药品名称：对乙酰氨基酚注射液商品名：OFIRMEV®剂型及规格：玻璃瓶注射液，100ml：1.0g。适应症：（1）轻、中度疼痛的治疗；（2）辅助阿片类镇痛药用于治疗中度至重度疼痛；（3）用于解热。申报类别：化药3.3类。申报情况：目前国内有11家申报临床，其中有3批准临床。产品特点：    对乙酰氨基酚（Paracetamol，Acetaminophen）俗称扑热息痛，1878年由莫尔斯（Morse）首次合成，1893年由VonMering首先用于临床，直到1949年当它被认为是乙酰苯胺（退热冰）和非那西丁的活性代谢产物时，才得到普遍应用。在美国从1955年就成为非处方药品，我国于1960年开始生产。现在临床常用于治疗感冒发热、头痛等症状，其疗效好、见效快、副作用比非那西丁小，成为解热镇痛药中的主要品种之一。对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用，是乙酰苯胺类药物中最好的品种，特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。目前，对乙酰氨基酚临床应用主要以口服为主，但对于吞咽困难的患者使用有一定局限性；因此，对乙酰氨基酚注射液的开发上市将为对乙酰氨基酚的临床应用提供多一种选择，并且相比较于肌肉给药途径的小针来说，静脉途径给药的对乙酰氨基酚注射液吸收更快。市场情况：    原研厂家为施贵宝公司（BMS），美国加拿大市场授权给Cadence制药公司。知识产权状况：    制剂工艺和处方专利ZL97191371.4，保护期2017.8届满。研发进度：开发完毕，已申报临床。合作方式：面议。联系方式：南京天翔医药科技有限公司联系人：李先生手机：13851630320电话：025-52850268

药品名称：埃索美拉唑镁肠溶干混悬剂英文名称：NEXIUM剂型及规格：肠溶干混悬剂，以埃索美拉唑计2.5mg、5mg、10mg、20mg和40mg。。适应症：胃食管反流性疾病(GERD)，与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌。申报类别：化药3.1。申报厂家：2014年8月 江苏豪森 申报肠溶口服干混悬剂。产品特点：     埃索美拉唑是奥美拉唑的S型光学异构体，由于其药代动力学的特点，治疗GERD优于目前已有的几种PPI。埃索美拉唑镁药代动力学特点为口服后的首过效应少，生物利用度和血浓度较奥美拉唑或R型异构体为高，药效较奥美拉唑高而持久。本品在小肠内吸收，单次口服本品的血药浓度达峰时间(Tmax)为1～2h，血浓度(Cmax)峰值随剂量而相应高，表观分布容积为0.22L/kg，与血浆蛋白结合率为97%。健康志愿者单次口服40mg，生物利用度为64%，如连续服用可提高至90%。进食后口服，其生物利用度减少33%～53%。给l6名志愿者连续口服本品40mg/d，共5d。其Cmax平均为4.64µmol，曲线下面积(AUC)为11.21µmol·h-1·L-1，绝对生物利用度88.9%,Tmax为1.25h。与奥美拉唑或R型异构体相比，埃索美拉唑口服后有更高的生物利用度。肠溶干混悬剂与肠溶片和肠溶胶囊相比具有以下优势和特点：   (1)剂量组合便利，涵盖了所有年龄段人群的使用，片剂和胶囊仅适合青少年和成人使用；   (2)干混悬剂方便服用，临床顺应性较好，适合于吞咽有困难的患者，如儿童、老人；   (3)目前申报厂家少，以后市场竞争少。市场情况：    原研厂家为阿斯利康制药有限公司，具有较好的市场前景。知识产权状况：    埃索美拉唑镁三水合物晶型专利 CN 1161351，1998年5月申请。原研厂家未申请埃索美拉唑镁干混悬剂的处方和制剂专利。研发进度：已开发完毕，待申报。合作方式：面议。联系方式：南京天翔医药科技有限公司联系人：李先生手机：13851630320电话：025-52850268

名    称：阿哌沙班（艾乐妥） 注册分类： 化药3+4类 剂型及规格：片剂； 2.5mg 适应症： 用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)。国内外批准及上市情况：艾乐妥®（阿哌沙班）是由百时美施贵宝与辉瑞共同研制开发的一种新型口服Xa因子抑制剂，是一种新型口服抗凝药物。通过抑制一种重要的凝血因子Xa，艾乐妥®（阿哌沙班）可预防凝血酶生成和血栓形成。2011年5月，艾乐妥®（阿哌沙班）在欧盟27国及冰岛、挪威，率先批准用于髋关节或膝关节择期置换手术成人患者静脉血栓症的预防。2012年11月20日，欧盟委员会批准艾乐妥®（阿哌沙班）用于具有一个或多个风险因素的非瓣膜性房颤（NVAF）成人患者卒中和体循环栓塞的预防。随后加拿大药监局、日本、美国FDA批准艾乐妥®（阿哌沙班）用于具有一个或多个风险因素的非瓣膜性房颤（NVAF）成人患者卒中和体循环栓塞的预防。2013年SFDA批准百时美施贵宝的阿哌沙班上市 。在中国，艾乐妥®（阿哌沙班）目前被批准用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，预防静脉血栓栓塞症（VTE）。临床研究证实，与每天皮下注射1次40 mg依诺肝素相比，每天口服2次艾乐妥®（阿哌沙班）2.5 mg对预防髋关节或膝关节置换手术后静脉血栓栓塞事件疗效更佳，且不会增加出血风险 。专利及知识产权 　  在中国的化合物专利将于2022年9月到期。研发进度 　　工艺验证批样品已经通过BE实验，开发完毕。 合作方式：面议。 联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268

名    称：磺达肝癸钠注射液 （安卓） 注册分类： 化药3+4类 剂型及规格：预灌封注射液；2.5mg。 适应症：抗血栓药物，用于进行下肢重大骨科手术如髋关节骨折、重大膝关节手术或者髋关节置换术等患者，预防静脉血栓栓塞事件的发生。国内外批准及上市情况：  磺达肝癸钠是一种化学合成的高亲和力戊糖结构，选择性抑制Xa因子。通过与抗凝血酶的活化部位特异性结合，加速Xa因子复合物形成约340倍，快速抑制Xa因子。与普通肝素和低分子肝素不同，磺达肝癸钠分子量低，除与抗凝血酶结合以外几乎不与其他细胞、蛋白质结合。2015年全球销售额2.62亿美元；2009~2012 年， Arixtra 在中国样本医院的销售额从 134 万元增至 3939万元，复合年均增长率达 209%。目前磺达肝癸钠注射液已进入18个省市的乙类医保，凭借其作用机制将继续挑战肝素的领导地位。本品由法国赛诺菲圣德拉堡公司（现为赛诺菲）和荷兰欧加农共同研发，欧加农于2004年1月将本品相关权利转让给赛诺菲圣德拉堡公司，同年9月赛诺菲将所有权利转让给葛兰素史克（GSK）。 专利及知识产权 　  无知识产权问题。研发进度 　　 开发完毕。 合作方式：面议。 联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268

剂型及规格： 片剂 5mg、7.5mg 注册分类： 化药3.1+6类 适应症：用于禁用或不耐受β受体阻断剂、窦性心律正常的慢性稳定型心绞痛患者。用法用量：通常推荐起始剂量：5mg/次，2次/日。用药三至四周后，根据治疗效果，增加至7.5mg/次，2次/日。国内外批准及上市情况 伊伐布雷定最早由施维雅公司研发，并于2005年10月25日取得欧盟范围内的上市许可，2015年4月本品FDA批准在美国上市，2015年9月获得国家食品药品监督管理局批准在中国上市，目前已经在30多个国家的批准上市。产品优势 盐酸伊伐布雷定（Ivabradine HCl）是第一个窦房结If电流选择特异性抑制剂，它单纯减缓心率的作用是近20年来稳定型心绞痛治疗药物最重要的进步。本品是本品是首个纯粹的降心率因子，首个选择性特异性IF（控制窦房结内的自发舒张去极化和调节心率）抑制剂，对窦房结有选择性作用而对心脏内传导、心肌收缩或心室复极化无作用。本品与最常用的心绞痛治疗药物B受体阻断剂不同，其不影响性欲，不会引起呼吸道收缩或痉挛、心动过缓等不良反应或反跳现象。目前普遍认为，减慢心率是防治心绞痛的一条重要途径，本品为心绞痛治疗开辟了一条前景光明的新途径。是过去20年内心血管疾病治疗中最显著的进展之一。   本品呈现显著的剂量依赖性减慢心率作用，并可显著减少心率-收缩压乘积使心肌耗氧量减少。一项纳入近5000例患者的大型临床研究证实了本品的疗效和患者的耐受性。对3222例慢性稳定型心绞痛患者进行的4项双盲随机对照(2项安慰剂对照，1项β受体阻断剂阿替洛尔对照和1项钙拮抗剂氨氯地平对照)研究，采用标准的运动耐受性测，试评价本品抗心绞痛和抗心肌缺血的作用，结果显示本品每次5或7．5mg，一日2次，心绞痛发作显著减少。此给药方案提供了24小时平稳的疗效。治疗1年后，患者(713例)心率持续减慢，撤药后未出现反跳。而且，未观察到本品对葡萄糖或脂质代谢有任何影响。2012欧洲ESC心衰指南明确指出伊伐布雷定显著提高心衰患者生活质量。专利及知识产权 无化合物专利，晶型专利未保护原研晶型，制备工艺专利可以避开。进度： 目前已完成工艺研究，正在进行稳定性。 合作方式：面议。 联系方式：南京天翔医药科技有限公司联系人：李先生手机：13851630320电话：025-52850268 

英文名称：ZIOPTAN（美国）、タプロス点眼液（日本）、Saflutan（欧洲） 剂型及规格：滴眼液0.0015%(15μg/ml) 美国上市规格为单剂量0.3ml,日本上市规格为多剂量2.5ml。 适应症：用于开角型青光眼或高眼压患者，降低眼内压。 申报类别：化药3+3。 产品特点： 他氟前列腺素(Tafluprost)由日本参天制药和默沙东公司联合开发，商品名“Saflutan”，于2008年首次在德国上市，用于治疗原发性开角型青光眼和高眼压。 他氟前列素是一种选择性的前列腺素受体激动剂， 本品是一只酯化的前药，可加强其角巩膜渗透性，经酶水解后转化成具有活性的羧酸形式(AFP-172)而进入房水中。AFP-172通过与前列腺素FR受体相互作用，促进脉络膜巩膜间的房水流出，从而达到降眼压。这同目前上市的前列腺素(PG)及其类似物的作用机制相同。他氟前列素滴眼液在第一次给药大约2-4 h后开始发挥降眼压作用，12h后达到最大效果。他氟前列素滴眼液虽与已上市的拉坦前列素滴眼液的降眼压效果相似，但作用持续时间更长，且局部不良反应较轻微。 市场情况： 原研厂家为日本参天和默克制药有限公司,具有较好的市场前景。 知识产权状况： 化合物专利CN1108289C 申请日：1997.12.26。 研发进度：已开发完毕，待申报。 

剂型及规格： 片剂、颗粒剂 250mg、500mg、750mg、1000mg 注册分类： 化药3.1+6类 、颗粒剂3类适应症：本品适用于治疗终末期肾病患者的高磷酸盐血症。用法用量： 本品应随餐或于餐后立即服用。推荐初始剂量为一日750~1500mg，每隔2~3周逐步增加剂量，直至达到血清磷酸盐的目标水平。国内外批准及上市情况 本品在美国和日本均已上市，2012年02月CFDA批准Shire公司碳酸镧咀嚼片进口，规格为250mg、500mg、750mg、1000mg。2013年以后申报碳酸镧咀嚼片厂家有四川金辉和湖南明瑞，另外，成都盛迪按3.1类申报碳酸镧颗粒。产品优势 FDA于2004年批准Shire公司的碳酸镧咀嚼片(FOSRENOL)上市，上市规格为250mg、500mg、750mg、1000mg，本品在上消化道的酸性环境下解离，与食物中的磷酸盐结合形成不溶性的磷酸镧复合物以抑制磷酸盐的吸收，从而降低体内血清磷酸盐和磷酸钙的水平。为了更有效地结合食物中的磷酸盐，本品宜随餐或在餐后立即服用。     健康志愿者服用本品后，血浆中的镧浓度很低；而终末期肾病患者服用本品的平均血浆镧峰浓度（C）为1.0mg/ml。剂量增加，血浆镧浓度也会随之小幅提升。本品在进食期间和进食后30分钟服用，对体内镧浓度几无影响。 ASN 会议上公布的其它数据显示，在 pH 3 的条件下，FOSRENOL 的磷酸盐结合亲合力比 sevelamer hydrochloride（盐酸司维拉姆）高200多倍。在 pH 5-7 的条件下，FOSRENOL 的亲合力比 sevelamer HCl 高四倍，显示出 FOSRENOL 体外良好的 pH 结合亲合力与独立性。此外，胆汁酸的出现并未影响 FOSRENOL 这种磷酸盐结合剂的稳定性，但却导致 sevelamer HCl 的磷酸盐结合亲合力下降了13倍以上，从而造成其中的磷酸盐释出。pH 值对 FOSRENOL 体内磷酸盐结合力的影响的临床相关性尚未建立。在治疗高磷血症的磷结合剂中，镧制剂，尤其是碳酸镧，与传统结合剂一样具有良好的降低血磷的效果，能有效治疗高磷血症，会减少长期使用含钙磷结合剂而导致的高钙血症及其并发症，不增加肾性骨病的危险性，副作用较小。在pH为3～5时镧制剂与磷的结合力最佳，且在pH为1～7的条件下，仍能保持较高的磷结合活性，在整个消化道内具有良好的降磷效果。此外，吸收人体内的镧主要通过肝脏而非肾脏途径排泄，尤其适用于透析患者。患者能较好地耐受碳酸镧的治疗，没有发现血中镧离子持续蓄积。镧制剂具有副作用较小，作用持久，临床依从性好等优点，比传统磷结合剂具有更多的优势，是迄今为止较为理想的磷结合剂。专利及知识产权 CN 1102393C 含有选择的碳酸镧水合物的药物组合物，2016年3月到期，保护碳酸镧在肾衰病人的高磷酸血症的运用。进度： 目前已完成工艺研究，正在进行稳定性。 合作方式：面议。 联系方式：南京天翔医药科技有限公司联系人：李先生手机：13851630320电话：025-52850268 

一、    品种简述1、    通用名：丁苯酞2、  英文名：Butylphthalide3、商品名：恩必普4、原研厂家： 石药5、结构式：6、制剂与规格：软胶囊，100mg/粒；氯化钠注射液，100ml：丁苯酞25mg与氯化钠0.9g。 7、注册分类：    原料4类，软胶囊和注射液4类。8、适应症：轻、中度急性缺血性脑卒中。9、用法用量：注射液：本品应在发病后48小时内开始给药。静脉滴注，每日2次，每次25mg（100ml），每次滴注时间不少于50分钟，两次用药时间间隔不少于6小时，疗程14天。PVC输液器对丁苯酞有明显的吸附作用，故输注本品时仅允许使用PE输液器。软胶囊：本品应与复方丹参注射液联合使用。空腹口服，一次两粒（0.2g），一日四次，十至十二天为一疗程，或遵医嘱。10、贮藏：遮光，在阴凉处密封保存。 二、产品特点与市场情况评价 （ 一）、产品特点： 丁苯酞为人工合成的消旋正丁基苯酞，与天然的左旋芹菜甲素的结构相同。临床研究结果显示，丁苯酞对急性缺血性脑卒中患者中枢神经功能的损伤有改善作用，可促进患者神经功能缺损的改善。动物药效学研究显示，丁苯酞可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节，具有较强的抗脑缺血作用，可明显缩小大鼠局部脑缺血的梗塞面积，减轻脑水肿，改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量，抑制神经细胞凋亡，并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集的作用。丁苯酞可能通过降低花生四烯酸含量，提高脑血管内皮NO和PGI2的水平，抑制谷氨酸释放，降低细胞内钙浓度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等机制发挥上述药效作用。（二）、市场情况：脑卒中的发病率、死亡率和致残率均很高。在我国，是继恶性肿瘤后的第二位死因。据相关数据显示，卒中已成为我国人口死亡和致残的一大原因，我国每年新发脑卒中患者超过200万，每年死于脑卒中的超过170万人 ；据了解，国内外治疗急性缺血性脑卒中药物可分为两大类，即改善脑血流药物和脑神经保护药。丁基苯酞涵盖了上述两大类药物的作用特点。三、政策法规可行性分析1、专利情况目前该品种授权中国专利，主要有以下几项：（1）ZL 98125618.X 丁基苯酞在制备抗血栓形成及抗血小板聚集药物中的应用，申请日：1998年12月18日，授权日：2002年7月3日，该专利保护抗血栓适应症。（2）ZL 02123000.5 丁苯酞环糊精或环糊精衍生物包合物及其制备方法和用途，申请日：2002年6月17日，授权日：2004年9月15日，该专利保护了丁苯酞的环糊精包合。（3）ZL 200310119336.1 丁苯酞软胶囊及其制备工艺，申请日：2003年12月5日，授权日：2006年5月31日，该专利保护了丁苯酞软胶囊处方和制法。2、原料来源本品需将原料和制剂同时申报。   综合以上法规可行性分析结果，本项目可按原料、软胶囊和氯化钠注射液可按化药4类同时申报。四、项目研发情况  原料工艺路线打通，工艺参数优化完成，以达到中试公斤级规模，杂质谱基本完成；注射剂和软胶囊制剂处方工艺已经基本确定，正在初步稳定性考察中。五、合作方式 面议。

1、通用名：苯磺顺阿曲库铵注射液2、商品名：赛机宁 Nimbex3、英文名：Cisatracurium Besylate Injection    4、制剂与规格：注射液 2.5ml:5mg、5ml:10mg、10ml：20mg；5、注册分类：    原料和制剂均4类。6、适应症：苯磺顺阿曲库铵为起效中等/持续时间中等的神经肌肉阻滞剂，作为全麻辅助用药或在重症监护病房（ICU），可以松弛骨骼肌，使气管插管和机械通气易于进行。7、用法用量：成人气管插管 ：本品用于成人插管的推荐剂量为每公斤体重0.15 mg。用丙泊酚诱导麻醉后，按此剂量给予本品，120秒后即可达到良好至极佳的插管条件。    高剂量可以缩短对神经肌肉阻滞作用的起效时间。8、医保&基药收录2017国家医保目录--乙类（限阿曲库铵注射剂不能耐受的患者）；9、市场规模2016年公立医院终端销售额25.4亿/增长+10%，近三年平均增长率18%；其中恒瑞16.7亿、东英6.5亿、仙琚1.7亿、GSK0.3亿。公立医院端以年增长率5%计，至2020年为30.9亿元。10、市场参考价格2017年最低中标参考价格：5mg规格---38.8元；10mg规格--80元；20mg规格--140元。11、参比制剂情况    根据CFDA提供的信息，获批进口的苯磺酸阿曲库铵注射液为原研进口，可直接作为参比制剂进行研究，也可以选择美国上市的参比制剂。12、项目开发计划  项目整体开发完毕，待合作申报，无专利限制。 

药品名称：磷酸特地唑胺英文名称：Sivextro剂型及规格：片剂,200mg，冻干粉针，200mg。适应症：革兰氏阳性菌引起的皮肤和皮肤组织感染。申报类别：化药原料3.1类,制剂3.1类。申报情况：目前国内有一家进口，已批准临床；3家国内企业申报临床。产品特点：2014年6月20日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准卡比斯特制药公司的Sivextro(tedizolid phosphate，磷酸特地唑胺)用于治疗成人急性细菌性皮肤和皮肤组织感染(ABSSSIs)。医院获得性/呼吸机相关性细菌性肺炎（HABP/VABP）（临床II期）。磷酸特地唑胺具体的目标是由革兰氏阳性细菌，包括：金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林[MRSA]和甲氧西林敏感[MSSA]菌株），酿脓链球菌，无乳链球菌，咽峡炎链球菌群（包括咽峡炎链球菌，中间型链球菌和星群链球菌）以及粪肠球菌引起的感染。特地唑胺也是是继2000年辉瑞的Zyvox（linezolid，利奈唑胺）之后上市恶唑烷酮类抗生素的新成员，但其药效和副作用明显有所改善。磷酸特地唑胺是特地唑胺的前药，口服或静脉给药后，通过磷酸酯酶转化成特地唑胺。特地唑胺是恶唑烷酮类抗生素，通过与细菌核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成，发挥抗菌作用，与其它类别的抗生素之间不易产生交叉耐药。本品与首个恶唑烷酮类抗生素利奈唑胺相比，在胃肠道和血小板减少方面的不良反应要比利奈唑胺少，耐药性的发生率也更低。FDA已批准的剂型有注射剂和片剂，方便临床切换，用法为每天一次共六天，比利奈唑胺的每天两次共十天更方便临床使用。市场情况：原研厂家为卡毕斯特制药有限公司，具有较好的市场前景。知识产权状况：化合物专利ZL200480037612.2，保护期2024.12.17届满。研发进度：已开发完毕，待申报临床。