一、 品种简述　　1、 通用名：丁苯酞　　2、 英文名：Butylphthalide　　3、商品名：恩必普　　4、原研厂家： 石药　　5、制剂与规格：　　软胶囊，100mg/粒;　　氯化钠注射液，100ml：丁苯酞25mg与氯化钠0.9g。　　6、注册分类：　　原料4类，软胶囊和注射液4类。　　7、适应症：　　轻、中度急性缺血性脑卒中。　　8、用法用量：　　注射液：本品应在发病后48小时内开始给药。静脉滴注，每日2次，每次25mg(100ml)，每次滴注时间不少于50分钟，两次用药时间间隔不少于6小时，疗程14天。PVC输液器对丁苯酞有明显的吸附作用，故输注本品时仅允许使用PE输液器。　　软胶囊：本品应与复方丹参注射液联合使用。空腹口服，一次两粒(0.2g)，一日四次，十至十二天为一疗程，或遵医嘱。　　10、贮藏：　　遮光，在阴凉处密封保存。　　二、产品特点与市场情况评价　　( 一)、产品特点：　　丁苯酞为人工合成的消旋正丁基苯酞，与天然的左旋芹菜甲素的结构相同。临床研究结果显示，丁苯酞对急性缺血性脑卒中患者中枢神经功能的损伤有改善作用，可促进患者神经功能缺损的改善。动物药效学研究显示，丁苯酞可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节，具有较强的抗脑缺血作用，可明显缩小大鼠局部脑缺血的梗塞面积，减轻脑水肿，改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量，抑制神经细胞凋亡，并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集的作用。丁苯酞可能通过降低花生四烯酸含量，提高脑血管内皮NO和PGI2的水平，抑制谷氨酸释放，降低细胞内钙浓度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等机制发挥上述药效作用。　　(二)、市场情况：　　脑卒中的发病率、死亡率和致残率均很高。在我国，是继恶性肿瘤后的第二位死因。据相关数据显示，卒中已成为我国人口死亡和致残的一大原因，我国每年新发脑卒中患者超过200万，每年死于脑卒中的超过170万人 ;据了解，国内外治疗急性缺血性脑卒中药物可分为两大类，即改善脑血流药物和脑神经保护药。丁基苯酞涵盖了上述两大类药物的作用特点。　　三、政策法规可行性分析　　1、专利情况　　目前该品种授权中国专利，主要有以下几项：　　(1)ZL 98125618.X 丁基苯酞在制备抗血栓形成及抗血小板聚集药物中的应用，申请日：1998年12月18日，授权日：2002年7月3日，该专利保护抗血栓适应症。　　(2)ZL 02123000.5 丁苯酞环糊精或环糊精衍生物包合物及其制备方法和用途，申请日：2002年6月17日，授权日：2004年9月15日，该专利保护了丁苯酞的环糊精包合。　　(3)ZL 200310119336.1 丁苯酞软胶囊及其制备工艺，申请日：2003年12月5日，授权日：2006年5月31日，该专利保护了丁苯酞软胶囊处方和制法。　　2、原料来源　　本品需将原料和制剂同时申报。　　四、项目研发情况　　原料工艺路线打通，工艺参数优化完成，以达到中试公斤级规模，杂质谱基本完成;注射剂和软胶囊制剂处方工艺已经基本确定，正在初步稳定性考察中。　　五、合作方式　　面议。　　其他产品：对乙酰氨基酚注射液

　　一、 品种简述　　药品名称：对乙酰氨基酚注射液　　商品名：OFIRMEV®　　剂型及规格：玻璃瓶注射液，100ml：1.0g。　　适应症：(1)轻、中度疼痛的治疗;(2)辅助阿片类镇痛药用于治疗中度至重度疼痛;(3)用于解热。　　申报类别：化药3.3类。　　申报情况：目前国内有11家申报临床，其中有3批准临床。　　二、产品特点：　　对乙酰氨基酚(Paracetamol，Acetaminophen)俗称扑热息痛，1878年由莫尔斯(Morse)首次合成，1893年由VonMering首先用于临床，直到1949年当它被认为是乙酰苯胺(退热冰)和非那西丁的活性代谢产物时，才得到普遍应用。在美国从1955年就成为非处方药品，我国于1960年开始生产。现在临床常用于治疗感冒发热、头痛等症状，其疗效好、见效快、副作用比非那西丁小，成为解热镇痛药中的主要品种之一。　　对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用，是乙酰苯胺类药物中最好的品种，特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。　　目前，对乙酰氨基酚临床应用主要以口服为主，但对于吞咽困难的患者使用有一定局限性;因此，对乙酰氨基酚注射液的开发上市将为对乙酰氨基酚的临床应用提供多一种选择，并且相比较于肌肉给药途径的小针来说，静脉途径给药的对乙酰氨基酚注射液吸收更快。　　三、市场情况：　　原研厂家为施贵宝公司(BMS)，美国加拿大市场授权给Cadence制药公司。　　知识产权状况：　　制剂工艺和处方专利ZL97191371.4，保护期2017.8届满。　　研发进度：开发完毕，已申报临床。　　合作方式：面议。　　四、联系方式　　南京天翔医药科技有限公司　　联系人：李先生　　手机：13851630320　　电话：025-52850268　　其他产品：丁苯酞氯化钠注射液和软胶囊

药品名称：埃索美拉唑镁肠溶干混悬剂英文名称：NEXIUM剂型及规格：肠溶干混悬剂，以埃索美拉唑计2.5mg、5mg、10mg、20mg和40mg。。适应症：胃食管反流性疾病(GERD)，与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌。申报类别：化药3.1。申报厂家：2014年8月 江苏豪森 申报肠溶口服干混悬剂。产品特点：     埃索美拉唑是奥美拉唑的S型光学异构体，由于其药代动力学的特点，治疗GERD优于目前已有的几种PPI。埃索美拉唑镁药代动力学特点为口服后的首过效应少，生物利用度和血浓度较奥美拉唑或R型异构体为高，药效较奥美拉唑高而持久。本品在小肠内吸收，单次口服本品的血药浓度达峰时间(Tmax)为1～2h，血浓度(Cmax)峰值随剂量而相应高，表观分布容积为0.22L/kg，与血浆蛋白结合率为97%。健康志愿者单次口服40mg，生物利用度为64%，如连续服用可提高至90%。进食后口服，其生物利用度减少33%～53%。给l6名志愿者连续口服本品40mg/d，共5d。其Cmax平均为4.64µmol，曲线下面积(AUC)为11.21µmol·h-1·L-1，绝对生物利用度88.9%,Tmax为1.25h。与奥美拉唑或R型异构体相比，埃索美拉唑口服后有更高的生物利用度。肠溶干混悬剂与肠溶片和肠溶胶囊相比具有以下优势和特点：   (1)剂量组合便利，涵盖了所有年龄段人群的使用，片剂和胶囊仅适合青少年和成人使用；   (2)干混悬剂方便服用，临床顺应性较好，适合于吞咽有困难的患者，如儿童、老人；   (3)目前申报厂家少，以后市场竞争少。市场情况：    原研厂家为阿斯利康制药有限公司，具有较好的市场前景。知识产权状况：    埃索美拉唑镁三水合物晶型专利 CN 1161351，1998年5月申请。原研厂家未申请埃索美拉唑镁干混悬剂的处方和制剂专利。研发进度：已开发完毕，待申报。合作方式：面议。联系方式：南京天翔医药科技有限公司联系人：李先生手机：13851630320电话：025-52850268

英文名称：ZIOPTAN（美国）、タプロス点眼液（日本）、Saflutan（欧洲） 剂型及规格：滴眼液0.0015%(15μg/ml) 美国上市规格为单剂量0.3ml,日本上市规格为多剂量2.5ml。 适应症：用于开角型青光眼或高眼压患者，降低眼内压。 申报类别：化药3+3。 产品特点： 他氟前列腺素(Tafluprost)由日本参天制药和默沙东公司联合开发，商品名“Saflutan”，于2008年首次在德国上市，用于治疗原发性开角型青光眼和高眼压。 他氟前列素是一种选择性的前列腺素受体激动剂， 本品是一只酯化的前药，可加强其角巩膜渗透性，经酶水解后转化成具有活性的羧酸形式(AFP-172)而进入房水中。AFP-172通过与前列腺素FR受体相互作用，促进脉络膜巩膜间的房水流出，从而达到降眼压。这同目前上市的前列腺素(PG)及其类似物的作用机制相同。他氟前列素滴眼液在第一次给药大约2-4 h后开始发挥降眼压作用，12h后达到最大效果。他氟前列素滴眼液虽与已上市的拉坦前列素滴眼液的降眼压效果相似，但作用持续时间更长，且局部不良反应较轻微。 市场情况： 原研厂家为日本参天和默克制药有限公司,具有较好的市场前景。 知识产权状况： 化合物专利CN1108289C 申请日：1997.12.26。 研发进度：已开发完毕，待申报。 

  阿奇霉素干混悬剂一致性评价 名    称：阿奇霉素干混悬剂 （希舒美） 注册分类： 一致性评价 剂型及规格：干混悬剂；0.1g。 适应症：本品用于敏感细菌所引起的下列感染：1、支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮肤和软组织感染；急性中耳炎；鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染（青霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常用药，也是预防风湿热的常用药物。2、阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌，但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料）。3、阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳（需排除梅毒螺旋体的合并感染）。用法用量：将本品倒入杯中，加入适量凉开水，溶解摇匀后口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。国内外上市及市场情况：20世纪70年代Pliva制药公司最早发现并命名为阿奇霉素，1981年获专利保护。1986年，Pfizer公司获得了阿奇霉素全球销售权，Pliva则只保留中东欧销售权，目前在全球多个国家和地区上市。     IMS数据显示，近五年来，阿奇霉素全球销售额保持在10亿美元左右，有一定下滑趋势，毕竟是过了专利期的老药了，市场竞争极其激烈，仿制药数量繁多。国内阿奇霉素销售额仍接近3亿美元，而且大多来自国内厂家，可见市场仍然可观。干混悬剂目前市场约5亿元人民币，大连辉瑞销售额4亿多，占全国市场的85%左右。 专利及知识产权 　无专利。研发进度 　　药学研究开发完毕，准备开始BE。

商品名: Vemlidy® CAS：1392275-56-7剂型及规格: 片剂 25mg注册分类: 化药3.1+3.1类 适应症: 用于成人慢性乙肝且没有失代偿期肝病患者的治疗。用法用量:口服25mg，每日一次。 国内外批准及上市情况 2016年11月10日FDA批准上市，2016年2月向EMA提交NDA申请，2016年3月向PMDA提交文件,目前国内吉利德正在开展临床试验。市场分析               联合国艾滋病规划署和世界卫生组织联合发布报告指出，2006年全球艾滋病病毒携带者人数为3950万，新增艾滋病感染者430万，其中40%为15岁至24岁的年轻人，全球有290万人死于艾滋病。亚洲的艾滋病形势呈现恶化趋势，新增病毒感染者数量达到96万。截至2011年底，估计我国现存活感染者和病人约78万人，其中病人约15.4万人，2011年新发感染者约4.8万人，因艾滋病相关死亡约2.8万人。     TAF（GS-7340）是替诺福韦（TDF）的前体药物，和TDF不同的是，其活性剂量更低，能以低于TDF10倍的剂量发挥同样的抗病毒效果，从而可以大幅降低药物的毒性，且也更有利于研制复方制剂。     TAF和TDF都需要在体内降解成活性物质替诺福韦，然后再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐（tenofovir diphosphate，DP）才能发挥疗效。TDF在血液中降解为替诺福韦，进而进入细胞。在淋巴细胞、巨噬细胞和一些其他细胞中转变为具有活性的DP形式。而TAF以TAF的形式进入淋巴细胞和巨噬细胞，然后在细胞内转化为替诺福韦和DP。这一区别导致血浆中替诺福韦水平的巨大差别，TAF（25mg/d）比TDF（300mg/d）少90%，就淋巴细胞内DP水平而言，TAF 要高于TDF，约是TDF的5倍。TAF有更低的系统暴露量，有助于降低替诺福韦的肾毒性和骨毒性。2014年替诺福韦二吡呋酯及其复方的全球销售额近100亿美元，GS-7340及其复方上市后有望替代并进一步扩展现有替诺福韦及其复方制剂的市场规模。据Thomson预测，Tenofovir Alafenamide Fumarate约在2017年以前上市，2020年销售额将达到10.61亿美元。 专利及知识产权 在中国的化合物专利已经授权，2021年7月到期。进度 ：目前已完成合成工艺研究，待合作申报。 合作方式：面议。

埃索美拉唑镁肠溶胶囊 药品名称： 埃索美拉唑镁胶囊 英文名称：NEXIUM 剂型及规格：肠溶胶囊剂，以埃索美拉唑计 20mg、40mg。 适应症：胃食管反流性疾病(GERD)，与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌。 申报类别：化药3+6。申报厂家：国内多家申报，但目前上市仅有原研一家。 产品特点：      埃索美拉唑是奥美拉唑的S型光学异构体，由于其药代动力学的特点，治疗GERD优于目前已有的几种PPI。埃索美拉唑镁药代动力学特点为口服后的首过效应少，生物利用度和血浓度较奥美拉唑或R型异构体为高，药效较奥美拉唑高而持久。本品在小肠内吸收，单次口服本品的血药浓度达峰时间(Tmax)为1～2h，血浓度(Cmax)峰值随剂量而相应高，表观分布容积为0.22L/kg，与血浆蛋白结合率为97%。健康志愿者单次口服40mg，生物利用度为64%，如连续服用可提高至90%。进食后口服，其生物利用度减少33%～53%。给l6名志愿者连续口服本品40mg/d，共5d。其Cmax平均为4.64µmol，曲线下面积(AUC)为11.21µmol·h-1·L-1，绝对生物利用度88.9%,Tmax为1.25h。与奥美拉唑或R型异构体相比，埃索美拉唑口服后有更高的生物利用度。 据美国医药行业协会数据显示，2011年全球最畅销药品前十位中，耐信坐上头把交椅。米内网跨国公司业绩显示，2006年至2011年耐信每年销售业绩均在50亿美元左右，自上市以来累计销售几百亿美元，目前国内仅批准了阿斯利康公司的注射用埃索美拉唑钠及埃索美拉唑镁肠溶片，在产品的价格方面，埃索美拉唑享有单独定价的优惠。 市场情况：     原研厂家为阿斯利康制药有限公司，具有较好的市场前景。 知识产权状况：     埃索美拉唑镁三水合物晶型专利 CN 1161351，2018年5月到期。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。 联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268

药品名称：卢立康唑乳膏英文名称：Luliconazole Cream剂型及规格：乳膏   5g、10g（1%） 。适应症：用于下列真菌感染：（1）癣病：脚癣、体癣、股癣；（2）念珠菌感染：指间糜烂症、擦烂；（3）癜风。用法用量：局部外用。取本品适量涂于患处，一日一次。。申报类别：化药4+4。产品特点：   卢立康唑是日本农药株式会社开发的咪唑类抗真菌药物，较早即开始非临床试验及乳膏的Ⅰ期临床试验、Ⅱ期临床试验第一阶段，其后由于战略原因停止了开发进程。90年代日本农药株式会社与Pola化工株式会社签署协议共同开发， Pola化工株式会社于2001开始乳膏的Ⅱ期临床试验第二阶段及Ⅲ期临床试验，并进行了洗剂的Ⅰ期临床试验及与乳膏的对比试验。最终本药于2005年6月获得批准，2005年7月20日起以商品名ルリコン （Lulicon）在日本上市。2012年CFDA批准海南海灵化学制药有限公司国内上市。2013年FDA批准MEDICIS 制药在美国上市。    卢立康唑与其竞争产品相比具有以下四个优点：    1．卢立康唑是一种全新的化合物，不会有耐药性等问题。2．皮肤贮留性好（减少涂抹次数，缩短一半以上治疗期）。3．抗菌谱广（对发癣菌、念珠菌及白癜风致病菌等均有很强的抗菌活性）。4．抗菌活性强（对引起癣病的发癣菌的抗菌活性优于现在普遍应用的盐酸特比萘芬；对念珠菌及引起白癜风的酵母菌的抗菌活性高于已知具有最高抗菌活性的拉诺康唑。动物试验及临床试验中，卢立康唑也显示了优于现有抗真菌外用药的治疗效果）。知识产权状况：  化合物专利： CN 1091596C 抗真菌剂及其化合物和它们的制备方法，2016年到期。研发进度：已开发完毕，待合作申报。合作方式：面议。联系方式：南京天翔医药科技有限公司联系人：李先生手机：13851630320电话：025-52850268

药品名称：埃索美拉唑镁肠溶干混悬剂英文名称：NEXIUM剂型及规格：肠溶干混悬剂，以埃索美拉唑计2.5mg、5mg、10mg、20mg和40mg。。适应症：胃食管反流性疾病(GERD)，与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌。申报类别：化药3.1。申报厂家：2014年8月 江苏豪森 申报肠溶口服干混悬剂。产品特点：     埃索美拉唑是奥美拉唑的S型光学异构体，由于其药代动力学的特点，治疗GERD优于目前已有的几种PPI。埃索美拉唑镁药代动力学特点为口服后的首过效应少，生物利用度和血浓度较奥美拉唑或R型异构体为高，药效较奥美拉唑高而持久。本品在小肠内吸收，单次口服本品的血药浓度达峰时间(Tmax)为1～2h，血浓度(Cmax)峰值随剂量而相应高，表观分布容积为0.22L/kg，与血浆蛋白结合率为97%。健康志愿者单次口服40mg，生物利用度为64%，如连续服用可提高至90%。进食后口服，其生物利用度减少33%～53%。给l6名志愿者连续口服本品40mg/d，共5d。其Cmax平均为4.64µmol，曲线下面积(AUC)为11.21µmol·h-1·L-1，绝对生物利用度88.9%,Tmax为1.25h。与奥美拉唑或R型异构体相比，埃索美拉唑口服后有更高的生物利用度。肠溶干混悬剂与肠溶片和肠溶胶囊相比具有以下优势和特点：   (1)剂量组合便利，涵盖了所有年龄段人群的使用，片剂和胶囊仅适合青少年和成人使用；   (2)干混悬剂方便服用，临床顺应性较好，适合于吞咽有困难的患者，如儿童、老人；   (3)目前申报厂家少，以后市场竞争少。市场情况：    原研厂家为阿斯利康制药有限公司，具有较好的市场前景。知识产权状况：    埃索美拉唑镁三水合物晶型专利 CN 1161351，1998年5月申请。原研厂家未申请埃索美拉唑镁干混悬剂的处方和制剂专利。研发进度：已开发完毕，待申报。合作方式：面议。联系方式：南京天翔医药科技有限公司联系人：李先生手机：13851630320电话：025-52850268

剂型及规格 片剂 5mg 注册分类 化药3.1+6类 适应症  用于治疗2型糖尿病用法用量  每日一次； 国内外批准及上市情况 2011年5月获美国FDA批准上市，2011年6月，在欧洲获准上市。2012年1月，美国FDA批准利格列汀/盐酸二甲双胍上市，用于治疗成人2型糖尿病患者。2010年10月，欧洲批准利格列汀作为胰岛素的联合治疗药物应用于2型糖尿病患者。2013年4月，利格列汀获得中国国家食品药品监督管理总局（SFDA）颁发的进口药品注册证，获准在中国上市销售。目前该药品已经在日本、欧盟等多个国家上市销售。项目市场分析    全球糖尿病患者快速增长，2011年估计已达到3.66亿人，这为制药业加大糖尿病药物的开发提供了巨大的动力。据悉，目前有许多新的糖尿病药物或者老药物复方制剂正在开发中。据美国咨询公司Fiercebiotech的报告，目前处于中晚期临床试验的糖尿病新药物超过100种。标准普尔公司的分析师最近报告称，新糖尿病药物的上市将会促进该治疗领域市场从目前的350亿美元增加到2018年的580亿美元。开发该项目将会有广阔的市场前景。与其他DPP-4抑制剂相比，利格列汀的主要优势在于：具有优异的肾脏安全性，并能有效降低糖化血红蛋白。利格列汀主要以原型形式经粪便排泄，其经口服之后，经肾排泄的量仅为给药量的5%，即使静脉给药，也只有30.8%经肾排泄，因此接受治疗的患者无需定期检查肝、肾功能以及剂量调整，所有患者可统一固定剂量，便于开处方。专利及知识产权 化合物与用途专利申请2023年8月到期，晶型专利授权保护范围为本品的A晶型，与原研晶型不一致。进度 ：目前已完成工艺放大研究，待合作申报。 合作方式：面议。