磷酸西他列汀

一、基本情况 通用名：磷酸西他列汀 英文名称：Sitagliptin Phosphate 申报类型及进度：3+6 剂型：片剂 规格：25mg、50mg、100mg 适应症：用于2型糖尿病。 二、项目特点 磷酸西他列汀片,是一种新型降糖药二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,可提 高人体自身降低过高血糖水平的能力。Januvia是DPP-4抑制剂类药物中首种获批准的药物。 磷酸西他列汀作用特点是在刺激胰岛素分泌的同时，能减轻饥饿感，而且不会使体重增加，也不会发生低血糖和水肿现象，适合血糖控制不好且经常发生低血糖的糖尿病患者使用。经临床552例轻中度2型糖尿病患者验证，每天服一次磷酸西他列汀，每次服100毫克，服药12周后可使糖化血红蛋白降低0.6%-1.1%。 三、国内外研发状况 2006年10月17日默克公司宣布美国食品药品管理局已批准磷酸西他列汀（sitagliptin phosphate）。该药成为美国市场迄今为止仅有的用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂类药物。 四、知识产权状况 化合物专利ZL02813558 到期日2022.7.4 保护范围：化合物、药学上可接受的盐、异构体，以及治疗1型2型糖尿病的用途。成盐专利ZL200480017544到期日2024.6.17 保护范围：磷酸盐、1水合物、成盐方法、结晶方法。 五、推荐依据及理由 该药具有新颖的不同于现已上市降血糖药物的作用机制，属二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂，能通过抑制该酶活性而相对提高天然发生肠促胰岛素，包括胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素肽的水平，由此触发胰腺提高胰岛素生产并使肝脏停止葡萄糖生产、最终降低血糖浓度的临床效果。 仅2007年第三季度磷酸西他列汀销售收入就达到1.85亿美元。 六、项目进度及合作方式 原料合成已完成公斤级，制剂完成小试，正在进行质量研究，待报临床；也可单独转让合成工艺，来电详谈。