阿普斯特Otezla

【阿普斯特（新晶型）技术转让608141-41-9】详细说明:

    【项目名称】阿普斯特（新晶型）

【药品名称】

通用名：阿普斯特（新晶型）

商品名：Otezla

Cas：608141-41-9

【原研公司】新基（Celgene）

【剂型】片剂

【规格】10mg、20mg、30mg

【适应症】Otezla一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制剂，是适用于治疗有活动性银屑病关节炎的成年患者以及能用光学或系统疗法治疗的中重度斑块状银屑病患者。

【类别】化药3+3

【药理】阿普斯特是一种小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂对环单磷酸腺苷(cAMP)特异性。PDE4抑制作用导致细胞内cAMP水平增加。阿普斯特在银屑病关节炎发挥的治疗作用的特异性机制尚未明确确定。

【国外上市】2014年通过FDA批准在美国上市

【国内报批】原料13家申报，制剂13家申报，均在审评。

【市场前景】目前银屑病性关节炎市场上的药物一般是抗TNF类药物，例如艾博维生产的Humira，这种药物具有很大的副作用会导致患者出现严重不良反应。因此Celgene公司的apremilast具有很大的优势。2014年9月份再次获批，扩大了apremilast的适用人群。据汤姆森路透分析，到2020年，Apremilast的销售额预计最高将达到20亿美元。

Apremilast其他适应症正在做临床，如风湿性关节炎、强制性脊髓炎、白塞氏病、溃疡性结肠炎等，未来有扩大适应症的潜力，市场潜力较大。

【知识产权】

用途专利： 2023年到期；

晶型专利：母案专利与分案专利目前均处于实质审查阶段，若授权，则2028年到期；

【项目特点】

重磅：原研公司晶型专利在美国、欧洲及日本均已授权，在国内的晶型专利也无审查障碍；而本公司所研发的阿普斯特及阿普斯特片剂所用的原料晶型为新发现晶型（已提请专利保护），与国外原研制剂晶型完全不同，不涉及晶型专利知识产权侵案；制剂可于2023年化合物专利过期后上市，比2028年提前5年时间抢占市场，经济收益将颇为可观。目前已完成所有药学研究工作，资料符合申报要求，待报临床，诚挚寻求合作伙伴共同开发。