【英文名】

Tadalafil、Tadalafil Tablets

【产品信息】

1.商品名：犀利士、西力士、希爱力(Cialis)

2.主成分化学名：(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮

3.主成分分子式：C22H19N3O4

4.主成分分子量：389.41

5.主成分cas登记号：171596-29-5

6.规格：2.5mg、5mg、10mg、20mg

【注册分类】

他达拉非：化药3.1类

他达拉非片：化药6类(ED)

化药3.4类(BPH)

化药3.1类(PAH)

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【适应症】

勃起功能障碍(ED)；良性前列腺增生(BPH Benign Prostate Hyperplasia)；肺动脉高压(PAH pulmonary arterial hypertension)。

【用法用量】

本品的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响.如果服用10mg效果不显著,可以服用20mg.可至少在性生活前30分钟服用.

最大服药频率为每日一次

【上市信息】

目前国内仅批准了美国礼来公司的他达拉非片进口，规格为10mg、20mg。

【知识产权】

本品专利涉及化合物、组合物、用途、制备方法，化合物专利2015年1月到期，性功能障碍(ED)用途专利2020年4月到期，另外尚有晶型专利在审。

【品种简介】

他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。最早由美国礼来公司研制开发，作为治疗男性勃起障碍(ED)的药物，商品名为“CIALIS”(希爱力)，2009年进入中国。2009年FDA批准了他达拉非作为治疗肺动脉高压(PAH)的药物，礼来公司首先进行了此适应症的制剂申报并获得FDA批准，商品名为“ADCIRCA”，此产品未进入中国。2011年礼来公司又申请了“CIALIS”的治疗良性前列腺增生(BPH)的适应症，并获得FDA批准。目前进入中国的“CIALIS”只批准治疗ED的适应症。中国现在没有仿制药上市，国内无批准的原料药。

体外研究表明他达拉非是一种选择性PDE5抑制剂，PDE5存在于海绵体平滑肌、前列腺、膀胱、血管、内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾、肺、小脑和胰脏中。他达拉非与PDE5的作用要强于其它磷酸二酯酶。

他达拉非于口服后快速吸收，服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确。他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响，所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。

【产品优势】

他达拉非药理作用特点：他达拉非口服经胃肠道吸收后，能在30分钟内起效，且疗效持续36小时，是目前仅有的三种ED药物中起效快，药效持续时间最长，且唯一不受高脂饮食和酒精摄入影响的药物。西地那非和伐地那非药效持续时间不超过4小时，酒精和高脂饮食均影响药效的发挥。凭借这些明显的药效优势，他达那非在上市首年销量即已超过2亿美元，IMS数据显示，2010和2011全球年均销量超过17亿美元，已轻松跻身重量级药物行列。

美国礼来公司希爱力国内零售价为： 20mgX1片的：138元/盒； 20mgX2片的：272元/盒

Product Name

Tadalafil Tablets

CAS No.

171596-29-5

Specification

inner quality standard

Brief Introduction

tadalafil is a selective inhibitor of cyclic guanosine monophosphate (cGMP)-specific phosphodiesterase type 5 (PDE5). Tadalafil has the empirical formula C22H19N3O4 representing a molecular weight of 389.41.tadalafil Structural Formula Illustration.The chemical designation is pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione, 6-(1,3-benzodioxol-5-yl)2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-, (6R,12aR)-. It is a crystalline solid that is practically insoluble in water and very slightly soluble in ethanol.

Tadalafil Tablet is available as almond-shaped tablets for oral administration. Each tablet contains 2.5, 5, 10, or 20 mg of tadalafil.

Indication

the treatment of ED and the signs and symptoms of BPH, pulmonary arterial hypertension

【产品简介】

商品名：万艾可

化学名：1-[4-乙氧基-3-[5-（6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3d]嘧啶）]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐

分子式：C28H38N6O11S

分子量：666.70

CAS:171599-83-0

【注册分类】

化药6+6类 详情请点击  

【适应症】

适用于治疗阴茎勃起功能障碍（ED）。

【用法用量】

口服。服用时间：性生活前15min～4h服用均可，最好在性活动前1h服用。大多数人服用后约30min起效。有的15min左右即起效，60min药效达高峰，药物疗效可以维持4～8h。

避免高脂肪饮食。空腹服药(饭前2h或饭后3～4h)效果更佳。

建议可从每次100mg开始，其后可减量调整。根据疗效及耐受性可以减到每次50mg。每日剂量不宜超过l00mg。

每日最多服用1次。

【上市信息】

美国辉瑞（Pfizer）制药公司研制生产的一种治疗心绞痛的药物。在临床试验中发现其治疗心绞痛的效果一般，而对治疗阳痿却有特殊效果，这一意外发现，促使厂家干脆以治疗阳痿的药物申报。美国食品和药品管理局（FDA）于1997年3月27日正式批准该药作为治疗阳痿的专用药物。

【知识产权】

未发现与之相关的侵犯他人知识产权的情况。

【药理药效】

本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。 作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。

【产品优势】

据了解，目前在中国，ED(勃起功能障碍)市场是辉瑞万艾可、礼来希爱力、拜耳艾力达的天下。包括辉瑞旗下“蓝色小药丸”万艾可(通用名：西地那非)、礼来旗下“黄色小药丸”希爱力(通用名：他达拉非)以及拜耳旗下“橘红色小药丸”艾力达(通用名：伐地那非)，但最被消费者熟知和接受的仍然是“伟哥”万艾可。

成都市内某大型连锁药房的销售数据显示，万艾可零售价为128元/粒，销售份额占ED类药物的65%；希爱力零售价138元/粒，占32.8%；艾力达128元/粒，占2.2%。

国信证券研报显示，假设国内约1.4亿的ED患者有30%接受治疗，则接受治疗人数0.42亿人；假设仿制药上市后定价分别为20元/粒，30元/粒，40元/粒，50元/粒，60元/粒，接受治疗的ED患者每年分别使用5次 (粒)、10次(粒)、15次(粒)、20次(粒)，中国潜在市场规模达百亿元级别。

而目前ED正规治疗药品仅10亿元规模，未来具数十倍潜在增长空间。另外，来自世卫组织的统计显示，全球患有勃起机能障碍的男性约10%。按此计算，其市场容量在600亿~1000亿元。

不过，ED(勃起功能障碍)市场并非一潭静水。来自IMS(艾美仕市场研究公司IMS Health)的数据显示，2013年市场份额为：万艾可占据着27个城市中58.8%的市场份额，希爱力为34.6%，艾力达为6.6%；而2012年这一数据分别是：万艾可为62.8%，希爱力为32.1% ，艾力达为5.1%。

由此可以看出，2013年希爱力和艾力达的市场份额小幅上升，其中希爱力与万艾可仍相差24.2个百分点，万艾可小幅下降，但仍占据着市场份额的50%以上。

来自礼来市场部门的数据显示，礼来中国自2013年年底推出希爱力每日一次5mg小剂量以来，以医院的40个城市和零售的8个重点城市作为起步市场，希爱力每日一次的治疗方案得到中国的男科和泌尿科专家认可，希爱力每日一次已经占医院希爱力销量的15%。

面对礼来希爱力等巨头的步步紧逼，辉瑞中国商务及多元化业务事业部总经理肖卫红曾对外表示：“辉瑞并不怕竞争，欢迎竞争对手和我们一起把ED市场做起来。”

辉瑞中国企业沟通部总监席庆也表示，目前万艾可在中国ED药物市场的总体份额(药店加医院渠道)仍然占有绝对的领先优势。虽然万艾可的在华专利将于今年6月份到期，但作为第一个在华上市的ED药物，万艾可上市十年来已经在广大患者和医务人员中积累了很高的品牌知名度和信誉度，加上中国的ED药物市场还远没有充分开发，辉瑞对万艾可在华专利到期后的前景仍然持乐观态度。

不过，与辉瑞和礼来花大力气营销ED用药不同，几乎与希爱力同期进入中国市场的“德国伟哥”拜耳艾力达则并未参与营销层面的角逐。自2010年以来，拜耳公司将艾力达的营销及销售授权给中国企业去做。这在当年被业内人士解读为“中国市场太大，跨国药企太忙”。不过即便如此，艾力达2013年6.6%的市场份额也轻松取得超过5000万元的销售额。

据悉，希爱力计划将零售渠道和医院渠道的发展比例从3:1调整为4:1。在医院、零售两大主要渠道中，礼来采取前期更多发挥医院渠道优势，相对避开辉瑞强大的零售渠道，辉瑞则选择在强势的零售渠道守住优势。渠道无疑是辉瑞手中最重要的“一张牌”。

2011年，辉瑞力推中国男性健康相关行动，通过在部分零售门店中开设男性健康中心，整合了原本分散销售的男科处方药和计生器械，由此有效拉动了万艾可当年的销售。据悉，当年万艾可在全国60个城市的5000多家药店中总销量排名第二。

资深营销专家袁建军对外资药企营销有着多年的观察。据他了解，辉瑞对于万艾可的营销可谓做到极致，辉瑞很早就深入三四线城市的药店对万艾可进行营销、学术推广活动。甚至许多新药店开张，辉瑞的零售团队都会带着万艾可的海报和药品介绍前去捧场与宣传，基本做到了凡是有正规药店的地方就有“伟哥”。

尽管外资药企三巨头中，希爱力与万艾可明争暗斗中国ED市场，不过2014年6月23日之后万艾可专利到期之后的状况，或许是这些巨头们难以推测的。未来中国仿制药企会不会蜂拥而上，最终打破三巨头的价格垄断？

事实上，对于类似的局面，辉瑞实施过以降价来开拓市场的策略。在欧洲市场辉瑞公司的万艾可专利保护期于去年6月23日到期，许多药企都立刻推出含西地那非的类似药品。对此辉瑞于去年推出经济版万艾可，其价格从以往的每粒10.30~14.96欧元大幅下降到2.08~6.25欧元。针对中国区是否降价，此次辉瑞也似乎有了松口迹象。

而礼来内部人士则表示，希爱力每日一次在国内的最高零售定价为950元/28片，相当于34元/片，5mg每日一次的小剂量剂型作为一种全新的治疗方案，不能直接与按需服用的剂型进行价格比较。“所以即便放开了，竞争对手的降价对我们的影响也很有限。”

国家知识产权局检索显示，辉瑞旗下万艾可在中国的专利保护期已于今年5月13日到期，而并非外界盛传的7月1日，这一消息也得到辉瑞方面证实。1994年，辉瑞制药向中国国家知识产权局申请万艾可主要活性成分“枸橼酸西地那非”治疗男性性功能障碍用途的专利。2001年9月，“万艾可”获得了国家知识产权局的专利授权，同时获得国家药品监督管理局批准进入中国市场。

可以预见的是，万艾可中国专利保护到期，这一长期被辉瑞把持的巨大市场将会被打破。

根据《中国市场研究报告》发布的《2009到2018年中国西地那非市场调查报告》中作出的估测，在国内有5000多万男性正备受勃起功能障碍的困扰。与此同时，随着中国人口的增长，勃起功能障碍的治疗需求预计还将上升。联合国经济与社会事务部曾作出预测称，到2050年时中国60岁以上的人口总数将会达到4.37亿人。

据花旗集团公布的研究结果显示，目前中国勃起功能障碍药物市场的价值高达每年人民币17亿元，而到2018年时可能会最高达到人民币50亿元，约合8.1亿美元。该集团预还测称，到那时伟哥的仿制药将占据一半以上的市场份额。目前伟哥在中国市场上的售价为每片人民币90元以上，也就是接近15美元。

那么，中国国内的药企都准备好了吗？据投资快报报道，白云山(600332)近期公告称，公司于2014年9月2日取得了国家食品药品监督管理总局核发的“枸橼酸西地那非”(商品名为“金戈”)和“枸橼酸西地那非片”的《药品补充申请批件》。此番广药白云山“伟哥”获批，是“白云山大南药从市场创新向科技创新转型升级的标志”，也加速了抗ED药的行业洗牌。

据悉，这是国家药监局下发的首张中国“伟哥”出生证。对于此次“金戈”获批，广药白云山表示，“金戈”就如金蛋一样，将是公司重点打造的强势品种，相信未来也将成为公司新的利润增长点。相关负责人还透露将于近期召开新闻发布会公布“金戈”研发过程、产品包装等内容。而“金戈”最可能的定价区间在每粒30元至50元。

值得玩味的是，从上世纪90年代，白云山就已经开始研发“金戈”。2003年，白云山“金戈”于2003年获得“枸橼酸西地那非”原料药及片剂的新药证书，证书编号分别为“国药证字H20030493”和“国药证字H20030494”。但是由于“伟哥”专利问题一直没能获得生产批件。

需要指出的是，随着万艾可在全球各国专利的陆续到期，其市场份额也出现逐步下降的态势，从2000年90%的市场占有率降到2012年的47%。万艾可2012年全球销售收入20.51亿美元，主要贡献来自美国，因2012年美国专利到期，仿制药大批量上市，导致其2013年全球收入降至18.81亿美元，下降8%。

在韩国，自万艾可的专利保护于2012年5月17日到期翌日，市场上就出现多达28种形态和用量不同的仿制药，大部分售价仅相当于万艾可的1/3，这也造成当月万艾可销售额锐减至原来的43%。

同样的情况也出现在了泰国———专利保护到期后，由于仿制药的售价只有万艾可的1/10，迫使辉瑞不得不将价格下调30%。据泰国媒体报道显示，在泰国版“伟哥”上市前，辉瑞万艾可售价为200泰铢/粒(100mg)，按2012年当时汇率计算，约合人民币41元/粒(100mg).

从目前国内医药现状看来，万艾可的抢仿大战只是国内仿制药市场的冰山一角。公开数据显示，目前专利到期药物是全球医药市场增长最快的领域之一。据IMSHealth咨询公司预测，我国仿制药的年增长速度将超过25%。未来几年，全球将有数百种药的专利相继到期，蕴藏着超过千亿美元的市场。对于超过九成药品均为仿制药的中国市场来说，这将是一个巨大的蛋糕。

据北京青年报报道，中国复关及入世谈判的首席谈判代表龙永图在2006年发表的言论称，在中国的大约5000家大型和小型医药公司中，有90%都只能生产仿制药；这些公司的年度销售收入总额仅为不到400亿美元，还比不上辉瑞一家公司的规模。在2013年中，辉瑞的全球销售收入达到了513亿美元。

【注册分类】

化药3+6类 详情请点击 

【适应症】

用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)

【用法用量】

一次10mg，1日1次。

【上市信息】

拜瑞妥是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂，为化学合成的小分子化合物。自2008年9月起，拜瑞妥已在全球50多个国家上市，并于2009年6月在中国正式上市，2011年07月01日在美国上市。

【知识产权】

化合物专利2019.12.14到期；晶型专利2026.9.22到期.

【药理药效】

利伐沙班是一种高选择性，直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子II)，也并未证明其对于血小板有影响。 在人体中观察到了利伐沙班对因子Xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。利伐沙班对凝血酶原时间(PT)的影响具有量效关系，若用NeopLastin进行含量测定，则与血浆浓度密切相关(相关系数为0.98)。使用其它试剂会出现不同的结果。读取PT应在数秒内完成，因为国际标准化比率(INR)仅对香豆素类进行了校准和验证，不能用于其它抗凝药。在接受骨科大手术的患者中，服用片剂后2-4小时(作用最强时)，5/95（百分位数）的PT为(NeopLastin)13-25秒(手术前的基线值为12-15秒)。 活化的部分凝血激酶时间(aPTT)和HepTest延长也具有剂量依赖性；但不推荐将其用于评估利伐沙班的药效。利伐沙班对抗因子Xa活性也有影响，然而，目前尚无校准的标准。 

利伐沙班是一种高选择性，直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子II)，也并未证明其对于血小板有影响。 在人体中观察到了利伐沙班对因子Xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。利伐沙班对凝血酶原时间(PT)的影响具有量效关系，若用NeopLastin进行含量测定，则与血浆浓度密切相关(相关系数为0.98)。使用其它试剂会出现不同的结果。读取PT应在数秒内完成，因为国际标准化比率(INR)仅对香豆素类进行了校准和验证，不能用于其它抗凝药。在接受骨科大手术的患者中，服用片剂后2-4小时(作用最强时)，5/95（百分位数）的PT为(NeopLastin)13-25秒(手术前的基线值为12-15秒)。 活化的部分凝血激酶时间(aPTT)和HepTest延长也具有剂量依赖性；但不推荐将其用于评估利伐沙班的药效。利伐沙班对抗因子Xa活性也有影响，然而，目前尚无校准的标准。 

【药代动力学】 吸收：10mg的利伐沙班的绝对生物利用度较高(80-100%)。利伐沙班吸收迅速，服用后2-4小时达到最大浓度(Cmax)。进食对利伐沙班10mg片剂的AUC或Cmax无明显影响，因此服用利伐沙班10mg片剂的时间不受就餐时间的限制。利伐沙班的药代动力学基本呈线性，直至达到约每日1次15mg剂量。更高剂量时，利伐沙班显示出溶出限制性吸 三、产品优势： 利伐沙班(Rivaroxaban)是一种新型的口服的直接Ⅹa因子抑制剂。与传统抗凝药相比,利伐沙班的优势非常明显,它是一种疗效确切、不需要不断监测、安全性良好、使用方便的新型抗凝药物。目前利伐沙班用以防治各种急、慢性血栓栓塞性疾病,主要包括骨科术后静脉血栓形成的预防、静脉血栓栓塞(venous thromboembolism,VTE)的治疗,心房颤动患者脑卒中的预防、急性冠状动脉综合征二级预防、内科住院患者VTE的预防。

的绝对生物利用度较高(80-100%)。利伐沙班吸收迅速，服用后2-4小时达到最大浓度(Cmax)。进食对利伐沙班10mg片剂的AUC或Cmax无明显影响，因此服用利伐沙班10mg片剂的时间不受就餐时间的限制。利伐沙班的药代动力学基本呈线性，直至达到约每日1次15mg剂量。更高剂量时，利伐沙班显示出溶出限制性吸 三、产品优势： 利伐沙班(Rivaroxaban)是一种新型的口服的直接Ⅹa因子抑制剂。与传统抗凝药相比,利伐沙班的优势非常明显,它是一种疗效确切、不需要不断监测、安全性良好、使用方便的新型抗凝药物。目前利伐沙班用以防治各种急、慢性血栓栓塞性疾病,主要包括骨科术后静脉血栓形成的预防、静脉血栓栓塞(venous thromboembolism,VTE)的治疗,心房颤动患者脑卒中的预防、急性冠状动脉综合征二级预防、内科住院患者VTE的预防。

【产品优势】

利伐沙班有望成为继氯吡格雷之后心血管领域新的重磅炸弹，Business Insights公司预测，该药年销量具有达到30亿美元的潜力。荷兰国际银行金融市场预测2015年全球销售额将达68亿美元。Decision Resources研究咨询机构指出，不需要进行剂量调整或监测的口服剂的推出（尤其是利伐沙班进入市场）将使抗凝药市场规模到2016年增长一倍以上，2016年增加到74亿美元。

Product Name

Rivaroxaban

CAS No.

366789-02-8

Specification

inner quality standard

Brief Introduction

Rivaroxaban, a FXa inhibitor, is the active ingredient in Tablets with the chemical name 5-Chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5­yl}methyl)-2-thiophenecarboxamide. The molecular formula of rivaroxaban is C19H18ClN3O5S and the molecular weight is 435.89. 

Each XARELTO tablet contains 10 mg, 15 mg, or 20 mg of rivaroxaban.

Indication

Reduction Of Risk Of Stroke And Systemic Embolism In Nonvalvular Atrial Fibrillation

Treatment Of Deep Vein Thrombosis

Treatment Of Pulmonary Embolism

Reduction In The Risk Of Recurrence Of Deep Vein Thrombosis And Of Pulmonary Embolism

Prophylaxis Of Deep Vein Thrombosis Following Hip Or Knee Replacement Surgery

【产品简介】

商品名：万艾可

化学名：1-[4-乙氧基-3-[5-（6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3d]嘧啶）]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐

分子式：C28H38N6O11S

分子量：666.70

CAS:171599-83-0

【注册分类】

化药6+6类 详情请点击  

【适应症】

适用于治疗阴茎勃起功能障碍（ED）。

【用法用量】

口服。服用时间：性生活前15min～4h服用均可，最好在性活动前1h服用。大多数人服用后约30min起效。有的15min左右即起效，60min药效达高峰，药物疗效可以维持4～8h。

避免高脂肪饮食。空腹服药(饭前2h或饭后3～4h)效果更佳。

建议可从每次100mg开始，其后可减量调整。根据疗效及耐受性可以减到每次50mg。每日剂量不宜超过l00mg。

每日最多服用1次。

【上市信息】

美国辉瑞（Pfizer）制药公司研制生产的一种治疗心绞痛的药物。在临床试验中发现其治疗心绞痛的效果一般，而对治疗阳痿却有特殊效果，这一意外发现，促使厂家干脆以治疗阳痿的药物申报。美国食品和药品管理局（FDA）于1997年3月27日正式批准该药作为治疗阳痿的专用药物。

【知识产权】

未发现与之相关的侵犯他人知识产权的情况。

【药理药效】

本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。 作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。

【产品优势】

据了解，目前在中国，ED(勃起功能障碍)市场是辉瑞万艾可、礼来希爱力、拜耳艾力达的天下。包括辉瑞旗下“蓝色小药丸”万艾可(通用名：西地那非)、礼来旗下“黄色小药丸”希爱力(通用名：他达拉非)以及拜耳旗下“橘红色小药丸”艾力达(通用名：伐地那非)，但最被消费者熟知和接受的仍然是“伟哥”万艾可。

成都市内某大型连锁药房的销售数据显示，万艾可零售价为128元/粒，销售份额占ED类药物的65%；希爱力零售价138元/粒，占32.8%；艾力达128元/粒，占2.2%。

国信证券研报显示，假设国内约1.4亿的ED患者有30%接受治疗，则接受治疗人数0.42亿人；假设仿制药上市后定价分别为20元/粒，30元/粒，40元/粒，50元/粒，60元/粒，接受治疗的ED患者每年分别使用5次 (粒)、10次(粒)、15次(粒)、20次(粒)，中国潜在市场规模达百亿元级别。

而目前ED正规治疗药品仅10亿元规模，未来具数十倍潜在增长空间。另外，来自世卫组织的统计显示，全球患有勃起机能障碍的男性约10%。按此计算，其市场容量在600亿~1000亿元。

不过，ED(勃起功能障碍)市场并非一潭静水。来自IMS(艾美仕市场研究公司IMS Health)的数据显示，2013年市场份额为：万艾可占据着27个城市中58.8%的市场份额，希爱力为34.6%，艾力达为6.6%；而2012年这一数据分别是：万艾可为62.8%，希爱力为32.1% ，艾力达为5.1%。

由此可以看出，2013年希爱力和艾力达的市场份额小幅上升，其中希爱力与万艾可仍相差24.2个百分点，万艾可小幅下降，但仍占据着市场份额的50%以上。

来自礼来市场部门的数据显示，礼来中国自2013年年底推出希爱力每日一次5mg小剂量以来，以医院的40个城市和零售的8个重点城市作为起步市场，希爱力每日一次的治疗方案得到中国的男科和泌尿科专家认可，希爱力每日一次已经占医院希爱力销量的15%。

面对礼来希爱力等巨头的步步紧逼，辉瑞中国商务及多元化业务事业部总经理肖卫红曾对外表示：“辉瑞并不怕竞争，欢迎竞争对手和我们一起把ED市场做起来。”

辉瑞中国企业沟通部总监席庆也表示，目前万艾可在中国ED药物市场的总体份额(药店加医院渠道)仍然占有绝对的领先优势。虽然万艾可的在华专利将于今年6月份到期，但作为第一个在华上市的ED药物，万艾可上市十年来已经在广大患者和医务人员中积累了很高的品牌知名度和信誉度，加上中国的ED药物市场还远没有充分开发，辉瑞对万艾可在华专利到期后的前景仍然持乐观态度。

不过，与辉瑞和礼来花大力气营销ED用药不同，几乎与希爱力同期进入中国市场的“德国伟哥”拜耳艾力达则并未参与营销层面的角逐。自2010年以来，拜耳公司将艾力达的营销及销售授权给中国企业去做。这在当年被业内人士解读为“中国市场太大，跨国药企太忙”。不过即便如此，艾力达2013年6.6%的市场份额也轻松取得超过5000万元的销售额。

据悉，希爱力计划将零售渠道和医院渠道的发展比例从3:1调整为4:1。在医院、零售两大主要渠道中，礼来采取前期更多发挥医院渠道优势，相对避开辉瑞强大的零售渠道，辉瑞则选择在强势的零售渠道守住优势。渠道无疑是辉瑞手中最重要的“一张牌”。

2011年，辉瑞力推中国男性健康相关行动，通过在部分零售门店中开设男性健康中心，整合了原本分散销售的男科处方药和计生器械，由此有效拉动了万艾可当年的销售。据悉，当年万艾可在全国60个城市的5000多家药店中总销量排名第二。

资深营销专家袁建军对外资药企营销有着多年的观察。据他了解，辉瑞对于万艾可的营销可谓做到极致，辉瑞很早就深入三四线城市的药店对万艾可进行营销、学术推广活动。甚至许多新药店开张，辉瑞的零售团队都会带着万艾可的海报和药品介绍前去捧场与宣传，基本做到了凡是有正规药店的地方就有“伟哥”。

尽管外资药企三巨头中，希爱力与万艾可明争暗斗中国ED市场，不过2014年6月23日之后万艾可专利到期之后的状况，或许是这些巨头们难以推测的。未来中国仿制药企会不会蜂拥而上，最终打破三巨头的价格垄断？

事实上，对于类似的局面，辉瑞实施过以降价来开拓市场的策略。在欧洲市场辉瑞公司的万艾可专利保护期于去年6月23日到期，许多药企都立刻推出含西地那非的类似药品。对此辉瑞于去年推出经济版万艾可，其价格从以往的每粒10.30~14.96欧元大幅下降到2.08~6.25欧元。针对中国区是否降价，此次辉瑞也似乎有了松口迹象。

而礼来内部人士则表示，希爱力每日一次在国内的最高零售定价为950元/28片，相当于34元/片，5mg每日一次的小剂量剂型作为一种全新的治疗方案，不能直接与按需服用的剂型进行价格比较。“所以即便放开了，竞争对手的降价对我们的影响也很有限。”

国家知识产权局检索显示，辉瑞旗下万艾可在中国的专利保护期已于今年5月13日到期，而并非外界盛传的7月1日，这一消息也得到辉瑞方面证实。1994年，辉瑞制药向中国国家知识产权局申请万艾可主要活性成分“枸橼酸西地那非”治疗男性性功能障碍用途的专利。2001年9月，“万艾可”获得了国家知识产权局的专利授权，同时获得国家药品监督管理局批准进入中国市场。

可以预见的是，万艾可中国专利保护到期，这一长期被辉瑞把持的巨大市场将会被打破。

根据《中国市场研究报告》发布的《2009到2018年中国西地那非市场调查报告》中作出的估测，在国内有5000多万男性正备受勃起功能障碍的困扰。与此同时，随着中国人口的增长，勃起功能障碍的治疗需求预计还将上升。联合国经济与社会事务部曾作出预测称，到2050年时中国60岁以上的人口总数将会达到4.37亿人。

据花旗集团公布的研究结果显示，目前中国勃起功能障碍药物市场的价值高达每年人民币17亿元，而到2018年时可能会最高达到人民币50亿元，约合8.1亿美元。该集团预还测称，到那时伟哥的仿制药将占据一半以上的市场份额。目前伟哥在中国市场上的售价为每片人民币90元以上，也就是接近15美元。

那么，中国国内的药企都准备好了吗？据投资快报报道，白云山(600332)近期公告称，公司于2014年9月2日取得了国家食品药品监督管理总局核发的“枸橼酸西地那非”(商品名为“金戈”)和“枸橼酸西地那非片”的《药品补充申请批件》。此番广药白云山“伟哥”获批，是“白云山大南药从市场创新向科技创新转型升级的标志”，也加速了抗ED药的行业洗牌。

据悉，这是国家药监局下发的首张中国“伟哥”出生证。对于此次“金戈”获批，广药白云山表示，“金戈”就如金蛋一样，将是公司重点打造的强势品种，相信未来也将成为公司新的利润增长点。相关负责人还透露将于近期召开新闻发布会公布“金戈”研发过程、产品包装等内容。而“金戈”最可能的定价区间在每粒30元至50元。

值得玩味的是，从上世纪90年代，白云山就已经开始研发“金戈”。2003年，白云山“金戈”于2003年获得“枸橼酸西地那非”原料药及片剂的新药证书，证书编号分别为“国药证字H20030493”和“国药证字H20030494”。但是由于“伟哥”专利问题一直没能获得生产批件。

需要指出的是，随着万艾可在全球各国专利的陆续到期，其市场份额也出现逐步下降的态势，从2000年90%的市场占有率降到2012年的47%。万艾可2012年全球销售收入20.51亿美元，主要贡献来自美国，因2012年美国专利到期，仿制药大批量上市，导致其2013年全球收入降至18.81亿美元，下降8%。

在韩国，自万艾可的专利保护于2012年5月17日到期翌日，市场上就出现多达28种形态和用量不同的仿制药，大部分售价仅相当于万艾可的1/3，这也造成当月万艾可销售额锐减至原来的43%。

同样的情况也出现在了泰国———专利保护到期后，由于仿制药的售价只有万艾可的1/10，迫使辉瑞不得不将价格下调30%。据泰国媒体报道显示，在泰国版“伟哥”上市前，辉瑞万艾可售价为200泰铢/粒(100mg)，按2012年当时汇率计算，约合人民币41元/粒(100mg).

从目前国内医药现状看来，万艾可的抢仿大战只是国内仿制药市场的冰山一角。公开数据显示，目前专利到期药物是全球医药市场增长最快的领域之一。据IMSHealth咨询公司预测，我国仿制药的年增长速度将超过25%。未来几年，全球将有数百种药的专利相继到期，蕴藏着超过千亿美元的市场。对于超过九成药品均为仿制药的中国市场来说，这将是一个巨大的蛋糕。

据北京青年报报道，中国复关及入世谈判的首席谈判代表龙永图在2006年发表的言论称，在中国的大约5000家大型和小型医药公司中，有90%都只能生产仿制药；这些公司的年度销售收入总额仅为不到400亿美元，还比不上辉瑞一家公司的规模。在2013年中，辉瑞的全球销售收入达到了513亿美元。

【产品简介】

商品名：万艾可

化学名：1-[4-乙氧基-3-[5-（6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3d]嘧啶）]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐

分子式：C28H38N6O11S

分子量：666.70

CAS:171599-83-0

【注册分类】

化药6+6类 详情请点击  

【适应症】

适用于治疗阴茎勃起功能障碍（ED）。

【用法用量】

口服。服用时间：性生活前15min～4h服用均可，最好在性活动前1h服用。大多数人服用后约30min起效。有的15min左右即起效，60min药效达高峰，药物疗效可以维持4～8h。

避免高脂肪饮食。空腹服药(饭前2h或饭后3～4h)效果更佳。

建议可从每次100mg开始，其后可减量调整。根据疗效及耐受性可以减到每次50mg。每日剂量不宜超过l00mg。

每日最多服用1次。

【上市信息】

美国辉瑞（Pfizer）制药公司研制生产的一种治疗心绞痛的药物。在临床试验中发现其治疗心绞痛的效果一般，而对治疗阳痿却有特殊效果，这一意外发现，促使厂家干脆以治疗阳痿的药物申报。美国食品和药品管理局（FDA）于1997年3月27日正式批准该药作为治疗阳痿的专用药物。

【知识产权】

未发现与之相关的侵犯他人知识产权的情况。

【药理药效】

本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。 作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。

【产品优势】

据了解，目前在中国，ED(勃起功能障碍)市场是辉瑞万艾可、礼来希爱力、拜耳艾力达的天下。包括辉瑞旗下“蓝色小药丸”万艾可(通用名：西地那非)、礼来旗下“黄色小药丸”希爱力(通用名：他达拉非)以及拜耳旗下“橘红色小药丸”艾力达(通用名：伐地那非)，但最被消费者熟知和接受的仍然是“伟哥”万艾可。

成都市内某大型连锁药房的销售数据显示，万艾可零售价为128元/粒，销售份额占ED类药物的65%；希爱力零售价138元/粒，占32.8%；艾力达128元/粒，占2.2%。

国信证券研报显示，假设国内约1.4亿的ED患者有30%接受治疗，则接受治疗人数0.42亿人；假设仿制药上市后定价分别为20元/粒，30元/粒，40元/粒，50元/粒，60元/粒，接受治疗的ED患者每年分别使用5次 (粒)、10次(粒)、15次(粒)、20次(粒)，中国潜在市场规模达百亿元级别。

而目前ED正规治疗药品仅10亿元规模，未来具数十倍潜在增长空间。另外，来自世卫组织的统计显示，全球患有勃起机能障碍的男性约10%。按此计算，其市场容量在600亿~1000亿元。

不过，ED(勃起功能障碍)市场并非一潭静水。来自IMS(艾美仕市场研究公司IMS Health)的数据显示，2013年市场份额为：万艾可占据着27个城市中58.8%的市场份额，希爱力为34.6%，艾力达为6.6%；而2012年这一数据分别是：万艾可为62.8%，希爱力为32.1% ，艾力达为5.1%。

由此可以看出，2013年希爱力和艾力达的市场份额小幅上升，其中希爱力与万艾可仍相差24.2个百分点，万艾可小幅下降，但仍占据着市场份额的50%以上。

来自礼来市场部门的数据显示，礼来中国自2013年年底推出希爱力每日一次5mg小剂量以来，以医院的40个城市和零售的8个重点城市作为起步市场，希爱力每日一次的治疗方案得到中国的男科和泌尿科专家认可，希爱力每日一次已经占医院希爱力销量的15%。

面对礼来希爱力等巨头的步步紧逼，辉瑞中国商务及多元化业务事业部总经理肖卫红曾对外表示：“辉瑞并不怕竞争，欢迎竞争对手和我们一起把ED市场做起来。”

辉瑞中国企业沟通部总监席庆也表示，目前万艾可在中国ED药物市场的总体份额(药店加医院渠道)仍然占有绝对的领先优势。虽然万艾可的在华专利将于今年6月份到期，但作为第一个在华上市的ED药物，万艾可上市十年来已经在广大患者和医务人员中积累了很高的品牌知名度和信誉度，加上中国的ED药物市场还远没有充分开发，辉瑞对万艾可在华专利到期后的前景仍然持乐观态度。

不过，与辉瑞和礼来花大力气营销ED用药不同，几乎与希爱力同期进入中国市场的“德国伟哥”拜耳艾力达则并未参与营销层面的角逐。自2010年以来，拜耳公司将艾力达的营销及销售授权给中国企业去做。这在当年被业内人士解读为“中国市场太大，跨国药企太忙”。不过即便如此，艾力达2013年6.6%的市场份额也轻松取得超过5000万元的销售额。

据悉，希爱力计划将零售渠道和医院渠道的发展比例从3:1调整为4:1。在医院、零售两大主要渠道中，礼来采取前期更多发挥医院渠道优势，相对避开辉瑞强大的零售渠道，辉瑞则选择在强势的零售渠道守住优势。渠道无疑是辉瑞手中最重要的“一张牌”。

2011年，辉瑞力推中国男性健康相关行动，通过在部分零售门店中开设男性健康中心，整合了原本分散销售的男科处方药和计生器械，由此有效拉动了万艾可当年的销售。据悉，当年万艾可在全国60个城市的5000多家药店中总销量排名第二。

资深营销专家袁建军对外资药企营销有着多年的观察。据他了解，辉瑞对于万艾可的营销可谓做到极致，辉瑞很早就深入三四线城市的药店对万艾可进行营销、学术推广活动。甚至许多新药店开张，辉瑞的零售团队都会带着万艾可的海报和药品介绍前去捧场与宣传，基本做到了凡是有正规药店的地方就有“伟哥”。

尽管外资药企三巨头中，希爱力与万艾可明争暗斗中国ED市场，不过2014年6月23日之后万艾可专利到期之后的状况，或许是这些巨头们难以推测的。未来中国仿制药企会不会蜂拥而上，最终打破三巨头的价格垄断？

事实上，对于类似的局面，辉瑞实施过以降价来开拓市场的策略。在欧洲市场辉瑞公司的万艾可专利保护期于去年6月23日到期，许多药企都立刻推出含西地那非的类似药品。对此辉瑞于去年推出经济版万艾可，其价格从以往的每粒10.30~14.96欧元大幅下降到2.08~6.25欧元。针对中国区是否降价，此次辉瑞也似乎有了松口迹象。

而礼来内部人士则表示，希爱力每日一次在国内的最高零售定价为950元/28片，相当于34元/片，5mg每日一次的小剂量剂型作为一种全新的治疗方案，不能直接与按需服用的剂型进行价格比较。“所以即便放开了，竞争对手的降价对我们的影响也很有限。”

国家知识产权局检索显示，辉瑞旗下万艾可在中国的专利保护期已于今年5月13日到期，而并非外界盛传的7月1日，这一消息也得到辉瑞方面证实。1994年，辉瑞制药向中国国家知识产权局申请万艾可主要活性成分“枸橼酸西地那非”治疗男性性功能障碍用途的专利。2001年9月，“万艾可”获得了国家知识产权局的专利授权，同时获得国家药品监督管理局批准进入中国市场。

可以预见的是，万艾可中国专利保护到期，这一长期被辉瑞把持的巨大市场将会被打破。

根据《中国市场研究报告》发布的《2009到2018年中国西地那非市场调查报告》中作出的估测，在国内有5000多万男性正备受勃起功能障碍的困扰。与此同时，随着中国人口的增长，勃起功能障碍的治疗需求预计还将上升。联合国经济与社会事务部曾作出预测称，到2050年时中国60岁以上的人口总数将会达到4.37亿人。

据花旗集团公布的研究结果显示，目前中国勃起功能障碍药物市场的价值高达每年人民币17亿元，而到2018年时可能会最高达到人民币50亿元，约合8.1亿美元。该集团预还测称，到那时伟哥的仿制药将占据一半以上的市场份额。目前伟哥在中国市场上的售价为每片人民币90元以上，也就是接近15美元。

那么，中国国内的药企都准备好了吗？据投资快报报道，白云山(600332)近期公告称，公司于2014年9月2日取得了国家食品药品监督管理总局核发的“枸橼酸西地那非”(商品名为“金戈”)和“枸橼酸西地那非片”的《药品补充申请批件》。此番广药白云山“伟哥”获批，是“白云山大南药从市场创新向科技创新转型升级的标志”，也加速了抗ED药的行业洗牌。

据悉，这是国家药监局下发的首张中国“伟哥”出生证。对于此次“金戈”获批，广药白云山表示，“金戈”就如金蛋一样，将是公司重点打造的强势品种，相信未来也将成为公司新的利润增长点。相关负责人还透露将于近期召开新闻发布会公布“金戈”研发过程、产品包装等内容。而“金戈”最可能的定价区间在每粒30元至50元。

值得玩味的是，从上世纪90年代，白云山就已经开始研发“金戈”。2003年，白云山“金戈”于2003年获得“枸橼酸西地那非”原料药及片剂的新药证书，证书编号分别为“国药证字H20030493”和“国药证字H20030494”。但是由于“伟哥”专利问题一直没能获得生产批件。

需要指出的是，随着万艾可在全球各国专利的陆续到期，其市场份额也出现逐步下降的态势，从2000年90%的市场占有率降到2012年的47%。万艾可2012年全球销售收入20.51亿美元，主要贡献来自美国，因2012年美国专利到期，仿制药大批量上市，导致其2013年全球收入降至18.81亿美元，下降8%。

在韩国，自万艾可的专利保护于2012年5月17日到期翌日，市场上就出现多达28种形态和用量不同的仿制药，大部分售价仅相当于万艾可的1/3，这也造成当月万艾可销售额锐减至原来的43%。

同样的情况也出现在了泰国———专利保护到期后，由于仿制药的售价只有万艾可的1/10，迫使辉瑞不得不将价格下调30%。据泰国媒体报道显示，在泰国版“伟哥”上市前，辉瑞万艾可售价为200泰铢/粒(100mg)，按2012年当时汇率计算，约合人民币41元/粒(100mg).

从目前国内医药现状看来，万艾可的抢仿大战只是国内仿制药市场的冰山一角。公开数据显示，目前专利到期药物是全球医药市场增长最快的领域之一。据IMSHealth咨询公司预测，我国仿制药的年增长速度将超过25%。未来几年，全球将有数百种药的专利相继到期，蕴藏着超过千亿美元的市场。对于超过九成药品均为仿制药的中国市场来说，这将是一个巨大的蛋糕。

据北京青年报报道，中国复关及入世谈判的首席谈判代表龙永图在2006年发表的言论称，在中国的大约5000家大型和小型医药公司中，有90%都只能生产仿制药；这些公司的年度销售收入总额仅为不到400亿美元，还比不上辉瑞一家公司的规模。在2013年中，辉瑞的全球销售收入达到了513亿美元。

【产品简介】

LCZ696-ABA is a supramolecular complex which comprises   six moieties of 4-{[(1S,3R)-1-([1,1´-biphenyl]-4-ylmethyl)-4-ethoxy-3-methyl-4-oxobutyl]amino}-4-oxobutanoic   acid (NEPi molecular moiety, AHU377 free acid) and six moieties of   N-pentanoyl-N-{[2´-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1´-biphenyl]-4-yl]methyl}-L-valine (ARB molecular moiety, Valsartan)   in their anionic forms, 18 sodium cations, and 15 water molecules (refer to   Figure 1-1 for the chemical structure of NEPi and ARB moieties)

AHU377：

CAS: 149709-62-6

分子式：C19H18ClN3O5S

分子量：149709-62-6

规 格：200mg

【注册分类】

化药3.1+3.2类

【适应症】

慢性心力衰竭和高血压

【用法用量】

每天两次。

【上市信息】

国内外均未上市，诺华预计将于2015年初提交LCZ696在欧盟的上市许可申请（MAA）

【知识产权】

无

【药理药效】

AHU377和血管紧张素IIAT1受体拮抗剂缬沙坦以1:1的摩尔比组成LCZ696，LCZ696属于血管紧张素II(AT2)受体和脑啡肽酶(Neprilysin)受体双重抑制剂，其降压效果要优于标准降压药物，是一种新型治疗心力衰竭的药物。AHU377是一种前体药物,它可以转换酶乳沟LBQ657乙酯的活动形式。目前该药里程碑III期疗效和安全性超越临床标准药物依那普利。

【产品优势】

在未来数年，心血管领域将无任何药物能与LCZ696抗衡。一些分析师预测，LCZ696销售峰值高达80亿美元，而德意志银行分析师预计，鉴于LCZ696降低心血管关键风险的优越表现，该药的销售峰值将达到60亿美元。尽管各方数据稍有差异，但毫无疑问的是，LCZ696将成为超级重磅明星，将引领心血管治疗大跨步进入新的时代

Product Name

Rivaroxaban

CAS No.

366789-02-8

Specification

inner quality standard

Brief Introduction

Rivaroxaban, a FXa   inhibitor, is the active ingredient in Tablets with the chemical name   5-Chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5­yl}methyl)-2-thiophenecarboxamide.   The molecular formula of rivaroxaban is C19H18ClN3O5S and the molecular weight   is 435.89.

Each XARELTO tablet   contains 10 mg, 15 mg, or 20 mg of rivaroxaban.

【注册分类】

化药3+6类 

【适应症】

抗血栓

【用法用量】

口服，一次2.5mg，一日两次，或遵医嘱.

【上市信息】

2011年5月，阿哌沙班在欧盟27国及冰岛、挪威，率先批准用于髋关节或膝关节择期置换手术成人患者静脉血栓症的预防。2012年11月20日，欧盟委员会批准阿哌沙班用于具有一个或多个风险因素的非瓣膜性房颤（NVAF）成人患者卒中和体循环栓塞的预防。随后加拿大药监局、日本、美国FDA批准阿哌沙班用于具有一个或多个风险因素的非瓣膜性房颤（NVAF）成人患者卒中和体循环栓塞的预防。2013年在中国上市。目前被批准用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，预防静脉血栓栓塞症（VTE）。

【知识产权】

本品核心化合物专利为施贵宝公司2002年9月17日提交的美国专利申请号2003/0191115，对应中国已授权化合物专利02821537.0（CN1578660），保护期至2022.9.17。

【药理药效】

阿哌沙班（Apixaban ,ELIQUIS)是一种口服的选择性活化Ⅹ因子抑制剂，由辉瑞与百时美施贵宝联合开发。Apixaban是FXa的一种口服，可逆性，和选择性活性位点抑制剂。对其抗血栓活性不需要抗凝血酶III。Apixaban抑制游离和凝块-结合FXa，和凝血酶原酶活性。Apixaban对血小板聚集没有直接作用，但间接通过凝血酶诱导抑制血小板聚集，通过抑制FXa，apixaban减低凝血酶生成和血栓发展

【产品优势】

阿哌沙班是继达比加群、利伐沙班之后第三个上市的新型口服抗凝剂。其已在欧洲被批准用来预防接受择期髋关节或膝关节置换手术患者的静脉血栓栓塞性事件。
    在欧洲批准的这三种口服抗凝剂中，与目前骨科手术后预防静脉血栓栓塞症的标准治疗方案依诺肝素相比，利伐沙班和阿哌沙班分别在RECORD试验和ADVANCE试验中突显优势。专家表示，把这些试验的结果并排来看，利伐沙班的疗效似乎略好，但出血情况比阿哌沙班严重。专家把这些差异归因于用药时间，在RECORD试验中利伐沙班是在手术后6-8个小时用药，而在ADVANCE试验中阿哌沙班是在手术后18个小时用药，这些药物的用药时间离手术越近，其疗效越好，但出血风险越高。
百时美施贵宝/辉瑞公司拿ADVANCE试验中阿哌沙班的用药时间进行宣传，称阿哌沙班是唯一一种术后首次用药窗口期为12-24小时的口服抗凝药，可帮助医师在术后病人开始治疗前对其进行观察并稳定病情。然而，一天一次的新型口服抗凝剂利伐沙班，也有其优势。
    另外一种抗凝药达比加群在骨科方面未显示出与上述两种抗凝剂相当的效果，它仅在两项研究中表现出不逊于当前标准治疗方案的疗效，在其他试验中仍较为逊色。但是达比加群是首个获美国FDA批准（2010年10月）可以用于非瓣膜性房颤的新型抗凝剂，即已在美国与加拿大获批用于预防房颤患者出现中风。利伐沙班虽对此适应症也显示出很好结果，但还没有获得批准。

【注册分类】

化药3+6类 

【适应症】

适用于有非瓣膜性心房颤动患者 中减低中风和全身栓塞的风险。

【用法用量】

150mg每天2 次

【上市信息】

由德国勃林格殷格翰公司开发，于2008年4月 在德国和英国率先上市，2010年10月19日，FDA宣布正式批准达比加群酯上市销售，适应症为心房颤动（AF）引发的中风预防。国内2013年2月获进口批准

【知识产权】

无

【药理药效】

凝血酶是细胞外胰岛素样丝氨酸蛋白酶，在凝血过程中具有重要作用，一方面，其能使纤维蛋白原裂解成为纤维蛋白，后者参与构成不溶性血栓基质；另一方面，其能诱导血小板活化和聚集，进而引发一系列次级凝血级联反应。达比加群酯为前药，在体内转化为有活性的达比加群，后者通过直接抑制凝血酶而发挥抗凝血效应。体外，达比加群能有效抑制人凝血酶活性[半数抑制浓度(ICs0)为9.3nmol ／L]，其对凝血酶的选择性[抑制常数(kl)为(4.5± 0.2)nmol／L]高于凝血因子Xa[Ki为(3760±20)nmol ／L]、胰蛋白酶[Kl为(50.3±0.3)nmol／L]、纤维蛋白溶酶[K『为(1695±5O)nmol／L]和激活蛋白C [为(20930±1O)nmol／L]等。 

【产品优势】

达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是dabigatran的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离，发挥可逆的抗凝作用。达比加群酯口服用药后经胃肠道迅速吸收，用药后1h起效，2～3h即达血浆峰浓度，如果与食物同服，其血浆达峰时间后移。

达比加群酯是直接凝血酶抑制剂，具有可以口服、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少等特点。体外、体内试验和临床各项研究均提示达比加群酯具有良好的疗效及药动学特性，临床应用前景乐观，其成功上市是抗凝血药物研究领域的一项重大突破。

AF是常见的心律失常之一，在所有年龄人群中发病率达1%，在80岁以上人群中发病率达10%。它几乎见于所有的器质性心脏病，在非器质性心脏病也可发生。医学界普遍认为，由房颤（AF）导致中风的预防用药有很大的市场机会，据统计2008年全球抗凝血栓药物市场销售额为180亿美元，2009年达到了195亿美元。据医药界普遍预计，达比加群酯胶囊的远景销售目标将达到100亿美元左右，前景广阔。

2008 年全球抗血栓药物市场销售额为180 亿美元，同比增长16%，而2009年增长率仅为7.95%，达195 亿美元，同时，抗凝血药物的全球市场容量将从2008年的约60 亿美元增长到2014 年的超过90 亿美元。在全球抗凝药物中，2011 年销售额最高的为赛诺菲的依诺肝素，诺华的依诺肝素以120%的增长率排在第二位；第三位为达比加群酯，2011 年增长率高达964%，说明该品种后劲十足，处于快速增长期；达比加群酯2011 年销售额为8.75 亿美元，与2010 年相比，增长率为964%，呈现了快速的增长态势 。

【注册分类】

化药3+6类 

【适应症】

预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其它动脉的循环障碍疾病。

【用法用量】

波立维的推荐剂量为每天 75mg，与或不与食物同服，对于老年患者不需调整剂量。

【上市信息】

硫酸氢氯吡格雷是法国赛诺菲圣德拉堡制药公司于1986年研究开发成功的新一代的血小板聚集抑制剂，商品名为波立维。该产品于1998年3月率先在美国上市，随后进入欧洲、北美、澳洲、新加坡等多国市场，并于2001年8月在中国上市。2002年2月28日,基于CURE临床试验的结果之上，FDA正式批准抗血小板聚集药物波立维®的一项新的适应证为，可应用于急性冠脉综合征(不稳定心绞痛和非Q波性心梗)患者。

【知识产权】

本品不涉及侵犯他人专利的情况。

【药理药效】

本品为血小板聚集抑制剂，能选择性地抑制ADP与血小板受体的结合，随后抑制激活ADP与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物，从而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影响磷酸二酯酶的活性。本品通过不可逆地改变血小板ADP受体，使血小板的寿命受到影响。

【产品优势】

 氯吡格雷(Clopidogrel)是一种具有不可逆抑制血小板聚集的噻吩并吡啶化合物，化学结构与噻氯匹定(Ticlopidine)类似。与阿司匹林等药物不同，它产生抗血小板聚集作用不是通过花生四烯酸代谢途径而是通过抑制ADP对血小板的诱导作用。
    氯吡格雷是一种ADP诱导血小板聚集的强抑制剂，大量与阿司匹林比较的III期试验证实它可用于预防动脉粥样硬化引起的缺血性中风、心肌梗塞和血管坏死等疾病。该药的耐受性好，临床疗效优于阿司匹林。