一、 品种简述　　1、 通用名：丁苯酞　　2、 英文名：Butylphthalide　　3、商品名：恩必普　　4、原研厂家： 石药　　5、制剂与规格：　　软胶囊，100mg/粒;　　氯化钠注射液，100ml：丁苯酞25mg与氯化钠0.9g。　　6、注册分类：　　原料4类，软胶囊和注射液4类。　　7、适应症：　　轻、中度急性缺血性脑卒中。　　8、用法用量：　　注射液：本品应在发病后48小时内开始给药。静脉滴注，每日2次，每次25mg(100ml)，每次滴注时间不少于50分钟，两次用药时间间隔不少于6小时，疗程14天。PVC输液器对丁苯酞有明显的吸附作用，故输注本品时仅允许使用PE输液器。　　软胶囊：本品应与复方丹参注射液联合使用。空腹口服，一次两粒(0.2g)，一日四次，十至十二天为一疗程，或遵医嘱。　　10、贮藏：　　遮光，在阴凉处密封保存。　　二、产品特点与市场情况评价　　( 一)、产品特点：　　丁苯酞为人工合成的消旋正丁基苯酞，与天然的左旋芹菜甲素的结构相同。临床研究结果显示，丁苯酞对急性缺血性脑卒中患者中枢神经功能的损伤有改善作用，可促进患者神经功能缺损的改善。动物药效学研究显示，丁苯酞可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节，具有较强的抗脑缺血作用，可明显缩小大鼠局部脑缺血的梗塞面积，减轻脑水肿，改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量，抑制神经细胞凋亡，并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集的作用。丁苯酞可能通过降低花生四烯酸含量，提高脑血管内皮NO和PGI2的水平，抑制谷氨酸释放，降低细胞内钙浓度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等机制发挥上述药效作用。　　(二)、市场情况：　　脑卒中的发病率、死亡率和致残率均很高。在我国，是继恶性肿瘤后的第二位死因。据相关数据显示，卒中已成为我国人口死亡和致残的一大原因，我国每年新发脑卒中患者超过200万，每年死于脑卒中的超过170万人 ;据了解，国内外治疗急性缺血性脑卒中药物可分为两大类，即改善脑血流药物和脑神经保护药。丁基苯酞涵盖了上述两大类药物的作用特点。　　三、政策法规可行性分析　　1、专利情况　　目前该品种授权中国专利，主要有以下几项：　　(1)ZL 98125618.X 丁基苯酞在制备抗血栓形成及抗血小板聚集药物中的应用，申请日：1998年12月18日，授权日：2002年7月3日，该专利保护抗血栓适应症。　　(2)ZL 02123000.5 丁苯酞环糊精或环糊精衍生物包合物及其制备方法和用途，申请日：2002年6月17日，授权日：2004年9月15日，该专利保护了丁苯酞的环糊精包合。　　(3)ZL 200310119336.1 丁苯酞软胶囊及其制备工艺，申请日：2003年12月5日，授权日：2006年5月31日，该专利保护了丁苯酞软胶囊处方和制法。　　2、原料来源　　本品需将原料和制剂同时申报。　　四、项目研发情况　　原料工艺路线打通，工艺参数优化完成，以达到中试公斤级规模，杂质谱基本完成;注射剂和软胶囊制剂处方工艺已经基本确定，正在初步稳定性考察中。　　五、合作方式　　面议。　　其他产品：对乙酰氨基酚注射液

　　一、 品种简述　　药品名称：对乙酰氨基酚注射液　　商品名：OFIRMEV®　　剂型及规格：玻璃瓶注射液，100ml：1.0g。　　适应症：(1)轻、中度疼痛的治疗;(2)辅助阿片类镇痛药用于治疗中度至重度疼痛;(3)用于解热。　　申报类别：化药3.3类。　　申报情况：目前国内有11家申报临床，其中有3批准临床。　　二、产品特点：　　对乙酰氨基酚(Paracetamol，Acetaminophen)俗称扑热息痛，1878年由莫尔斯(Morse)首次合成，1893年由VonMering首先用于临床，直到1949年当它被认为是乙酰苯胺(退热冰)和非那西丁的活性代谢产物时，才得到普遍应用。在美国从1955年就成为非处方药品，我国于1960年开始生产。现在临床常用于治疗感冒发热、头痛等症状，其疗效好、见效快、副作用比非那西丁小，成为解热镇痛药中的主要品种之一。　　对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛药，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用，是乙酰苯胺类药物中最好的品种，特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。　　目前，对乙酰氨基酚临床应用主要以口服为主，但对于吞咽困难的患者使用有一定局限性;因此，对乙酰氨基酚注射液的开发上市将为对乙酰氨基酚的临床应用提供多一种选择，并且相比较于肌肉给药途径的小针来说，静脉途径给药的对乙酰氨基酚注射液吸收更快。　　三、市场情况：　　原研厂家为施贵宝公司(BMS)，美国加拿大市场授权给Cadence制药公司。　　知识产权状况：　　制剂工艺和处方专利ZL97191371.4，保护期2017.8届满。　　研发进度：开发完毕，已申报临床。　　合作方式：面议。　　四、联系方式　　南京天翔医药科技有限公司　　联系人：李先生　　手机：13851630320　　电话：025-52850268　　其他产品：丁苯酞氯化钠注射液和软胶囊

  枸橼酸西地那非口腔崩解片名    称：枸橼酸西地那非口腔崩解片（伟哥） 注册分类： 化药4类 剂型及规格：片剂；50mg（以西地那非计） 适应症：适用于治疗勃起功能障碍。国内外批准及上市情况：2013年欧盟上市，2019年12月西地那非口腔崩解片在中国上市。枸橼酸西地那非可通过抑制阴茎海绵体内分解环磷鸟苷(cGMP) 的5型磷酸二酯酶来增强一氧化氮 (NO) 的作用，在性刺激因素引起局部NO释放时，以增加cGMP在海绵体内的水平，松弛海绵体内的平滑肌，增加血液的流入，使阴茎持续勃起的时间延长，坚挺度增加，用于阴茎勃起功能障碍的阳痿患者。西地那非口崩片与普通片相比，具有以下优点：1）使用携带方便，隐私性好；2）口腔崩解片不必用水送服，大大提高服药依从性；专利及知识产权 无研发进度 药学研究开发完毕。 合作方式：面议。

名    称：阿哌沙班（艾乐妥） 注册分类： 化药3+4类 剂型及规格：片剂； 2.5mg 适应症： 用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)。国内外批准及上市情况：艾乐妥®（阿哌沙班）是由百时美施贵宝与辉瑞共同研制开发的一种新型口服Xa因子抑制剂，是一种新型口服抗凝药物。通过抑制一种重要的凝血因子Xa，艾乐妥®（阿哌沙班）可预防凝血酶生成和血栓形成。2011年5月，艾乐妥®（阿哌沙班）在欧盟27国及冰岛、挪威，率先批准用于髋关节或膝关节择期置换手术成人患者静脉血栓症的预防。2012年11月20日，欧盟委员会批准艾乐妥®（阿哌沙班）用于具有一个或多个风险因素的非瓣膜性房颤（NVAF）成人患者卒中和体循环栓塞的预防。随后加拿大药监局、日本、美国FDA批准艾乐妥®（阿哌沙班）用于具有一个或多个风险因素的非瓣膜性房颤（NVAF）成人患者卒中和体循环栓塞的预防。2013年SFDA批准百时美施贵宝的阿哌沙班上市 。在中国，艾乐妥®（阿哌沙班）目前被批准用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，预防静脉血栓栓塞症（VTE）。临床研究证实，与每天皮下注射1次40 mg依诺肝素相比，每天口服2次艾乐妥®（阿哌沙班）2.5 mg对预防髋关节或膝关节置换手术后静脉血栓栓塞事件疗效更佳，且不会增加出血风险 。专利及知识产权 　  在中国的化合物专利将于2022年9月到期。研发进度 　　工艺验证批样品已经通过BE实验，开发完毕。 合作方式：面议。 联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268

  阿奇霉素干混悬剂一致性评价 名    称：阿奇霉素干混悬剂 （希舒美） 注册分类： 一致性评价 剂型及规格：干混悬剂；0.1g。 适应症：本品用于敏感细菌所引起的下列感染：1、支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮肤和软组织感染；急性中耳炎；鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染（青霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常用药，也是预防风湿热的常用药物。2、阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌，但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料）。3、阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳（需排除梅毒螺旋体的合并感染）。用法用量：将本品倒入杯中，加入适量凉开水，溶解摇匀后口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。国内外上市及市场情况：20世纪70年代Pliva制药公司最早发现并命名为阿奇霉素，1981年获专利保护。1986年，Pfizer公司获得了阿奇霉素全球销售权，Pliva则只保留中东欧销售权，目前在全球多个国家和地区上市。     IMS数据显示，近五年来，阿奇霉素全球销售额保持在10亿美元左右，有一定下滑趋势，毕竟是过了专利期的老药了，市场竞争极其激烈，仿制药数量繁多。国内阿奇霉素销售额仍接近3亿美元，而且大多来自国内厂家，可见市场仍然可观。干混悬剂目前市场约5亿元人民币，大连辉瑞销售额4亿多，占全国市场的85%左右。 专利及知识产权 　无专利。研发进度 　　药学研究开发完毕，准备开始BE。

埃索美拉唑镁肠溶胶囊 药品名称： 埃索美拉唑镁胶囊 英文名称：NEXIUM 剂型及规格：肠溶胶囊剂，以埃索美拉唑计 20mg、40mg。 适应症：胃食管反流性疾病(GERD)，与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌。 申报类别：化药3+6。申报厂家：国内多家申报，但目前上市仅有原研一家。 产品特点：      埃索美拉唑是奥美拉唑的S型光学异构体，由于其药代动力学的特点，治疗GERD优于目前已有的几种PPI。埃索美拉唑镁药代动力学特点为口服后的首过效应少，生物利用度和血浓度较奥美拉唑或R型异构体为高，药效较奥美拉唑高而持久。本品在小肠内吸收，单次口服本品的血药浓度达峰时间(Tmax)为1～2h，血浓度(Cmax)峰值随剂量而相应高，表观分布容积为0.22L/kg，与血浆蛋白结合率为97%。健康志愿者单次口服40mg，生物利用度为64%，如连续服用可提高至90%。进食后口服，其生物利用度减少33%～53%。给l6名志愿者连续口服本品40mg/d，共5d。其Cmax平均为4.64µmol，曲线下面积(AUC)为11.21µmol·h-1·L-1，绝对生物利用度88.9%,Tmax为1.25h。与奥美拉唑或R型异构体相比，埃索美拉唑口服后有更高的生物利用度。 据美国医药行业协会数据显示，2011年全球最畅销药品前十位中，耐信坐上头把交椅。米内网跨国公司业绩显示，2006年至2011年耐信每年销售业绩均在50亿美元左右，自上市以来累计销售几百亿美元，目前国内仅批准了阿斯利康公司的注射用埃索美拉唑钠及埃索美拉唑镁肠溶片，在产品的价格方面，埃索美拉唑享有单独定价的优惠。 市场情况：     原研厂家为阿斯利康制药有限公司，具有较好的市场前景。 知识产权状况：     埃索美拉唑镁三水合物晶型专利 CN 1161351，2018年5月到期。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。 联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268

通用名：泊沙康唑商品名：诺科飞（Noxafil）原研厂家：先灵葆雅制剂与规格：缓释片0.1g,注射液18mg/mL 。  注册分类：   口服混悬液和缓释片4类，注射液3类。适应症：用于预防侵袭性曲霉属真菌感染，适用于因免疫系统严重受损的患者，免疫系统严重受损包括造血干细胞移植(HSCT)接受者患有的移植物抗宿主病(GVHD)或恶性血液病患者因化疗而导致长期的中性粒细胞减少。国内外批准及上市情况：泊沙康唑(posaconazole)是2006年9月15日由美国FDA批准的一种广谱三唑类抗真菌药,用于难治性疾病或其他药物耐药所引起的真菌感染(如曲霉菌病、结核菌病和镰刀菌病等),该药由美国Scher-ing-Plough公司研制上市,商品名为Noxafil。泊沙康唑(posaconazole)是新型三唑类抗真菌药。抗真菌谱广，抗菌效力强。本品对曲霉和其他很多真菌都有杀菌作用。尤其是对多烯类化合物和其他三唑类耐药的难治性或侵袭性真菌感染(如曲霉，镰刀菌属和接合菌，球孢子茵)有效。因此本品有可能为全身性真菌感染者的治疗带来新的希望。与其他唑类抗菌药物不同的是，本品是口服制剂，更加方便，且药物不良反应少，耐受性好，用药安全。目前国内已上市剂型为口服混悬液、缓释片，注射剂即将上市；专利及知识产权 无研发进度 药学研究开发完毕。合作方式：面议。

名    称：盐酸莫西沙星滴眼液（维莫思®） 注册分类：化药4类 剂型及规格：滴眼剂；0.5%。 适应症：细菌性结膜炎。国内外批准及上市情况：2000年Alcon公司从Bayer公司获得授权开发盐酸莫西沙星滴眼液，2003年4月美国FDA批准上市，商品名：Vigamox®，规格3ml:15mg，用于治疗敏感菌引起的细菌性结膜炎，2006年7月日本批准盐酸莫西沙星滴眼液上市，商品名：Vegamox®，规格5ml:25mg，用于治疗敏感菌引起的眼睑炎、泪囊炎、麦粒肿、结膜炎、睑板腺炎、角膜炎(包括角膜溃疡)、眼科围手术期的无菌化治疗。2019年爱尔康公司的滴眼液在中国上市。盐酸莫西沙星增加了药物对细菌的结合能力和细胞膜的穿透力，而且抗菌效应强大持久，增强了抗厌氧菌的活性并延缓了耐药性的发生，能同时抑制拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ，可减少微生物主动外排所致的耐药(是氟喹诺酮类交叉耐药的主要机制)，保证了其耐药性低的优势。结构优势，抗菌活性强，耐药性低，光毒性小。西沙星对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、衣原体的各种标准株均具有良好的抗菌活性。抗菌谱广，起效快。临床用于包括婴幼儿等的广大年龄层患者，对于儿童(包括婴幼儿)和老年人(≥65岁)的有效性、安全性都已经得到了临床确认,安全性高，耐受性好，临床应用广，可用于儿童。盐酸莫西沙星滴眼液为水性滴眼液，使用方便、刺激性小、不易产生眼膏所致的视物模糊现象等优点。 专利及知识产权 　 无专利。研发进度 　　开发完毕。 合作方式：面议。

名    称：双氯芬酸钠缓释片 注册分类： 化药4类 剂型及规格：缓释片0.1g。 功能主治：1、缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状；2、各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎肌痛及运动后损伤性疼痛；3、急性的轻、中度疼痛，如：手术、创伤、劳损后等的疼痛、原发性疼痛、牙痛、头痛等。用法用量：口服，本品需整片吞服、勿嚼碎。一次0.1g（1片），一日一次。国内情况：双氯芬酸钠为苯乙酸类衍生物，全世界应用最广泛的非甾体抗炎药物之一，具有抗炎、镇痛、退热的作用。1972至1973年由瑞士汽巴嘉基（Ciba-Geigy）公司研发，1974年在日本上市，1988年双氯芬酸钠缓释片（商品名Voltaren，即扶他林）在美国上市，1999年双氯芬酸钠凝胶在中国上市，商品名立舒。目前双氯芬酸钠已在全世界120多个国家上市，双氯芬酸钠缓释片被列为289目录药品，目前双氯芬酸钠缓释片相关批文有12条，生产企业12家。参比备案一致性评价的企业有4家，申报获受理的仅国药致君坪山制药。专利及知识产权 　无专利。研发进度 　　药学研究开发完毕，BE试验已完成，可以重新开发。 合作方式：面议。

剂型及规格 片剂 5mg 注册分类 化药3.1+6类 适应症  用于治疗2型糖尿病用法用量  每日一次； 国内外批准及上市情况 2011年5月获美国FDA批准上市，2011年6月，在欧洲获准上市。2012年1月，美国FDA批准利格列汀/盐酸二甲双胍上市，用于治疗成人2型糖尿病患者。2010年10月，欧洲批准利格列汀作为胰岛素的联合治疗药物应用于2型糖尿病患者。2013年4月，利格列汀获得中国国家食品药品监督管理总局（SFDA）颁发的进口药品注册证，获准在中国上市销售。目前该药品已经在日本、欧盟等多个国家上市销售。项目市场分析    全球糖尿病患者快速增长，2011年估计已达到3.66亿人，这为制药业加大糖尿病药物的开发提供了巨大的动力。据悉，目前有许多新的糖尿病药物或者老药物复方制剂正在开发中。据美国咨询公司Fiercebiotech的报告，目前处于中晚期临床试验的糖尿病新药物超过100种。标准普尔公司的分析师最近报告称，新糖尿病药物的上市将会促进该治疗领域市场从目前的350亿美元增加到2018年的580亿美元。开发该项目将会有广阔的市场前景。与其他DPP-4抑制剂相比，利格列汀的主要优势在于：具有优异的肾脏安全性，并能有效降低糖化血红蛋白。利格列汀主要以原型形式经粪便排泄，其经口服之后，经肾排泄的量仅为给药量的5%，即使静脉给药，也只有30.8%经肾排泄，因此接受治疗的患者无需定期检查肝、肾功能以及剂量调整，所有患者可统一固定剂量，便于开处方。专利及知识产权 化合物与用途专利申请2023年8月到期，晶型专利授权保护范围为本品的A晶型，与原研晶型不一致。进度 ：目前已完成工艺放大研究，待合作申报。 合作方式：面议。