一、基本信息 通用名：瑞戈非尼 英文名：Regorafenib 商品名：Stivarga 申报类型：3+3 剂型及规格：片剂，40mg 适应症：转移性结直肠癌 二、项目介绍 2012年9月27日，FDA批准了口服药物Regorafenib(Stivarga，拜耳)治疗转移性结直肠癌。Regorafenib是一种新型的多激酶抑制剂，阻断促进肿瘤生长的多种酶。 FDA药物评价和研究中心血液和肿瘤学办公室主任Richard Pazdur博士在发布会上指出，Regorafenib是最近的结直肠癌治疗药物，被证明可以延长病人的生命，在过去两个月来是第二个被批准治疗结直肠癌的药物。8月份，阿柏西普(Zaltrap，赛诺菲- 安万特)被FDA批准联合FOLFIRI应用。 Regorafenib被批准时同时带有黑框警告，指出可能有严重或致命性的肝毒性。 在这项药物的关键性3期随机试验中，被称为CORRECT试验，Regorafenib组的中位总生存期为6.4个月，而安慰剂组为5.0个月。生存期增加了29%，最初是在2012的胃肠道肿瘤研讨会中报告，这是第一个小分子激酶抑制剂被证明对转移性结直肠癌有效。 在CORRECT研究中，除了标准治疗外，505名病人被随机分配口服Regorafenib 160mg，255名病人进入安慰剂组。患者持续治疗直到疾病进展，死亡或是出现不可耐受的毒性。除了总生存期改善外，中位无进展生存期也得到改善(2.0 vs 1.7个月)，HR为0.493(P<0.000001)。疾病控制率也同样如此(44% vs 15%，P<0.000001)。 知识产权：化合物专利2020年到期。 三、项目进度： 原料合成已完成中试，制剂处方正在优化，可联合申报，也可转让合成工艺。

项目转让----阿哌沙班 阿哌沙班项目介绍 基本信息 1.通用名：阿哌沙班 2.申报类型：3+6 3.剂型及规格：片剂，2.5mg 4.适应症：用于接受过髋部或膝部置换手术患者的血栓预防。 项目特点： 哌沙班来自百时美施贵宝和辉瑞，于2012年12月有FDApizhuns批准上市，用于批准阿哌沙班用于非瓣膜性房颤患者预防卒中和血栓。 房颤是一种常见的不规则心脏搏动，根据百时美施贵宝的信息，有超过580万的美国患者正遭受这种疾病的痛苦，并且这种疾病加剧了中风的风险。去年辉瑞和百时美施贵宝的一项由18201名患者参与的研究结果表明，阿哌沙班（商品名为Eliquis）与用了几十年的华法林相比，阿哌沙班的抗凝作用使中风风险降低了21%，大出血降低了31%，死亡率下降了11%。 百时美施贵宝和辉瑞手上的这个产品是一个潜在的重磅炸弹级产品，有分析人士估计其销售峰值超过50亿美元。该产品也面临类似产品的竞争，如强生和拜耳的利伐沙班，以及勃林格殷格翰的凝血酶抑制剂达比加群酯。但有些专家，包括Leerink Swann所提到的专家认为阿哌沙班是最好的华法林替代产品。 欧盟、加拿大以及日本的药品监管机构已抢在FDA之前批准了该药品进入房颤这个大市场。美国FDA在今年6月份受理了该药物的上市申请，并要求提供更多的Ⅲ期临床研究的数据管理和验证方面的信息，其Ⅲ期临床研究的代号是Aristotle，由18000名患者参与。 知识产权： 化合物专利保护期至2019.12.17 项目进度： 我公司已开发完合成中试及制剂的小试工艺，可立即联合申报临床批件：也可单独转让合成工艺，欢迎来电咨询，洽谈合作事宜。

利伐沙班及片剂 项目简介 注册分类：3+6 药品名：拜瑞妥 剂型及规格：片剂；10mg/片 原研厂家：德国拜耳 适应症：用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE） 产品特点 利伐沙班是全球第一个高选择性直接抑制因子Xa的口服抗凝药。通过直接抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班技术转让利伐沙班技术转让利伐沙班技术转让利伐沙班片是唯一的一种疗效始终优于依诺肝素的新型口服抗凝药，日服一次，膝关节置换术后患者应连续服用12天，髋关节置换术后患者应连续服用35天。利伐沙班技术转让利伐沙班技术转让利伐沙班技术转让此药物还有预防房颤患者中风的预防和其它临床疾病的潜力。利伐沙班已在全球100多个国家获得批准，并由拜耳公司在超过75个国家成功上市。 药理毒性 　利伐沙班高度选择性和可竞争性抑制游离和结合的Xa因子以及凝血酶原活性，以剂量-依赖方式延长活化部分凝血活酶时间板(PT) 和凝血酶原时间(aPTT)。利伐沙班与磺达肝素钠/肝素的本质区别在于它不需要抗凝血酶III参与，可直接拮抗游离和结合的Xa因子。而肝素则需要有抗凝血酶III才能发挥作用，且对凝血酶原复合物中的Xa因子无效。 适应症 　用于预防髋关节和膝关节置换术后患者深静脉血栓（DVT）和肺栓塞（PE）的形成。也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞，降低冠状动脉综合症复发的风险等 　抗凝血药物的市场增长动力除老年人口增加和心血管疾病发病率升高之外，主要将归功于比现有药物有明显改进的新药的获准上市。至于作为抗凝血药物的最大市场份额

济南众腾医药科技有限公司是以新药研发为主导，专业从事医药技术转让、技术咨询、医药中间体生产、销售的现代化高科技企业。公司紧随世界新药研发方向，建立健全一整套高效率、高质量的新药研发与销售体系，与山东大学、山东省科学院、济南兵器工业集团第53研究所等著名高校及科研院所建立了长期、良好的合作关系。 “众川同赴，腾州共赢”是济南众腾的企业理念，公司专注于从实验室到工业化生产的技术转化，同时利用现有研发资源和专业技术，为医药生产和研发企业提供包括委托研发，工艺改进，技术咨询，文献检索，标准品，特殊化学品等在内的一体化解决方案；公司致力于运用先进的医药生产技术和经验，开发具有独立知识产权、高附加值的医药产品； 公司的目标是在满足客户需求的基础上，最大限度的降低产品成本，提高服务水平，实现共赢。 众腾人将以认真负责的态度，开拓创新、继往开来，为全人类的健康保驾护航。

济南众腾医药科技有限公司是以新药研发为主导，专业从事医药技术转让、技术咨询、医药中间体生产、销售的现代化高科技企业。公司紧随世界新药研发方向，建立健全一整套高效率、高质量的新药研发与销售体系，与山东大学、山东省科学院、济南兵器工业集团第53研究所等著名高校及科研院所建立了长期、良好的合作关系。 “众川同赴，腾州共赢”是济南众腾的企业理念，公司专注于从实验室到工业化生产的技术转化，同时利用现有研发资源和专业技术，为医药生产和研发企业提供包括委托研发，工艺改进，技术咨询，文献检索，标准品，特殊化学品等在内的一体化解决方案；公司致力于运用先进的医药生产技术和经验，开发具有独立知识产权、高附加值的医药产品； 公司的目标是在满足客户需求的基础上，最大限度的降低产品成本，提高服务水平，实现共赢。 众腾人将以认真负责的态度，开拓创新、继往开来，为全人类的健康保驾护航。

一、基本信息 通用名：瑞戈非尼 英文名：Regorafenib 商品名：Stivarga 申报类型：3+3 剂型及规格：片剂，40mg 适应症：转移性结直肠癌 二、项目介绍 2012年9月27日，FDA批准了口服药物Regorafenib(Stivarga，拜耳)治疗转移性结直肠癌。Regorafenib是一种新型的多激酶抑制剂，阻断促进肿瘤生长的多种酶。 FDA药物评价和研究中心血液和肿瘤学办公室主任Richard Pazdur博士在发布会上指出，Regorafenib是最近的结直肠癌治疗药物，被证明可以延长病人的生命，在过去两个月来是第二个被批准治疗结直肠癌的药物。8月份，阿柏西普(Zaltrap，赛诺菲- 安万特)被FDA批准联合FOLFIRI应用。 Regorafenib被批准时同时带有黑框警告，指出可能有严重或致命性的肝毒性。 在这项药物的关键性3期随机试验中，被称为CORRECT试验，Regorafenib组的中位总生存期为6.4个月，而安慰剂组为5.0个月。生存期增加了29%，最初是在2012的胃肠道肿瘤研讨会中报告，这是第一个小分子激酶抑制剂被证明对转移性结直肠癌有效。 在CORRECT研究中，除了标准治疗外，505名病人被随机分配口服Regorafenib 160mg，255名病人进入安慰剂组。患者持续治疗直到疾病进展，死亡或是出现不可耐受的毒性。除了总生存期改善外，中位无进展生存期也得到改善(2.0 vs 1.7个月)，HR为0.493(P<0.000001)。疾病控制率也同样如此(44% vs 15%，P<0.000001)。 知识产权：化合物专利2020年到期。 三、项目进度： 原料合成已完成中试，制剂处方正在优化，可联合申报，也可转让合成工艺。

项目转让----阿哌沙班 阿哌沙班项目介绍 基本信息 1.通用名：阿哌沙班 2.申报类型：3+6 3.剂型及规格：片剂，2.5mg 4.适应症：用于接受过髋部或膝部置换手术患者的血栓预防。 项目特点： 哌沙班来自百时美施贵宝和辉瑞，于2012年12月有FDApizhuns批准上市，用于批准阿哌沙班用于非瓣膜性房颤患者预防卒中和血栓。 房颤是一种常见的不规则心脏搏动，根据百时美施贵宝的信息，有超过580万的美国患者正遭受这种疾病的痛苦，并且这种疾病加剧了中风的风险。去年辉瑞和百时美施贵宝的一项由18201名患者参与的研究结果表明，阿哌沙班（商品名为Eliquis）与用了几十年的华法林相比，阿哌沙班的抗凝作用使中风风险降低了21%，大出血降低了31%，死亡率下降了11%。 百时美施贵宝和辉瑞手上的这个产品是一个潜在的重磅炸弹级产品，有分析人士估计其销售峰值超过50亿美元。该产品也面临类似产品的竞争，如强生和拜耳的利伐沙班，以及勃林格殷格翰的凝血酶抑制剂达比加群酯。但有些专家，包括Leerink Swann所提到的专家认为阿哌沙班是最好的华法林替代产品。 欧盟、加拿大以及日本的药品监管机构已抢在FDA之前批准了该药品进入房颤这个大市场。美国FDA在今年6月份受理了该药物的上市申请，并要求提供更多的Ⅲ期临床研究的数据管理和验证方面的信息，其Ⅲ期临床研究的代号是Aristotle，由18000名患者参与。 知识产权： 化合物专利保护期至2019.12.17 项目进度： 我公司已开发完合成中试及制剂的小试工艺，可立即联合申报临床批件：也可单独转让合成工艺，欢迎来电咨询，洽谈合作事宜。

利伐沙班及片剂 项目简介 注册分类：3+6 药品名：拜瑞妥 剂型及规格：片剂；10mg/片 原研厂家：德国拜耳 适应症：用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE） 产品特点 利伐沙班是全球第一个高选择性直接抑制因子Xa的口服抗凝药。通过直接抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班技术转让利伐沙班技术转让利伐沙班技术转让利伐沙班片是唯一的一种疗效始终优于依诺肝素的新型口服抗凝药，日服一次，膝关节置换术后患者应连续服用12天，髋关节置换术后患者应连续服用35天。利伐沙班技术转让利伐沙班技术转让利伐沙班技术转让此药物还有预防房颤患者中风的预防和其它临床疾病的潜力。利伐沙班已在全球100多个国家获得批准，并由拜耳公司在超过75个国家成功上市。 药理毒性 　利伐沙班高度选择性和可竞争性抑制游离和结合的Xa因子以及凝血酶原活性，以剂量-依赖方式延长活化部分凝血活酶时间板(PT) 和凝血酶原时间(aPTT)。利伐沙班与磺达肝素钠/肝素的本质区别在于它不需要抗凝血酶III参与，可直接拮抗游离和结合的Xa因子。而肝素则需要有抗凝血酶III才能发挥作用，且对凝血酶原复合物中的Xa因子无效。 适应症 　用于预防髋关节和膝关节置换术后患者深静脉血栓（DVT）和肺栓塞（PE）的形成。也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞，降低冠状动脉综合症复发的风险等 　抗凝血药物的市场增长动力除老年人口增加和心血管疾病发病率升高之外，主要将归功于比现有药物有明显改进的新药的获准上市。至于作为抗凝血药物的最大市场份额