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技术转让-工艺技术-商品筛选

新药研发 技术转让CAS:128270-60-0     英文名:bivalirudin1. 适应症:一种人工合成的抗凝血药物,主要作为抗凝    剂用于成人择期经皮冠状动脉介入治疗(PCI)2. 类别:33. 可开发类型:原料+制剂4. 规格:250mg5. 研发进度:现已完成全部资料的整理,待报生产,中试合成工艺优化完成。 查看详情
新药研发  技术转让CAS:1190307-88-0        英文名:Sofosbuvir1. 适应症:是一种丙型肝炎病毒(HCV)核苷酸类似物NS5B聚合酶抑制剂适用于作为联合搞病毒治疗方案中的组合成分治疗慢性丙肝CHC感染2. 类别:43. 可开发类型:原料+片剂4. 规格:400mg5. 研发进度:现已完成全部资料的整理,待报生产,中试合成工艺优化完成 查看详情
新药研发  技术转让CAS:163222-33-1     英文名:Ezetimibe1. 适应症:原发性高胆固醇血症,纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH),纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症)2. 类别:43. 可开发类型:原料+片剂4. 规格:10mg5. 研发进度:现已完成全部资料的整理,待报生产,中试合成工艺优化完成  查看详情
【原研企业】法国赛诺菲制药【规    格】75mg【适 应 症】适用于有过近期发作的中风,心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者,该药可减少动脉粥样硬化性事件的发生(如心肌梗死,中风和血管性死亡)。    与阿司匹林联合,用于非ST段抬高性急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者。【制剂处方】原辅料用途硫酸氢氯吡格雷主药微晶纤维素崩解剂甘露醇稀释剂聚乙二醇6000润滑剂氢化蓖麻油润滑剂低取代羟丙基纤维粘合剂胃溶型包衣粉包衣材料 【制备工艺】将硫酸氢氯吡格雷、甘露醇、低取代羟丙纤维素、聚乙二醇6000、微晶纤维素过筛,混合。干法制粒,取合适大小的颗粒。外加氢化蓖麻油,总混。压片。包衣。【工艺转让】1. 转让详细制剂处方工艺。2. 提供小试样品。3. 指导中试生产。 查看详情
【原研企业】德国柏林殷格翰药厂【规    格】75mg、110mg、150mg【适 应 症】本品适用于预防和治疗静脉血栓生成以及房颤病人长期预防中风。【制剂处方】原辅料用途甲磺酸达比加群酯主药酒石酸晶体增溶剂酒石酸粉末增溶剂酒石酸粗品增溶剂阿拉伯胶粘合剂羟丙基纤维素粘合剂羟丙甲纤维素隔离剂滑石粉抗粘剂二甲硅油增塑剂 【制备工艺】启动核心:将酒石酸和阿拉伯胶水溶液喷在酒石酸晶体上,添加酒石酸粉末,滚圆。水溶性隔膜:对启动核心包水溶性隔离衣(羟丙甲纤维素、二甲硅油、滑石粉),过筛,取合适大小的颗粒。活性成分微球:将含有甲磺酸达比加群酯的异丙醇混悬液喷涂至酒石酸微球上,干燥,过筛。总混,装胶囊。【工艺转让】1. 转让详细制剂处方工艺。2. 提供小试样品。3.指导中试生产  查看详情
【原研企业】阿斯利康【规    格】 190.0mg/95.0mg/47.5mg/23.75mg【适 应 症】高血压,心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。【制剂处方】原辅料用途琥珀酸美托洛尔主药乙基纤维素成膜剂羟丙基纤维素成膜剂羟丙基甲基纤维素成膜剂微晶纤维素填充剂石蜡抛光剂二氧化钛色素硬脂酰富马酸钠润滑剂聚乙二醇增塑剂二氧化硅核心 【制备工艺】以二氧化硅为核心,喷药物层。对含药颗粒进行控释层包衣。总混。压片。包衣。【工艺转让】1. 转让详细制剂处方工艺。2. 提供小试样品。3. 指导中试生产。 查看详情
【项目简介】瑞戈非尼(Regorafenib),商品名Stivarga,是一种新型的多激酶抑制剂,可阻断促进肿瘤生长的多种酶。由拜耳公司研发。2012年9月27日,美国FDA批准其用于治疗转移性结直肠癌。2013年2月通过FDA优先审评程序获批新适应症晚期胃肠道间质瘤。该药物因用于治疗罕见疾病而同时获得孤儿药资格。2017年 4 月 27 日获FDA批准新适应证,用于治疗既往用过索拉非尼的肝细胞癌(HCC 或肝癌)患者。这也是 FDA 近十年来批准的首个肝癌治疗药物。    在中国,2017年3月25日获批治疗转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤两项适应症,分别用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者,既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)患者。2017年12月12日,获批用于既往接受过索拉非尼治疗的肝癌患者。    【申报类别】化药4类【适应症】转移性结直肠癌;晚期胃肠道间质瘤;肝癌【制剂规格】片剂40mg【项目进展】已完成原料药及片剂工艺的开发,分析方法的开发,质量研究,所得产品合格(单杂小于0.1%,总杂小于0.5%)。 查看详情
商品名: Vemlidy® CAS:1392275-56-7剂型及规格: 片剂 25mg注册分类: 化药3.1+3.1类 适应症: 用于成人慢性乙肝且没有失代偿期肝病患者的治疗。用法用量:口服25mg,每日一次。 国内外批准及上市情况 2016年11月10日FDA批准上市,2016年2月向EMA提交NDA申请,2016年3月向PMDA提交文件,目前国内吉利德正在开展临床试验。市场分析               联合国艾滋病规划署和世界卫生组织联合发布报告指出,2006年全球艾滋病病毒携带者人数为3950万,新增艾滋病感染者430万,其中40%为15岁至24岁的年轻人,全球有290万人死于艾滋病。亚洲的艾滋病形势呈现恶化趋势,新增病毒感染者数量达到96万。截至2011年底,估计我国现存活感染者和病人约78万人,其中病人约15.4万人,2011年新发感染者约4.8万人,因艾滋病相关死亡约2.8万人。     TAF(GS-7340)是替诺福韦(TDF)的前体药物,和TDF不同的是,其活性剂量更低,能以低于TDF10倍的剂量发挥同样的抗病毒效果,从而可以大幅降低药物的毒性,且也更有利于研制复方制剂。     TAF和TDF都需要在体内降解成活性物质替诺福韦,然后再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐(tenofovir diphosphate,DP)才能发挥疗效。TDF在血液中降解为替诺福韦,进而进入细胞。在淋巴细胞、巨噬细胞和一些其他细胞中转变为具有活性的DP形式。而TAF以TAF的形式进入淋巴细胞和巨噬细胞,然后在细胞内转化为替诺福韦和DP。这一区别导致血浆中替诺福韦水平的巨大差别,TAF(25mg/d)比TDF(300mg/d)少90%,就淋巴细胞内DP水平而言,TAF 要高于TDF,约是TDF的5倍。TAF有更低的系统暴露量,有助于降低替诺福韦的肾毒性和骨毒性。2014年替诺福韦二吡呋酯及其复方的全球销售额近100亿美元,GS-7340及其复方上市后有望替代并进一步扩展现有替诺福韦及其复方制剂的市场规模。据Thomson预测,Tenofovir Alafenamide Fumarate约在2017年以前上市,2020年销售额将达到10.61亿美元。 专利及知识产权 在中国的化合物专利已经授权,2021年7月到期。进度 :目前已完成合成工艺研究,待合作申报。 合作方式:面议。 查看详情
药品名称:磷酸特地唑胺英文名称:Sivextro剂型及规格:片剂,200mg,冻干粉针,200mg。适应症:革兰氏阳性菌引起的皮肤和皮肤组织感染。申报类别:化药原料3.1类,制剂3.1类。申报情况:目前国内有一家进口,已批准临床;3家国内企业申报临床。产品特点:2014年6月20日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准卡比斯特制药公司的Sivextro(tedizolid phosphate,磷酸特地唑胺)用于治疗成人急性细菌性皮肤和皮肤组织感染(ABSSSIs)。医院获得性/呼吸机相关性细菌性肺炎(HABP/VABP)(临床II期)。磷酸特地唑胺具体的目标是由革兰氏阳性细菌,包括:金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林[MRSA]和甲氧西林敏感[MSSA]菌株),酿脓链球菌,无乳链球菌,咽峡炎链球菌群(包括咽峡炎链球菌,中间型链球菌和星群链球菌)以及粪肠球菌引起的感染。特地唑胺也是是继2000年辉瑞的Zyvox(linezolid,利奈唑胺)之后上市恶唑烷酮类抗生素的新成员,但其药效和副作用明显有所改善。磷酸特地唑胺是特地唑胺的前药,口服或静脉给药后,通过磷酸酯酶转化成特地唑胺。特地唑胺是恶唑烷酮类抗生素,通过与细菌核糖体50S亚基结合,抑制细菌蛋白质合成,发挥抗菌作用,与其它类别的抗生素之间不易产生交叉耐药。本品与首个恶唑烷酮类抗生素利奈唑胺相比,在胃肠道和血小板减少方面的不良反应要比利奈唑胺少,耐药性的发生率也更低。FDA已批准的剂型有注射剂和片剂,方便临床切换,用法为每天一次共六天,比利奈唑胺的每天两次共十天更方便临床使用。市场情况:原研厂家为卡毕斯特制药有限公司,具有较好的市场前景。知识产权状况:化合物专利ZL200480037612.2,保护期2024.12.17届满。研发进度:已开发完毕,待申报临床。 查看详情
一、品种概述【中文通用名】阿哌沙班【中文别名】艾乐妥【英文通用名】Apixaban Tablets【原研商品名】艾乐通、Eliquis【原研厂家】百时美施贵宝与辉瑞【化学结构式】【适应症】用于髋关节或膝择期置换术的成年患者,预防静脉血栓塞症(VTE);用于非瓣膜性房颤(AF)患者卒中和全身性栓塞的预防。【剂型】 片剂【规格】 中国:2.5 mg【用法用量】本品推荐剂量为每次2.5mg,每日两次口服,以水送服,不受进餐影响。首次服药时间应在手术后12~24小时之间。在这个时间窗里决定服药具体时间时,医生需同时考虑早期抗凝预防VTE的潜在益处和手术后出血的风险。对于接受髋关节置换术的患者:推荐疗程为32到38天对于接受膝关节置换术的患者:推荐疗程为10到14天如果发生一次漏服,患者应立即服用本品,随后继续每日服药两次。由注射用抗凝药转换为本品治疗时,可从下次给药时间点开始(反之亦然) 【国内外上市时间】2011年欧盟批准上市。2013年中国批准上市。二、简析阿哌沙班(艾乐妥)是一种新型口服抗凝药,无需进行常规出凝血功能监测,使用方便,2.5mg剂量每天分两次服用,使血药浓度保持在一个有效平稳的范围。阿哌沙班在美国、欧盟及日本等国家已被批准了两种的适应症,分别是用于髋关节或膝择期置换术的成年患者预防静脉血栓塞症(VTE)以及用于预防成人非瓣膜性心房颤动(NVAF)患者的卒中和全身栓塞。目前,中国仅被批准用于治疗髋关节或膝择期置换术的成年患者预防静脉血栓塞症(VTE)。临床研究证实,阿哌沙班在预防膝关节手术静脉血栓栓塞方面,优于肝素。在消化道出血风险明显低于达比加群酯和利伐沙班,与华法林相当。阿哌沙班在治疗静脉血栓栓塞方面,治疗效果不劣于肝素和华法林。在静脉血栓栓塞治疗过程中,高达20%房颤患者有不同程度的肾功能问题,阿哌沙班在这类患者有很好的治疗效果,同时,其在肾功能安全性方面明显优于依度沙班、利伐沙班、达比加群酯。阿哌沙班在肾功能损伤患者中无需调整使用剂量。阿哌沙班的半衰期为12 h,峰谷比低,口服生物利用度好,无食物效应,无器官毒性。在非瓣膜性心房颤动(NVAF)患者的卒中/全身栓塞和大出血方面阿哌沙班优于华法林,研究结果显示,在房颤患者中,阿哌沙班的中断率低于华法林、达比加群酯和利伐沙班。三、市场分析阿哌沙班是继利伐沙班和达比加群酯之后的,第三个上市的新型口服抗凝血药,也是全球范围内第一个获批用于膝关节或髋关节置换术的成年患者人群,以预防其出现静脉血栓栓塞症。阿哌沙班具有多种消除方式、药物相互作用的可能性小、药物安全性好等优点,有望将其用于肾脏功能损伤或患有肝病的特殊人群,因而有很好的市场前景。目前,阿哌沙班已成为领先的抗凝剂产品,根据71国数据库的市场数据统计,2013-2017年阿哌沙班市场销售额呈现稳步增长,销售额增长约121.55%,反超利伐沙班,百时美施贵宝和辉瑞两家原研公司合计销售达到约70亿美元。根据汤森路透对百时美施贵宝销售预测,百时美施贵宝公司阿哌沙班的销售额预计在2023年会达到销售峰值109.44亿美元,预计2家原研公司销售金额合计会达到150亿美元。中国沙班类药物市场供给被拜耳、百时美施贵宝等国外公司垄断,预计2022年专利到期之前,沙班类药物在国内市场销售及应用规模仍将十分有限。但已有多家企业已经开始布局该品种的上市生产申报,2022年之后,随着中国国内仿制药的上市,原研企业垄断沙班类药物的局面将被打破,国内市场供需规模迅速扩大,预计到2026年中国沙班类药物的市场供给规模将达到284.7亿元,需求规模将达到274.8亿元。目前,国内市场阿哌沙班片只有原研进口,随着2017年被纳入医保范围,该产品的销售额达到730万元,增速约为60%,预计在专利到期后国内市场销售金额会快速增长。四、项目研发进展阿哌沙班片项目,我司已完成原料药小试研究。转让标的:制剂规格(2.5mg片剂),现有原料药小试工艺转让,也可按生产批件为最终转让标的,我司按新政要求完成申报资料,及后期药学研究直至获生产批件(不包括临床研究部分)。五、联系方式方正医药研究院有限公司联系人:边先生电话:13810278346,010-80710088转235 查看详情
一、品种概述【中文通用名】非布司他【英文通用名】Febuxostat【原研商品名】菲布力(Feburic)【原研厂家】日本帝人【化学结构式】【适应症】本品用于痛风和高尿酸血症患者及化疗后高尿酸血症。【剂型】 片剂【规格】 美国:原研帝人授权武田在美国上市了2个规格:40mg、80mg。日本:原研帝人,规格有10mg、20mg、40mg;其中进口中国是两个规格20mg、40mg;中国:目前国内申报上市的均为40mg,80mg;【用法用量】起始剂量每日10mg,两周后每日20mg,六周后每日40mg,维持剂量每日40mg,最大量每日60mg。另有:每日60mg用于血液肿瘤患者接受化疗时预防和治疗高尿酸血症。(FDA没有该项适应症)。【国内外上市时间】FDA批准:2009年02月13日欧盟批准:2008年04月21日日本批准:2011年01月21日中国批准:2013年02月04日 二、简析非布司他是由日本帝人研制的新一代抗痛风药,是一种非嘌呤类的黄嘌呤氧化还原酶(XOR)选择性抑制剂,在体内它可阻止嘌呤氧化从而抑制尿酸生成。非布司他片对黄嘌呤氧化酶的抑制作用比别嘌醇作用效果更强,而且更具有选择性。黄嘌呤氧化还原酶存在氧化型(XOD)和还原型(XDH)两种形式,还原型可自发地转化为氧化型。别嘌呤醇主要通过其活性代谢产物氧嘌呤醇作用于还原型XOR发挥作用,而非布司他片对氧化型和还原型两种形式的黄嘌呤氧化还原酶均有抑制作用,因此,比较低的剂量即可获得良好的治疗效果。另外,非布司他片的选择性很高,对鸟嘌呤脱氨基酶、次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶、乳清酸盐磷酸核糖转移酶,乳清苷单磷酸脱羧酶或嘌呤核苷磷酸化酶影响极小,且在轻中度肾功能不全患者治疗中也无须进行剂量调整。非布司他片在各个国家上市的规格不同(美国:40mg、80mg;法国:80mg、160mg;日本:10mg、20mg、40mg),适应症也有所不同(美国:痛风患者的高尿酸血症;法国:高尿酸血症;日本:痛风患者的高尿酸血症,每日60mg用于血液肿瘤患者接受化疗时预防和治疗高尿酸血症),用法用量也有所不同(起始剂量FDA :40mg;EMA:80mg;日本:10mg)。原研帝人及其授权的安斯泰来已完成在国内的临床研究,申报生产的是20mg、40mg,于2015年11月提交生产申报。2018年9月获批进口,商品名为“菲布力”。在2017年,非布司他被纳入临床指南和医保目录。菲布力被批准适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。原研在中国批准上市的剂型有20毫克和40毫克两种规格。目前在中国市场独有的20毫克规格,不但满足了临床治疗过程中剂量调整的需求,也为中国痛风患者的个体化治疗提供了更为多样和灵活的治疗选择。三、市场分析目前,我国高尿酸血症患者达1.2亿,痛风患者约1700万人,并呈逐年上升趋势。米内数据显示,国内重点城市公立医院痛风药市场主要由非布司他、苯溴马隆、别嘌醇和秋水仙碱4个药物组成。2017年国内该领域市场规模约10亿元。非布司他占据55%,苯溴马隆占据31%,别嘌醇占13%,秋水仙碱受上游原料药的影响仅占据0.57%。2016年,非布司他原研销售额为6.33亿美元,比上一年增长7.70%。2017年美国销售额达到5.4亿美元。国内方面,根据PDB样本医院数据,其销售额从2014年的802.6万增长至2017年的1.8亿元,2017年其国内市场规模达9.6亿元。随着非布司他进入临床指南和医保目录,非布司他市场空间将进一步打开,整体市场空间有望超过50亿元。国内竞争格局方面,国产仿制药已经对原研产品实现进口替代,江苏万邦、恒瑞医药、杭州朱养心三家市占率分别为54.1%、30.8%、15.1%。非布司他为非289目录品种,目前国内上市企业均未通过一致性评价。四、项目技术信息非布司他项目,我司已完成原料药小试研究,制剂处方及工艺研究、预中试研究。转让标的:20mg、40mg规格片剂,可现有工艺转让,也可按生产批件为最终转让标的,我司按新政要求完成申报资料,及后期药学研究直至获生产批件(不包括临床研究部分)。五、联系方式方正医药研究院有限公司联系人:边先生电话:13810278346,010-80710088转235 查看详情
国内首过技术审评、A类备案多肽药物原料 依替巴肽(原料+注射液)技术转让      哈尔滨吉象隆生物技术有限公司依替巴肽原料药已通过药审中心技术审评,与制剂共同审评审批结果为A,成为国内第一个通过技术审评的原料药。同时,本司依替巴肽原料药工艺申报了具有自主知识产权的发明专利,专利公开号CN 104610426A。现面向有志于向多肽药物领域进军的企业进行技术转让。    【项目概况】 依替巴肽是人工合成的环状七肽,具有抗血小板凝集作用的糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂、纤维蛋白元受体拮抗剂,主要功能为抗血小板聚集,可用于急性冠脉综合症中的抗血栓治疗。      适应症:本品适用于冠脉综合征病人,且无需考虑是否有急性冠脉症状(不稳定性心绞痛和无Q波心肌梗死),以及那些有急性冠脉症状和正在使用药物治疗的病人。及行动经皮冠状动脉手术(PCI)的病人。     剂型规格:20mg/10ml;75mg/100ml;200mg/100ml 用法用量:依替巴肽的安全性和有效性已在与肝素和阿司匹林联用的临床研究中建立。临床研究中对依替巴肽使用了不同的给药方案。 1.急性冠状动脉综合症 对于患有急性冠状动脉综合症且肾功能正常的患者,本品的推荐成人剂量为:诊断后尽快进行180 μg/kg的静脉推注,继以2.0 μg/kg/min的持续静脉滴注至72小时,除非患者出院或开始进行冠脉搭桥手术(CABG)。如果患者在接受依替巴肽期间即将进行经皮冠状动脉介入治疗(PCI),则静脉输注需持续到患者出院,或持续到治疗后18-24小时,两种情况中先发生者,使治疗达到96小时。 对于患有急性冠状动脉综合症,且估计肌酐清除率(用Cockroft-Gault公式)<50>2.0 mg/dL的患者,其推荐成人剂量为:诊断后尽快进行180 μg/kg的静脉推注,随后立即继以1.0 μg/kg/min的持续静脉滴注。 2.经皮冠状动脉介入治疗(PCI) 对肾功能正常患者,依替巴肽的推荐成人剂量为在PCI即将开始之前静脉推注180 μg/kg,继以2.0 μg/kg/min的持续滴注,并在第一次推注后10min给予180 μg/kg的第二次推注。静脉输注需持续到患者出院,或治疗后18-24小时,两种情况中先发生者。输注时间建议至少12小时。 对于估计肌酐清除率(用Cockroft-Gault公式)<50>2.0 mg/dL的患者,其推荐成人剂量为在PCI即将开始之前静脉推注180 μg/kg,立即继以1.0 μg/kg/min的持续滴注,并在第一次推注后10min给予180 μg/kg的第二次推注。 对于接受冠状动脉旁路移植手术的患者,在手术前应停止依替巴肽的输注。     【学术地位】 国际:依替巴肽是2011年美国心脏学院基金会(ACCF)、美国心脏协会(AHA)、(美国)心血管造影和介入学会 (SCAI)经皮冠脉介入(PCI)治疗指南推荐用药,属于第三代抗血小板药物,冠心病抗血小板治疗的一线药物。 国内:已列入中国《血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa 受体拮抗剂在冠状动脉粥样硬化性心脏病治疗的中国专家共识(2016)》 【医保情况】 2017年2月依替巴肽注射液新增纳入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2017年版)》。      【市场情况】 近年来,随着人们对冠状动脉粥样硬化性心脏病,特别是急性冠脉综合征和支架植入后血栓形成机制的深入理解,抗血小板药物在上述领域的应用越来越广泛。在国内市场中,抗血小板凝集类药物已抢占溶栓类和抗凝血类药物的市场份额,占据抗血栓药物市场首位。近年来,溶栓药物市场份额缩水较厉害,抗凝血药物的市场份额也呈逐年减少趋势,但是抗血小板凝聚类药物的增长情况良好,近年来的增长率为30%~65%。     虽然目前依替巴肽注射液整体销售额不大,但是未来市场将呈现快速增长,有足够的依据支撑这个判断: 1、以前市场规模较小,是由于原研还没有进口到中国,国内仅江苏豪森、深圳翰宇2家获得批准上市,在推广力度方面不够,预示后续相当大的市场潜力。 2、依替巴肽最新增补进了2017年医保目录,一方面充分说明了依替巴肽的临床价值,另一方面预示着在新的医保目录下,依替巴肽注射液将很快出现市场扩容。 3、南方所国内典型医院用药数据显示,在刚刚纳入医保的当年,依替巴肽即实现了71.49%的大幅增长,与替格瑞洛、阿司匹林、双嘧达莫、氯吡格雷等品种处于增速前列。 4、依替巴肽的学术地位、临床价值、新增纳入医保目录、生产厂家少、国内竞争强度不大等诸多利好因素叠加,依替巴肽注射液存在一个新的价值发现过程,慧眼识珠的资本会尽快抢占先机。     【我公司该项目研发优势】     本司专业深耕多肽药物领域多年,积累了丰富经验,储备了大批人才,我公司研发的原料药和制剂的工艺与其他研发公司相比,具备独特优势: 1、以申报获批、商业化大生产为目标,整个工艺开发工作全面、细致、数据真实、内容详尽,完全按照药品申报要求开展工艺开发工作。 2、遵循“质量源于设计”的理念,质量研究工作伴随工艺研发始终,质量研究工作扎实,产品放行标准严格,共研究出七个已知杂质(现有国家标准中未说明任何杂质),与原研注射剂进行了有关物质的对比,产品质量不低于原研药。    3、工艺放大、中试生产、现场核查批生产均在GMP生产车间完成。生产工艺稳定、重现性好、质量稳定,不会存在其他研发机构小试工艺在技术转移过程中出现的各种问题,能有效提高转化效率和速度,避免技术转让的风险。 4、本司原料研究与制剂研究一体,可同步开展,相互佐证。自有注射剂研究场地和研发人才,并积累起成熟的制剂研发乃至注射剂一致性评价经验。    5、产品技术转让协议签订后,我公司既可以提供生产工艺交接和指导,还可以提供相关报批材料、产品检验的工作对照品和杂质对照品。     【合作方式】 1、原料技术及报批材料 2、制剂技术及报批材料 3、原料和制剂技术及报批材料 4、原料与制剂联合申报 5、制剂一致性评价 6、原料药供应服务 技术转让、服务等价格根据转让的内容协商确定。 携手共赢,欢迎垂询13614510039,李先生 查看详情
1. 项目名称:注射用替莫唑胺(冻干粉针,细胞毒性药物,2-8℃保存)2. 规格:100mg3. 内包装:中硼硅玻璃模制瓶(100ml),40ml/瓶4. 项目背景:本品为3类仿制药,目前工艺开发已经完成。因研发战略调整,公司拟对外转让此项目技术。可提供工艺交接、技术资料转移、并帮助完成中试验证批生产。我司为国内医药百强企业,2017排名63。我司研究院拥有强大的仿制药制剂研发能力。平均每年立项20余个,2017年至今每年达成1个仿制药项目首仿,5-8个一致性评价项目。 查看详情
转让标的:制剂工艺技术研究进展:已经通过生物等效性(BE)试验 产品特点:莫西沙星(moxifloxacin)属第四代氟喹诺酮类化学合成抗菌素药物,由德国拜耳公司1999年推出的产品。自从上市以来,以其抗菌谱广,抗菌力强,体内分布广,体内药物浓度高,半衰期长,疗效好,副作用小,与其他抗菌药物无交叉耐药性,几乎无光敏反应等优点而得到临床广泛应用。  查看详情
转让标的:制剂工艺技术研究进展:已经通过生物等效性(BE)试验 产品特点:头孢妥仑匹酯(cefditorenpivoxil,商品名美爱克)片剂是日本明治制果株式会社开发的新的酯型口服三代头孢菌素类抗生素,已于2000年9月在我国取得进口许可证,为国家一类新药。该药经口服进入肠道后,被肠壁酯酶水解成具有活性的药物头孢妥仑(cefditoren),吸收后随血液分布于全身组织、脏器和体液内;口服200mg本药,其血药峰浓度可达到3.44μg/ml。该药对革兰阳性与阴性菌均有较强的抗菌作用,且对β-内酰胺酶稳定,尤其对金黄葡萄球菌和肺炎链球菌的抗菌作用超过其他口服三代头孢菌素。  查看详情
转让标的:原料药+制剂工艺技术研究进展:工艺技术重复性好,质量研究充分。 产品特点:有效治疗血管性痴呆,可改善老年患者的生活质量,进而减轻家庭和全社会的负担。但血管性痴呆作为一种慢性进行性疾病,尚缺乏有效的治疗措施。丁苯酞作为我国开发的一种抗脑缺血新药,可从多个环节起到抗脑缺血作用。  查看详情
进度:目前原料工艺达到公斤级,可以交接工艺;多个杂质已经获得,正进行质量研究和稳定考察。 查看详情
进度:目前原料工艺达到公斤级,可以交接工艺;近多个杂质已经获得. 查看详情
乙磺酸尼达尼布原料及软胶囊英文名称:Nintedanib esylate剂型规格:100mg;150mg适应症:OFEV用于治疗特发性肺纤维化(IPF)剂型及规格:软胶囊;规格,100mg、150 mg。注册分类:化药3+4类国内外上市信息:已在包括美国和欧盟在内的60个国家和地区被批准用于治疗特发性肺纤维化,并于2015年被纳入国际指南,2016年被纳入中国IPF诊断和治疗专家共识。2017年6月,被中国纳入优先审评品种名单,并在短短3个月后在国内获批上市。目前国内仅有石药正在开展BE备案,尚无其他厂家申报。专利  尼达尼布化合物专利2020年到期,晶型专利2023年到期。市场前景特发性肺纤维化是一种严重的致命性肺部疾病, IPF被世界卫生组织及欧盟、美国、日本定义为罕见疾病,患病率为(2-29)/10万,多发于50岁以上的老年人。IPF的疾病进展具有不可预测性,急性加重会显著降低患者的存活机会。近一半IPF患者在确诊后的2-3年内死亡,5年生存率低于30%,比大多数癌症的生存率都低。长期以来用于治疗IPF的药物选择极少,患者面临着疾病进展快、死亡风险高的威胁。尼达尼布的全球临床试验项目INPULSIS,在24个国家的205个研究中心招募了1066名IPF患者。全球临床研究结果显示,尼达尼布是首个显著减少肺功能年下降率达到50%左右的靶向治疗药物,同时接受尼达尼布治疗的患者与接受安慰剂治疗的患者相比,疾病进展风险减少40%,患者生活质量明显提高,并且患者发生首次急性加重风险可显着降低50%以上。在这项全球临床试验项目中,有101名患者来自中国。对中国患者的研究数据分析证明,尼达尼布对中国患者的治疗结果与全球总体研究人群一致。 查看详情
沙库比曲缬沙坦钠及片剂   英文名称: Sacubitril/Valsartan   商品名:Entresto(代号:LCZ696)   剂型:片剂   规格:24/26,49/51,97/103mg注册类别:3+4   适应症:ENTRESTO是sacubitril,一种脑啡肽酶[neprilysin]抑制剂,和缬沙坦,一种血管紧张素II受体阻断剂组合复方,适用于在有慢性心力衰竭(NYHA类别II-IV)患者中减低对心力衰竭心血管死亡和住院的风险和减少射血分数ENTRESTO是通常与其他心力衰竭治疗结合,代替一种ACE抑制剂或其他血管紧张素I I受体阻断剂。 产品特点    ENTRESTO含一种脑啡肽酶抑制剂,sacubitril,和一种血管紧张素受体阻断剂,缬沙坦。ENTRESTO抑制脑啡肽酶(中性内肽酶;NEP)通过LBQ657,前药sacubitril的活性代谢物,和通过缬沙坦阻断血管紧张素II类型-1(AT1)受体。ENTRESTO在心力衰竭患者中心血管和肾效应是归咎于被脑啡肽酶降解多肽水平的增加,例如利钠肽被LBQ657,和同时被缬沙坦的血管紧张素II抑制作用。缬沙坦抑制通过血管紧张素II选择性阻断AT1受体效应,和还抑制血管紧张素II-依赖的醛固酮释放。   沙库比曲缬沙坦(sacubitril / valsartan, LCZ696)是被诺华寄予厚望的抗心衰重磅药物,该药是血管紧张素受体和脑啡肽酶双重抑制剂(ARNI),也是心脏病学领域近年来最重要的进展之一。    知识产权:化合物专利国内被诉无效,晶型专利2025年到期。  查看详情
门冬氨酸钾及注射液基本情况本品主要成分及其化学名称:门冬氨酸钾,升-2-氨基丁二酸钾;   其化学结构式:   分子式:C4H6KNO4·1/2H2O    分子量:180.20    辅料为:注射用水(必要时可用稀盐酸或氢氧化钠调节pH)性状本品为无色或几乎无色的澄明液体。适应症电解质补气药。用于:1.各种原因引起的低钾血症。   2.低钾血症引起的周期性四肢麻痹。   3.洋地黄中毒引起的心律失常。规格10ml:门冬氨酸钾1.712g(相当于10mEq钾离子)国内外申报情况:原研日本田边三菱,国内未有进口;国内仅有内蒙白医制药和辽宁药联两家在售。市场情况:国内目前中标价10ml:1.712g65元,20ml:3.424g105元。据查目前本品国内年销售额在5亿元左右。进度:(1)原料晶型正在申请专利,该晶型不同于市面的原料产品,更加稳定和便于贮运。(2)原料工艺稳定达到30kg的规模,工艺简单便于操作,无需特殊设备。(3)原料工艺成熟度高,收率高,成本低廉,便于商业化生产。(4)注射液处方工艺已经确立。 查看详情
济南永康医药科技有限公司医药技术项目转让表 公司简介:济南永康医药科技有限公司是一家高科技型药物研发公司,注册资金100万元,公司本着“以客户为上帝,以市场为依托”的经营宗旨,以“开发创新药为主,开发仿制药及药品一致性评价为辅”作为公司经营理念,以“永恒创新,康达天下”为己任,公司实验室位于山东省济南市留学人员创业园新药研发基地(青年创业孵化基地),公司拥有高效液相色谱仪(岛津LC-20AT,梯度洗脱,自动进样器,按照当前国家局技术要求,其中一台配置DAD检测器,审计追踪)、气相色谱仪(福立气相二代,审计追踪)、紫外分光光度计(北京普析)、溶出度测定仪(天大天发)、pH计、十万分之一电子天平(岛津)、旋转压片机(泰州天泰)、包衣机、硬度计、脆碎度测定仪、冷却反应器、旋转蒸发仪等医药研发设备。公司下设注册部、质量部、制剂部及合成部,公司重视技术人才的引进,公司合成部由山东大学博士(在医药研发企业10年工作经验,博士专业为医药化学)领衔,可成功开展创新药合成路线确定,优化降低生产成本,公司质量部经理及制剂部经理均在医药研发行业具有10多年从业经验,具有药厂研发工作背景,熟悉药厂在新药研发领域的技术要求,公司主要负责人均经历过众多药品的研发注册,经验丰富,深刻把握当前国家局当前最新的注册要求及“质量源于设计(QbD)”的研发思路,保证委托研发的项目顺利获得批准,成功上市,公司人员全部为本科以上学历,研究生占80%以上,公司聘请山东省科学院、山东大学药学院、烟台大学药学院及先声药物研究院多位教授作为公司顾问,在政策导向及全球新药研发动态给予公司技术支持,同时对公司报批品种注册资料及工艺予以审核,保证品种成功申报,公司已在糖尿病、抗菌、抗病毒、高血压、消化系统、抗炎抗风湿、精神神经类及抗肿瘤类研发管线储备大量品种,恭迎各位新老客户前来洽谈合作。新药及仿制药委托研发业务:根据医药企业提出的治疗领域及剂型要求,为企业量身打造具有市场潜力的优质品种,对于品种的技术难点、市场评估、注册要求给出详细的评估报告,有利于医药企业对于项目的整体把握,项目研发严格执行国家总局相关政策,确保数据的真实性及可追溯性,研究思路参照国内外药监部门最新指导原则制定,确保研究内容可靠有效性,保证项目顺利通过审评获得批件;一致性评价及生产工艺改进质量标准提高业务:制药企业对于国家局开展的一致性评价及生产工艺核查应早做准备,我们对于众多老品种的合成工艺及制剂处方工艺进行了进一步研究,确定的原研产品,与原研品种进行质量对比,如有需要对老品种进行生产工艺改进或质量标准提高的可与我们联系,我们将全方位为企业提供优质的技术服务。临床业务业务:按照国家局要求进行临床BE实验组织,协助委托单位进行原研药备案及一次性进口申请,协助进行BE实验的备案,已与多家三甲医院建立长期临床合作协议,可有效进行BE实验组织,BE实验方案组织,伦理委员会通过,试验样品的编盲封盲,健康受试者入组及知情同意书签署,基线期临床检测指标确定,血样的转移运输及有效检测,保证数据真实有效,承诺血样及实验资料及数据保存至实验完毕后5年,实验首期及末期会议组织,BE实验报告及原始资料的整理与保存,我们将以专业化的水平进行BE实验的组织开展,保证委托单位的BE顺利通过。公司地址:济南市高新区天辰大街978号联系人:张经理    联系电话:18254155803    传真:0531-88257518   QQ:1066867490        济南永康医药科技有限公司在研产品目录  一、抗菌抗病毒药物1.        法匹拉韦   原料/片(200mg)     3+3   法匹拉韦作为新型抗流感药于2014年3月获批在日本制造销售,商品名是Avigan。法匹拉韦是一种流感治疗药物,但它具有与很多抗流感药物不同的作用机制。达菲等药物是通过阻止增殖的病毒钻到细胞外来防止感染加重,而法匹拉韦是通过阻碍细胞内的基因复制,从而遏制病毒本身的增殖。此前,富士胶片株式会社称,在对白鼠进行的药性实验中确认“法匹拉韦”对治疗埃博拉病毒有一定效果。此外,法国、德国、西班牙、挪威等国已在未获正式国内认可的情况下作为紧急措施对患者使用“法匹拉韦”,并在对4名感染埃博拉病毒的患者使用了“法匹拉韦”配合其他药物治疗后,使得其中一名法国女性和一名西班牙女性被成功治愈。截至2017.04,有4家申报。         原料中试工艺2.        卢立康唑   原料/乳膏  3+4   卢立康唑(luliconazole)是一种临床广泛使用的唑类抗真菌药物,通过抑制lanosterol demethylase而干扰ergosterol的合成,目前已在多个国家上市(国内商品名为路利特),此次被FDA批准用于红色毛癣菌、絮状表皮癣菌等真菌感染引起的趾间型足癣、股癣、体癣。截至2017.04,仅由原研日本农药株式会社申请原料进口及其国内授权制剂生产商海南海灵化学制药有限公司生产乳膏,仅1家生产,未见其他单位申请。 原料中试工艺,制剂小试工艺二、抗高血压药1.        丁酸氯维地平    原料/微乳注射液        3+3   丁酸氯维地平注射液最早由阿斯利康(AstraZeneca)研究开发;2002年,Medicines公司(The Medicines Company)从阿斯利康取得丁酸氯维地平注射液的开发和销售权,并于2008年首先在美国上市,商品名Cleviprex。目前,该产品已在澳大利亚,奥地利,比利时,加拿大,法国,德国,卢森堡,新西兰,荷兰,西班牙,瑞典,瑞士和英国获准上市。Cleviprex的上市剂型为注射剂,规格为50ml:25mg和100ml:50mg。临床用于口服治疗不可行或不理想时的降血压治疗。截至2017.04,国内有18家申报。        原料中试工艺,可提供相应杂质对照品三、抗糖尿病药1.        达格列净   原料/片5mg、10mg   3+3   达格列净由百时美施贵宝(BMS)公司开发,是钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,抑制在肾脏的SGLT2通道减少肾小管血糖重吸收,使葡萄糖经尿液排出,达到降低血糖和糖化血红蛋白(HbA1c)的目的。截至2017.04,国内有18家申报。  原料中试工艺,可提供中间体 2.  依帕列净     原料/片10mg、25mg 3+3   依帕列净为勃林格殷格翰公司和礼来公司共同研发,2014年3月21日,欧洲药品管理局(EMA)人用药品委员会建议批准钠葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT2)抑制剂依帕列净(empagliflozin)用来治疗成年II型糖尿病患者。2014年8月1日获得FDA批准。无化合物专利限制。截至2017.04,国内有15家申报。    原料中试工艺,可提供中间体四、抗炎抗风湿药物1.        地塞米松棕榈酸酯     原料/微乳注射液        4+4类       地塞米松棕榈酸酯注射液是合成皮质激素类药物,适应症为类风湿性关节炎,具有出色的抗炎作用。地塞米松棕榈酸酯注射液于1988年在日本上市,2012年11月在中国上市,商品名多力生,规格:1ml:4mg(相当于地塞米松2.5mg),目前,除原研三菱制药外,国内药厂北京托毕西药业有限公司也于2010年9月获得生产批件,截至2017.04,国内有2家申报审评中。       原料中试工艺,可提供杂质对照品及中间体2.        布洛肾素那敏片         片     3       布洛肾素那敏片是由布洛芬(200mg/片)、盐酸去氧肾上腺素(10mg/片)、马来酸氯苯那敏(4mg)组成,该品种原研单位为辉瑞医疗公司,并与2011年12月21日获得FDA批准,商品名为ADVIL® ALLERGY AND CONGESTION RELIEF,申请类型为新组合药物,适应症为:缓解因花粉热或其他上呼吸道感染和普通感冒引起的症状,如流涕、眼部发痒、流泪、鼻喉发痒、打喷嚏、鼻充血、鼻塞、头痛、身体局部疼痛、发烧。因本品在国内未上市,按照注册分类,本品应按照新药3.2类进行申报,因原研药在FDA已申请OTC药物,因此我们可一并申请OTC药物,国内有合法原料来源。生产成本低,利润空间大,截至2017.04,国内有7家申报中。    制剂小试放大工艺3.        布洛肾素片        片     3       布洛肾素片是由布洛芬(200mg/片)、盐酸去氧肾上腺素(10mg/片)组成,该品种原研单位为辉瑞医疗公司,并与2010年5月27日获得FDA批准,商品名为ADVIL® CONGESTION RELIEF,申请类型为新组合药物,适应症为:缓解因花粉热或其他上呼吸道感染和普通感冒引起的症状,如鼻充血、鼻塞、头痛、身体局部疼痛、发烧。生产成本低,利润空间大,截至2017.04,国内有7家申报中。        制剂小试放大工艺 4.  巴瑞克替尼 原料及片2mg  4mg  3+3   巴瑞克替尼片用于成年人治疗中度至重度活动性类风湿关节炎(RA),患者对于一个或多个抗风湿药物不耐受可采用本品治疗,本品可单药治疗或与甲氨蝶呤联合治疗。baricitinib治疗银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮等疾病的疗效,目前均处于II期临床阶段。Baricitinib 在美国、欧洲及日本的上市申请在 2016 年提交,并且欧洲已在 2017 年 2 月批准了该药物用于类风湿性关节炎治疗。2017 年 4 月,美国 FDA 就该药的 NDA 申请给予了完全回复函,推迟了 baricitinib 的审评日期。科威特和瑞士也在 2017 年 6 月批准了 baricitinib 的上市。    原料及制剂工艺小试工艺五、麻醉药物1.        丙泊酚       原料/微乳注射液        4+4   丙泊酚(Propofol)原名双异丙酚,化学名称为2, 6-二异丙酚,是一种烷基酚类静脉用全麻药。该药具有脂溶性高,易于透过血脑屏障,起效迅速的特点,临床上用于全身麻醉的诱导和维持、加强监护病人接受机械通气时的镇静等。丙泊酚于20世纪80年代后在欧洲40多个国家上市,1996年英国ZENECA公司生产的丙泊酚注射液进口我国,商品名“得普利麻”。目前还有芬兰、德国和美国生产的丙泊酚注射液进口。丙泊酚原料药现已收载入欧洲药典和英国药典。截至2017.04,国内有9家拥有生产批件,正常生产的为7家。        原料中试工艺,起始原料无毒性,工艺不采用高压重排,生成杂质少,国内领先。六、精神神经类1.        左旋米那普仑    原料/缓释胶囊20mg、40mg、80mg、120mg        3+3   2013年7月26日,美国食品及药物管理局(FDA)批准森林实验室的新型SNRI类药物Fetzima(levomilnacipran,左旋米那普仑)用于治疗成人重型抑郁障碍,这也是经FDA批准在美国上市的第四种5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂。该药最早由法国Pierre Fabre实验室研发,目前已被开发为缓释剂型,每天服用一次即可。截至2017.04,国内有6家申报中         原料及制剂工艺小试工艺七、抗肿瘤药物1.        盐酸伊达比星    原料及注射液    4+3   1997年2月,法玛西亚公司(现已被辉瑞收购)研发的伊达比星注射液获得FDA批准,规格:5ml:5mg、10ml:10mg、20ml:20mg,用于难治性急性髓系白血病的allo-HSCT治疗,已获得较为理想的临床效果,目前,除原研法玛西亚外,国外多家企业获得FDA批准,国内无企业申报该产品。目前,国内伊达比星上市剂型仅有冻干粉针,2004年5月,辉瑞制药的伊达比星冻干粉针获得SFDA的批准,商品名为善唯达。截至2017.04,国内有3家申报原料,注射液无单位申报。   原料及制剂小试工艺,国内领先2.        瑞卡帕布   原料及片   3+3   瑞卡帕布是一种多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,用于单药治疗具有BRCA基因突变且接受过两种及以上化疗方案治疗的晚期卵巢癌患者。患者应事前进行RUBRACA基因诊断。(正在开展临床的适应症:实体瘤、转移性乳腺癌、胰腺癌)。2016年12月19日,Rucaparib获美国FDA加速批准上市,适应症为治疗已经经过两种或多种化学疗法治疗,并且其肿瘤具有特异性基因突变的晚期卵巢癌患者。截至2017.04,国内无单位申报,原研商未进口。 原料开发阶段 3. 甲磺酸艾日布林    原料/注射液       3+3   本品用于治疗已经接受过至少2种化疗方案治疗的转移性乳腺癌患者,且化疗方案中应包括蒽环霉素或紫杉烷。甲磺酸艾日布林注射液由日本卫材(Eisa)开发,是第1个用于转移性乳腺癌患者获得总生存期改善的单药化疗药,本品被美国FDA批准用于治疗至少接受过2种化疗方案(含蒽环类和紫杉类化疗药物)的转移性乳腺癌患者。目前关于甲磺酸艾日布林单独化疗或与其他化疗药物联用治疗各种癌症,包括膀胱癌、前列腺癌、胰腺癌、头颈癌、非小细胞肺癌等的临床研究正在进行中,后续的治疗转移性乳腺癌的国际多中心III期临床研究也在进行中。甲磺酸艾日布林用于治疗转移性乳腺癌作用非常显著,后期开发的适应症非常广泛,是一个极具应用价值的药物。截至2017.04,国内仅有原研(日本卫材)申请进口,国内企业未见申请。  原料开发阶段 4. 维利帕尼       原料及胶囊        暂定3+4   艾伯维研发的抗癌药物维利帕尼 (Veliparib, ABT-888)是一种新型的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,而聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(poly ADP-ribose polymerase,PARP)是一种DNA修复酶,在DNA修复通路中起关键作用。美国正在进行临床,艾伯维已于2016年10月向中国递交了注册申请。截至2017.04,国内无单位申报,原研商未进口。     原料开发阶段 5. 尼拉帕尼       原料及胶囊  100mg  3+3   2017年3月卵巢癌靶向药尼拉帕尼(niraparib)获FDA快速通道认证,获得FDA批准,该药物用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌女性患者的维持治疗。这些患者先前接受过铂类化疗,并出现完全响应或部分响应。值得关注的是,该药物是FDA批准的首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测,就能在临床上显著改善复发性卵巢癌患者的无进展生存期的PARP抑制剂。Zejula也成为首个也是唯一一个获批的用于复发性卵巢癌维持治疗的PARP 抑制剂。据Zejula的制造商Tesaro预计,该药将于2017年4月在美国正式上市,销售额峰值有望超20亿美元。截至2017.04,国内无单位申报,原研商未进口。 原料小试工艺,国内领先八、代谢药1.        去铁酮       原料/片(500mg)/口服液(1ml:100mg,250ml,500ml)    3+4+4        适应症: 用于治疗耐受或不愿意接受现有螯合剂治疗的铁负荷过多的地中海贫血患者。β-地中海贫血是一种常见的遗传性疾病,在我国的发病率为 0. 67%,以广东、广西、云南、贵州、四川等省为高。长期反复的输血可以纠正地中海贫血患者的贫血状态,降低病死率。但是由此继发的铁超载引起心脏、肝脏、内分泌器官等脏器的功能障碍,也是 5 岁以上地中海贫血患儿的常见死亡原因。原研开发商加拿大奥贝泰克制药公司已经在国内销售片剂及口服液,目前,国内仅Apotex Inc销售,国内无单位申请。   原料及制剂小试工艺 2. 新利司他       原料/片  120mg 3+3   新利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用,失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。该药最大优点是不作用于神经系统,不影响胃肠道的其他酶活性,不被吸收即不进入血液,不抑制食欲,无需限制饮食。用药后24h即可出现排便带油的现象(水面漂浮多量油滴),即排除未被消化的脂肪。于2013年9月获得日本批准。截至2017.04,国内3家申报。     原料及制剂小试工艺 3.  富马酸二甲酯      原料/缓释片120mg、240mg        3+3   2013年3月28日,Biogen公司开发的治疗多发性硬化症(multiple sclerosis, MS)新药Tecfidera终获FDA批准上市。为MS治疗重磅药物。根据Biogen公司公布的晚期研究数据显示,Tecfidera能够将MS患者复发的几率降低月50%同时将换多发性硬化症致残率降低了38%。至2017.04,原料及片国内有5家申请;优比时贸易(上海)有限公司申请进口。      原料及制剂小试工艺 4.  地拉罗司 原料/分散片       3+4   适应症:用于治疗年龄大于6岁的β-地中海贫血患者因频繁输血(每月浓缩红细胞的给予量≥7mL/kg)所致慢性铁过载。地拉罗司是一种新型的口服铁鳌合剂,它于2005年被美国FDA批准为治疗成人及儿童p地中海贫血患者因频繁输血所致慢性铁过载的一线药物。截至2017.04,除原研商诺华外,国内仅1家申报。     原料及制剂小试工艺 5.  盐酸芬特明托吡酯缓释胶囊 原料(盐酸芬特明)/缓释胶囊   3+3   盐酸芬特明托吡酯缓释胶囊是美国生物技术Vivus制药公司开发的复方减肥药产品。其为不同化合物(芬特明和托吡酯)的固定组合物,这些化合物在单独治疗肥胖症时疗效有限,但一起使用时会产生协同作用。该产品于2012年7月17日获得FDA批准上市,商品名为:Qsymia(之前叫Qnexa)。截至2017.04,,国内仅有3家企业进行盐酸芬特明和盐酸芬特明托吡酯缓释胶囊的新药(均化药3类)临床申请。   原料及制剂小试工艺九、皮肤科药物1.        三乙醇胺 原料及乳膏        3+4   适应症:治疗放射治疗引发的继发性红斑。I度、 II度烧伤和尚未感染的皮肤创伤。三乙醇胺原料合成成本为10元/kg,每支原料用量为0.31g,原料成本为0.031元/支,加辅料、人工及车间成本约为0.13元/支,三乙醇胺乳膏原研药比亚芬市售价格为230元/支,效益十分可观。截至2017.04,国内仅1家销售, 1家申报。 原料及制剂小试工艺十、呼吸科药物1.奥达特罗 原料/吸入喷雾剂        3+3   适应症:STRIVERDI RESPIMAT雾化吸入是一种长效β2-肾上腺能激动剂适用为:在有慢性阻塞性肺病(COPD)患者中长期,每天1次维持支气管扩张剂治疗气流阻塞,包括慢性支气管炎和/或肺气肿。每日一次使用较小剂量的奥达特罗即可产生 24 h 的支气管扩张作用,方便了患者的使用。而且,在临床研究中奥达特罗并没有引起相比于其他 β 肾上腺素受体激动剂更多的不良反应,显示出了良好的安全性。目前,奥达特罗针对哮喘的治疗研究也处于Ⅱ期临床阶段。截至2017.04,国内仅原研勃林格殷格翰申报。      原料小试工艺 2.雷马曲班         原料+片    3+3   适应症:过敏性鼻炎 产品特点:本品为高效的选择性TxA2/PGH2受体拮抗剂,可与平滑肌和血小板的TxA2受体特异性结合,本品的抗过敏反应基于抑制血管通透性和鼻粘膜高敏性及防止其它炎性反应发生。(德)Bayer公司研制,2001年5月首次在日本上市。国内申报情况:截至2017.04,国内仅2家申报新药,其中一家未获得审批。     原料小试工艺十一、五官科药物(1) 立他司特   原料及滴眼液    3+3   英国Shire制药公司近日宣布,在美国市场推出眼科药物Xiidra(lifitegrast滴眼液),该药于2016年7月11日获得美国食品和药物管理局(FDA)批准,用于干眼病(DED)症状和体征的治疗,这是FDA批准的首个治疗干眼病的淋巴细胞功能相关抗原 1(LFA-1) 拮抗剂类新药,同时也是美国市场中唯一一种处方滴眼液,每日使用2次,每次相隔大约12小时。截至2017.04,国内无单位申报,原研商未进口。         原料开发阶段十二、泌尿生殖药物1.        氟班色林   原料及片   3+3 2015年8月18日FDA批准了来自Sprout制药公司的一款备受争议的药物——“女性伟哥”Addyi(flibanserin,氟立班丝氨),该药是FDA 批准的全球首款旨在提高女性性欲的药物。截至2017.04,国内无单位申报,原研商未进口。    原料中试工艺2.        柠檬酸葡萄糖内酯碱式碳酸镁冲洗液 冲洗液       3+3+3        柠檬酸葡萄糖内酯碱式碳酸镁冲洗液中的镁离子可通过与结石中钙离子发生离子交换,新形成的镁盐可溶解于冲洗液中,从而对于磷灰石结石产生溶解作用,结石的主要成分为磷酸铵镁,是否能溶解取决于冲洗液的酸值,本品对于草酸钙结石、尿酸结石及半胱氨酸结石无效。本品1990年1月获得FDA批准,在临床应用时间较长,安全性较高,为未来结石治疗的新方向的具有较大潜力的药物。   原料及制剂小试工艺十三、一致性评价项目螺内酯片、氯氮平片、茶碱缓释胶囊、吲达帕胺片、盐酸小檗碱片、盐酸普罗帕酮片、盐酸雷尼替丁胶囊、盐酸氟桂利嗪胶囊、盐酸氨溴索片、头孢克肟胶囊、头孢地尼胶囊、替硝唑片、双氯芬酸钠肠溶片、氯雷他定片、利培酮口崩片、利福平胶囊、卡托普利片、卡马西平片、枸橼酸喷托维林片、富马酸喹硫平缓释片、复方磺胺甲恶唑片、醋酸泼尼松片、布洛芬片、丙戊酸钠片、奥美拉唑肠溶胶囊、阿莫西林胶囊。十四、工艺核查项目地塞米松棕榈酸酯原料、丙泊酚原料、丁酸氯维地平原料、地拉罗司原料  联系人:张经理      联系电话:18254155803    0531-88257518(传真)      电子邮件:1066867490@qq.com 查看详情
1硝苯地平缓释片2非洛地平缓释片3二甲双胍缓释片4结沙坦氨氯地平缓释片5头孢克洛缓释片6格列美脲片7盐酸罗格列酮片 查看详情
取下适当的新鲜的组织块固定于4%-10%浓度的多聚甲醛或中性甲醛中,甲醛与组织块体积比在10:1和20:1之间,4摄氏度保存运输 查看详情
Avanafil是一种磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,是Vivus公司从日本田边三菱制药公司转让的研究项目。用于治疗男性勃起功能障碍(ED)。    本公司可提供阿伐那非的完整工艺,保证收率和纯度,并可放大至工业级别,价格可详谈。 查看详情
适应症:1.急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短;2.后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮;3.慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变;4.甲状腺机能亢进,重症肌无力;5.其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎,增殖性肾炎,Wegener氏肉芽肿等。硫唑嘌呤在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。硫唑嘌呤于1957年由George Herbert Hitchings和Gertrude Elion首先合成制备,1962年首次成功应用于肾移植的免疫抑制。美国上市的硫唑嘌呤药品以片剂为主,SEBELA IRELAND的商品名药品IMURAN是最早在美国上市的片剂;欧洲多个上市的药品均为片剂,以薄膜片为主;日本仅田辺三菱製薬株式会社和アスペンジャパン株式会社有硫唑嘌呤片上市。1989年常州亚邦制药首先拿到了原料药批文,1996年获批的浙江奥托康制药的50mg片剂是最早在国内上市的成品药。硫唑嘌呤2017年全球销售额约为2.05亿美元。现在已完成药学研究及放大生产,欢迎有意向客户来电咨询 查看详情
适应症:用于治疗急、慢性呼吸道疾病(如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、 肺气肿等)引起的咳嗽、痰液粘稠、排痰困难、喘息等。氨溴特罗口服溶液是由盐酸氨溴索和盐酸克仑特罗组成的复方制剂。其中盐酸氨溴索为粘液溶解剂,能增加呼吸道粘膜浆液腺的分泌,减少粘液腺分泌,降低痰液粘度,促进肺表面活性物质的分泌,增加支气管纤毛运动,使痰液易于咳出。盐酸克仑特罗为选择性β受体激动剂,有松弛支气管平滑肌,增强纤毛运动、溶解粘液,促进痰液排出的作用。氨溴特罗为德国勃林格殷格翰研发,1986年首先在德国上市,1988年在韩国和拉丁美洲多国上市。氨溴特罗2016年全球总销售额为1.05亿美元,2017年增长至1.26亿美元,同比增长20.1%。主要市场为中国、韩国以及越南。本品及口服溶液剂型有以下优势:1.本品吸收好,起效快,有效成分均衡,且气味芳香、味甜,更试用于儿童;2. 国内仅一家在售,竞争小,利润空间较大,且儿科应用前景可观2. 已进入部分省市医保目录,市场操作方便 查看详情
适应症:适用于慢性支气管炎等咳嗽有粘痰而不易咳出的患者。由于乙酰半胱氨酸化学结构中的巯基可使粘蛋白的双硫键断裂,降低痰粘度,使痰容易咳出。目前批准的乙酰半胱氨酸剂型较多,有眼用制剂、胶囊剂、颗粒剂、片剂、吸入制剂和注射剂。其中颗粒剂2家,规格同样是0.2g。近年来乙酰半胱氨酸全球销售额保持平稳增长,由2012年9.28亿美元增长至2016年11.50亿美元,平均年增长率为7.4%。另外主要销售市场集中在日本、中国、巴西和意大利等。乙酰半胱氨酸在国内销售额由2012年1.5亿增长至2016年4.3亿,年均增长率高达29.5%,其中2016年增长率为5年来最高,达到40.8%。我司目前已完成处方工艺研究,欢迎有意向客户来电咨询 查看详情
铭研医药能够提供国际已有成熟药品技术的转让,为制药企业在一致性评价中开辟捷径,赢得胜利。 查看详情
产物纯度(HPLC)≥99%,单个杂质<0.3%。化合物专利为US4535186,1985年08月13日申请,于2005年08月12日到期。1、销售产品2、销售合成技术价格电议 查看详情
产物纯度(HPLC):97%。杂质纯度(HPLC):2.5%、0.5%。化合物专利为US5272171,1993年12月21日申请,2013年12月20日到期。生产技术转让,价格电议 查看详情
沃诺拉赞注射液 1、项目背景: 质子泵抑制剂按照其结构特点可分2种,一种是苯并咪唑类衍生物,代表药:奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑,称为不可逆质子泵抑制剂。另一种以咪唑吡啶替代物,代表药物盐酸瑞伐拉赞(韩国开发),称为可逆型质子泵抑制剂。 根据其作用机制和结构特点,不可逆型质子泵抑制剂起效慢,一般在服药3~5天后才能达到最大抑酸效果,而可逆型质子泵抑制剂可立刻离子化,不需要集中于胃壁细胞的微囊和微管及酸的激活,能迅速升高胃内 pH值。临床试验表明,可逆型比不可逆型起效更快,升高pH的作用更强。 沃诺拉赞是日本武田研发的一种吡咯类的衍生物,为可逆性质子泵抑制剂,于2014年12月在日本上市,简要情况如下: 1) 名称:沃诺拉赞 2) 类别:可逆性质子泵抑制剂 3) 申报适应症:幽门螺杆菌感染、胃食管反流、消化性溃疡、十二指肠溃疡、胃溃疡。 4) 剂型:片剂 2、项目立题目的及依据: ① 不同给药途径的质子泵抑制剂在临床中的应用: 质子泵抑制剂在临床中有胃肠道给药途径及静脉给药途径两种形式,胃肠道给药的质子泵抑制剂主要应用于“胃溃疡、十二指肠溃疡”等适应症,而静脉给药途径的质子泵抑制剂则应用于“预防应激性溃疡” ② 静脉给药途径的质子泵抑制剂在临床中的应用: 静脉给药途径的质子泵抑制剂在临床中主要应用于预防应激状态时并发的急性胃粘膜损伤,应激性溃疡是由于严重创伤、烧伤、重型颅脑损伤、手术及其它重大疾病引起的急性胃黏膜糜烂、溃疡,常并发上消化道出血而威胁生命。应激状态下并发消化道出血的病理特征,常表现为广泛胃粘膜糜烂出血或小溃疡出血,有时溃疡较深,达胃十二指肠壁全层,治疗有一定难度,死亡率高达30%,应以预防为主。质子泵抑制剂作用于壁细胞胃酸分泌终末步骤中的关键酶H+ - K+ - ATP酶,使其不可逆地失去活性,导致壁细胞内的H+不能转移到胃腔中而抑制胃酸分泌。 ③ 静脉给药途径的质子泵抑制剂的市场情况: 全国年销量大约10亿支 ④ 静脉给药途径的富马酸沃诺拉赞的立题:  沃诺拉赞的原研厂家日本武田未开发静脉给药途的产品;  日本武田未对静脉给药途径的沃诺拉赞提出相关专利保护;  沃诺拉赞为全球最新一代的质子泵抑制剂,静脉给药途径的市场前景更为广阔;  我们首先开发了静脉给药途径的富马酸沃诺拉赞并申请了相关的专利。 3、项目优势:  产品的市场空间很大;  用途专利(20年专利); 查看详情
1、头孢克洛(儿童用)缓释干混悬剂:Ø  注册分类:化药2类新药Ø  头孢克洛目前已应用于儿童,其毒性已证实被儿童所接受;Ø  “礼来”开发的头孢克洛缓释片已获得FDA批准,开发缓释剂型得到充分的依据;Ø  我们采用缓释微球制备技术,使头孢克洛缓释干混悬剂,有效掩盖了药物本身的不良气味,改善口感,减少给药次数,提高儿童的用药顺应性。2、二甲双胍(儿童用)缓释干混悬剂:Ø  注册分类:化药2类新药Ø  糖尿病有一定的遗传因素,随着成人糖尿病的增长,儿童糖尿病近年来不断增加;Ø  二甲双胍口服液在《第二批鼓励研发申报儿童药品目录》中,因此其毒性已证实被儿童所接受;Ø  二甲双胍目前已有缓释剂型上市,开发缓释剂型得到充分的依据; Ø  二甲双胍在水溶液中不稳定,其口服液立题并不合理; Ø  我们采用缓释微球制备技术,使二甲双胍缓释干混悬剂,有效掩盖了药物本身的不良气味,改善口感,减少给药次数,提高儿童的用药顺应性,同时改善了口服液的药物稳定性。 3、胍法辛(儿童用)缓释干混悬剂立题依据:Ø  注册分类:化药2类新药Ø  儿童多动症受到越来越多的受到家长及社会的重视; Ø  胍法辛缓释片在《第二批鼓励研发申报儿童药品目录》中,因此其毒性已证实被儿童所接受; Ø  胍法辛目前已有缓释剂型上市,开发缓释剂型得到充分的依据; Ø  我们采用缓释微球制备技术,使胍法辛缓释干混悬剂,有效掩盖了药物本身的不良气味,改善口感,减少给药次数,提高儿童的用药顺应性。   查看详情
已开发完成,可以中试放大。制剂处方工艺与原研一致,溶出拟合好与原料厂联合申报:1、原料工艺特殊、技术壁垒高,可实现其生产要求的厂家很少,我司已与一技术成熟可靠的原料供应商签订协议,关联申报;2、合成工艺及纯化难度高,该合作方已打通壁垒解决难题,杂质较少,纯度高;项目成本大大降低:原料市场价7000元/g,合作方供应价格会降低近60%成本; 查看详情
适应症:1)急性冠脉综合征(ACS)的患者:非ST段抬高性急性冠脉综合征(包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死),包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,与阿司匹林合用;用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联合,可合并在溶栓治疗中使用。2)预防动脉粥样硬化血栓形成事件:近期心肌梗死患者(从几天到小于35天)、近期缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的患者;批件情况;我方已完成药学研究并申报,动态核查已结束,待省所检验。1) 无专利限制;2) 工艺无苛刻条件,成熟易控;3) 晶型与原研一致;4) 杂质研究非常全面;5) 与原研制剂体外溶出一致;BCS 2类;个体内变异系数40%左右;在健康人群中开展即可;市场情况:1)原研全球销量2011年99.34亿美元;后专利到期,仿制上市;2013年全球总销售120亿美元;仍在持续增长;2)中国:2015年全国销量:92.44亿元(中康CMH)。市场巨大。3)国家医保乙类4)进入基本药物目录 查看详情
基本信息:规格:原料药+胶囊140mg注册分类:3+3适应症:一线治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤,是治疗CLL疗效最好的治疗药物;一线治疗华氏巨球蛋白血症(WM),是首个批准用于WM的治疗药物;二线治疗套细胞淋巴瘤(MCL)BCS分类:依鲁替尼BCS分类为Ⅱ类,低溶解性高渗透性药物。个体内变异系数:27-43%。批件信息:我公司为第二家申报企业,现已取得临床批件。现可直接开展BE试验;市场信息:2015年全球依鲁替尼销售额为14.43亿美元,2016年半全年全球销售额为13.76亿美元。汤姆森报告预测2019年依鲁替尼全球销量为40亿美元,经Evaluate pharma预测,到2020年全球销量将达到55.86亿美元。 查看详情
艾塞那肽及注射液项目简介艾塞那肽 (exenatide,AC2993) 是 Exendin-4 的人工合成品,是一种新型的 2 型糖尿病治疗药物。本品是全球首个研制成功用于2型糖尿病治疗的GLP-1受体激动剂,降糖作用机制独特、临床疗效确切,且优于传统2型糖尿病治疗药物,较传统治疗药物低血糖风险发生率较小、无严重低血糖风险发生,为经口服降糖药血糖仍控制不佳的患者提供了治疗新选择。一、基本信息1、项目名称中文名称:艾塞那肽注射液英文名称:Exenatide Injection商品名:Byetta2、适应症辅助饮食和锻炼,改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制。3、用法用量给药方法:本品经皮下注射给药,注射部位可选择腹部、大腿或者上臂。给药剂量:本品的起始剂量为每次5μg,每日2次,在早餐和晚餐前60分钟内(或每天的2顿主餐前;给药间隔大约6小时或更长)皮下注射。不应在餐后注射本品。根据临床应答,在治疗1个月后剂量可增加至每次105μg,每日2次。4、剂型和规格剂型:注射液规格:5 μg:0.25 mg/m1,1.2 m1/支,单次注射药量5 μg,内含60次注射的药量;5、注册分类:原料+制剂:化药3+4类。6、知识产权:不侵权。7、药理作用艾塞那肽是合成肽类,具有肠促胰岛素分泌激素(Incretin)类似物效应,最初在钝尾毒蜥(1izard He1oderma suspectum)中发现。本品促进胰腺β细胞葡萄糖依赖性地分泌胰岛素,抑制胰高血糖素过量分泌,并且能够延缓胃排空。与胰岛素、磺酰脲类(包括苯丙氨酸衍生物和氯茴苯酸类)、双胍类、噻唑烷二酮类和α-葡萄糖苷酶抑制剂相比,艾塞那肽具有不同的化学结构和药理作用。二、产品特点艾塞那肽是全球首个研制成功用于2型糖尿病治疗的GLP-1受体激动剂,较传统治疗药物具有独特的作用机制:刺激葡萄糖依赖的胰岛素分泌和合成、增加β细胞数量、抑制餐后胰高血糖素分泌、延缓胃排空及抑制食欲,本品对经口服降糖药物治疗血糖仍控制不佳的患者具有良好的血糖控制效果,且能有效改善患者体重和胰岛β细胞功能,同时,低血糖风险发生率较小、无严重低血糖风险发生。本品溶液型注射剂(艾塞那肽注射液,每日给药2次)自2005年上市以来已有长达9年的临床用药经验,其临床疗效确切,且优于以往传统的2型糖尿病治疗药物。三、国内上市、申报情况国内上市情况:原研进口:阿斯利康于2014-04-03 批准进口上市。国内申报情况:艾塞那肽+艾塞那肽注射液:6家(1)申报生产:2家 “在审评”);深圳翰宇药业股份有限公司、成都圣诺生物制药有限公司(2)申报临床:1家(1家批准临床);批准临床:内蒙古科诺医药开发有限公司四、市场分析庞大的糖尿病患者群成就了潜力巨大的药物市场。根据国际糖尿病联盟(International  Diabetes Federation,IDF)统计,在2010年全球糖尿病患者已达2.85亿,预计到2030年全球将有近5亿人患糖尿病,而我国糖尿病患者人数占全球糖尿病患者总数的1/3,已成为糖尿病患病人数最多的国家。在我国患病人群中,以2型糖尿病为主,2型糖尿病占比>90%。GLP-1在整个糖尿病市场份额近几年呈增长趋势,2013占6.7%,2014年占7.0%,2015年占7.8%。艾塞那肽是全球首个上市的GLP-1类似物,其临床疗效确切,且优于以往传统的2型糖尿病治疗药物,市场前景广阔。 查看详情
阿托西班及注射液项目简介阿托西班是由瑞士Ferring公司研制的一种注射用催产素拮抗剂,于2000年04月在奥地利首次上市,并先后在奥地利、丹麦、瑞典、英国(2000年),香港(2001),法国、瑞士(2002年),荷兰和西班牙上市。于2007年05月Ferring AB公司首次将醋酸阿托西班注射液进口到中国,商品名为依保(Tractocile),规格为5ml:7.5mg/ml(以阿托西班计)和0.9ml:7.5mg/ml(以阿托西班计)。国内首仿产品(原料药+注射剂)是由海南中和药业有限公司于2013年批准上市。一、基本信息1、项目名称通用名称:醋酸阿托西班注射液英文名称:Atosiban Acetate Injection中文商品名:依保英文商品名:Tractocile2、药物的化学结构式、分子式、分子量结构式:CAS:90779-69-4分子式:C45H71N11O14S2分子量:994.19化学名:1-(3-巯基丙酸)-2-(O-乙基-D-酪氨酸)-4-L-苏氨酸-8-L-鸟氨酸3、适应症用于18岁以上,孕龄24~33周,胎儿心率正常的孕妇,在其规则性宫缩达每30分钟4次以上,每次持续至少30秒,并伴宫颈扩张1~75px(初产妇0~75px)、宫颈消失50%以上的时候,推迟其即将出现的早产。4、用法用量本品静脉给药分为三个连续阶段进行:初始剂量为6.75mg,采用本品6.75mg/0.9ml注射液注射给药;紧接着继续用高剂量的本品输注3小时(300μg /min);然后以本品37.5mg/5ml浓缩液低剂量(100μg/min)输注,最多达45小时。持续治疗应不超过48小时。整个疗程中,总剂量不宜超过330.75mg的阿托西班。治疗应在确诊早产后尽快开始。宫缩持续存在时,应考虑替换疗法。5、剂型和规格剂型:注射剂;规格:0.9ml:7.5mg/ml(以阿托西班计)和5ml:7.5mg/ml(以阿托西班计);6、注册分类:原料+制剂:4+4。7、知识产权:不侵权。8、药理作用Tractocile中含有阿托西班,为一种合成多肽,是人类子宫内及蜕膜、胎膜上受体的催产素竞争性拮抗剂。大鼠和豚鼠的试验可以证明:阿托西班与催产素结合,以降低子宫收缩的频率,使子宫肌肉得到缓解,从而抑制子宫收缩;同时也证明了阿托西班与加压素受体结合,从而抑制抗利尿激素的作用。在动物体内,阿托西班没有显示出心血管效应。二、产品特点1、本品适应症对应的早产发生率较高,用药较为广泛;2、本品是目前欧洲药物总署批准用于治疗早产的唯一具有子宫特异性的宫缩抑制剂,专注于抗早产;3、不良反应较少,用药较为安全;4、临床使用方便,无需剂量调整。 国内上市情况:原料药:醋酸阿托西班国内只有一家批准生产上市(海南中和药业有限公司)制剂:醋酸阿托西班注射液,国内有一家批准生产上市(海南中和药业有限公司),进口一家批准生产上市(Ferring AG)。国内申报情况:原料药:醋酸阿托西班国内目前还有7家在申报生产,上海苏豪逸明制药有限公司、哈尔滨吉象隆生物技术有限公司、海南合瑞制药股份有限公司、杭州泰格医药科技股份有限公司、深圳翰宇药业股份有限公司、南京星银药业集团有限公司、成都圣诺生物制药有限公司。制剂:醋酸阿托西班注射液国内还有5家在申报生产,成都圣诺生物制药有限公司、海南合瑞制药股份有限公司、南京星银药业集团有限公司、深圳翰宇药业股份有限公司和扬子江药业集团广州海瑞药业有限公司。三、市场分析早产是造成新生儿致残及死亡的主要原因。其范畴是指孕满28周至不满37周的分娩。在围产儿死亡中,早产儿占半数以上,存活者约8%留有智力障碍或神经系统后遗症。因此防治早产是降低围产儿死亡率的重要环节之一。尤其是小于32孕周的早产儿死亡率更高,这部分早产儿是早产预防的重点。而且对于胎龄越小(24~28周)、新生儿体重越轻的早产儿,其死亡比率越高。早产发生率一般占总分娩数的6-7%,早产是新生儿死亡的首要原因。2001年全球估计24%的新生儿死亡是由于早产并发症所致。美国和欧洲是全球最大的抗早产药物市场,年市场规模超过10亿欧元。在我国每年出生的2000万新生儿中,早产儿达到200万。早产儿俨然成为世界关注的难题,临床用药的需求对于抗早产药物的研发是一个巨大驱动。 查看详情
氟比洛芬酯+氟比洛芬酯注射液 一、项目基本情况1、药品名称通用名称:氟比洛芬酯;氟比洛芬酯注射液汉语拼音:Fubiluofenzhi;Fubiluofenzhi Zhusheye英文名称:Flurbiprofen Axetil ; Flurbiprofen Axetil for injection2、化学结构、理化性质方面的特点成份:本品主要成份为氟比洛芬酯。化学名称:(±)2-(2-氟-4-联苯基)丙酸-1-乙酰氧基乙酯。分子式: C19H19FO4分子量: 330.1性状:本品制剂为白色乳液,略带粘性,有特异性气味。3、药理作用氟比洛芬酯是一种含有两个苯基结构的丙酸系非甾体抗炎药,是氟比洛芬的前体,氟比洛芬酯具有一定的亲脂性,可溶于大豆油中制成脂微球载体制剂。静脉给药后,脂微球释放氟比洛芬酯,后者在羧基脂酶的作用下,水解生成其活性代谢产物氟比洛芬,氟比洛芬到达炎症部位后,被前列腺素(PG)合成细胞,如巨嗜细胞和中性粒细胞摄取,抑制PG的生物合成,从而达到镇痛作用。动物实验表明,氟比洛芬酯(iv)具有显著的镇痛、解热和抗炎作用,强于酮洛芬(im)和阿司匹林D,L-赖氨酸(iv)。与喷他佐辛(镇痛新)(im)相比,氟比洛芬酯(iv)的镇痛作用相似或更强,作用持续时间更长;与口服氟比洛芬相比,镇痛效果相似或更强,起效时间更短。此外,大鼠单次和连续7d给药结果显示:氟比洛芬酯注射液对胃黏膜的损伤作用比口服制剂弱,安全系数(UD50/ED50,引起50%动物胃黏膜损伤的剂量/50%有效剂量)为口服制剂的3~20 倍。4、拟申报的剂型与规格剂型:注射液规格:5ml:50mg。5、拟申报临床的适应症与用法用量术后及癌症的镇痛用法用量成人每次静脉给予氟比洛芬酯50mg,尽可能缓慢给药(1分钟以上),根据需要使用镇痛泵,必要时可重复应用.并根据年龄,症状适当增减用量.一般情况下,本品应在不能口服药物或口服药物效果不理想时应用。6、注册分类化药4类。二.立题背景1、国内外研究和开发情况氟比洛芬酯为日本科研制药公司(Kaken)、田边三菱制药公司(Mitsubishi Tanabe Pharma)和Fogangren Bio-Pharma共同研制开发,其注射剂“氟比洛芬酯注射液”于1992年由日本科研制药公司(Kaken)上市销售,规格:5ml:50mg,用于术后及癌症疼痛的治疗。我国于2004年由“北京泰德制药有限公司”以商品名“凯芬”上市销售。目前国内仅北京泰德制药有限公司一家生产销售,亦没有国外企业进口市场缺口较大,若开发生产该品种,应有较大的市场潜力。2015年北京泰德制药有限公司的氟比洛芬酯注射液年销售额近5亿元。2、立题依据手术后疼痛是机体受到手术刺激(组织损伤)后的一种反应,包括生理、心里和行为上的一系列反应。有效的手术后疼痛治疗,不但减轻患者的痛苦,也有利于疾病的康复,有巨大的社会和经济效益。疼痛是癌症患者最常见的症状之一,严重影响癌症患者的生活质量。初诊癌症患者疼痛发生率约为25%;晚期癌症患者的疼痛发生率约为60%-80%,其中1/3的患者为重度疼痛。癌症疼痛(以下简称癌痛)如果得不到缓解,患者将感到极度不适,可能会引起或加重患者的焦虑、抑郁、乏力、失眠、食欲减退等症状,严重影响患者日常活动、自理能力、交往能力及整体生活质量。氟比洛芬是临床广泛使用的非甾体抗炎药,具有抗炎、止痛及解热作用,临床用于疼痛或炎症疾病的治疗。目前市场制剂多为口服制剂,但易引起胃肠道功能紊乱等不良反应,而且在治疗术后疼痛或因癌症引起的疼痛时,许多患者无法口服药物。与口服制剂相比,氟比洛芬酯注射液可避免局部胃黏膜刺激等不良反应,而且起效更快。同时,氟比洛芬酯脂微球注射液的特点主要有以下几方面:1)靶向性,使包裹的药物在病灶部位聚集增强药效;2)控制包裹药物的释放,使药效持续时间延长;3)易于跨膜转运,促进药物的吸收,进一步缩短起效时间;4)可静脉注射,避免了口服对消化道黏膜的损伤。作用机制主要是抑制花生四烯酸级联瀑布中环氧合酶的活性,从而抑制引起疼痛和炎症反应的前列腺素的合成,起到止痛作用。静脉注射后能迅速水解为活性物质氟比洛芬,其镇痛疗效强于阿司匹林,甚至超过了镇痛新;药物半衰期为5~8h,48h内排泄85%,主要以羟化合物和结合物的形式经肾脏排泄。氟比洛芬酯脂微球注射液除可单独应用外,还可与阿片类药物合用,在不加重阿片类药物不良反应的情况下,能增强镇痛效果且无中枢抑制作用。综上所述,氟比洛芬酯注射液弥补了目前市场非甾体抗炎药注射剂的市场不足,具有较大临床应用价值和市场前景。三、工艺来源、工艺成熟度、技术水平分析本项目原料药及制剂产品的生产工艺为自行研发。原料采用氟比洛芬为主要起始原料,经成酯化、精制过程得到氟比洛芬酯成品,产品工艺路线简便稳定,生产工艺条件温和,反应收率较高,成品纯度高,成本低,污染少。制剂采用目前先进的脂肪乳剂型,一方面解决了活性成分的难溶的问题,另一方面发挥了载药脂肪乳的优势:本品能靶向作用于手术切口、肿瘤部位、和血管损伤部位,从而使药效更强,起效更迅速,持续时间更长,其用于术后镇痛,优点在于没有中枢抑制作用,不影响处于麻醉状态患者的苏醒,可在术后立即使用。脂肪乳制备工艺较为复杂,我公司在该产品的研制中多了深入的研究,对每一步工艺、每一个参数都进行了优化,得到了稳定成熟的制剂工艺。本项目技术水平:原料方面:通过对该项目现有生产技术文献的对比分析,我们对文献报道的生产技术进行的改进,并结合国内生产设备的现状。最后确定了该项目的最终工艺。目前该生产工艺在国内同行业处于先进水平。在生产成本上低于其他生产厂家,并产生的工业废物少,符合国家对化工企业污染减排的要求。同时,产品质量优于国内其他的研发企业。制剂方面:目前国内脂肪乳生产技术并不普遍,许多工艺问题有待于研究和解决,我公司对该产品进行了深入系统的研究,解决了生产工艺中众多技术难题,最终产品各项指标都符合质量标准的要求,制剂稳定性好,在有效期内,在乳剂粒径、含量和杂质等各方面性能都与国外的原研产品相当。四、项目进度已完成申报前研究工作。  查看详情

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