一、 品种简述　　1、 通用名：丁苯酞　　2、 英文名：Butylphthalide　　3、商品名：恩必普　　4、原研厂家： 石药　　5、制剂与规格：　　软胶囊，100mg/粒;　　氯化钠注射液，100ml：丁苯酞25mg与氯化钠0.9g。　　6、注册分类：　　原料4类，软胶囊和注射液4类。　　7、适应症：　　轻、中度急性缺血性脑卒中。　　8、用法用量：　　注射液：本品应在发病后48小时内开始给药。静脉滴注，每日2次，每次25mg(100ml)，每次滴注时间不少于50分钟，两次用药时间间隔不少于6小时，疗程14天。PVC输液器对丁苯酞有明显的吸附作用，故输注本品时仅允许使用PE输液器。　　软胶囊：本品应与复方丹参注射液联合使用。空腹口服，一次两粒(0.2g)，一日四次，十至十二天为一疗程，或遵医嘱。　　10、贮藏：　　遮光，在阴凉处密封保存。　　二、产品特点与市场情况评价　　( 一)、产品特点：　　丁苯酞为人工合成的消旋正丁基苯酞，与天然的左旋芹菜甲素的结构相同。临床研究结果显示，丁苯酞对急性缺血性脑卒中患者中枢神经功能的损伤有改善作用，可促进患者神经功能缺损的改善。动物药效学研究显示，丁苯酞可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节，具有较强的抗脑缺血作用，可明显缩小大鼠局部脑缺血的梗塞面积，减轻脑水肿，改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量，抑制神经细胞凋亡，并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集的作用。丁苯酞可能通过降低花生四烯酸含量，提高脑血管内皮NO和PGI2的水平，抑制谷氨酸释放，降低细胞内钙浓度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等机制发挥上述药效作用。　　(二)、市场情况：　　脑卒中的发病率、死亡率和致残率均很高。在我国，是继恶性肿瘤后的第二位死因。据相关数据显示，卒中已成为我国人口死亡和致残的一大原因，我国每年新发脑卒中患者超过200万，每年死于脑卒中的超过170万人 ;据了解，国内外治疗急性缺血性脑卒中药物可分为两大类，即改善脑血流药物和脑神经保护药。丁基苯酞涵盖了上述两大类药物的作用特点。　　三、政策法规可行性分析　　1、专利情况　　目前该品种授权中国专利，主要有以下几项：　　(1)ZL 98125618.X 丁基苯酞在制备抗血栓形成及抗血小板聚集药物中的应用，申请日：1998年12月18日，授权日：2002年7月3日，该专利保护抗血栓适应症。　　(2)ZL 02123000.5 丁苯酞环糊精或环糊精衍生物包合物及其制备方法和用途，申请日：2002年6月17日，授权日：2004年9月15日，该专利保护了丁苯酞的环糊精包合。　　(3)ZL 200310119336.1 丁苯酞软胶囊及其制备工艺，申请日：2003年12月5日，授权日：2006年5月31日，该专利保护了丁苯酞软胶囊处方和制法。　　2、原料来源　　本品需将原料和制剂同时申报。　　四、项目研发情况　　原料工艺路线打通，工艺参数优化完成，以达到中试公斤级规模，杂质谱基本完成;注射剂和软胶囊制剂处方工艺已经基本确定，正在初步稳定性考察中。　　五、合作方式　　面议。　　其他产品：对乙酰氨基酚注射液

　　一、 品种简述　　药品名称：对乙酰氨基酚注射液　　商品名：OFIRMEV®　　剂型及规格：玻璃瓶注射液，100ml：1.0g。　　适应症：(1)轻、中度疼痛的治疗;(2)辅助阿片类镇痛药用于治疗中度至重度疼痛;(3)用于解热。　　申报类别：化药3.3类。　　申报情况：目前国内有11家申报临床，其中有3批准临床。　　二、产品特点：　　对乙酰氨基酚(Paracetamol，Acetaminophen)俗称扑热息痛，1878年由莫尔斯(Morse)首次合成，1893年由VonMering首先用于临床，直到1949年当它被认为是乙酰苯胺(退热冰)和非那西丁的活性代谢产物时，才得到普遍应用。在美国从1955年就成为非处方药品，我国于1960年开始生产。现在临床常用于治疗感冒发热、头痛等症状，其疗效好、见效快、副作用比非那西丁小，成为解热镇痛药中的主要品种之一。　　对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用，是乙酰苯胺类药物中最好的品种，特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。　　目前，对乙酰氨基酚临床应用主要以口服为主，但对于吞咽困难的患者使用有一定局限性;因此，对乙酰氨基酚注射液的开发上市将为对乙酰氨基酚的临床应用提供多一种选择，并且相比较于肌肉给药途径的小针来说，静脉途径给药的对乙酰氨基酚注射液吸收更快。　　三、市场情况：　　原研厂家为施贵宝公司(BMS)，美国加拿大市场授权给Cadence制药公司。　　知识产权状况：　　制剂工艺和处方专利ZL97191371.4，保护期2017.8届满。　　研发进度：开发完毕，已申报临床。　　合作方式：面议。　　四、联系方式　　南京天翔医药科技有限公司　　联系人：李先生　　手机：13851630320　　电话：025-52850268　　其他产品：丁苯酞氯化钠注射液和软胶囊

  枸橼酸西地那非口腔崩解片名    称：枸橼酸西地那非口腔崩解片（伟哥） 注册分类： 化药4类 剂型及规格：片剂；50mg（以西地那非计） 适应症：适用于治疗勃起功能障碍。国内外批准及上市情况：2013年欧盟上市，2019年12月西地那非口腔崩解片在中国上市。枸橼酸西地那非可通过抑制阴茎海绵体内分解环磷鸟苷(cGMP) 的5型磷酸二酯酶来增强一氧化氮 (NO) 的作用，在性刺激因素引起局部NO释放时，以增加cGMP在海绵体内的水平，松弛海绵体内的平滑肌，增加血液的流入，使阴茎持续勃起的时间延长，坚挺度增加，用于阴茎勃起功能障碍的阳痿患者。西地那非口崩片与普通片相比，具有以下优点：1）使用携带方便，隐私性好；2）口腔崩解片不必用水送服，大大提高服药依从性；专利及知识产权 无研发进度 药学研究开发完毕。 合作方式：面议。

药品名称：吸入用盐酸氨溴索溶液英文名称：沐舒坦剂型及规格： 吸入用溶液，2ml：15mg。适应症：适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性肺部疾病。申报类别：化药3类 。申报厂家：目前批产2家，韩美制药和云南龙海天然植物药业有限公司。产品特点：  盐酸氨溴索是目前临床上广泛使用的祛痰剂，具有溶解粘痰作用，使痰液利于咳出。盐酸氨溴索于1980年由德国勃林格殷格翰公司研制，80年代初在德国上市，以后在日本、欧洲等许多国家上市，于1993年开始进口中国。目前国内市场主要有口服溶液、片剂和注射剂等剂型。吸入用氨溴索溶液是德国勃林格殷格翰公司于1999年8月在德国上市，主要用于治疗急慢性支气管炎等肺部疾病，此类疾病伴有黏膜结构改变及通气功能障碍。雾化吸入给药可使药物直接进入气道，用量少，在局部聚集较高的浓度，即可增加抗生素的生物利用度，又可恢复气道粘液保护层，隔离外界刺激，利于稳定气道。其特点是可以调节雾量大小，将药液雾化成5µm微粒直接散在病变部位，对口咽刺激小，起效快，吸入5-10分钟，喘息明显缓解，全身不良反应轻微。 市场情况：        参比制剂厂家为勃林格殷格翰在意大利上市的安瓿包装，规格为2ml：15mg。知识产权状况：        相关专利到期，不影响本项目开发。 研发进度：已开发完毕，待申报。

名    称：阿哌沙班（艾乐妥） 注册分类： 化药3+4类 剂型及规格：片剂； 2.5mg 适应症： 用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)。国内外批准及上市情况：艾乐妥®（阿哌沙班）是由百时美施贵宝与辉瑞共同研制开发的一种新型口服Xa因子抑制剂，是一种新型口服抗凝药物。通过抑制一种重要的凝血因子Xa，艾乐妥®（阿哌沙班）可预防凝血酶生成和血栓形成。2011年5月，艾乐妥®（阿哌沙班）在欧盟27国及冰岛、挪威，率先批准用于髋关节或膝关节择期置换手术成人患者静脉血栓症的预防。2012年11月20日，欧盟委员会批准艾乐妥®（阿哌沙班）用于具有一个或多个风险因素的非瓣膜性房颤（NVAF）成人患者卒中和体循环栓塞的预防。随后加拿大药监局、日本、美国FDA批准艾乐妥®（阿哌沙班）用于具有一个或多个风险因素的非瓣膜性房颤（NVAF）成人患者卒中和体循环栓塞的预防。2013年SFDA批准百时美施贵宝的阿哌沙班上市 。在中国，艾乐妥®（阿哌沙班）目前被批准用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，预防静脉血栓栓塞症（VTE）。临床研究证实，与每天皮下注射1次40 mg依诺肝素相比，每天口服2次艾乐妥®（阿哌沙班）2.5 mg对预防髋关节或膝关节置换手术后静脉血栓栓塞事件疗效更佳，且不会增加出血风险 。专利及知识产权 　  在中国的化合物专利将于2022年9月到期。研发进度 　　工艺验证批样品已经通过BE实验，开发完毕。 合作方式：面议。 联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268

名    称：注射用德拉沙星葡甲胺（BAXDELA）注册分类： 化药3类剂型及规格：冻干粉针 300mg(相当于德拉沙星葡甲胺433mg)。适应症：急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）和后天获得性肺炎（CABP）。用法用量：通过每12小时历时60分钟静脉输注给予注射用BAXDELA 300 mg，或每12小时口服一片450mg BAXDELA片总时间共5至14天。国内外批准及上市情况： 德拉沙星是由日本Wakunaga制药公司与美国Melinta公司共同研制开发的新型氟喹诺酮类广谱抗菌药，对大多数病原菌引起的ABSSSIs以及呼吸道感染具有良好的抗菌活性。2017年6月19日美国FDA首次批准其上市，临床上用于治疗ABSSSI。以德拉沙星葡甲胺盐的形式存在，有注射用粉针和口服片剂两种剂型，推荐使用剂量为静脉注射300 mg或口服450 mg。德拉沙星的商品名是baxdela，通用名是delafloxacin。德拉沙星是一种新型的氟喹诺酮类广谱抗菌药，具有阴离子特性，在酸性条件下具有较好的抗菌活性。通过抑制细菌DNA的复制过程，从而达到杀菌的作用。对革兰氏阳性菌，革兰氏阴性菌和厌氧菌都具有较好的抗菌活性。2017年6月获得美国FDA批准用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染。有口服片剂和注射用粉针两种剂型，推荐剂量为静脉注射300 mg或口服450 mg。具有较好的安全性和耐受性，没有明显的心脏QT间期延长和光毒性。专利及知识产权　  专利已过期。研发进度　　小试开发完毕。合作方式：面议。

药品名称：磷酸特地唑胺英文名称：Sivextro剂型及规格：片剂,200mg，冻干粉针，200mg。适应症：革兰氏阳性菌引起的皮肤和皮肤组织感染。申报类别： 制剂4类。申报情况：目前原研国内进口上市 。产品特点：2014年6月20日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准卡比斯特制药公司的Sivextro(tedizolid phosphate，磷酸特地唑胺)用于治疗成人急性细菌性皮肤和皮肤组织感染(ABSSSIs)。医院获得性/呼吸机相关性细菌性肺炎（HABP/VABP）（临床II期）。磷酸特地唑胺具体的目标是由革兰氏阳性细菌，包括：金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林[MRSA]和甲氧西林敏感[MSSA]菌株），酿脓链球菌，无乳链球菌，咽峡炎链球菌群（包括咽峡炎链球菌，中间型链球菌和星群链球菌）以及粪肠球菌引起的感染。特地唑胺也是是继2000年辉瑞的Zyvox（linezolid，利奈唑胺）之后上市恶唑烷酮类抗生素的新成员，但其药效和副作用明显有所改善。磷酸特地唑胺是特地唑胺的前药，口服或静脉给药后，通过磷酸酯酶转化成特地唑胺。特地唑胺是恶唑烷酮类抗生素，通过与细菌核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成，发挥抗菌作用，与其它类别的抗生素之间不易产生交叉耐药。本品与首个恶唑烷酮类抗生素利奈唑胺相比，在胃肠道和血小板减少方面的不良反应要比利奈唑胺少，耐药性的发生率也更低。FDA已批准的剂型有注射剂和片剂，方便临床切换，用法为每天一次共六天，比利奈唑胺的每天两次共十天更方便临床使用。市场情况：原研厂家为卡毕斯特制药有限公司，具有较好的市场前景。知识产权状况：化合物专利ZL200480037612.2，保护期2024.12.17届满。研发进度：已开发完毕，待申报临床。

英文名称：ZIOPTAN（美国）、タプロス点眼液（日本）、Saflutan（欧洲） 剂型及规格：滴眼液0.0015%(15μg/ml) 美国上市规格为单剂量0.3ml,日本上市规格为多剂量2.5ml。 适应症：用于开角型青光眼或高眼压患者，降低眼内压。 申报类别：化药3+3。 产品特点： 他氟前列腺素(Tafluprost)由日本参天制药和默沙东公司联合开发，商品名“Saflutan”，于2008年首次在德国上市，用于治疗原发性开角型青光眼和高眼压。 他氟前列素是一种选择性的前列腺素受体激动剂， 本品是一只酯化的前药，可加强其角巩膜渗透性，经酶水解后转化成具有活性的羧酸形式(AFP-172)而进入房水中。AFP-172通过与前列腺素FR受体相互作用，促进脉络膜巩膜间的房水流出，从而达到降眼压。这同目前上市的前列腺素(PG)及其类似物的作用机制相同。他氟前列素滴眼液在第一次给药大约2-4 h后开始发挥降眼压作用，12h后达到最大效果。他氟前列素滴眼液虽与已上市的拉坦前列素滴眼液的降眼压效果相似，但作用持续时间更长，且局部不良反应较轻微。 市场情况： 原研厂家为日本参天和默克制药有限公司,具有较好的市场前景。 知识产权状况： 化合物专利CN1108289C 申请日：1997.12.26。 研发进度：已开发完毕，待申报。 

  阿奇霉素干混悬剂一致性评价 名    称：阿奇霉素干混悬剂 （希舒美） 注册分类： 一致性评价 剂型及规格：干混悬剂；0.1g。 适应症：本品用于敏感细菌所引起的下列感染：1、支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮肤和软组织感染；急性中耳炎；鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染（青霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常用药，也是预防风湿热的常用药物。2、阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌，但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料）。3、阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳（需排除梅毒螺旋体的合并感染）。用法用量：将本品倒入杯中，加入适量凉开水，溶解摇匀后口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。国内外上市及市场情况：20世纪70年代Pliva制药公司最早发现并命名为阿奇霉素，1981年获专利保护。1986年，Pfizer公司获得了阿奇霉素全球销售权，Pliva则只保留中东欧销售权，目前在全球多个国家和地区上市。     IMS数据显示，近五年来，阿奇霉素全球销售额保持在10亿美元左右，有一定下滑趋势，毕竟是过了专利期的老药了，市场竞争极其激烈，仿制药数量繁多。国内阿奇霉素销售额仍接近3亿美元，而且大多来自国内厂家，可见市场仍然可观。干混悬剂目前市场约5亿元人民币，大连辉瑞销售额4亿多，占全国市场的85%左右。 专利及知识产权 　无专利。研发进度 　　药学研究开发完毕，准备开始BE。

 甲磺酸达比加群酯原料和胶囊名  称：甲磺酸达比加群酯商品名：泰毕全（Pradaxa） 注册分类： 化药3.1+6类 剂型及规格：胶囊剂   以C34H41N7O5计110mg 和150mg 适应症：全髋/膝关节置换术后DVT 的预防、降低非瓣膜性房颤患者中风和全身性栓塞的风险。国内外批准及上市情况：达比加群酯(商品名为Pradaxa)由德国勃林格殷格翰公司开发，于2008年4月在德国和英国率先上市，这是继华法林之后50年来上市的首个新类别口服抗凝血药物。本品的上市，是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的一项重大进展，具有里程碑意义。达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是达比加群（dabigatran）的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白—凝血酶结合体上解离，发挥可逆的抗凝作用。口服本品后, 达比加群的绝对生物利用度为3%～7%, 血药浓度最快在口服1 h 达峰，半衰期14－17 h，多次给药3d 后血药浓度达稳态。口服去胶囊壳的本品比完整的胶囊剂型的生物利用度高, 因此, 胶囊不得咀嚼、掰开或压碎后服用。与原有的抗凝药比较，达比加群酯具有以下优点：①第一个上市的口服给药途径的抗凝血酶化合物，服药便利，无需注射；②疗效确切：DVT 应用与依诺肝素和华法林疗效相当；与华法林相比，高剂量达比加群能显著降低脑卒中和全身血栓栓塞的发生率，低剂量达比加群与华法林相当；③大出血事件发生率相对较低：与华法林相比，预防房颤卒中低剂量达比加群发生大出血事件的概率明显降低；④与华法林等经典老药相比，剂量确定，患者无需接受凝血监测；⑤较少发生药物相互作用，CYP3A4、CYP2C9诱导和抑制药物药动学特征不受达比加群酯的影响。专利及知识产权 　  化合物专利ZL 98802623.6于1998年2月16日申请，该专利保护了达比加群酯的化合物、药物用途，含有的组合物及制备方法。研发进度 　　开发完毕，可合作开发。 合作方式：面议。 联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268