一、 品种简述　　1、 通用名：丁苯酞　　2、 英文名：Butylphthalide　　3、商品名：恩必普　　4、原研厂家： 石药　　5、制剂与规格：　　软胶囊，100mg/粒;　　氯化钠注射液，100ml：丁苯酞25mg与氯化钠0.9g。　　6、注册分类：　　原料4类，软胶囊和注射液4类。　　7、适应症：　　轻、中度急性缺血性脑卒中。　　8、用法用量：　　注射液：本品应在发病后48小时内开始给药。静脉滴注，每日2次，每次25mg(100ml)，每次滴注时间不少于50分钟，两次用药时间间隔不少于6小时，疗程14天。PVC输液器对丁苯酞有明显的吸附作用，故输注本品时仅允许使用PE输液器。　　软胶囊：本品应与复方丹参注射液联合使用。空腹口服，一次两粒(0.2g)，一日四次，十至十二天为一疗程，或遵医嘱。　　10、贮藏：　　遮光，在阴凉处密封保存。　　二、产品特点与市场情况评价　　( 一)、产品特点：　　丁苯酞为人工合成的消旋正丁基苯酞，与天然的左旋芹菜甲素的结构相同。临床研究结果显示，丁苯酞对急性缺血性脑卒中患者中枢神经功能的损伤有改善作用，可促进患者神经功能缺损的改善。动物药效学研究显示，丁苯酞可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节，具有较强的抗脑缺血作用，可明显缩小大鼠局部脑缺血的梗塞面积，减轻脑水肿，改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量，抑制神经细胞凋亡，并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集的作用。丁苯酞可能通过降低花生四烯酸含量，提高脑血管内皮NO和PGI2的水平，抑制谷氨酸释放，降低细胞内钙浓度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等机制发挥上述药效作用。　　(二)、市场情况：　　脑卒中的发病率、死亡率和致残率均很高。在我国，是继恶性肿瘤后的第二位死因。据相关数据显示，卒中已成为我国人口死亡和致残的一大原因，我国每年新发脑卒中患者超过200万，每年死于脑卒中的超过170万人 ;据了解，国内外治疗急性缺血性脑卒中药物可分为两大类，即改善脑血流药物和脑神经保护药。丁基苯酞涵盖了上述两大类药物的作用特点。　　三、政策法规可行性分析　　1、专利情况　　目前该品种授权中国专利，主要有以下几项：　　(1)ZL 98125618.X 丁基苯酞在制备抗血栓形成及抗血小板聚集药物中的应用，申请日：1998年12月18日，授权日：2002年7月3日，该专利保护抗血栓适应症。　　(2)ZL 02123000.5 丁苯酞环糊精或环糊精衍生物包合物及其制备方法和用途，申请日：2002年6月17日，授权日：2004年9月15日，该专利保护了丁苯酞的环糊精包合。　　(3)ZL 200310119336.1 丁苯酞软胶囊及其制备工艺，申请日：2003年12月5日，授权日：2006年5月31日，该专利保护了丁苯酞软胶囊处方和制法。　　2、原料来源　　本品需将原料和制剂同时申报。　　四、项目研发情况　　原料工艺路线打通，工艺参数优化完成，以达到中试公斤级规模，杂质谱基本完成;注射剂和软胶囊制剂处方工艺已经基本确定，正在初步稳定性考察中。　　五、合作方式　　面议。　　其他产品：对乙酰氨基酚注射液

　　一、 品种简述　　药品名称：对乙酰氨基酚注射液　　商品名：OFIRMEV®　　剂型及规格：玻璃瓶注射液，100ml：1.0g。　　适应症：(1)轻、中度疼痛的治疗;(2)辅助阿片类镇痛药用于治疗中度至重度疼痛;(3)用于解热。　　申报类别：化药3.3类。　　申报情况：目前国内有11家申报临床，其中有3批准临床。　　二、产品特点：　　对乙酰氨基酚(Paracetamol，Acetaminophen)俗称扑热息痛，1878年由莫尔斯(Morse)首次合成，1893年由VonMering首先用于临床，直到1949年当它被认为是乙酰苯胺(退热冰)和非那西丁的活性代谢产物时，才得到普遍应用。在美国从1955年就成为非处方药品，我国于1960年开始生产。现在临床常用于治疗感冒发热、头痛等症状，其疗效好、见效快、副作用比非那西丁小，成为解热镇痛药中的主要品种之一。　　对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用，是乙酰苯胺类药物中最好的品种，特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。　　目前，对乙酰氨基酚临床应用主要以口服为主，但对于吞咽困难的患者使用有一定局限性;因此，对乙酰氨基酚注射液的开发上市将为对乙酰氨基酚的临床应用提供多一种选择，并且相比较于肌肉给药途径的小针来说，静脉途径给药的对乙酰氨基酚注射液吸收更快。　　三、市场情况：　　原研厂家为施贵宝公司(BMS)，美国加拿大市场授权给Cadence制药公司。　　知识产权状况：　　制剂工艺和处方专利ZL97191371.4，保护期2017.8届满。　　研发进度：开发完毕，已申报临床。　　合作方式：面议。　　四、联系方式　　南京天翔医药科技有限公司　　联系人：李先生　　手机：13851630320　　电话：025-52850268　　其他产品：丁苯酞氯化钠注射液和软胶囊

名    称：阿哌沙班（艾乐妥） 注册分类： 化药3+4类 剂型及规格：片剂； 2.5mg 适应症： 用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)。国内外批准及上市情况：艾乐妥®（阿哌沙班）是由百时美施贵宝与辉瑞共同研制开发的一种新型口服Xa因子抑制剂，是一种新型口服抗凝药物。通过抑制一种重要的凝血因子Xa，艾乐妥®（阿哌沙班）可预防凝血酶生成和血栓形成。2011年5月，艾乐妥®（阿哌沙班）在欧盟27国及冰岛、挪威，率先批准用于髋关节或膝关节择期置换手术成人患者静脉血栓症的预防。2012年11月20日，欧盟委员会批准艾乐妥®（阿哌沙班）用于具有一个或多个风险因素的非瓣膜性房颤（NVAF）成人患者卒中和体循环栓塞的预防。随后加拿大药监局、日本、美国FDA批准艾乐妥®（阿哌沙班）用于具有一个或多个风险因素的非瓣膜性房颤（NVAF）成人患者卒中和体循环栓塞的预防。2013年SFDA批准百时美施贵宝的阿哌沙班上市 。在中国，艾乐妥®（阿哌沙班）目前被批准用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，预防静脉血栓栓塞症（VTE）。临床研究证实，与每天皮下注射1次40 mg依诺肝素相比，每天口服2次艾乐妥®（阿哌沙班）2.5 mg对预防髋关节或膝关节置换手术后静脉血栓栓塞事件疗效更佳，且不会增加出血风险 。专利及知识产权 　  在中国的化合物专利将于2022年9月到期。研发进度 　　工艺验证批样品已经通过BE实验，开发完毕。 合作方式：面议。 联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268

药品名称：埃索美拉唑镁肠溶干混悬剂英文名称：NEXIUM剂型及规格：肠溶干混悬剂，以埃索美拉唑计2.5mg、5mg、10mg、20mg和40mg。。适应症：胃食管反流性疾病(GERD)，与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌。申报类别：化药3.1。申报厂家：2014年8月 江苏豪森 申报肠溶口服干混悬剂。产品特点：     埃索美拉唑是奥美拉唑的S型光学异构体，由于其药代动力学的特点，治疗GERD优于目前已有的几种PPI。埃索美拉唑镁药代动力学特点为口服后的首过效应少，生物利用度和血浓度较奥美拉唑或R型异构体为高，药效较奥美拉唑高而持久。本品在小肠内吸收，单次口服本品的血药浓度达峰时间(Tmax)为1～2h，血浓度(Cmax)峰值随剂量而相应高，表观分布容积为0.22L/kg，与血浆蛋白结合率为97%。健康志愿者单次口服40mg，生物利用度为64%，如连续服用可提高至90%。进食后口服，其生物利用度减少33%～53%。给l6名志愿者连续口服本品40mg/d，共5d。其Cmax平均为4.64µmol，曲线下面积(AUC)为11.21µmol·h-1·L-1，绝对生物利用度88.9%,Tmax为1.25h。与奥美拉唑或R型异构体相比，埃索美拉唑口服后有更高的生物利用度。肠溶干混悬剂与肠溶片和肠溶胶囊相比具有以下优势和特点：   (1)剂量组合便利，涵盖了所有年龄段人群的使用，片剂和胶囊仅适合青少年和成人使用；   (2)干混悬剂方便服用，临床顺应性较好，适合于吞咽有困难的患者，如儿童、老人；   (3)目前申报厂家少，以后市场竞争少。市场情况：    原研厂家为阿斯利康制药有限公司，具有较好的市场前景。知识产权状况：    埃索美拉唑镁三水合物晶型专利 CN 1161351，1998年5月申请。原研厂家未申请埃索美拉唑镁干混悬剂的处方和制剂专利。研发进度：已开发完毕，待申报。合作方式：面议。联系方式：南京天翔医药科技有限公司联系人：李先生手机：13851630320电话：025-52850268

英文名称：ZIOPTAN（美国）、タプロス点眼液（日本）、Saflutan（欧洲） 剂型及规格：滴眼液0.0015%(15μg/ml) 美国上市规格为单剂量0.3ml,日本上市规格为多剂量2.5ml。 适应症：用于开角型青光眼或高眼压患者，降低眼内压。 申报类别：化药3+3。 产品特点： 他氟前列腺素(Tafluprost)由日本参天制药和默沙东公司联合开发，商品名“Saflutan”，于2008年首次在德国上市，用于治疗原发性开角型青光眼和高眼压。 他氟前列素是一种选择性的前列腺素受体激动剂， 本品是一只酯化的前药，可加强其角巩膜渗透性，经酶水解后转化成具有活性的羧酸形式(AFP-172)而进入房水中。AFP-172通过与前列腺素FR受体相互作用，促进脉络膜巩膜间的房水流出，从而达到降眼压。这同目前上市的前列腺素(PG)及其类似物的作用机制相同。他氟前列素滴眼液在第一次给药大约2-4 h后开始发挥降眼压作用，12h后达到最大效果。他氟前列素滴眼液虽与已上市的拉坦前列素滴眼液的降眼压效果相似，但作用持续时间更长，且局部不良反应较轻微。 市场情况： 原研厂家为日本参天和默克制药有限公司,具有较好的市场前景。 知识产权状况： 化合物专利CN1108289C 申请日：1997.12.26。 研发进度：已开发完毕，待申报。 

名    称：西格列汀二甲双胍缓释片注册分类： 化药3类剂型及规格：缓释片，以西格列汀/盐酸二甲双胍计50mg/500mg、50mg/1000mg、100mg/1000mg。适应症：配合饮食和运动治疗，用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。产品特点：西格列汀(Sitagliptin)是DPP-4抑制剂，可抑制肠促胰素被DPP-4水解，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度，增加2型糖尿病患者活性肠促胰素的水平，改善患者的血糖控制。       二甲双胍具有多种作用机制，包括延缓葡萄糖由胃肠道的摄取，通过提高胰岛素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用，以及抑制肝、肾过度的糖原异生，不降低非糖尿病患者的血糖水平。西格列汀二甲双胍缓释片与普通片相比，具有以下优点：1）减少服用次数，缓释片均衡释药，能够平稳控制血糖；2）缓释片可以降低二甲双胍胃肠道的不良反应。专利及知识产权　  在中国的化合物专利将于2022年到期，原研制剂专利未授权。研发进度　　开发完毕。合作方式：面议。

名    称：维格列汀二甲双胍片注册分类： 化药3、4类剂型及规格：缓释片，以维格列汀/盐酸二甲双胍计50mg/500mg、50mg/850mg、50mg/1000mg。适应症：配合饮食和运动治疗，用于二甲双胍单药治疗达最大耐受剂量血糖仍控制不住或正在接受维格列汀与二甲双胍联合治疗的成人2型糖尿病患者。产品特点：二甲双胍维格列汀片是治疗II型糖尿病的新型复方制剂，由盐酸二甲双胍和二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂维格列汀组成，两者机制互补、协同作用，起到了良好的降糖作用。临床上，主要用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受两者联合治疗的II型糖尿病患者。该药最早于2007年在欧盟上市，2014年进入中国市场，目前为国家医保乙类药品。近些年，二甲双胍维格列汀片中国市场容量不断扩充。米内网数据信息表明，2020H1全国城市三甲医院、县市级三甲医院、大城市社区中心及其村卫生室(通称我国公办定点医疗机构)二甲双胍维格列汀销售总额超出三千万元，同比增加154.04%。专利及知识产权　  在中国的化合物专利已经无效，原研制剂专利未授权。研发进度　　开发完毕。合作方式：面议。

  枸橼酸西地那非口腔崩解片名    称：枸橼酸西地那非口腔崩解片（伟哥） 注册分类： 化药4类 剂型及规格：片剂；50mg（以西地那非计） 适应症：适用于治疗勃起功能障碍。国内外批准及上市情况：2013年欧盟上市，2019年12月西地那非口腔崩解片在中国上市。枸橼酸西地那非可通过抑制阴茎海绵体内分解环磷鸟苷(cGMP) 的5型磷酸二酯酶来增强一氧化氮 (NO) 的作用，在性刺激因素引起局部NO释放时，以增加cGMP在海绵体内的水平，松弛海绵体内的平滑肌，增加血液的流入，使阴茎持续勃起的时间延长，坚挺度增加，用于阴茎勃起功能障碍的阳痿患者。西地那非口崩片与普通片相比，具有以下优点：1）使用携带方便，隐私性好；2）口腔崩解片不必用水送服，大大提高服药依从性；专利及知识产权 无研发进度 药学研究开发完毕。 合作方式：面议。

药品名称：富马酸二甲酯肠溶微片胶囊 英文名称：Dimethyl Fumarate 商 品 名：TECFIDERA 剂型及规格：肠溶微片胶囊，12mg和240mg。。 适应症： 多发性硬化症。 申报类别：化药3.1。申报厂家：2014年5月 江苏豪森 首家申报，后续有8家企业申报临床。 产品特点：      多发性硬化症治疗药富马酸二甲酯胶囊制剂BG-12多发性硬化症(MS)是一种中枢神经系统(CNS)的自身免疫性炎性脱髓鞘疾病,其神经病理学特征为局灶性脱髓鞘、炎症及轴索受损,直至神经功能缺损。MS常见于年轻人,临床上常用免疫调节剂治疗,主要包括干扰素β(INF-β)、人工合成肽醋酸glatiramer和抗α4整合素单克隆抗体natali-zumab等,但这些治疗药需经皮下、肌肉或静脉等非肠胃途径给药,故亟需开发更为方便的口服治疗药。富马酸酯(FAE)已在许多国家被用作重症银屑病的口服治疗药,因具有免疫调节作用,其正在被开发用于治疗MS。由Biogen Idec公司开发的MS治疗药BG-12即为一种封装仅含富马酸二甲酯(DMF)的肠溶衣微型片的明胶胶囊,属第2代DMF口服制剂,具核转录因子-κB(NF-κB)活化抑制剂活性,可发挥免疫调节和神经保护作用，并显著减少胃肠副作用，其用于MS治疗的研究已进入后期临床试验。市场情况：   原研厂家为Biogen Idec Ltd公司，目前已在美国和欧洲国家上市，具有较好的市场前景。 知识产权状况：     无化合物专利。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。 联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268

  阿奇霉素干混悬剂一致性评价 名    称：阿奇霉素干混悬剂 （希舒美） 注册分类： 一致性评价 剂型及规格：干混悬剂；0.1g。 适应症：本品用于敏感细菌所引起的下列感染：1、支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮肤和软组织感染；急性中耳炎；鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染（青霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常用药，也是预防风湿热的常用药物。2、阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌，但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料）。3、阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳（需排除梅毒螺旋体的合并感染）。用法用量：将本品倒入杯中，加入适量凉开水，溶解摇匀后口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。国内外上市及市场情况：20世纪70年代Pliva制药公司最早发现并命名为阿奇霉素，1981年获专利保护。1986年，Pfizer公司获得了阿奇霉素全球销售权，Pliva则只保留中东欧销售权，目前在全球多个国家和地区上市。     IMS数据显示，近五年来，阿奇霉素全球销售额保持在10亿美元左右，有一定下滑趋势，毕竟是过了专利期的老药了，市场竞争极其激烈，仿制药数量繁多。国内阿奇霉素销售额仍接近3亿美元，而且大多来自国内厂家，可见市场仍然可观。干混悬剂目前市场约5亿元人民币，大连辉瑞销售额4亿多，占全国市场的85%左右。 专利及知识产权 　无专利。研发进度 　　药学研究开发完毕，准备开始BE。