阿哌沙班片剂项目简介（技术转让）

一、品种概述

【中文通用名】阿哌沙班

【中文别名】艾乐妥

【英文通用名】Apixaban Tablets

【原研商品名】艾乐通、Eliquis

【原研厂家】百时美施贵宝与辉瑞

【化学结构式】

【适应症】用于髋关节或膝择期置换术的成年患者，预防静脉血栓塞症（VTE）；用于非瓣膜性房颤（AF）患者卒中和全身性栓塞的预防。

【剂型】 片剂

【规格】

中国：2.5 mg

【用法用量】

本品推荐剂量为每次2.5mg，每日两次口服，以水送服，不受进餐影响。首次服药时间应在手术后12～24小时之间。在这个时间窗里决定服药具体时间时，医生需同时考虑早期抗凝预防VTE的潜在益处和手术后出血的风险。

对于接受髋关节置换术的患者：推荐疗程为32到38天

对于接受膝关节置换术的患者：推荐疗程为10到14天

如果发生一次漏服，患者应立即服用本品，随后继续每日服药两次。由注射用抗凝药转换为本品治疗时，可从下次给药时间点开始（反之亦然）

【国内外上市时间】

2011年欧盟批准上市。

2013年中国批准上市。

二、简析

阿哌沙班（艾乐妥）是一种新型口服抗凝药，无需进行常规出凝血功能监测，使用方便，2.5mg剂量每天分两次服用，使血药浓度保持在一个有效平稳的范围。阿哌沙班在美国、欧盟及日本等国家已被批准了两种的适应症，分别是用于髋关节或膝择期置换术的成年患者预防静脉血栓塞症（VTE）以及用于预防成人非瓣膜性心房颤动（NVAF）患者的卒中和全身栓塞。目前，中国仅被批准用于治疗髋关节或膝择期置换术的成年患者预防静脉血栓塞症（VTE）。

临床研究证实，阿哌沙班在预防膝关节手术静脉血栓栓塞方面，优于肝素。在消化道出血风险明显低于达比加群酯和利伐沙班，与华法林相当。阿哌沙班在治疗静脉血栓栓塞方面，治疗效果不劣于肝素和华法林。在静脉血栓栓塞治疗过程中，高达20%房颤患者有不同程度的肾功能问题，阿哌沙班在这类患者有很好的治疗效果，同时，其在肾功能安全性方面明显优于依度沙班、利伐沙班、达比加群酯。阿哌沙班在肾功能损伤患者中无需调整使用剂量。阿哌沙班的半衰期为12 h，峰谷比低，口服生物利用度好，无食物效应，无器官毒性。在非瓣膜性心房颤动（NVAF）患者的卒中/全身栓塞和大出血方面阿哌沙班优于华法林，研究结果显示，在房颤患者中，阿哌沙班的中断率低于华法林、达比加群酯和利伐沙班。

三、市场分析

阿哌沙班是继利伐沙班和达比加群酯之后的，第三个上市的新型口服抗凝血药，也是全球范围内第一个获批用于膝关节或髋关节置换术的成年患者人群，以预防其出现静脉血栓栓塞症。阿哌沙班具有多种消除方式、药物相互作用的可能性小、药物安全性好等优点，有望将其用于肾脏功能损伤或患有肝病的特殊人群，因而有很好的市场前景。

目前，阿哌沙班已成为领先的抗凝剂产品，根据71国数据库的市场数据统计，2013-2017年阿哌沙班市场销售额呈现稳步增长，销售额增长约121.55%，反超利伐沙班，百时美施贵宝和辉瑞两家原研公司合计销售达到约70亿美元。根据汤森路透对百时美施贵宝销售预测，百时美施贵宝公司阿哌沙班的销售额预计在2023年会达到销售峰值109.44亿美元，预计2家原研公司销售金额合计会达到150亿美元。

中国沙班类药物市场供给被拜耳、百时美施贵宝等国外公司垄断，预计2022年专利到期之前，沙班类药物在国内市场销售及应用规模仍将十分有限。但已有多家企业已经开始布局该品种的上市生产申报，2022年之后，随着中国国内仿制药的上市，原研企业垄断沙班类药物的局面将被打破，国内市场供需规模迅速扩大，预计到2026年中国沙班类药物的市场供给规模将达到284.7亿元，需求规模将达到274.8亿元。目前，国内市场阿哌沙班片只有原研进口，随着2017年被纳入医保范围，该产品的销售额达到730万元，增速约为60%，预计在专利到期后国内市场销售金额会快速增长。

四、项目研发进展

阿哌沙班片项目，我司已完成原料药小试研究。

转让标的：制剂规格（2.5mg片剂），现有原料药小试工艺转让，也可按生产批件为最终转让标的，我司按新政要求完成申报资料，及后期药学研究直至获生产批件（不包括临床研究部分）。

五、联系方式

方正医药研究院有限公司

联系人：边先生

电话：13810278346，010－80710088转235