奥贝胆酸片

【奥贝胆酸技术转让459789-99-2】详细说明:

    【项目名称】奥贝胆酸

【药品名称】

通用名：奥贝胆酸片

Cas：459789-99-2

【原研公司】Intercept制药

【剂型】片剂

【规格】推测为5 mg，10 mg

【适应症】原发性胆汁性肝硬化(PBC)；非酒精性脂肪性肝炎(NASH)

【类别】化药3+3（暂定）

【药理】奥贝胆酸是法尼醇X受体激动剂，通过活化法尼醇X受体，间接抑制细胞色素7A1（CYP7A1）的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶，因此奥贝胆酸可以抑制胆酸合成，用于治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。

【国外上市】来自汤姆森数据：目前III期临床试验提前结束，预计2016年获FDA批准。

【国内报批】无

【市场前景】熊去氧胆酸（UDCA）是目前唯一被批准用于治疗原发性胆汁性肝硬化的药物，但是高达50%的患者对它没有充分反应。奥贝胆酸是一种半合成的鹅去氧胆酸，也是法尼酯衍生物X受体的特异性激动剂，根据III期临床试验研究，奥贝胆酸可能会成为未来超过20年治疗原发性胆汁性肝硬化的首选新方法，其得到美国国家卫生研究院资助，作为一种先导药物，被列为“全世界即将破茧而出的15个重磅炸弹”之一。这种胆汁类似物模拟人类胆汁酸，开发用于原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝炎等肝脏和肠道疾病等疾病，迄今为止，这种病还没有有效的治疗药物，即临床上是无解的。

根据Intercept公司公布的数据，OCA能够降低患者体内的碱性磷酸酶水平约50%，而对照组仅为10%。同时数据还显示患者服用这种药物的两周后病情就有所改善，持续服用6个月后药效最为显著。另一方面，在这次临床三期研究中，研究人员并未发现OCA有非常明显的副作用。因此，Imtercept公司将OCA看作是占领PBC药物市场的重点产品。具有巨大的市场潜力。汤姆森路透认为，奥贝胆酸在2020年的年销售额将达到约30亿美元。

【知识产权】奥贝胆酸化合物专利于2001年在美国申请US7138390，在中国未申请化合物专利。在我国与奥贝胆酸有关的专利仅三篇，如下：

200680017025.6制备3A(B)-7A(B)-二羟基- 6A(B)-烷基-5B-胆烷酸的方法伊莱吉尔瑞公司2006-5-19——有权，权利转移

200810204661.0一种3A,7A-二羟基-5B-胆烷酸的制备方法同济大学2008-12-16——有权

201310080006.X公开3-α,7-ß-二羟基胆烷酸的制备辽宁利锋科技开发有限公司2013-3-14——实质审查

上述专利均为制备方法专利，对于开发奥贝胆酸并无实际意义。

【项目特点】

奥贝胆酸片用于治疗原发性胆汁性肝硬化(PBC)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)，由Intercept制药开发；目前III期临床试验提前结束，预计2016年获FDA批准；原研化合物专利在中国未申请，目前国内尚无申报；我公司已完成合成工艺研究，药学研究进行中，诚挚寻求合作伙伴共同开发。