琥珀酸曲格列汀片

【trelagliptin succinate技术转让1029877-94-8】详细说明:

    【项目名称】trelagliptin succinate

【药品名称】

通用名：琥珀酸曲格列汀片

商品名：Zafatek

Cas：1029877-94-8

【原研公司】日本武田，2005年从Furiex和Syrrx购买。

【剂型】片剂

【规格】50mg/片；100mg/片（每周服药一次，100mg/次）

【适应症】适用于治疗Ⅱ型糖尿病。

【类别】化药3+3

【药理】Trelagliptin（曲格列汀）是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。

【国外上市】2015年3月在日本批准上市。

【国内报批】目前原研公司尚未提交进口申请，国内已有9家注册申报，首家齐鲁申报日期为2015-4-24。

【临床试验】美国、欧盟研发均已停止，未在中国进行国际多中心临床试验。

【市场前景】糖尿病是一种困扰全球的慢性病，目前全世界约有2.3亿病人，估计到2025年糖尿病病人数目将增加到3亿，2型糖尿病多在35～40岁之后发病，占糖尿病病人90％以上，随着生活水平的提高儿童中的发病率近年也有升高的趋势。

Zafatek是一种超长效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，每周口服一次，而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，曲格列汀（Trelagliptin succinate ）无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择，有望大幅改善患者的便利性和依从性。DPP-4抑制剂是首类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物，作用机制独特，无论单用还是与其他抗糖尿病药物合用均能明显降低糖尿病病人HbA1c水平，具有临床意义并具有良好的耐受性，而且不会引起病人体重的增加，也不会带来低血糖的风险，同时引起胃肠道不良反应的发生率亦很低。

【知识产权】化合物专利在中国未授权。

【工艺进展】

日本武田2005年从Furiex和Syrrx购得曲格列汀所有权，开发用于治疗Ⅱ型糖尿病；化合物专利在中国未授权，且未在中国进行国际多中心临床试验；目前我公司已完成合成工艺研究，药学研究进行中，诚挚寻求合作伙伴共同开发。