牛磺熊去氧胆酸原料及胶囊技术转让或合作生产
1. 项目名称
牛磺熊去氧胆酸原料及胶囊技术转让或合作生产
英文名:Tauroursodeoxycholic Acid
分子式:C26H45NO6S.2H2O
基本信息:牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)化学名称为3α,7β二羟基胆烷酰-N-牛磺酸,是由熊去氧胆酸(UDCA)的梭基与牛磺酸的氨基之间缩水而成的结合型胆汁酸。1902年自熊胆中发现TUDCA,其为熊胆中主要胆汁酸,具有解痉、抗惊厥、抗炎及溶胆石等作用。牛磺熊去氧胆酸(tauroursodeoxycholicacid,1)是熊胆汁的有效成分,化学名为2 -[[(3α,5β,7β)-3,7-二羟基-24-氧代胆甾烷-24-基]氨基]乙烷磺酸二水合物,由意大利贝思迪大药厂研制,1991年首次在意大利上市,2007年以商品名滔罗特(taurolite)获准在中国销售,临床主要用于治疗胆囊胆固醇结石、原发硬化性胆管炎、原发胆汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等。临床研究表明,与熊去氧胆酸相比,溶石速度加快、全溶率提高,且无明显的不良反应。国内未有公司获批上市!
2. 注册类别
原料药:3类;胶囊:6类
3. 制剂
胶囊 250mg
4. 适应症
溶解胆固醇结石。
* 在胆囊或胆管存在1个或多个X-射线可见的直径小于2cm的胆固醇结石。
* 拒绝手术治疗或不适合手术治疗。
* 十二指肠插管胆汁检查证实胆固醇过饱和。
5. 药理毒理:
牛磺熊去氧胆酸可增加胆汁酸的分泌,导致胆汁酸成分的变化,使其在胆汁中含量增加。牛磺熊去氧胆酸还可以抑制肝脏胆固醇的合成,降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数,从而有利于胆汁中胆固醇逐渐溶解。
在慢性毒理实验中,狗和大鼠口服剂量分别为400mg/kg(狗)、1200mg/kg(大鼠),都无毒性报道。
鉴于胆汁酸可通过胎盘屏障,故出于安全原因,该药品不可用于妊娠妇女。尽管家兔和大鼠口服高剂量后,均未见胚胎毒性或致畸作用。
在五项要求进行的研究中,得到的结果未能提示滔罗特有任何致突变作用。
一项为期2年的关于本品致癌性的研究已在服用大剂量药物(直至300mg/kg/日)的大鼠上进行,证明本品无致癌作用。
6.研究进展:报产前研究,原料药及制剂中试及工业化优化工作已完成。质量研究已开展。
绍兴依珂姆化工科技有限公司
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