瑞戈非尼项目技术转让

一、基本信息 通用名：瑞戈非尼 英文名：Regorafenib 商品名：Stivarga 申报类型：3+3 剂型及规格：片剂，40mg 适应症：转移性结直肠癌 二、项目介绍 2012年9月27日，FDA批准了口服药物Regorafenib(Stivarga，拜耳)治疗转移性结直肠癌。Regorafenib是一种新型的多激酶抑制剂，阻断促进肿瘤生长的多种酶。 FDA药物评价和研究中心血液和肿瘤学办公室主任Richard Pazdur博士在发布会上指出，Regorafenib是最近的结直肠癌治疗药物，被证明可以延长病人的生命，在过去两个月来是第二个被批准治疗结直肠癌的药物。8月份，阿柏西普(Zaltrap，赛诺菲- 安万特)被FDA批准联合FOLFIRI应用。 Regorafenib被批准时同时带有黑框警告，指出可能有严重或致命性的肝毒性。 在这项药物的关键性3期随机试验中，被称为CORRECT试验，Regorafenib组的中位总生存期为6.4个月，而安慰剂组为5.0个月。生存期增加了29%，最初是在2012的胃肠道肿瘤研讨会中报告，这是第一个小分子激酶抑制剂被证明对转移性结直肠癌有效。 在CORRECT研究中，除了标准治疗外，505名病人被随机分配口服Regorafenib 160mg，255名病人进入安慰剂组。患者持续治疗直到疾病进展，死亡或是出现不可耐受的毒性。除了总生存期改善外，中位无进展生存期也得到改善(2.0 vs 1.7个月)，HR为0.493(P<0.000001)。疾病控制率也同样如此(44% vs 15%，P<0.000001)。 知识产权：化合物专利2020年到期。 三、项目进度： 原料合成已完成中试，制剂处方正在优化，可联合申报，也可转让合成工艺。