量元素等肠外营养物混合使用。 【注册分类】 1、注射用12种复合维生素：化学药品6类(仿制药品) 2、原料药 ①辅羧酶四水合物：化学药品6类 ②消旋-α-生育酚：化学药品6类 ③右泛醇：化学药品6类(仿制药品) 3、药用辅料 甘氨胆酸：新的药用辅料。 备注：本品为注册分类6＋6品种，申报时按仿制药品直接报生产，无需做临床研究，大约18个月左右可获得制剂和原料药的生产批件和批准文号以及药用新辅料的注册证和生产批件。其中四水合辅羧酶,dl-a-生育酚,右泛醇,甘氨胆酸国内无合法来源,必须跟制剂一起申报. 【知识产权】 无中国专利，无行政保护。【作用特点】 本品是国内外唯一同时含有水溶性多种维生素和脂溶性多种维生素(不含维生素K)，并添加甘氨胆酸和大豆磷脂微胶粒的注射用多种维生素冻干粉针品种，其最大特点为脂溶性维生素与水溶性维生素可溶于同一容器中，在保存的同时可保持其在最终制剂中的可注射特性。本品为橙黄色、无味的无菌冻干粉针剂，使用前可用5ml注射用水、静脉注射用溶液(如：0.9%氯化钠、5%葡萄糖)或其它静脉注射营养液溶解。用静脉注射用水溶解时，其pH值约为5.9。可满足11岁以上儿童及成人对多种维生素的需求，可和已确定相容性和稳定性的碳水化合物，脂类，氨基酸及微量元素等肠外营养物混合使用。 【市场分析】 本品是美国百特公司的进口药品品种，于1999年10月在国内销售至今，商品名为“施尼维他，Cernevit”。2005年以前的市场零售价为38元/支，批发价为26元/支。由于定价低，加之是进口产品，生产和物流成本高，百特公司已经从2004年开始逐步放弃本品的销售，改为一家国内医药公司总代理本品，目前本品的市场零售价已涨为140元/支，分别是注射用水溶性维生素(九唯他)的5倍，复方维生素注射(4)(脂维他)的7倍，而本品原辅料的成本仅接近0.8元/支，因此本品的临床应用明显优于国内市场上销售的注射用水溶性维生素、注射用脂溶性维生素(II)和复方维生素注射(4)等复合维生素针剂品种，本品具有非常大的市场潜力，在国内开发本品具有广阔的市场前景，将成为企业强有力的利润增长点。 其他复合维生素针剂品种市场分析： 2005年9月18日国家发展改革委公布了《关于降低头孢呋辛等22种药品零售价格的通知》，新的一轮药品降价于今年10月10日开始，此次降价仍以抗生素为主，降价所涉及的品种共有22种，其中16种抗生素和6种新进医保目录的药品，都是临床使用量非常大的品种，主要以头孢曲松、左氧氟沙星、氧氟沙星、阿奇霉素、克林霉素等抗生素为主，同时还有胸腺肽、干扰素、水溶性多种维生素(注射用水溶性维生素)等新进医保目录的品种。 注射用水溶性维生素的最高零售价格降到15元/支，该品种基本上将失去市场竞争力，绝大部分医院将会很快放弃注射用水溶性维生素的临床使用，转而寻找新的复合维生素针剂品种。注射用水溶性维生素一旦从市场上退出，注射用12种复合维生素将会迅速占有绝大部分复合维生素针剂市场份额。目前该品种在国内仅有一家与去年获得批件(山西普德药业). 其中的原料药目前没有通过GMP认证，制剂目前没有生产和销售。【转让方式】 1 提供注射用12种复合维生素生产技术,包括冻干工艺和质量控制方法; 2 提供原料药四水合辅羧酶,dl-a-生育酚,右泛醇以及辅料甘氨胆酸的工业化生产工艺; 3 协助受让方进行相关申报资料的准备.4 合作方式可完全技术转让,或技术入股分红均可.【技术特点】 1 冻干工艺采用特殊的处理方法,确保产品符合进口品种的质量标准,并且比国外的产品有更好的外观和质量.该工艺已连续生产3批,每批1000支. 2 四水合硫胺焦磷酸酯，dl－a－生育酚，甘氨胆酸三个注射用12种复合维生素用原辅料技术成熟，并已进行工业化生产。我们的工艺简单，收率高，成本低，并且完全能满足注射用原辅料质量要求。主要特点如下：(1) 四水合硫胺焦磷酸酯纯度达到99.5％以上，所有未知杂质含量均小于0.1％，根据原料药申报要求，可以不用做杂质的定性和药理毒理实验，大大节省了申报资料准备时间和资金投入。质量大大超过现在国家药监局批准的该品种的标准.(2)甘氨胆酸纯度达到98.5%以上，最大杂质含量小于0.5％，杂质含量大于0.1％的已定性。节省了申报时间和资金投入。该品种国家药监局尚未有批准标准.(3)dl－a－生育酚纯度达到98.0%以上，质量完全到达并超过该产品最严的欧洲药典标准。节省了申报时间和资金投入。质量大大超过现在国家药监局批准的该品种的标准.(4)右泛醇 质量复合国家药监局批准标准.(5) 以上技术都为工业化技术，并且都已稳定生产5批以上，甘氨胆酸每批5kg，dl－a－生育酚每批5-10kg，四水合硫胺焦磷酸酯每批200-1000g。右泛醇:500g-2kg,工艺稳定。操作简单。 绍兴依珂姆化工科技有限公司 联系人:蒋先生 Tel：0575-86766255 ；15305756276 Email：alan_jiang@126.com
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已开发完成，可以中试放大。制剂处方工艺与原研一致，溶出拟合好与原料厂联合申报：1、原料工艺特殊、技术壁垒高，可实现其生产要求的厂家很少，我司已与一技术成熟可靠的原料供应商签订协议，关联申报；2、合成工艺及纯化难度高，该合作方已打通壁垒解决难题，杂质较少，纯度高；项目成本大大降低：原料市场价7000元/g，合作方供应价格会降低近60%成本；
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适应症：1）急性冠脉综合征（ACS）的患者：非ST段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死），包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用；用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者，与阿司匹林联合，可合并在溶栓治疗中使用。2）预防动脉粥样硬化血栓形成事件：近期心肌梗死患者（从几天到小于35天）、近期缺血性卒中患者（从7天到小于6个月）或确诊外周动脉性疾病的患者；批件情况;我方已完成药学研究并申报，动态核查已结束，待省所检验。1） 无专利限制；2） 工艺无苛刻条件，成熟易控；3） 晶型与原研一致；4） 杂质研究非常全面；5） 与原研制剂体外溶出一致；BCS 2类；个体内变异系数40％左右；在健康人群中开展即可；市场情况：1）原研全球销量2011年99.34亿美元；后专利到期，仿制上市；2013年全球总销售120亿美元；仍在持续增长；2）中国：2015年全国销量：92.44亿元（中康CMH）。市场巨大。3）国家医保乙类4）进入基本药物目录
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基本信息：规格：原料药+胶囊140mg注册分类：3+3适应症：一线治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤，是治疗CLL疗效最好的治疗药物；一线治疗华氏巨球蛋白血症（WM），是首个批准用于WM的治疗药物；二线治疗套细胞淋巴瘤（MCL）BCS分类：依鲁替尼BCS分类为Ⅱ类，低溶解性高渗透性药物。个体内变异系数：27-43％。批件信息：我公司为第二家申报企业，现已取得临床批件。现可直接开展BE试验；市场信息：2015年全球依鲁替尼销售额为14.43亿美元，2016年半全年全球销售额为13.76亿美元。汤姆森报告预测2019年依鲁替尼全球销量为40亿美元，经Evaluate pharma预测，到2020年全球销量将达到55.86亿美元。
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凡德他尼原料及各中间体现货，另本品正在研制开发准备新药申报，可提供各中间体现货，原料及制剂工艺均已开发完成，现转让，可多种形式合作。 Vandetanib, AZD-6474, ZD-6474凡德他尼(Vandetanib)又名凡他尼布基本信息中文名称:凡德他尼英文名称:Vandetanib英文别名:4-(4-Bromo-2-fluoroanilino)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazoline; Vandetanib, Zactima, ZD6474CAS:443913-73-3分子式:C22H24BrFN4O2 分子量:475.36凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物，被称“二代”，为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)，可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶，以及丝氨酸/苏氨酸激酶。Ⅰ期临床研究显示剂量限制性毒性为腹泻、高血压和皮疹。常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、呕吐以及无症状的QT间期延长。其毒副作用与剂量相关，在<300 mg/d时，病人耐受性良好，最大耐受剂量(MTD)为300 mg。Ⅱ期临床研究涉及的病种很多。目前我国正在进行凡德他尼治疗NSCLC的临床试验。 Lancet Oncol ：凡德他尼能有效地治疗分化型甲状腺癌[适应证]:髓质型甲状腺癌[药效及药代动力学]:(1)药效学:凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导,因此是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。(2)动力学:凡德他尼 (vandetanib)口服吸收缓慢,延长分布广泛,与血浆蛋白结合,体内代谢呈二室模型。健康志愿者终末半衰期10天,患者的药物代谢比健康志愿者更慢,终末半衰期约20天。凡德他尼 (vandetanib)清除较慢,主要通过粪便和尿排出,21天从体内清除69%。进食对药物代谢无明显影响。[不良反应]:≤300mg/d时耐受性良好,最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。[临床用法与用量]:单药用量为300mg/d,与化疗联合用量为100mg/d,口服每天1次,直至疾病进展。[制剂]:白色薄膜包衣片:25mg,50mg,100mg,200mg,300mg，推荐每天剂量是300mg(口服）[注意事项]:临床研究中,300mg/d剂量下不到15%患者由于QT间期延长而导致减量。但发生QT间期延长的患者无相关症状出现,也没有出现在与之相关的心律失常。尽管如此,用药1个月应监测心电图以评估出现QT间期变化的最大率。[药物相互作用]:与多西他赛联合联合应用时无药代动力学的相互作用。未发现CYP3A4抑制剂伊曲康唑或5-HT3拮抗剂恩丹西酮相关的药代动力学相互作用。目前我国正在进行凡德他尼治疗NSCLC的临床试验。1. 治疗晚期NSCLC（非小细胞肺癌）003号研究比较了凡德他尼 300 mg/d和吉非替尼250 mg/d对一线或二线化疗失败的168例晚期NSCLC病人的疗效，与吉非替尼相比，凡德他尼明显地增加了有效率和延长了疾病无进展生存时间，分别为8%和1%，11.9周和8.1周，(P=0.011)。在临床试验中如果病人病情进展或不能耐受毒性，允许其改变治疗方案。试验结果表明，用吉非替尼代替凡德他尼的病人疾病控制率为14%，而用凡德他尼代替吉非替尼的病人疾病控制率达到32%，预计中位总生存期由凡德他尼→吉非替尼为6.1个月，而由吉非替尼→凡德他尼为7.4个月。0007号研究正在进行中，目的是评价凡德他尼联合紫杉醇(200 mg/m2)+卡铂(AUC=6)一线治疗ⅢB-IV期NSCLC的疗效。初步试验结果显示，凡德他尼可同时联合传统的化疗药物治疗NSCLC，没有明显增加3~4度的不良反应。2. 治疗晚期乳腺癌46例，既往接受紫杉醇+蒽环类化疗失败的转移性乳癌患者，接受凡德他尼(100 mg或300 mg)，44例可评价的患者中未见客观疗效，2组病人各有1例病情稳定(SD)≥24周，作者认为单药凡德他尼治疗复发耐药的乳腺癌疗效有限，但耐受性良好。3. 治疗晚期多发性骨髓瘤，18例化疗或造血干细胞移植治疗失败的多发性骨髓瘤患者，口服凡德他尼(100 mg)3~29.4周，球蛋白或尿M蛋白未见改善，毒副作用可耐受，常见的毒副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹、皮肤瘙痒、感觉障碍等，但未见明确的QT间期改变。4. 治疗甲状腺癌甲状腺髓样癌发病率低，具有遗传性，无论放射治疗、联合化疗抑或内分泌治疗效果不佳，预后差。0008号研究是一项进行中的、开放的Ⅱ期研究，评估凡德他尼治疗进展期遗传性甲状腺髓样癌的疗效和毒副作用。11例可评价的病人中(接受凡德他尼 300 mg/d，至少3个月)，2例患者获得PR，9例患者获SD。另外，病人血浆肿瘤标志物降钙素和癌胚抗原分别较基线值下降了72%和25%。目前人们认为，凡德他尼治疗甲状腺髓样癌主要作用于肿瘤细胞靶点RET酪氨酸激酶，RET可促进肿瘤细胞生长和存活，40%的散发性和100%遗传性甲状腺髓样癌有RET基因的过表达。用途：凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂，凡德他尼能有效地治疗分化型甲状腺癌。进度:已申报至CDE。
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[英文名]：Travoprost Eye Drops 包装规格： 生产厂家：Alcon Laboratories, Inc 药品类型：进口药品 药品说明 [药品通用名]：曲伏前列素滴眼液 [药品规格]：1.5ml: 0.06mg 2.5ml：0.1mg [有效期]：18个月 [药品成分]：曲伏前列素 [药品性状]：本品为无色至淡黄色澄明液体。 [药品剂型]：滴眼剂曲伏前列素滴眼液苏为坦滴眼剂2.5ml:0.1mg×1支/盒盒203.922008年广东省挂网最终公示结果美国爱尔康公司市场价约：200元左右。 国内仅批准了Alcon Laboratories, Inc.公司的两个规格产品：1.5ml:0.06mg，2.5ml：0.1mg。 原料工艺复杂，我公司采用进口原料，质量好，价格低。且已取得受理号。 我公司研制开发了曲伏前列素一次性无菌滴眼液、多剂量滴眼液，欢迎国内有此项目有兴趣的厂家和我们联系，共同开发， 我公司为专业的滴眼液研发技术提供商，2010年6月至今，共研发6个滴眼液产品，包括一次性无菌滴眼液和多剂量滴眼液，我们在眼科产品的研发上具有无可比拟的优势。
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化学药品3.1类，滴眼液。适应症：内源性前葡萄膜炎的治疗，眼部手术相关的炎症和疼痛的治疗本品是由Sirion Theraeutics公司研制开发的糖皮质激素受体激动剂, 是泼尼松龙的氟化衍生物, 具有抗炎活性,主要用于治疗手术后眼部感染和疼痛。已于2008年6月由美国食品药品管理局(FDA)批准上市。糖皮质激素的抗炎作用在于能够延缓愈合过程, 抑制水肿、纤维细胞的增生和瘢痕的形成。局部糖皮质激素的作用机制尚不确切, 一般认为是通过抑制磷酸酯酶A2而发挥抗炎作用。本品使用进口原料药，为乳剂型无菌滴眼液，粒度分布50～200nm，已经申报，生产线和生产设备国内即有，工艺成熟，申报厂家少，有兴趣的可联系我公司。www.hdpharm.cn
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【硼替佐米技术转让179324-69-7】详细说明: 【项目名称】硼替佐米【药品名称】通用名：硼替佐米商品名：万珂（Velcade）Cas：179324-69-7【原研公司】MILLENNIUM PHARMACEUTICALS INC【剂型】粉针【规格】3.5mg【适应症】主要用于多发性骨髓瘤患者的治疗。【用法用量】成人单药治疗推荐剂量：本品的推荐剂量为单次注射1.3 mg/m2，每周注射2次，连续注射2周(即在第1、4、8和11天注射)后停药10天(即从第12至第21天)。3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。对于超过8个疗程的维持治疗，可按标准方案给药，也可以按每周1次、连续给药4周的维持方案(第1、8、15和22天)，随后是13天的休息期(第23至25天)。给药方法：本品须用3.5ml生理盐水完全溶解后在3-5秒内通过中央静脉导管或外周静脉注射，随后使用注射用0.9%氯化钠溶液冲洗。【类别】化药3+6【药理】硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解泛蛋白。泛蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联，这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。【国外上市】2003年通过FDA批准在美国上市。【国内报批】2005年批准进口，从2012年开始，原料18家申报，制剂18家申报，均在审评。【市场前景】万珂由武田与强生联合开发，武田负责该药在美国的商业化，强生则负责药物在欧洲及世界其他地区的商业化，在日本，武田和强生联合推广该药。目前，万珂已获全球90多个国家批准，经该药治疗的全球患者总数超过55万。【知识产权】在中国的化合物专利将于2015年到期【项目特点】万珂由武田与强生联合开发，用于多发性骨髓瘤患者的治疗；目前万珂已获全球90多个国家批准；在中国的化合物专利2015年到期；我公司开发硼替佐米小试、中试工艺成熟，诚挚寻求合作伙伴共同开发。
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【富马酸氯马斯汀技术转让14976-57-9】详细说明: 【项目名称】富马酸氯马斯汀【药品名称】通用名：富马酸氯马斯汀商品名：富马酸氯马斯汀片（斯诺平）Cas：14976-57-9【原研公司】瑞士山道士（Sandoz）公司【剂型】片剂【规格】1.34mg【适应症】主要用于过敏性鼻炎、荨麻疹及其他过敏性皮肤病。【用法用量】口服 一次1片,一日2次。【类别】化药6+6【药理】本品为H1受体拮抗剂，能抑制毛细血管的渗透性，可迅速止痒。本品尚具抗胆碱和镇静作用。【国外上市】1982年之前批准上市。【国内报批】富马酸氯马斯汀国内3家批产；富马酸氯马斯汀片剂国内4家批产；注射液、口服溶液、胶囊、干混悬剂分别有1家批产。【市场前景】富马酸氯马斯汀为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦。富马酸氯马斯汀（Clemastine Fumarate）是瑞士山道士（Sandoz）公司二十世纪六十年代开发成功的抗组胺药。其后，在美国、日本、德国等陆续投放市场。本品是一个典型的，有代表性的第二代H1受体拮抗剂，临床上用于治疗由组胺引起的各种过敏性疾病，是目前世界上公认的最好的抗组胺药之一。【知识产权】无【项目特点】斯诺平由瑞士山道士（Sandoz）公司开发，是典型的、有代表性的第二代H1受体拮抗剂，适用人群广泛，临床上用于治疗由组胺引起的各种过敏性疾病，是目前世界上公认的最好的抗组胺药之一；目前国内片剂4家批产，注射液、口服溶液、胶囊、干混悬剂分别有1家批产，无知识产权障碍；我公司开发富马酸氯马斯汀片小试、中试工艺成熟，诚挚寻求合作伙伴共同开发。
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【奥贝胆酸技术转让459789-99-2】详细说明: 【项目名称】奥贝胆酸【药品名称】通用名：奥贝胆酸片Cas：459789-99-2【原研公司】Intercept制药【剂型】片剂【规格】推测为5 mg，10 mg【适应症】原发性胆汁性肝硬化(PBC)；非酒精性脂肪性肝炎(NASH)【类别】化药3+3（暂定）【药理】奥贝胆酸是法尼醇X受体激动剂，通过活化法尼醇X受体，间接抑制细胞色素7A1（CYP7A1）的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶，因此奥贝胆酸可以抑制胆酸合成，用于治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。【国外上市】来自汤姆森数据：目前III期临床试验提前结束，预计2016年获FDA批准。【国内报批】无【市场前景】熊去氧胆酸（UDCA）是目前唯一被批准用于治疗原发性胆汁性肝硬化的药物，但是高达50%的患者对它没有充分反应。奥贝胆酸是一种半合成的鹅去氧胆酸，也是法尼酯衍生物X受体的特异性激动剂，根据III期临床试验研究，奥贝胆酸可能会成为未来超过20年治疗原发性胆汁性肝硬化的首选新方法，其得到美国国家卫生研究院资助，作为一种先导药物，被列为“全世界即将破茧而出的15个重磅炸弹”之一。这种胆汁类似物模拟人类胆汁酸，开发用于原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝炎等肝脏和肠道疾病等疾病，迄今为止，这种病还没有有效的治疗药物，即临床上是无解的。根据Intercept公司公布的数据，OCA能够降低患者体内的碱性磷酸酶水平约50%，而对照组仅为10%。同时数据还显示患者服用这种药物的两周后病情就有所改善，持续服用6个月后药效最为显著。另一方面，在这次临床三期研究中，研究人员并未发现OCA有非常明显的副作用。因此，Imtercept公司将OCA看作是占领PBC药物市场的重点产品。具有巨大的市场潜力。汤姆森路透认为，奥贝胆酸在2020年的年销售额将达到约30亿美元。【知识产权】奥贝胆酸化合物专利于2001年在美国申请US7138390，在中国未申请化合物专利。在我国与奥贝胆酸有关的专利仅三篇，如下：200680017025.6制备3A(B)-7A(B)-二羟基- 6A(B)-烷基-5B-胆烷酸的方法伊莱吉尔瑞公司2006-5-19——有权，权利转移200810204661.0一种3A,7A-二羟基-5B-胆烷酸的制备方法同济大学2008-12-16——有权201310080006.X公开3-α,7-ß-二羟基胆烷酸的制备辽宁利锋科技开发有限公司2013-3-14——实质审查上述专利均为制备方法专利，对于开发奥贝胆酸并无实际意义。【项目特点】奥贝胆酸片用于治疗原发性胆汁性肝硬化(PBC)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)，由Intercept制药开发；目前III期临床试验提前结束，预计2016年获FDA批准；原研化合物专利在中国未申请，目前国内尚无申报；我公司已完成合成工艺研究，药学研究进行中，诚挚寻求合作伙伴共同开发。
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奥拉帕利的合成工艺技术技术转让规模：0.5kg以上济南润物医药科技有限公司坐落于美丽的泉城济南，是专业从事医药技术开发、技术咨询、技术转让的高科技企业。公司主要从事新药及仿制药的技术服务，在业内有良好的客户关系和信誉，我公司有一支专业知识强、富有实践经验、踏实稳定的技术队伍，为企业提供一体化的技术服务。
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通过BE的磷酸西格列汀及西格列汀二甲双胍片技术转让项目名称：磷酸西格列汀及西格列汀二甲双胍片产品优势：本工艺成熟、稳定，重现性良好。转让内容：工艺技术转让
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我公司可以提供原料药奥拉帕尼（Olaparib）的工业级别生产工艺，欢迎来电咨询! FDA批准上市的第一个PARP抑制剂。欧盟药监局（EMA）也批准了Olaparib在欧盟28个国家包括冰岛、列支敦士登和挪威上市。但是EMA批准的适应症和FDA稍有不同，前者是针对BRCA基因突变的，之前接受过含有铂类药物的化疗并表现应答且复发的晚期上皮性卵巢癌患者的维持治疗。
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药品名称：盐酸达泊西汀，Dapoxetine Hydrochloride化 学 名：(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)--1-苯基丙-1-胺盐酸盐结 构 式： C A S：129938-20-1分 子 式：C21H23NO.HCl分 子 量：341.88原 研：Janssen强生 Priligy必利劲剂 型：片剂规 格：30mg、60mg作用机制：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）适 应 症：18-64岁男性早泄给药方式：口服目前阶段：国外上市：2009年2月芬兰、瑞典上市; 2011年在欧洲获得上市批准； 美国正在 III 期临床国内上市：2013年获得我国进口注册，必利劲，30mg×3片，248元 有3家申报原料+片剂，厦门福满同时申报胶囊注册分类：化药3+6
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汽油种类研究
专业检测机构---资深专家团队---精准分析服务----先进仪器设备
哲博检测提供【各种精细化工和高分子材料性能检测，成分分析，配方还原，工艺分析】【名校科研院所博士领衔、专业分析专家】
关键词：汽油分类 研究 分析
随着经济的发展，人们的生活水平得到的较显著的提高，最不容忽视就是身边的汽车越来越多，相应的加油站也在全国各地广泛的分布，目前我国使用的汽油主要分90、93、97等多个标号，即按照研究法（辛烷值的测试方法有研究法和马达法，两种实验方法相同，只是马达法的实验规定的条件比研究法更为苛刻，测试的辛烷值比研究法低，现在加油站主要使用研究法辛烷值）辛烷值为90、93、97的汽油，辛烷值主要是指汽油的抗爆性，辛烷值越高抗爆性越高。
而汽车选用汽油主要是根据汽车气缸的压缩比来选的，压缩比越高，就需要抗爆性越高的汽油（即辛烷值越高的汽油）。一般汽车发动机压缩比在7以下的可以选择90#的汽油，压缩比在7-9之间的选择93#的汽油，压缩比在8-10之间选95#汽油，压缩比在10以上的选择97#的汽油。
众所周知，汽车必须按照其使用说明来选择合适型号的汽油，如果高压缩比的汽油选择低标号的汽油，那么发动机会极容易发生爆震，发动机爆震过久容易发生活塞烧顶、环岸烧损、活塞环烧断等，加速机件的损坏；如果低压缩比的发动机选择高标号的汽油，不仅浪费成本，而且对发动机也没有好处。如果发动机使用电喷系统和废气净化装置，规定必须使用无铅汽油，如果长时间使用有铅汽油，会使电喷系统和废气净化装置早期失效或损坏。
杭州哲博检测依靠浙大学科优势和分析人才，拥有多种分析测试手段，积累了深厚的化工产品剖析经验，通过专业、可靠、综合性的分离和检测手段对未知物进行定性鉴定与定量分析，为科研及生产中调整配方、新产品研发、改进生产工艺提供科学依据，同时可以根据客户需求，提供后期跟踪技术性指导。
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以下项目皆为本公司开发，原料药工艺技术转让：价格实惠！有意者qq联系！（皆kg以上符合申报要求，药学研究部分（CTD，s1~s7）
利奈唑胺
左乙拉西坦
伊马替尼
氯吡格雷
埃索美拉唑（钠盐，镁盐（二水A,B，三水）
达沙替尼
厄洛替尼
硼替佐米
安立生坦
帕利哌酮
来那度胺
瑞替加滨
阿戈美拉汀
伊潘立酮
西酞普兰
氯吡格雷
舒尼替尼
鲁比前列酮
地西他宾
卡培他滨
还有一些！不一一列举了！
3.2.S.2 生产信息 6
3.2.S.2.1生产商 6
3.2.S.2.2 生产工艺和过程控制 6
3.2.S.2工艺流程图 6
3.2.S.2工艺描述 14
3.2.S..1关键性判断 14
3.2.S.2.2 工艺描述
3.2.S.2.2生产设备
3.2.S..4大生产的拟定批量范围
3.2.S.2.3 物料控制 21
3.2.S.2.3.1 物料控制信息
3.2.S.2.3.2 起始原料质量控制
3.2.S.2.4关键步骤和中间体的控制
3.2.S.2.5工艺验证和评价
3.2.S.2.6 生产工艺的开发 2
3.2.S.2.6.1工艺路线选择 2
3.2.S.2.6.2工艺中关键步骤的研究
3.2.S.3 特性鉴定
3.2.S.3.1结构和理化性质
3.2.S.3.1.1基本信息
3.2.S.3.1.2 结构确证
3.2.S.3多晶型研究 75
3.2.S.3.2 杂质
3.2.S.3.2.1无机杂质
3.2.S.3.3有机杂质 84
有意者！qq
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碳酸氢钠注射液的稳定性较差，本团队采取符合药品监管要求的工艺解决这一问题，如果需要请联系我们
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利格列汀原料供应及工艺转让
适应症：2型糖尿病。
研发进度：中试完成。
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商品名: Vemlidy® CAS：1392275-56-7剂型及规格: 片剂 25mg注册分类: 化药3.1+3.1类 适应症: 用于成人慢性乙肝且没有失代偿期肝病患者的治疗。用法用量:口服25mg，每日一次。 国内外批准及上市情况 2016年11月10日FDA批准上市，2016年2月向EMA提交NDA申请，2016年3月向PMDA提交文件,目前国内吉利德正在开展临床试验。市场分析 联合国艾滋病规划署和世界卫生组织联合发布报告指出，2006年全球艾滋病病毒携带者人数为3950万，新增艾滋病感染者430万，其中40%为15岁至24岁的年轻人，全球有290万人死于艾滋病。亚洲的艾滋病形势呈现恶化趋势，新增病毒感染者数量达到96万。截至2011年底，估计我国现存活感染者和病人约78万人，其中病人约15.4万人，2011年新发感染者约4.8万人，因艾滋病相关死亡约2.8万人。 TAF（GS-7340）是替诺福韦（TDF）的前体药物，和TDF不同的是，其活性剂量更低，能以低于TDF10倍的剂量发挥同样的抗病毒效果，从而可以大幅降低药物的毒性，且也更有利于研制复方制剂。 TAF和TDF都需要在体内降解成活性物质替诺福韦，然后再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐（tenofovir diphosphate，DP）才能发挥疗效。TDF在血液中降解为替诺福韦，进而进入细胞。在淋巴细胞、巨噬细胞和一些其他细胞中转变为具有活性的DP形式。而TAF以TAF的形式进入淋巴细胞和巨噬细胞，然后在细胞内转化为替诺福韦和DP。这一区别导致血浆中替诺福韦水平的巨大差别，TAF（25mg/d）比TDF（300mg/d）少90%，就淋巴细胞内DP水平而言，TAF 要高于TDF，约是TDF的5倍。TAF有更低的系统暴露量，有助于降低替诺福韦的肾毒性和骨毒性。2014年替诺福韦二吡呋酯及其复方的全球销售额近100亿美元，GS-7340及其复方上市后有望替代并进一步扩展现有替诺福韦及其复方制剂的市场规模。据Thomson预测，Tenofovir Alafenamide Fumarate约在2017年以前上市，2020年销售额将达到10.61亿美元。 专利及知识产权 在中国的化合物专利已经授权，2021年7月到期。进度 ：目前已完成合成工艺研究，待合作申报。 合作方式：面议。
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【通用名】 甲啶铂及注射液 【英文名】 Picoplatin 【产品简介】 化学名：顺式-二氯-氨,(2-甲基吡啶)合铂
CAS：181630-15-9
分子量： 359.114
分子式：C6H7N.Cl2Pt
规格：10mg/200ml【注册分类】 拟3+3 【适应症】 治疗小细胞肺癌、结直肠癌、前列腺癌及卵巢癌 【上市信息】 美国AnorMed公司设计了甲啶铂，目前已在全球范围内开展Ⅱ/Ⅲ期临床研究 【知识产权】 在中国没有化合物专利，该化合物专利在美国的专利号US5665771 【产品优势】 甲啶铂(picoplatin)代号为JM473,AMD473,ZD0473等,化学名称是顺式-二氯一氨,(2-甲基***吡啶)合铂(Ⅱ),结构如图1所示,是继顺铂、卡铂与奥沙利铂之后的新一代铂族金属抗肿瘤药物[1,2]。主要用于治疗小细胞肺癌、结直肠癌、前列腺癌及卵巢癌等。目前已在全球范围内开展Ⅱ/Ⅲ期临床研究,表现出优于顺铂、卡铂等已上市的铂类抗癌药物的特性。具有高效、广谱、低毒、可口服给药等优点,克服了传统铂族抗癌药物抗交叉耐药能力的不足。
Picoplatin是新一代铂类化疗物,在设计上能够克服铂类耐药。 临床前的数据显示Picoplatin能克服经铂类为基础化疗药物处理的小细胞肺癌株的耐药。
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【英文名】moxifloxacin 【产品简介】商品名称：Avelox 拜复乐CAS：186826-86-8 分子量：401.44分子式：C21H25ClFN3O4规格：每片0.4g【注册分类】化药6+6类 详情请点击 奥氮平 href="http://db.yaozh.com/index.php?action=zhuce&search=search&name=奥氮平片&isjing=1&shoulihao_1=&zc_qiyemingcheng=&zc_zhucefenlei=&zc_zhuangtaikaishishijians=&zc_zhuangtaikaishishijiane=&zc_chenbanriqis=&zc_chenbanriqie=&zc_banlizhuangtai=&zc_yaopinleixing=&zc_shenqingleixing=&submit_namess=" 奥氮平片【适应症】治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。【用法用量】一次0.4mg，1日1次。【上市信息】莫西沙星由德国Bayer公司研制，1999年首次在德国上市,先后在墨西哥,美国,英国等国家应用。中国于2002年由拜耳上市莫西沙星片剂(400mg)，2004年上市莫西沙星氯化钠注射液，商品名拜复乐(Avelox)。【知识产权】二环取代-3-喹诺酮羧酸衍生物的药物组合物制备方法，专利号为sdCN94100328.0；98.11.12日，8-甲氧基-喹诺酮羧酸类的制备方法，专利号为sdCN02131962.6 1993.01.09，喹诺酮甲酸和萘啶酮甲酸衍生物，专利号为sdCN98109504.6 以上专利保护为20年，最早得到2012年底到期。99813124.5 拜耳2004.05.19授权片剂采用乳糖00811427.7【药理药效】莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌，革兰阴性菌，厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰II、IV拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对b-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。【产品优势】莫西沙星是由德国拜耳公司推出的产品，属于第四代喹诺酮类药物，1999年9月在德国上市，1999年12月10日通过FDA审批，商品名Avelox，目前已在世界许多国家地区用于临床。2003年4月爱尔康公司开发的莫西沙星滴眼剂也获FDA批准上市。许多文献介绍，莫西沙星与克拉霉素、头孢呋辛、左氧氟沙星临床对照，在抗感染方面具有更大的优势。莫西沙星抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍，具有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用和光敏反应低的特点，且对一些耐药性细菌也有较好的抗首效果，在有效的学术推广下，正在以较快的速度分食抗菌素市场。莫西沙星优良的作用机制，带动了市场销售，尤以呼吸道细菌性感染、慢性支气管炎急性细菌性发作、阻塞性肺病、社区获得性肺炎治疗中表现出显著效果，其强大的细胞组织穿透力得到了医生、患者的认可，2000年获得了1.22亿美元的良好收益，2002年销售额达到3.38亿美元，进入了2002年世界十大畅销抗生素药物，列第8位，已成为全球十分抢眼的药物。2006年的世界市场销售额高达8.22亿美元，在全球畅销处方药排名第129位；2007年世界市场销售额高达10.34亿美元，比上年增长25.8%；2008年为5.75亿美元。 从2003年16城市样本医院用药看，莫西沙星以其良好的效果在许多地区较为畅销，在重庆和济南两个地区进入前200位用药中。该药2004年进入国家医保目录后，连续3年出现惊人的增长率：2003年到2007年的复合增长率为116%，2007年城市样本医院购药金额为2.16亿元，比上年增长了75.1%；2008年上半年为1.62亿元。拜复乐2008全年销售额6.30亿元，2009年全年销售额达到8.20亿元，2010年拜复乐的国内销售额为10亿元。 Produc No.PR4003Product NameMoxifloxacin hydrochloride tabletsCAS No.186826-86-8Specificationinner quality standardBrief IntroductionMoxifloxacin hydrochloride is a synthetic broad spectrum antibacterial agent for oral and intravenous administration. Moxifloxacin, a fluoroquinolone, is available as the monohydrochloride salt of 1-cyclopropyl-7-[(S,S)2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-yl]-6-fluoro-8-methoxy-1,4-dihydro-4-oxo-3 quinoline carboxylic acid. It is a slightly yellow to yellow crystalline substance with a molecular weight of 437.9. Its empirical formula is C21H24FN3O4*HClAVELOX Tablets are available as film-coated tablets containing moxifloxacin hydrochloride (equivalent to 400 mg moxifloxacin).IndicationAcute Bacterial SinusitisCommunity Acquired PneumoniaUncomplicated Skin and Skin Structure InfectionsComplicated Skin and Skin Structure InfectionsComplicated Intra-Abdominal Infections
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托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂,于1993年在德国上市,次年在美国上市。2004年我国SFDA批准生产国内第一个托拉塞米水针制剂(特苏尼),填补了该药在国内临床中的空白。多年临床应用证实,托拉塞米适应证广,利尿作用迅速强大且持久,不良反应发生率低,更符合药物经济学要求,是临床上值得推广的一类高效利尿剂。 适应证广泛:适用于治疗发生于多种组织多种原因所致的中重度水肿、急慢性心力衰竭,防治急慢性肾衰,治疗肝硬化腹水、脑水肿以及急性毒物和(或)药物中毒,以及抢救原发性高血压危象和多器官功能衰竭等急重症。 安全性和耐受性好:通过肝肾双通道代谢,80%经肝脏代谢,20%以原形经肾脏排泄,有效减轻了肾脏负担和药物蓄积。其独特的醛固酮拮抗作用,使K+等电解质排泄量明显减少,临床上对Mg2+、尿酸、糖和脂类无明显影响。长期应用不易产生利尿抵抗,患者耐受性好。 托拉塞米:顽固性心衰的一线用药 托拉塞米可以通过以下机制有效对抗心力衰竭:①快速利尿,减轻心脏前负荷;②抑制前列腺素分解酶活性,增加血浆中前列腺素E2(PGE2)和PGI2浓度,拮抗血栓素A2(TXA2)和TXB2的缩血管作用,降低心脏后负荷;③阻止醛固酮与其受体结合,防治心衰进展;④钾排泄量较速尿少,可防止低钾对心脏的不良影响 1.增加排尿量:意大利研究者观察到,托拉塞米具有强大利尿作用,慢性心衰(CHF)患者服药后第3天尿量增加38%,第28天增加75%,尿钠排泄量也增加。同时不良反应发生率低,患者能很好地耐受,对需要高效利尿剂治疗的CHF患者具有明确疗效。我国上海中山医院、瑞金医院和华山医院进行的多中心、随机、双盲及平行对照临床研究表明,心衰患者使用托拉塞米(特苏尼)注射液后,尿量明显增加,体重减轻,与呋塞米相比差异显著。 2.降低死亡率,改善心功能:托拉塞米在充血性心力衰竭患者中应用的TORIC研究中,1377例纽约心脏协会心功能分级(NYHA)为Ⅱ~Ⅲ级的充血性心力衰竭患者在接受标准CHF治疗后12个月随机接受托拉塞米(40mg/d)或其他利尿剂治疗。结果显示,托拉塞米组的死亡率明显低于呋塞米或其他利尿剂组(2.2%对4.5%)。托拉塞米组更多患者心功能得到了改善。而且托拉塞米组患者很少出现异常低血钾。证实了托拉塞米对CHF的疗效和安全性,患者耐受性良好。 3.缩短住院时间,提高生活质量-----瑞士Spannheimer等对222例长期接受托拉塞米或呋塞米治疗的CHF患者进行了比较。结果显示,长期接受托拉塞米治疗的患者住院率明显低于接受呋塞米治疗者(3.6%对5.4%)。表明托拉塞米对长期接受利尿剂治疗的CHF患者有潜在临床益处 4.减少住院费用,提高经济效益------Young等在综述中提到,托拉塞米的药物经济学评估集中在其缩短住院时间、减少住院费用方面。托拉塞米治疗11.2个月,CHF患者的住院费用降低了86%。Spannheimer等的研究也显示,与呋塞米治疗者相比,托拉塞米治疗者的经济负担减半。 托拉塞米:适合急慢性肾衰治疗 1.促尿钠排泄作用强-----德国Kutsch等分析了托拉塞米和呋塞米单剂量治疗严重肾衰的疗效。90例慢性肾衰患者分别注射100mg和200mg托拉塞米或呋塞米,监测4组患者体液和电解质排泄情况。结果显示,托拉塞米在第二个6小时和第三个6小时中尿钠排泄量明显高于呋塞米。表明托拉塞米具有长效和强效促尿钠排泄作用。 2.改善肾衰患者的临床症状-----德国Trier等研究了44例严重慢性肾衰患者,结果显示,200mg托拉塞米单次或多次静注对患者的利尿作用均显著。并且患者体重相应减轻,以前存在的外周水肿等临床症状也得到明显改善。研究还发现,托拉塞米对透析患者也有疗效 3.药代动力学不受肾功能影响------德国研究者观察了托拉塞米在慢性肾衰患者中的药代动力学特点,发现药物半衰期不受肾功能影响,约为4小时,其非肾脏清除率是肾脏清除率的3倍,活性代谢产物和主要代谢产物不会在慢性肾衰患者体内聚积。肾功能衰竭对托拉塞米的药代动力学无明显影响。 托拉塞米:阻断肝硬化腹水恶性循环 托拉塞米:脑水肿的利尿新选择------德国Staub等研究认为,神经胶质细胞水肿是大脑损伤的主要特征,体外培养的C6神经胶质瘤细胞在pH7.4的控制条件下,托拉塞米不影响细胞体积和存活率。通过在培养基中加入等渗乳酸将pH滴定到6.2,在整个观察过程中,1mM托拉塞米可显著减轻C6神经胶质细胞瘤细胞的肿胀(P<0.01)。 还有研究表明,重型脑损伤患者使用托拉塞米注射液和呋塞米治疗后,托拉塞米组有效及显效率均明显高于呋塞米组。 结论:高剂量托拉塞米可显著减轻脑水肿程度,还能抑制水肿出现,可推荐用于临床。 综上所述,由于托拉塞米具有起效快、利尿作用强及疗效好等优点,且排钾作用弱,对尿钙排泄无明显影响,副作用少,临床上可用于治疗充血性心力衰竭、高血压、肾功能不全、肾性水肿和肝硬化腹水和脑水肿等疾病,是新一代强效袢利尿剂。
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取下适当的新鲜的组织块固定于4%-10%浓度的多聚甲醛或中性甲醛中，甲醛与组织块体积比在10:1和20:1之间，4摄氏度保存运输
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硫酸氢氯吡格雷及片项目背景介绍一、 全球研发情况介绍硫酸氢氯吡格雷于由法国赛诺菲公司研发，目前仍是该公司的当家产品。1997年11月17日，美国食品药物监督管理局(FDA)批准波立维®，75mg和300mg两个规格片剂，用于心梗后、卒中后和确诊的外周动脉疾病（PAD）。由于波立维®卓越的产品和出色的学术资料，从资料提交到美国FDA批准仅仅用了6个月，这是一个十分快速的过程！原研公司已于2010年获得进口批准，目前在售75mg和300mg两个规格片剂。二、 作用机制氯吡格雷选择性抑制二磷酸腺苷（ADP）与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPlllb/llla复合物的活化，因此可抑制血小板聚集，氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集，但是还没有分离出产生这种作用的活性代谢产物。除ADP外，氯吡格雷还能通过阻断由释放的ADP引起的血小板活化的扩增，抑制其它激动剂诱导的血小板聚集。氯吡格雷不能抑制磷酸二酯酶的活性。氯吡格雷通过不可逆地修饰血小板ADP受体起作用。暴露于氯吡格雷的血小板的寿命受到影响。而血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新有关。从第一天起，每天重复给氯吡格雷75mg，抑制ADP诱导血小板聚集，抑制作用在3-7天达到稳态。在稳态，每天服用氯吡格雷75mg平均抑制水平维持中40%-60%,在治疗中止后一般约在5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线。三、 适应症、用法用量申报规格:75mg适应症：适用于有过近期发作的中风，心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者，该药可减少动脉粥状硬化性事件的发生（如心肌梗死，中风和血管性死亡）。与阿司匹林联合，用于非ST段抬高急性冠脉综合症（不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死）患者。用法用量：推荐剂量为每天7mg，与或不与食物同服。对于老年患者不需调整剂量。用于非ST段抬高急性冠脉综合症（不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死）患者，应以单次负荷量氯吡格雷300mg每天开始，然后以75mg每日1次连续服药（合用阿司匹林75mg-325mg/日）。由于服用较高剂量的阿司匹林伴随有较高的出血危险性，故推荐阿司匹林的剂量不应超过100mg。最佳疗程尚未正式确定，临床试验资料支持用药12个月，用药3个月时的益处最大。四、 市场全球每年脑血栓、脑梗赛、心肌梗塞、冠心病、动脉硬化等心脑血管夺走1200万人的生命，接近世界总死亡人数的四分之一，我国每年死于心脑血管疾病的人数为260万人，存活的患者75%致残。2006年，抗血栓药物各品种中，硫酸氯吡格雷增长表现最为明显，每年都以60%以上的速度在增长，年均增长率更高达444.43%。低分子肝素钠、沙格雷酯和链激酶的增长率逐年下降。占销售前3位的品种为硫酸氯吡格雷、低分子肝素钠、奥扎格雷钠，这3只品种的市场份额均超过14%，并且2005年相比2004年的销售额增长率超过抗血栓药物整体平均增长率17.93%的品种，在抗血栓药物医院用药市场的地位举足轻重。其中硫酸氯吡格雷作为全国医院用药中销售额最大的品种，其销售额每年都获得大幅的增长。综合国内外医学杂志报道，氯吡格雷是迄今为止临床证明较为有效的预防血栓药物，也是国际医药市场上销量破百亿美元的少数几只药品之一。据国外咨询机构报道，2013年，氯吡格雷的全球销售额在120亿美元左右。五、 知识产权情况硫酸氢氯吡格雷在中国化合物专利已经到期，但是仍然存在晶型专利，申请号99807458.6，已获得授权，到期日：2019.6.10。六、 项目进展 目前排队待审评，预计2016年下半年审评及取得临床批件。七、 合作模式该项目合作模式建议合作方投资该项目临床试验，品种上市后销售利润分成。也可以由合作方提出其他合作方式。
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复方缬沙坦氨氯地平片项目背景介绍一、 全球研发情况介绍复方缬沙坦氨氯地平片由瑞士诺华公司研发，为全球个ARB/CCB单片复方制剂，结合了世界上临床应用广泛的两种抗高血压药物，2008年8月，美国食品药品监督管理局(FDA)批准单片复方制剂作为一线用药，用于需要多种药物治疗以令血压达标的病人。药物服用方便、每日一次的单片药物。于2009年9月29日获得中国国家食品药品监督管理局新药上市批准，可广泛适用于各级、各类高血压患者，于2009年年底进入中国市场。此药物进口品种，倍博特已上市多年，临床及市场反应良好。二、 作用机制本品结合了世界上临床应用最广泛的两种抗高血压药物—缬沙坦(血管紧张素受体拮抗剂，ARB)和氨氯地平(钙离子通道阻滞剂，CCB)，具有优化特点的单片复方制剂在实现协同降压的同时，还可以减少不良反应。研究表明，缬沙坦/氨氯地平的单片复方制剂在各种不良反应的发生率方面，均低于缬沙坦（ARB）和氨氯地平（CCB）的单独使用。而且，研究还证实，相比利尿剂的组合，缬沙坦/氨氯地平的复方制剂可显著降低心血管事件发生率20%。强化、优化的单片复方制剂不仅可以为患者提供满意的疗效和安全性，而且简化了多药服用的治疗方案。这样的单片复方制剂每日只需一次一片，减少了漏服或忘服药的问题，结合了在中国应用最广泛的两种药物－缬沙坦（ARB）和氨氯地平（CCB）的倍博特对于提高中国高血压患者的达标率将大有助益。三、 规格、适应症【规格】每片含缬沙坦80mg，氨氯地平5mg。【适应症】治疗原发性高血压。本品用于单药治疗不能充分控制血压的患者。【用法用量】氨氯地平每日一次2.5至10 mg对于治疗高血压有效，而缬沙坦有效剂量为80 mg至320mg。在每日一次缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)治疗的临床试验中，使用5mg-10 mg的氨氯地平和80-320 mg的缬沙坦，降压疗效随着剂量升高而增加。缬沙坦的不良反应通常与剂量无关；氨氯地平的不良反应既有剂量依赖性的（主要是外周水肿）也有剂量非依赖性的，前者比后者常见。用单药治疗不能充分控制血压的患者，可以改用本品。添加治疗：氨氯地平单药治疗或缬沙坦单药治疗时，未能充分控制血压的患者可以改用本品进行联合治疗。氨氯地平或缬沙坦单药治疗时发生剂量限制性不良反应的患者，可以改用本品，以较低剂量的单药成份联合另一成份来达到血压控制效果。替代治疗：为方便给药，接受氨氯地平和缬沙坦单药联合治疗的患者可以改用相同剂量的本品进行治疗。氨氯地平和缬沙坦均可在进食或空腹状态下服用。建议本品与水同服。轻中度肾功能损伤的患者无需调整剂量。如果重度肾功能损伤，则应慎用。肝损伤或胆道阻塞性疾病患者也应慎用本品。四、 市场高血压是脑卒中，心肌梗死，心力衰竭及慢性肾脏病的重要危险因素，脑卒中的 50%～60%，心肌梗死的40%～50%的发生与血压升高有关。作为发病率最高的心血管疾病之一，高血压每年在全球造成的死亡超过700 万例，并已成为人类居主导地位的死亡风险因素。据流行病学资料估算，我国每年新发脑卒中200万人，新发心肌梗死50万人，死于心脑血管病者300万人。每年主要心脑血管病的直接医疗费用达1300亿元，其中用于高血压的医疗费达366亿元。五、 知识产权情况本品已上市多年，经检索，目前无核心专利保护，本公司已就此项目申请专利，并获得授权。六、 目前复方缬沙坦氨氯地平品种进展 本项目已完成临床前研究，目前正在积极准备BE备案工作。预期8月份开始BE备案。七、 合作模式该项目合作模式可以项目整体转让也可以由合作方投资该项目临床试验，品种上市后销售利润分成；也可以由合作方提出其他合作方式。
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一、品种概述【中文通用名】阿哌沙班【中文别名】艾乐妥【英文通用名】Apixaban Tablets【原研商品名】艾乐通、Eliquis【原研厂家】百时美施贵宝与辉瑞【化学结构式】【适应症】用于髋关节或膝择期置换术的成年患者，预防静脉血栓塞症（VTE）；用于非瓣膜性房颤（AF）患者卒中和全身性栓塞的预防。【剂型】 片剂【规格】 中国：2.5 mg【用法用量】本品推荐剂量为每次2.5mg，每日两次口服，以水送服，不受进餐影响。首次服药时间应在手术后12～24小时之间。在这个时间窗里决定服药具体时间时，医生需同时考虑早期抗凝预防VTE的潜在益处和手术后出血的风险。对于接受髋关节置换术的患者：推荐疗程为32到38天对于接受膝关节置换术的患者：推荐疗程为10到14天如果发生一次漏服，患者应立即服用本品，随后继续每日服药两次。由注射用抗凝药转换为本品治疗时，可从下次给药时间点开始（反之亦然） 【国内外上市时间】2011年欧盟批准上市。2013年中国批准上市。二、简析阿哌沙班（艾乐妥）是一种新型口服抗凝药，无需进行常规出凝血功能监测，使用方便，2.5mg剂量每天分两次服用，使血药浓度保持在一个有效平稳的范围。阿哌沙班在美国、欧盟及日本等国家已被批准了两种的适应症，分别是用于髋关节或膝择期置换术的成年患者预防静脉血栓塞症（VTE）以及用于预防成人非瓣膜性心房颤动（NVAF）患者的卒中和全身栓塞。目前，中国仅被批准用于治疗髋关节或膝择期置换术的成年患者预防静脉血栓塞症（VTE）。临床研究证实，阿哌沙班在预防膝关节手术静脉血栓栓塞方面，优于肝素。在消化道出血风险明显低于达比加群酯和利伐沙班，与华法林相当。阿哌沙班在治疗静脉血栓栓塞方面，治疗效果不劣于肝素和华法林。在静脉血栓栓塞治疗过程中，高达20%房颤患者有不同程度的肾功能问题，阿哌沙班在这类患者有很好的治疗效果，同时，其在肾功能安全性方面明显优于依度沙班、利伐沙班、达比加群酯。阿哌沙班在肾功能损伤患者中无需调整使用剂量。阿哌沙班的半衰期为12 h，峰谷比低，口服生物利用度好，无食物效应，无器官毒性。在非瓣膜性心房颤动（NVAF）患者的卒中/全身栓塞和大出血方面阿哌沙班优于华法林，研究结果显示，在房颤患者中，阿哌沙班的中断率低于华法林、达比加群酯和利伐沙班。三、市场分析阿哌沙班是继利伐沙班和达比加群酯之后的，第三个上市的新型口服抗凝血药，也是全球范围内第一个获批用于膝关节或髋关节置换术的成年患者人群，以预防其出现静脉血栓栓塞症。阿哌沙班具有多种消除方式、药物相互作用的可能性小、药物安全性好等优点，有望将其用于肾脏功能损伤或患有肝病的特殊人群，因而有很好的市场前景。目前，阿哌沙班已成为领先的抗凝剂产品，根据71国数据库的市场数据统计，2013-2017年阿哌沙班市场销售额呈现稳步增长，销售额增长约121.55%，反超利伐沙班，百时美施贵宝和辉瑞两家原研公司合计销售达到约70亿美元。根据汤森路透对百时美施贵宝销售预测，百时美施贵宝公司阿哌沙班的销售额预计在2023年会达到销售峰值109.44亿美元，预计2家原研公司销售金额合计会达到150亿美元。中国沙班类药物市场供给被拜耳、百时美施贵宝等国外公司垄断，预计2022年专利到期之前，沙班类药物在国内市场销售及应用规模仍将十分有限。但已有多家企业已经开始布局该品种的上市生产申报，2022年之后，随着中国国内仿制药的上市，原研企业垄断沙班类药物的局面将被打破，国内市场供需规模迅速扩大，预计到2026年中国沙班类药物的市场供给规模将达到284.7亿元，需求规模将达到274.8亿元。目前，国内市场阿哌沙班片只有原研进口，随着2017年被纳入医保范围，该产品的销售额达到730万元，增速约为60%，预计在专利到期后国内市场销售金额会快速增长。四、项目研发进展阿哌沙班片项目，我司已完成原料药小试研究。转让标的：制剂规格（2.5mg片剂），现有原料药小试工艺转让，也可按生产批件为最终转让标的，我司按新政要求完成申报资料，及后期药学研究直至获生产批件（不包括临床研究部分）。五、联系方式方正医药研究院有限公司联系人：边先生电话：13810278346，010－80710088转235
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一、品种概述【中文通用名】非布司他【英文通用名】Febuxostat【原研商品名】菲布力（Feburic）【原研厂家】日本帝人【化学结构式】【适应症】本品用于痛风和高尿酸血症患者及化疗后高尿酸血症。【剂型】 片剂【规格】 美国：原研帝人授权武田在美国上市了2个规格：40mg、80mg。日本：原研帝人，规格有10mg、20mg、40mg；其中进口中国是两个规格20mg、40mg；中国：目前国内申报上市的均为40mg，80mg；【用法用量】起始剂量每日10mg，两周后每日20mg，六周后每日40mg，维持剂量每日40mg，最大量每日60mg。另有：每日60mg用于血液肿瘤患者接受化疗时预防和治疗高尿酸血症。（FDA没有该项适应症）。【国内外上市时间】FDA批准：2009年02月13日欧盟批准：2008年04月21日日本批准：2011年01月21日中国批准：2013年02月04日 二、简析非布司他是由日本帝人研制的新一代抗痛风药，是一种非嘌呤类的黄嘌呤氧化还原酶（XOR）选择性抑制剂，在体内它可阻止嘌呤氧化从而抑制尿酸生成。非布司他片对黄嘌呤氧化酶的抑制作用比别嘌醇作用效果更强，而且更具有选择性。黄嘌呤氧化还原酶存在氧化型（XOD）和还原型（XDH）两种形式，还原型可自发地转化为氧化型。别嘌呤醇主要通过其活性代谢产物氧嘌呤醇作用于还原型XOR发挥作用，而非布司他片对氧化型和还原型两种形式的黄嘌呤氧化还原酶均有抑制作用，因此，比较低的剂量即可获得良好的治疗效果。另外，非布司他片的选择性很高，对鸟嘌呤脱氨基酶、次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶、乳清酸盐磷酸核糖转移酶，乳清苷单磷酸脱羧酶或嘌呤核苷磷酸化酶影响极小，且在轻中度肾功能不全患者治疗中也无须进行剂量调整。非布司他片在各个国家上市的规格不同（美国：40mg、80mg；法国：80mg、160mg；日本：10mg、20mg、40mg），适应症也有所不同（美国：痛风患者的高尿酸血症；法国：高尿酸血症；日本：痛风患者的高尿酸血症，每日60mg用于血液肿瘤患者接受化疗时预防和治疗高尿酸血症），用法用量也有所不同（起始剂量FDA ：40mg；EMA：80mg；日本：10mg）。原研帝人及其授权的安斯泰来已完成在国内的临床研究，申报生产的是20mg、40mg，于2015年11月提交生产申报。2018年9月获批进口，商品名为“菲布力”。在2017年，非布司他被纳入临床指南和医保目录。菲布力被批准适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。原研在中国批准上市的剂型有20毫克和40毫克两种规格。目前在中国市场独有的20毫克规格，不但满足了临床治疗过程中剂量调整的需求，也为中国痛风患者的个体化治疗提供了更为多样和灵活的治疗选择。三、市场分析目前，我国高尿酸血症患者达1.2亿，痛风患者约1700万人，并呈逐年上升趋势。米内数据显示，国内重点城市公立医院痛风药市场主要由非布司他、苯溴马隆、别嘌醇和秋水仙碱4个药物组成。2017年国内该领域市场规模约10亿元。非布司他占据55%，苯溴马隆占据31%，别嘌醇占13%，秋水仙碱受上游原料药的影响仅占据0.57%。2016年，非布司他原研销售额为6.33亿美元，比上一年增长7.70%。2017年美国销售额达到5.4亿美元。国内方面，根据PDB样本医院数据，其销售额从2014年的802.6万增长至2017年的1.8亿元，2017年其国内市场规模达9.6亿元。随着非布司他进入临床指南和医保目录，非布司他市场空间将进一步打开，整体市场空间有望超过50亿元。国内竞争格局方面，国产仿制药已经对原研产品实现进口替代，江苏万邦、恒瑞医药、杭州朱养心三家市占率分别为54.1%、30.8%、15.1%。非布司他为非289目录品种，目前国内上市企业均未通过一致性评价。四、项目技术信息非布司他项目，我司已完成原料药小试研究，制剂处方及工艺研究、预中试研究。转让标的：20mg、40mg规格片剂，可现有工艺转让，也可按生产批件为最终转让标的，我司按新政要求完成申报资料，及后期药学研究直至获生产批件（不包括临床研究部分）。五、联系方式方正医药研究院有限公司联系人：边先生电话：13810278346，010－80710088转235
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艾塞那肽及注射液项目简介艾塞那肽 (exenatide，AC2993) 是 Exendin-4 的人工合成品，是一种新型的 2 型糖尿病治疗药物。本品是全球首个研制成功用于2型糖尿病治疗的GLP-1受体激动剂，降糖作用机制独特、临床疗效确切，且优于传统2型糖尿病治疗药物，较传统治疗药物低血糖风险发生率较小、无严重低血糖风险发生，为经口服降糖药血糖仍控制不佳的患者提供了治疗新选择。一、基本信息1、项目名称中文名称：艾塞那肽注射液英文名称：Exenatide Injection商品名：Byetta2、适应症辅助饮食和锻炼，改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制。3、用法用量给药方法：本品经皮下注射给药，注射部位可选择腹部、大腿或者上臂。给药剂量：本品的起始剂量为每次5μg，每日2次，在早餐和晚餐前60分钟内(或每天的2顿主餐前；给药间隔大约6小时或更长)皮下注射。不应在餐后注射本品。根据临床应答，在治疗1个月后剂量可增加至每次105μg，每日2次。4、剂型和规格剂型：注射液规格：5 μg：0.25 mg/m1,1.2 m1/支，单次注射药量5 μg，内含60次注射的药量；5、注册分类：原料+制剂：化药3+4类。6、知识产权：不侵权。7、药理作用艾塞那肽是合成肽类，具有肠促胰岛素分泌激素(Incretin)类似物效应，最初在钝尾毒蜥(1izard He1oderma suspectum)中发现。本品促进胰腺β细胞葡萄糖依赖性地分泌胰岛素，抑制胰高血糖素过量分泌，并且能够延缓胃排空。与胰岛素、磺酰脲类(包括苯丙氨酸衍生物和氯茴苯酸类)、双胍类、噻唑烷二酮类和α-葡萄糖苷酶抑制剂相比，艾塞那肽具有不同的化学结构和药理作用。二、产品特点艾塞那肽是全球首个研制成功用于2型糖尿病治疗的GLP-1受体激动剂，较传统治疗药物具有独特的作用机制：刺激葡萄糖依赖的胰岛素分泌和合成、增加β细胞数量、抑制餐后胰高血糖素分泌、延缓胃排空及抑制食欲，本品对经口服降糖药物治疗血糖仍控制不佳的患者具有良好的血糖控制效果，且能有效改善患者体重和胰岛β细胞功能，同时，低血糖风险发生率较小、无严重低血糖风险发生。本品溶液型注射剂（艾塞那肽注射液，每日给药2次）自2005年上市以来已有长达9年的临床用药经验，其临床疗效确切，且优于以往传统的2型糖尿病治疗药物。三、国内上市、申报情况国内上市情况：原研进口：阿斯利康于2014-04-03 批准进口上市。国内申报情况：艾塞那肽+艾塞那肽注射液：6家（1）申报生产：2家 “在审评”）；深圳翰宇药业股份有限公司、成都圣诺生物制药有限公司（2）申报临床：1家（1家批准临床）；批准临床：内蒙古科诺医药开发有限公司四、市场分析庞大的糖尿病患者群成就了潜力巨大的药物市场。根据国际糖尿病联盟（International Diabetes Federation，IDF）统计，在2010年全球糖尿病患者已达2.85亿，预计到2030年全球将有近5亿人患糖尿病，而我国糖尿病患者人数占全球糖尿病患者总数的1/3，已成为糖尿病患病人数最多的国家。在我国患病人群中，以2型糖尿病为主，2型糖尿病占比＞90%。GLP-1在整个糖尿病市场份额近几年呈增长趋势，2013占6.7%，2014年占7.0％，2015年占7.8％。艾塞那肽是全球首个上市的GLP-1类似物，其临床疗效确切，且优于以往传统的2型糖尿病治疗药物，市场前景广阔。
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阿托西班及注射液项目简介阿托西班是由瑞士Ferring公司研制的一种注射用催产素拮抗剂，于2000年04月在奥地利首次上市，并先后在奥地利、丹麦、瑞典、英国（2000年），香港（2001），法国、瑞士（2002年），荷兰和西班牙上市。于2007年05月Ferring AB公司首次将醋酸阿托西班注射液进口到中国，商品名为依保（Tractocile），规格为5ml:7.5mg/ml（以阿托西班计）和0.9ml:7.5mg/ml（以阿托西班计）。国内首仿产品（原料药+注射剂）是由海南中和药业有限公司于2013年批准上市。一、基本信息1、项目名称通用名称：醋酸阿托西班注射液英文名称：Atosiban Acetate Injection中文商品名：依保英文商品名：Tractocile2、药物的化学结构式、分子式、分子量结构式：CAS：90779-69-4分子式：C45H71N11O14S2分子量：994.19化学名：1-（3-巯基丙酸）-2-（O-乙基-D-酪氨酸）-4-L-苏氨酸-8-L-鸟氨酸3、适应症用于18岁以上，孕龄24～33周，胎儿心率正常的孕妇，在其规则性宫缩达每30分钟4次以上，每次持续至少30秒，并伴宫颈扩张1～75px（初产妇0～75px）、宫颈消失50%以上的时候，推迟其即将出现的早产。4、用法用量本品静脉给药分为三个连续阶段进行：初始剂量为6.75mg，采用本品6.75mg/0.9ml注射液注射给药；紧接着继续用高剂量的本品输注3小时（300μg /min）；然后以本品37.5mg/5ml浓缩液低剂量（100μg/min）输注，最多达45小时。持续治疗应不超过48小时。整个疗程中，总剂量不宜超过330.75mg的阿托西班。治疗应在确诊早产后尽快开始。宫缩持续存在时，应考虑替换疗法。5、剂型和规格剂型：注射剂；规格：0.9ml:7.5mg/ml（以阿托西班计）和5ml:7.5mg/ml（以阿托西班计）；6、注册分类：原料+制剂：4+4。7、知识产权：不侵权。8、药理作用Tractocile中含有阿托西班，为一种合成多肽，是人类子宫内及蜕膜、胎膜上受体的催产素竞争性拮抗剂。大鼠和豚鼠的试验可以证明：阿托西班与催产素结合，以降低子宫收缩的频率，使子宫肌肉得到缓解，从而抑制子宫收缩；同时也证明了阿托西班与加压素受体结合，从而抑制抗利尿激素的作用。在动物体内，阿托西班没有显示出心血管效应。二、产品特点1、本品适应症对应的早产发生率较高，用药较为广泛；2、本品是目前欧洲药物总署批准用于治疗早产的唯一具有子宫特异性的宫缩抑制剂，专注于抗早产；3、不良反应较少，用药较为安全；4、临床使用方便，无需剂量调整。 国内上市情况：原料药：醋酸阿托西班国内只有一家批准生产上市（海南中和药业有限公司）制剂：醋酸阿托西班注射液，国内有一家批准生产上市（海南中和药业有限公司），进口一家批准生产上市（Ferring AG）。国内申报情况：原料药：醋酸阿托西班国内目前还有7家在申报生产，上海苏豪逸明制药有限公司、哈尔滨吉象隆生物技术有限公司、海南合瑞制药股份有限公司、杭州泰格医药科技股份有限公司、深圳翰宇药业股份有限公司、南京星银药业集团有限公司、成都圣诺生物制药有限公司。制剂：醋酸阿托西班注射液国内还有5家在申报生产，成都圣诺生物制药有限公司、海南合瑞制药股份有限公司、南京星银药业集团有限公司、深圳翰宇药业股份有限公司和扬子江药业集团广州海瑞药业有限公司。三、市场分析早产是造成新生儿致残及死亡的主要原因。其范畴是指孕满28周至不满37周的分娩。在围产儿死亡中，早产儿占半数以上，存活者约8%留有智力障碍或神经系统后遗症。因此防治早产是降低围产儿死亡率的重要环节之一。尤其是小于32孕周的早产儿死亡率更高，这部分早产儿是早产预防的重点。而且对于胎龄越小（24~28周）、新生儿体重越轻的早产儿，其死亡比率越高。早产发生率一般占总分娩数的6-7%，早产是新生儿死亡的首要原因。2001年全球估计24%的新生儿死亡是由于早产并发症所致。美国和欧洲是全球最大的抗早产药物市场，年市场规模超过10亿欧元。在我国每年出生的2000万新生儿中，早产儿达到200万。早产儿俨然成为世界关注的难题，临床用药的需求对于抗早产药物的研发是一个巨大驱动。
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