艾塞那肽及注射液项目简介
艾塞那肽 (exenatide,AC2993) 是 Exendin-4 的人工合成品,是一种新型的 2 型糖尿病治疗药物。本品是全球首个研制成功用于2型糖尿病治疗的GLP-1受体激动剂,降糖作用机制独特、临床疗效确切,且优于传统2型糖尿病治疗药物,较传统治疗药物低血糖风险发生率较小、无严重低血糖风险发生,为经口服降糖药血糖仍控制不佳的患者提供了治疗新选择。
一、基本信息
1、项目名称
中文名称:艾塞那肽注射液
英文名称:Exenatide Injection
商品名:Byetta
2、适应症
辅助饮食和锻炼,改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制。
3、用法用量
给药方法:
本品经皮下注射给药,注射部位可选择腹部、大腿或者上臂。
给药剂量:
本品的起始剂量为每次5μg,每日2次,在早餐和晚餐前60分钟内(或每天的2顿主餐前;给药间隔大约6小时或更长)皮下注射。不应在餐后注射本品。根据临床应答,在治疗1个月后剂量可增加至每次105μg,每日2次。
4、剂型和规格
剂型:注射液
规格:5 μg:0.25 mg/m1,1.2 m1/支,单次注射药量5 μg,内含60次注射的药量;
5、注册分类:原料+制剂:化药3+4类。
6、知识产权:不侵权。
7、药理作用
艾塞那肽是合成肽类,具有肠促胰岛素分泌激素(Incretin)类似物效应,最初在钝尾毒蜥(1izard He1oderma suspectum)中发现。本品促进胰腺β细胞葡萄糖依赖性地分泌胰岛素,抑制胰高血糖素过量分泌,并且能够延缓胃排空。与胰岛素、磺酰脲类(包括苯丙氨酸衍生物和氯茴苯酸类)、双胍类、噻唑烷二酮类和α-葡萄糖苷酶抑制剂相比,艾塞那肽具有不同的化学结构和药理作用。
二、产品特点
艾塞那肽是全球首个研制成功用于2型糖尿病治疗的GLP-1受体激动剂,较传统治疗药物具有独特的作用机制:刺激葡萄糖依赖的胰岛素分泌和合成、增加β细胞数量、抑制餐后胰高血糖素分泌、延缓胃排空及抑制食欲,本品对经口服降糖药物治疗血糖仍控制不佳的患者具有良好的血糖控制效果,且能有效改善患者体重和胰岛β细胞功能,同时,低血糖风险发生率较小、无严重低血糖风险发生。本品溶液型注射剂(艾塞那肽注射液,每日给药2次)自2005年上市以来已有长达9年的临床用药经验,其临床疗效确切,且优于以往传统的2型糖尿病治疗药物。
三、国内上市、申报情况
国内上市情况:
原研进口:阿斯利康于2014-04-03 批准进口上市。
国内申报情况:
艾塞那肽+艾塞那肽注射液:6家
(1)申报生产:2家 “在审评”);
深圳翰宇药业股份有限公司、成都圣诺生物制药有限公司
(2)申报临床:1家(1家批准临床);
批准临床:内蒙古科诺医药开发有限公司
四、市场分析
庞大的糖尿病患者群成就了潜力巨大的药物市场。根据国际糖尿病联盟(International Diabetes Federation,IDF)统计,在2010年全球糖尿病患者已达2.85亿,预计到2030年全球将有近5亿人患糖尿病,而我国糖尿病患者人数占全球糖尿病患者总数的1/3,已成为糖尿病患病人数最多的国家。在我国患病人群中,以2型糖尿病为主,2型糖尿病占比>90%。GLP-1在整个糖尿病市场份额近几年呈增长趋势,2013占6.7%,2014年占7.0%,2015年占7.8%。艾塞那肽是全球首个上市的GLP-1类似物,其临床疗效确切,且优于以往传统的2型糖尿病治疗药物,市场前景广阔。