一、    品种简述1、    通用名：丁苯酞2、  英文名：Butylphthalide3、商品名：恩必普4、原研厂家： 石药5、制剂与规格：软胶囊，100mg/粒；氯化钠注射液，100ml：丁苯酞25mg与氯化钠0.9g。 6、注册分类：  原料4类，软胶囊和注射液4类。7、适应症：轻、中度急性缺血性脑卒中。8、用法用量：注射液：本品应在发病后48小时内开始给药。静脉滴注，每日2次，每次25mg（100ml），每次滴注时间不少于50分钟，两次用药时间间隔不少于6小时，疗程14天。PVC输液器对丁苯酞有明显的吸附作用，故输注本品时仅允许使用PE输液器。软胶囊：本品应与复方丹参注射液联合使用。空腹口服，一次两粒（0.2g），一日四次，十至十二天为一疗程，或遵医嘱。10、贮藏：遮光，在阴凉处密封保存。 二、产品特点与市场情况评价 （ 一）、产品特点： 丁苯酞为人工合成的消旋正丁基苯酞，与天然的左旋芹菜甲素的结构相同。临床研究结果显示，丁苯酞对急性缺血性脑卒中患者中枢神经功能的损伤有改善作用，可促进患者神经功能缺损的改善。动物药效学研究显示，丁苯酞可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节，具有较强的抗脑缺血作用，可明显缩小大鼠局部脑缺血的梗塞面积，减轻脑水肿，改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量，抑制神经细胞凋亡，并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集的作用。丁苯酞可能通过降低花生四烯酸含量，提高脑血管内皮NO和PGI2的水平，抑制谷氨酸释放，降低细胞内钙浓度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等机制发挥上述药效作用。（二）、市场情况：脑卒中的发病率、死亡率和致残率均很高。在我国，是继恶性肿瘤后的第二位死因。据相关数据显示，卒中已成为我国人口死亡和致残的一大原因，我国每年新发脑卒中患者超过200万，每年死于脑卒中的超过170万人 ；据了解，国内外治疗急性缺血性脑卒中药物可分为两大类，即改善脑血流药物和脑神经保护药。丁基苯酞涵盖了上述两大类药物的作用特点。三、政策法规可行性分析1、专利情况目前该品种授权中国专利，主要有以下几项：（1）ZL 98125618.X 丁基苯酞在制备抗血栓形成及抗血小板聚集药物中的应用，申请日：1998年12月18日，授权日：2002年7月3日，该专利保护抗血栓适应症。（2）ZL 02123000.5 丁苯酞环糊精或环糊精衍生物包合物及其制备方法和用途，申请日：2002年6月17日，授权日：2004年9月15日，该专利保护了丁苯酞的环糊精包合。（3）ZL 200310119336.1 丁苯酞软胶囊及其制备工艺，申请日：2003年12月5日，授权日：2006年5月31日，该专利保护了丁苯酞软胶囊处方和制法。2、原料来源本品需将原料和制剂同时申报。四、项目研发情况  原料工艺路线打通，工艺参数优化完成，以达到中试公斤级规模，杂质谱基本完成；注射剂和软胶囊制剂处方工艺已经基本确定，正在初步稳定性考察中。五、合作方式 面议。

药品名称：对乙酰氨基酚注射液商品名：OFIRMEV®剂型及规格：玻璃瓶注射液，100ml：1.0g。适应症：（1）轻、中度疼痛的治疗；（2）辅助阿片类镇痛药用于治疗中度至重度疼痛；（3）用于解热。申报类别：化药3.3类。申报情况：目前国内有11家申报临床，其中有3批准临床。产品特点：    对乙酰氨基酚（Paracetamol，Acetaminophen）俗称扑热息痛，1878年由莫尔斯（Morse）首次合成，1893年由VonMering首先用于临床，直到1949年当它被认为是乙酰苯胺（退热冰）和非那西丁的活性代谢产物时，才得到普遍应用。在美国从1955年就成为非处方药品，我国于1960年开始生产。现在临床常用于治疗感冒发热、头痛等症状，其疗效好、见效快、副作用比非那西丁小，成为解热镇痛药中的主要品种之一。对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用，是乙酰苯胺类药物中最好的品种，特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。目前，对乙酰氨基酚临床应用主要以口服为主，但对于吞咽困难的患者使用有一定局限性；因此，对乙酰氨基酚注射液的开发上市将为对乙酰氨基酚的临床应用提供多一种选择，并且相比较于肌肉给药途径的小针来说，静脉途径给药的对乙酰氨基酚注射液吸收更快。市场情况：    原研厂家为施贵宝公司（BMS），美国加拿大市场授权给Cadence制药公司。知识产权状况：    制剂工艺和处方专利ZL97191371.4，保护期2017.8届满。研发进度：开发完毕，已申报临床。合作方式：面议。联系方式：南京天翔医药科技有限公司联系人：李先生手机：13851630320电话：025-52850268

名    称：阿哌沙班（艾乐妥） 注册分类： 化药3+4类 剂型及规格：片剂； 2.5mg 适应症： 用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)。国内外批准及上市情况：艾乐妥®（阿哌沙班）是由百时美施贵宝与辉瑞共同研制开发的一种新型口服Xa因子抑制剂，是一种新型口服抗凝药物。通过抑制一种重要的凝血因子Xa，艾乐妥®（阿哌沙班）可预防凝血酶生成和血栓形成。2011年5月，艾乐妥®（阿哌沙班）在欧盟27国及冰岛、挪威，率先批准用于髋关节或膝关节择期置换手术成人患者静脉血栓症的预防。2012年11月20日，欧盟委员会批准艾乐妥®（阿哌沙班）用于具有一个或多个风险因素的非瓣膜性房颤（NVAF）成人患者卒中和体循环栓塞的预防。随后加拿大药监局、日本、美国FDA批准艾乐妥®（阿哌沙班）用于具有一个或多个风险因素的非瓣膜性房颤（NVAF）成人患者卒中和体循环栓塞的预防。2013年SFDA批准百时美施贵宝的阿哌沙班上市 。在中国，艾乐妥®（阿哌沙班）目前被批准用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，预防静脉血栓栓塞症（VTE）。临床研究证实，与每天皮下注射1次40 mg依诺肝素相比，每天口服2次艾乐妥®（阿哌沙班）2.5 mg对预防髋关节或膝关节置换手术后静脉血栓栓塞事件疗效更佳，且不会增加出血风险 。专利及知识产权 　  在中国的化合物专利将于2022年9月到期。研发进度 　　工艺验证批样品已经通过BE实验，开发完毕。 合作方式：面议。 联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268

药品名称：埃索美拉唑镁肠溶干混悬剂英文名称：NEXIUM剂型及规格：肠溶干混悬剂，以埃索美拉唑计2.5mg、5mg、10mg、20mg和40mg。。适应症：胃食管反流性疾病(GERD)，与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌。申报类别：化药3.1。申报厂家：2014年8月 江苏豪森 申报肠溶口服干混悬剂。产品特点：     埃索美拉唑是奥美拉唑的S型光学异构体，由于其药代动力学的特点，治疗GERD优于目前已有的几种PPI。埃索美拉唑镁药代动力学特点为口服后的首过效应少，生物利用度和血浓度较奥美拉唑或R型异构体为高，药效较奥美拉唑高而持久。本品在小肠内吸收，单次口服本品的血药浓度达峰时间(Tmax)为1～2h，血浓度(Cmax)峰值随剂量而相应高，表观分布容积为0.22L/kg，与血浆蛋白结合率为97%。健康志愿者单次口服40mg，生物利用度为64%，如连续服用可提高至90%。进食后口服，其生物利用度减少33%～53%。给l6名志愿者连续口服本品40mg/d，共5d。其Cmax平均为4.64µmol，曲线下面积(AUC)为11.21µmol·h-1·L-1，绝对生物利用度88.9%,Tmax为1.25h。与奥美拉唑或R型异构体相比，埃索美拉唑口服后有更高的生物利用度。肠溶干混悬剂与肠溶片和肠溶胶囊相比具有以下优势和特点：   (1)剂量组合便利，涵盖了所有年龄段人群的使用，片剂和胶囊仅适合青少年和成人使用；   (2)干混悬剂方便服用，临床顺应性较好，适合于吞咽有困难的患者，如儿童、老人；   (3)目前申报厂家少，以后市场竞争少。市场情况：    原研厂家为阿斯利康制药有限公司，具有较好的市场前景。知识产权状况：    埃索美拉唑镁三水合物晶型专利 CN 1161351，1998年5月申请。原研厂家未申请埃索美拉唑镁干混悬剂的处方和制剂专利。研发进度：已开发完毕，待申报。合作方式：面议。联系方式：南京天翔医药科技有限公司联系人：李先生手机：13851630320电话：025-52850268

英文名称：ZIOPTAN（美国）、タプロス点眼液（日本）、Saflutan（欧洲） 剂型及规格：滴眼液0.0015%(15μg/ml) 美国上市规格为单剂量0.3ml,日本上市规格为多剂量2.5ml。 适应症：用于开角型青光眼或高眼压患者，降低眼内压。 申报类别：化药3+3。 产品特点： 他氟前列腺素(Tafluprost)由日本参天制药和默沙东公司联合开发，商品名“Saflutan”，于2008年首次在德国上市，用于治疗原发性开角型青光眼和高眼压。 他氟前列素是一种选择性的前列腺素受体激动剂， 本品是一只酯化的前药，可加强其角巩膜渗透性，经酶水解后转化成具有活性的羧酸形式(AFP-172)而进入房水中。AFP-172通过与前列腺素FR受体相互作用，促进脉络膜巩膜间的房水流出，从而达到降眼压。这同目前上市的前列腺素(PG)及其类似物的作用机制相同。他氟前列素滴眼液在第一次给药大约2-4 h后开始发挥降眼压作用，12h后达到最大效果。他氟前列素滴眼液虽与已上市的拉坦前列素滴眼液的降眼压效果相似，但作用持续时间更长，且局部不良反应较轻微。 市场情况： 原研厂家为日本参天和默克制药有限公司,具有较好的市场前景。 知识产权状况： 化合物专利CN1108289C 申请日：1997.12.26。 研发进度：已开发完毕，待申报。 

  枸橼酸西地那非口腔崩解片名    称：枸橼酸西地那非口腔崩解片（伟哥） 注册分类： 化药4类 剂型及规格：片剂；50mg（以西地那非计） 适应症：适用于治疗勃起功能障碍。国内外批准及上市情况：2013年欧盟上市，2019年12月西地那非口腔崩解片在中国上市。枸橼酸西地那非可通过抑制阴茎海绵体内分解环磷鸟苷(cGMP) 的5型磷酸二酯酶来增强一氧化氮 (NO) 的作用，在性刺激因素引起局部NO释放时，以增加cGMP在海绵体内的水平，松弛海绵体内的平滑肌，增加血液的流入，使阴茎持续勃起的时间延长，坚挺度增加，用于阴茎勃起功能障碍的阳痿患者。西地那非口崩片与普通片相比，具有以下优点：1）使用携带方便，隐私性好；2）口腔崩解片不必用水送服，大大提高服药依从性；专利及知识产权 无研发进度 药学研究开发完毕。 合作方式：面议。

名    称：索非布韦 （Sovaldi） 注册分类： 化药3.1+3.1类 剂型及规格：片剂； 400mg 适应症：本品是丙型肝炎病毒核苷酸类似物NS5B聚合酶抑制剂，作为联合抗病毒治疗方案组成部分之一用于治疗慢性丙型肝炎（CHC）。国内外批准及上市情况：慢性丙型肝炎是1种由丙型肝炎病毒感染引起的病毒性肝炎，主要经输血、针刺、吸毒等传播，据世界卫生组织统计，全球HCV的感染率约为3%，大约1.8亿人感染HCV，每年新发丙型肝炎病例约300-400万例。中国丙型肝炎患者约占世界总数的四分之一，约4000万。 　　目前慢性丙型肝炎抗病毒治疗的标准方案是聚乙二醇干扰素（Peg-IFN）α联合利巴韦林（RBV），其疗程取决于治疗前病毒载量、基因型及早期病毒学应答等，但疗效仍不令人满意。对于基因1型的患者，Peg-IFN α+RBV获得持续病毒学应答（SVR）率不到50%，对于基因2型患者，SVR获得率可达到85%，但不良反应明显，包括骨髓抑制、溶血及诱发精神异常等。对无应答者和复发者，若用普通干扰素或聚乙二醇干扰素α联合利巴韦林再次治疗，分别仅有4%~14%和24%~50%患者对治疗有应答，显示大部分此类患者采用原有治疗方案仍将治疗失败。因此，慢性丙型肝炎的治疗急需更加有效的抗病毒治疗方案。直接抗病毒药物（DAAs）的研发对于慢性丙型肝炎的抗病毒治疗是一个重大发展。 　  索氟布韦最早由FDA于2013年12月6日批准，在当年最后3周即收得1.4亿美元销售额。据Gilead公司2014年一季度报告披露，索氟布韦该季度的销售额达22.7亿美元。Thomson Reuters预测其2018年销售额约95亿美元，其复方制剂也可达将近75亿美元，共计可占当年200多亿美元抗丙肝药物市场的80%，因此具有广阔前景。 　专利及知识产权   目前该品种基础化合物专利（专利号：CN200480019148）已授权，专利到期时间为2024年，其他专利未批准。研发进度 　　开发完毕，待申报临床，可合作开发，等原研上市后再报生产。 合作方式：面议。联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268

剂型及规格 片剂 100mg ,300mg注册分类 化药3.1+3.1类 适应症  用于治疗2型糖尿病用法用量  通常成人口服100mg，每日一次。 国内外批准及上市情况 2013年3月29日，美国FDA批准了强生Invokana片(canagliflozin)结合饮食与锻炼，用于治疗2型糖尿病成人患者。Invokana由强生旗下杨森制药公司生产。目前该药品已经在日本、欧盟等多个国家上市销售，国内杨森正在开展临床试验。市场分析    糖尿病是一种困扰全球的慢性病，目前全世界约有2.3亿病人，估计到2025年糖尿病病人数目将增加到3亿，2型糖尿病多在35～40岁之后发病，占糖尿病病人90%以上，随着生活水平的提高儿童中的发病率近年也有升高的趋势。市场患病率高，全球用药人群广泛，有巨大的市场。Canagliflozin是第一个被FDA批准的SGLT2抑制剂，SGLT2抑制剂的降糖效果比DPP-4抑制剂好。Merck的西他列汀(第一个FDA批准的DPP-4抑制剂)在2012年拿下40亿美元的销售额，Canagliflozin的年销售额可能更高。新糖尿病药物的上市将会促进该治疗领域市场从目前的350亿美元增加到2018年的580亿美元，开发该项目将会有广阔的市场前景。专利及知识产权 在中国的化合物专利尚未授权，其半水合物晶型专利已经授权，2015年3月宣布无效。进度 ：目前已完成工艺放大研究，待合作申报。 合作方式：面议。联系人：李先生联系电话：13856130320

药品名称：对乙酰氨基酚注射液商品名：OFIRMEV®剂型及规格：玻璃瓶注射液，100ml：1.0g。适应症：（1）轻、中度疼痛的治疗；（2）辅助阿片类镇痛药用于治疗中度至重度疼痛；（3）用于解热。申报类别：化药3.3类。申报情况：目前国内有11家申报临床，其中有3批准临床。产品特点：    对乙酰氨基酚（Paracetamol，Acetaminophen）俗称扑热息痛，1878年由莫尔斯（Morse）首次合成，1893年由VonMering首先用于临床，直到1949年当它被认为是乙酰苯胺（退热冰）和非那西丁的活性代谢产物时，才得到普遍应用。在美国从1955年就成为非处方药品，我国于1960年开始生产。现在临床常用于治疗感冒发热、头痛等症状，其疗效好、见效快、副作用比非那西丁小，成为解热镇痛药中的主要品种之一。对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用，是乙酰苯胺类药物中最好的品种，特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。目前，对乙酰氨基酚临床应用主要以口服为主，但对于吞咽困难的患者使用有一定局限性；因此，对乙酰氨基酚注射液的开发上市将为对乙酰氨基酚的临床应用提供多一种选择，并且相比较于肌肉给药途径的小针来说，静脉途径给药的对乙酰氨基酚注射液吸收更快。市场情况：    原研厂家为施贵宝公司（BMS），美国加拿大市场授权给Cadence制药公司。知识产权状况：    制剂工艺和处方专利ZL97191371.4，保护期2017.8届满。研发进度：开发完毕，已申报临床。合作方式：面议。联系方式：南京天翔医药科技有限公司联系人：李先生手机：13851630320电话：025-52850268

右兰索拉唑控释微丸胶囊 药品名称：右兰索拉唑控释微丸胶囊英文名称：Kapidex 剂型及规格：控释微丸胶囊，以右兰索拉唑计 30mg、60mg。 适应症：用于治疗胃食管返流病（GERD）引起的胃灼热症状外，还用于腐蚀性食管炎（EE）的治疗，以及愈后腐蚀性食管炎的维持治疗。申报类别：化药3.1+3.1。申报厂家：国内多家申报，但均未上市。 产品特点：      右兰索拉唑控释胶囊（dexlansoprazole，Kapidex）是由武田制药北美公司研制成功的双重控释（DDR）的质子泵抑制剂,2009年获得美国FDA的上市批准,右兰索拉唑控释胶囊是首个设计提供分2次释药的制剂，通过关闭胃内许多酸泵来减少胃酸的产生,一日1次用于治疗非糜烂性胃食管返流病（GERD）患者引起的胃灼热、糜烂性食管炎和维持治疗糜烂性食管炎。右兰索拉唑控释胶囊含有2种类型的肠溶微丸，在血-时曲线图上形成2个独特的峰值：第一种微丸所含药物在近端小肠释放，一般在服药后 1 ～ 2 h出现，对应于血药浓度-时间曲线的第一个峰。第二种微丸则在相对远端的小肠内释放，一般在服药后4 ～ 5 h 出现，对应血药浓度-时间曲线的第二个峰。两种颗粒共同作用，可以明显延长有效血药浓度的维持时间，在给药间隔期间持续维持高效抑酸作用。此外，本品口服不受食物的影响。Ⅲ期临床研究显示，右兰索拉唑控释胶囊可24小时解除胃灼热，不良反应与兰索拉唑相似。本品与目前现有的质子泵抑制剂相比较,具有以下特点：1）、右旋兰索拉唑为兰索拉唑的R型光学异构体，经药效学实验证明，右旋兰索拉唑优于兰索拉唑，兰索拉唑优于左旋兰索拉唑。基于在全球20个国家6000名腐蚀性和非腐蚀GERD患者中的临床研究结果。两项临床方案一致、为期8周在EE患者中进行的随机、双盲、对照实验表明，本品（60 mg）与兰索拉唑（30 mg）相比，前者的治愈率更高，耐受性更好。两组实验的治愈率分别为：本品：85%；兰索拉唑：79%。本品87%，；兰索拉唑：85%。2）、右兰索拉唑缓释胶囊是一种口服控释制剂，被称为双相释放剂型，本品内置两层肠溶包衣微丸，从而使药物分两个两段时间释放出现两个血药浓度峰值，一个血药浓度峰值出现在给药后2小时，第二个血药浓度峰值出现随后的4到5个小时内。而且本品的给药时间不受用餐时间的影响。 GRED的患者通常都会在白天和夜间出现胃灼热的症状，弗吉尼亚大学卫生系统.的药学教授Peura博士，对外评论时称：“在本品的关键Ⅲ期临床中，它可以在24小时内使患者的胃灼症状得到有效缓解，且本品的不良反应与兰索拉唑（lansoprazole）相似。双层缓释释放制剂的出现，将为GERD患者带来激动人心的新选择。市场情况：     原研厂家为武田制药有限公司，国外市场数据显示本品具有较好的市场前景。 知识产权状况：     右兰索拉唑控释胶囊制剂专利CN 1713897控释制剂，保护期至2023年10月，保护处方和肠溶包衣材料专利。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。 联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268