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缓激肽是一种血管活性肽,参与炎症、血管舒张以及细胞生长存活过程。在哺乳动物细胞和组织中,缓激肽主要通过两种受体亚型起作用,即缓激肽B1受体(B1R)和缓激肽B2受体(B2R),它们都是跨膜受体,属于视紫红质样G蛋白偶联受体(GPCR)超家族,都可以偶联到G蛋白的Gαq和Gαi家族,导致细胞内Ca2+和磷酸肌醇(PI)释放增加,花生四烯酸释放和NO产生。B1R和B2R在组织中的表达不同,B2R在哺乳动物组织中广泛分布且呈组成型表达,参与血管舒张、渗透调节、平滑肌收缩和痛觉感受器激活。相反,B1R在正常情况下不表达,而是通过组织损伤或炎症介质上调。研究发现,B1R和B2R与炎症性疾病、血管病变、神经病变、肥胖、糖尿病和癌症有关,目前已成为比较重要的治疗靶点。爱思益普团队已开发出B2靶点的相关检测平台,助力新药研发。北京爱思益普生物科技股份有限公司专注于从靶点发现验证、先导化合物筛选、优化到临床前候选分子阶段的创新药一体化生物学服务平台,覆盖在肿瘤,免疫,心血管,中枢神经系统等疾病领域,整合蛋白科学、酶学、细胞学、体内外药物代谢动力学、药理学等平台,支持创新药物研发项目,支持基础科研与临床转化医学业务
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肾上腺素受体是目前研究较为清楚的一类G蛋白偶类型受体,目前,已知肾上腺素受体有三类(α1, α2和β)九种亚型(α1A, α1B, α1D, α2A, α2B, α2C, β1, β2和β3)。其中,α1类型受体通过偶联Gq通路,促进Ca2+的产生;α2类型受体通过偶联Gi通路,抑制cAMP的产生;β受体可以偶联Gs通路,促进cAMP的产生。2007年,β2肾上腺素受体是第一个人源G蛋白偶联受体的晶体结构,是G蛋白偶联受体结构解析的重大突破。2011年,β2肾上腺素受体和G蛋白的复合物结构获得解析,该工作获得了2012年诺贝尔化学奖。该受体广泛参与肌肉收缩、外周血液循环及中枢神经系统活动等生理活动。α1受体主要分布于皮肤、黏膜及内脏血管,参与肝糖原代谢、平滑肌收缩及心肌变时变力等;α2受体主要分布于突触前膜,具有调节炎症、抗抑郁的功能。β1受体主要分布于心脏,调节心肌功能与调节血压,与心肌纤维化、心力衰竭、高血压等疾病密切相关。β2受体主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉、支气管平滑肌,支气管平滑肌松弛、血管舒张,与支气管哮喘及高血压等有关。β3受体主要分布于棕色和白色脂肪组织,参与了调节糖代谢、脂质代谢、心血管及胃肠道功能等。北京爱思益普生物科技股份有限公司专注于从靶点发现验证、先导化合物筛选、优化到临床前候选分子阶段的创新药一体化生物学服务平台,覆盖在肿瘤,免疫,心血管,中枢神经系统等疾病领域,整合蛋白科学、酶学、细胞学、体内外药物代谢动力学、药理学等平台,支持创新药物研发项目,支持基础科研与临床转化医学业务
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体外药理学分析的主要优势1,可以在早期阶段识别出脱靶作用,并可以在结构-活性关系(SAR)研究中优化2,可以预测在体内安全药理学研究,毒理学研究或临床试验中可能遗漏的临床副作 用:例如,与5-羟色胺(5-羟色胺)受体2B(5-HT2B)激动剂引起的瓣膜病3,可以对包括代谢产物在内的大量化合物进行临床药物不良反应(ADR)相关靶标 的低成本体外测试4,可以在药物发现的早期阶段对代表性的化学系列进行测试,以寻找最佳先导化合 物和候选药物5,与体内毒理学研究相比,可以在更短的时间内获得脱靶效应的结果和潜在解释6,以最少或没有脱靶活性进入研发阶段的化合物,需要进行的体内安全性研究较少, 因此可减少研发延误,减少使用的动物模型并降低成本功能测定的优势:与功能相关,数据准确性高 • 不论化合物与靶标的任何位置结合,都能够确定最终效应 • 能够区分不同的作用方式(MOA,激动效应,拮抗效应) • 更适合对具有多个结合位点的复杂靶标(例如离子通道) • 能够直接测量激动剂EC50 结合测定 :无法区分功能,阳性结果需要功能验证 • 仅测定在靶标上结合的单个确定的位点 • 无法区分作用方式(即激动剂与拮抗剂或阻断剂) • 对具有多个结合位点(例如离子通道)的复杂靶标需要进行多种测定 • 可能会错过高效,低亲和力的激动剂
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PDC药物是一种新型的偶联药物,其结构主要包含3个元素:靶向多肽、Linker及细胞毒等。PDC结合多肽具有小分子的优势,在人体内生物降解时不会引起细胞免疫原性反应。利用修饰肽链优化共轭疏水性及电离性质,有效提高了活性成分在体内的代谢率。>安全性:PDC药物通过可分解的Linker将特定多肽序列与细胞毒等共价结合,提高局部浓度精准靶向传递至患病组织,减轻正常组织毒性,降低毒副作用,安全性更高,PDC药物渗透性强,有效减少肝肾毒害性。;>有效性:PDC药物发挥多肽精准靶向优势,在特定条件下分解释放活性成分,可以有效发挥最大功效。
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健元医药客户肽/定制肽服务的竞争优势> 快速交货,最快可达三天;> 重复性和准确性高,批间重复性好,保证结构一致;>自动合成,确保一致性;>严格的质量管理,保证重复性;>肽品质可信赖
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在无菌药品生产过程中,人员的影响是最大和最不可控的,根据相关数据显示,人员引起的污染占洁净室污染的80%,生产设备和工具占15%,洁净室本身和过滤器缺陷占5%。洁净服作为洁净室人员污染控制的主要装备,确保洁净室的工作人员能够正常开展工作,同时相关的工艺生产能够符合相关洁净室的管理要求,目前大部分企业使用的洁净服为可重复使用产品,对使用过的洁净服进行清洗消毒灭菌后重复使用。由于洁净服的使用管理历来是GMP现场检查的必检项目,事情很小但是很重要,大多数企业在历次的检查中都曾经被查出来各种问题,毕竟各个企业都有自己的核心工作,投入到这个领域的精力人力有限,如果能够选择一个专业的外包供应商会是一个不错的选择上海誉心洗涤科技有限公司按照ISO 9001: 2000标准,《药品生产质量管理规范》(2010年修订)、《医疗器械生产企业质量管理规范》、《无菌医疗器具生产管理规范》相关要求为洁净室用户提供洁净服的清洗消毒服务。作为洁净室人员污染控制解决方案,我们的客户服务管理体系确保每一位在洁净室活动的人员获得符合洁净室管理要求,适合个人穿戴,工作需求的人员污染控制装备作为基础,洁净服清洗消毒工厂的整个生产工艺流程必须处于完整的监控状态,并且证明整个流程环节都是按照要求稳定运行,良好的合作基于双方的紧密配合合作,共同努力。
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美沙拉嗪缓释胶囊 美沙拉秦肠溶片 美沙拉秦肠溶缓释颗粒 缓释胶囊 栓剂 灌肠液 技术转让药品通用名 美沙拉嗪肠溶缓释片英文名称 Mesalamine Delayed-release Tablets商品名 Lialda规格 1.2g药品通用名 美沙拉秦肠溶片英文名称 Mesalazine Enteric-coated Tablets商品名 Salofalk规格 0.25g剂型 片剂(肠溶片)药品通用名 美沙拉秦灌肠液英文名称 Mesalazine Enemas商品名 Salofalk(莎尔福)规格 60g:4g药品通用名 美沙拉秦栓英文名称 Mesalazine Suppositories商品名 Pentasa(颇得斯安)规格 1 g剂型 栓剂通用名称: 美沙拉秦肠溶片英文名称: Mesalazine Enteric-coated Tablets【成分】主要成分:美沙拉秦化学名称:5-氨基水杨酸化学结构式:分子式:C7H7NO3分子量:153.14【性状】 本品为土黄色椭圆形肠溶衣片,除去包衣后显浅棕色。【适应症】1.用于溃疡性结肠炎的治疗:包括急性发作期的治疗和防止复发的维持治疗;2.用于克罗恩病急性发作期的治疗。
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FC融合蛋白-重组长效生长激素注射液 1类生物创新药技术合作转让重组人生长激素-Fc融合蛋白注射液生物创新药 1、注册分类:生物药1类 (靶点:GHR)2、拟适应症:(1) 生长激素缺乏症,儿童生长缓慢(2)侏儒症(3)特发性矮小症4)其他:软骨发育不全、Prader-Willi综合征、短肠综合征、慢性肾功能不全肾移植前(CKD)等3、项目优势:短效生长激素中粉针定价低,主要面向低消费人群,水针使用方便是目前最主流的剂型1天注射1次。而长效的定价高,注射次数少拟14天一次,儿童依从性最高。FC对于PEG,优势明显,活性高无PEG聚乙二醇代谢残留物半衰期长,安全性高。4、项目进度:中试阶段 (注射液 冻干)5、合作方式:转让、合作开发、入股等多种方式合作。更多资料请联系 189O6412O85
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