卡络磺钠（Carbazochrome Sodium Sulfonate），是日本田边三菱制药株式会社率先研发成功的新一代止血药，具有止血效果好、起效迅速、作用持久、毒副作用小等优点，主要用于泌尿系统、上消化道、呼吸道和妇产科出血疾病，对泌尿系统疗效较为显著，亦可用于手术出血的预防及治疗等。卡络磺钠已经上市的制剂类型主要有普通片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、注射液和注射用粉针等，目前尚未见口腔崩解片上市，也未见相关研究报道。
本发明公开了一种卡络磺钠口腔崩解片及其制备方法，该口腔崩解片按质量百分比计由以下组分组成：卡络磺钠1%-15%、填充剂50%-90%、崩解剂5%-40%、粘合剂1%-8%、润滑剂0.1%-5%和矫味剂0.1%-5%；表面光洁、美观，硬度适宜，在口腔内不需水即能迅速崩解，吸收快，起效快，肝脏首过效应小，生物利用度高，对胃肠道的刺激性小，口感好，服用方便，特别适合于老人、儿童、卧床或吞咽困难的患者，尤其是手术中或手术后出血而饮水不便的患者；该口腔崩解片采用湿法制粒压片法制备，生产工艺简单，制剂质量稳定易控，成本低廉，适合工业化大规模生产。
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重酒石酸卡巴拉汀（rivastigmine），是一种氨基甲酸酯类脑组织选择性胆碱酯酶抑制剂。1997年12月由瑞士诺华公司以商品名为Exelon（艾斯能）首次在瑞士上市，2000年4月获得FDA批准，用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆。2006年7月，FDA又批准重酒石酸卡巴拉汀可用于治疗帕金森病（PD）所致轻、中度痴呆，是首个获FDA批准治疗因帕金森病所致痴呆的药物。目前重酒石酸卡巴拉汀的制剂在国内仅有胶囊剂上市。
本发明公开了一种重酒石酸卡巴拉汀口腔崩解片及其制备方法，该口腔崩解片按质量百分比计包括以下组分：重酒石酸卡巴拉汀0.2%-5%、填充剂60%-90%、崩解剂5%-30%、润滑剂0.1%-2%和矫味剂0.2%-5%；表面光洁、美观，硬度适宜，在口腔内能迅速崩解，吸收快、起效快，生物利用度高，对胃肠道的刺激性小，口感好，服用方便，特别适合于吞咽困难或饮水不便的阿尔茨海默型痴呆或帕金森病所致痴呆患者；该口腔崩解片采用湿法制粒压片法或粉末直接压片法制备，工艺简单，制剂质量稳定易控，成本低廉，适合工业化大生产。
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本发明提供一种预防缺铁性贫血、巨幼红细胞贫血以及胎儿神经管畸形的分散片及其制备方法，其特征在于该分散片以富马酸亚铁和叶酸作为主药，且其中富马酸亚铁与叶酸的重量比每片为60mg（Fe）：0.4mg（叶酸）。富马酸亚铁与叶酸均难溶于水，生物利用度较低，本发明采用高效崩解剂如交联羧甲基纤维素钠、交联PVPP，表面活性剂如十二烷基硫酸钠，性能优异的填充剂如甘露醇等，同时选用PVP-K30等作粘合剂，采用湿法制粒得到富马酸亚铁叶酸分散片。该分散片的特征在于服用方便，崩解与溶出迅速，生物利用度与口服混悬剂相当，可口服或加水分散后服用，也可咀嚼或含吮服用，除适合于一般人群外，特别对老人、儿童和吞咽困难患者，更可提高病人用药的顺应性，确保药物的治疗效果。
富马酸亚铁与叶酸都是几乎不溶于水的药物，制成分散片后能进一步改善其崩解性和溶出度，即遇水迅速形成均匀粘性混悬液，在胃肠道迅速崩解分散成细小颗粒，药物分布面积增大，吸收点增多，减轻或避免普通片和胶囊在胃肠道局部药物浓度过高，刺激胃肠黏膜发生炎症等不良反应。本发明采用湿法制粒制备分散片，生产工艺简单、成本低廉、制剂安全、稳定、有效，易于工业化生产，具有广阔的市场前景。
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利伐沙班 技术转让
利伐沙班原料及片（3+6）
药品名称：利伐沙班，拜瑞妥
英文名：Rivaroxaban
化学名称：5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺
剂型及规格：利伐沙班片，10mg/片
适应症：
用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE）。
也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞，降低冠状动脉综合症复发的风险等。
申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报，属化药注册分类3+6类。
产品特点：
利伐沙班是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂，Xa因子是外源性和内源性凝血途径的交汇点，是凝血过程中的关键点。拜瑞妥即高选择性、直接抑制Xa因子活性，从而抑制凝血酶的生成和血栓的形成。
Xa因子是内源性凝血途径和外源性凝血途径的结合点，在凝血过程中起关键作用，因此被认为是新型抗凝药研发中非常重要的靶点。众多研究表明，单一抑制Xa因子，可以更有效抗凝，疗效可预测，其治疗窗宽，且对正常止血过程无影响，此外，从理论上讲，直接抑制Xa因子，停药后不引起反弹。因此，选择Xa因子作为作用靶点，将可能产生更优的临床疗效，而且对凝血过程的影响可控。
拜瑞妥的药代动力学研究显示，其起效迅速，给药后2-4小时可以快速达到血浆浓度峰值。绝对生物利用度高达80-100%。而且服用后1-4小时即可获得最大抑制Xa 因子的作用，抗Xa活性维持时间长，长达24小时。
研究表明，拜瑞妥不同剂量多次给药后均无蓄积。其在健康年轻受试者体内半衰期为5-9小时，老年受试者体为半衰期为11-13小时。拜瑞妥通过粪便和肾脏双重清除，约有2/3通过代谢降解，然后其中一半通过肾脏清除，另外一半通过粪便途径清除。剩下的1/3以原型直接通过肾脏清除。拜瑞妥原型是人体血浆内最重要的化合物，尚未发现主要的或具有活性的循环代谢产物。
临床应用：
推荐剂量为口服拜瑞妥10mg，每日一次。如伤口已止血，首次用药时间应于手术后6-10小时之间进行。治疗疗程由患者所接受的骨科手术类型而定：对于接受髋关节大手术的患者，推荐一个治疗疗程为服药5周；对于接受膝关节大手术的患者，推荐一个治疗疗程为服药2周。
拜瑞妥的临床特点：口服，无需注射，10mg，一日一次；起效快；生物利用度高；无需根据年龄、性别、体重和种族等调整剂量；无需常规凝血功能监测；用药不受食物影响；大型临床研究表明，与依诺肝素相比，拜瑞妥可更进一步降低髋关节或膝关节置换术后静脉血栓栓塞事件的发生率；安全性与依诺肝素相当。拜瑞妥用于术后VTE预防有效、安全，临床应用简便，将有可能成为VTE预防的理想选择。
开发上市情况：
拜瑞妥是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂，为化学合成的小分子化合物，分子量435.89，通用名利伐沙班片。自2008年9月起，拜瑞妥已在全球50多个国家上市，并于2009年6月在中国正式上市。
知识产权状况：
研发进度：已开发完毕，待申报。
提供各种报批所需杂质。
合作方式：面议。
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恩替卡韦 技术转让
恩替卡韦原料，胶囊或分散片（6+6）
药品名称：恩替卡韦
英文名：Entecavir
化学名称：9-(4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊-1-基)鸟嘌呤
剂型及规格：胶囊＋分散片，0.5mg
适应症：慢性乙型肝病的治疗
申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报，属化药注册分类6+6类。
产品特点：
自从拉米夫定作为唯一被批准上市的口服核苷类药物投入市场以来,在抑制乙肝病毒(HBV)复制，降低病毒载量，使血清丙氨酸转氨酶(ALT)降至正常，e抗原转阴及肝组织炎症坏死的改善等方面取得了确切的疗效。但长期应用拉米夫定可使HB V发生变异，降低病毒对拉米夫定的敏感程度，以及停药后出现病毒复制的反跳。因此国际上研究开发了多种核苷类的抗病毒药物，以克服耐药性。恩替卡韦是一种2’ -戊环脱氧尿嘌呤核苷类似物,具有极强的抗肝炎病毒能力。其临床疗效优于拉米夫定。
临床应用：
临床疗效：在301名健康志愿者中，已进行口服恩替卡韦单剂量(范围：0.5-4.0 mg?d-1)和多剂量(范围:0.1-2 0 mg?d-1)试验，以研究恩替卡韦的安全性和药代动力学。结果显示低剂量常见不良反应为排尿困难和腹泻；高剂量组为头痛、眩晕、腹痛、恶心、光过敏等。所有反应均轻微而温和，大多数病人继续服药可自行缓解。
试验表明恩替卡韦不仅有较强的抗病毒能力，而且由于不同的作用机制，长期应用耐药的发生率较低。其他相关的研究显示，它是新的很有希望的核苷类抗病毒药物，对肝细胞内ccc DNA有直接抑制作用，可有效地治疗慢性乙型肝炎，目前正在评估其长期应用的有效性和安全性。慢乙肝病人抗病毒治疗的发展趋势是联合用药。
市场情况：
4亿慢性乙肝患者，75%生活在亚太地区。市场潜力巨大。由于目前的专利和上市等原因，本品在美国市场零售30.美元一片，国内约35元一片。利润巨大。
2005年11月15日,由中美上海施贵宝制药有限公司引入中国的Baraclude获得了SFDA批准在国内上市.虽然恩替卡韦在医院的销售还没有具体的数据反映,但业内人士的调查显示,恩替卡韦在今年一季度就已完成了全国几百家医院的进药工作,而且市场反应热烈.
4月底在维也纳召开的第41届欧洲肝病年会上公布的96周临床试验数据显示,恩替卡韦治疗核苷初治的e抗原(HBeAg)阴性慢性乙型肝炎患者在降低病毒载量方面疗效优于拉米夫定.94%接受恩替卡韦治疗的患者在96周治疗期间出现了病毒载量转阴(低于300拷贝/m1),拉米夫定组为77%,两组具有统计学差异(P
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莫西沙星 技术转让
盐酸莫西沙星原料，片或注射剂或滴眼液（3+6）
药品名称：盐酸莫西沙星
英文名称：Moxifloxacin hydrochloride
化学名称：1-环丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐
剂型及规格：0.4g/片，小水针0.4g:10ml，葡萄糖注射液：0.4g∶250ml
适应症：治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。
申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类3+6。
产品特点：
莫西沙星由德国Bayer公司研制，1999年首次在德国上市,先后在英国,美国,墨西哥应用。中国于2002年由拜耳上市莫西沙星片剂(400mg)，2004年上市莫西沙星氯化钠注射液，商品名拜复乐(Avelox)。莫西沙星作为新一代喹诺酮，有如下优势：1.CAPPIE研究证实，莫西沙星治疗老年CAP((community acquired pneumonia社区获得性肺炎)疗效和安全性优于氧氟沙星;2.疗效卓越——全面覆盖革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌和非典型病原体，对CAP有卓越的临床治愈率和细菌清除率;3.降低死亡率——在TARGET研究中，死亡率可降低43%;4.节约费用——缩短住院时间，更快口服序贯治疗;5.权威推荐——AST等国际指南一致推荐作为CAP及早发HAP一线用药;6.一天一次——400mg单药治疗，安全性好，不需皮试，方便安全;7.持久强效——有效预防耐药产生.
市场情况：
莫西沙星是由德国拜耳公司推出的产品，属于第四代喹诺酮类药物，1999年9月在德国上市，1999年12月10日通过FDA审批，商品名Avelox，目前已在世界许多国家地区用于临床。2003年4月爱尔康公司开发的莫西沙星滴眼剂也获FDA批准上市。许多文献介绍，莫西沙星与克拉霉素、头孢呋辛、左氧氟沙星临床对照，在抗感染方面具有更大的优势。莫西沙星抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍，具有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用和光敏反应低的特点，且对一些耐药性细菌也有较好的抗首效果，在有效的学术推广下，正在以较快的速度分食抗菌素市场。
莫西沙星虽然上市时间不长，但是优良的作用机制，带动了市场销售，尤以呼吸道细菌性感染、慢性支气管炎急性细菌性发作、阻塞性肺病、社区获得性肺炎治疗中表现出显著效果，其强大的细胞组织穿透力得到了医生、患者的认可，2000年获得了1.22亿美元的良好收益，2002年销售额达到3.38亿美元，进入了2002年世界十大畅销抗生素药物，列第8位，已成为全球十分抢眼的药物。2006年的世界市场销售额高达8.22亿美元，在全球畅销处方药排名第129位；2007年世界市场销售额高达10.34亿美元，比上年增长25.8%；2008年为5.75亿美元。
国外厂商对中国市场寄予莫大的期望，拜耳公司在国外临床试验的同时，已申请在我国进行临床，2002年下半年，莫西沙星片在我国上市，2004年拜耳公司的盐酸莫西沙星氯化钠注射液上市，商品名拜复乐，由拜耳及北京拜耳医药保健有限公司进行销售，重点市场是我国大中城市的主要医院。。从2003年16城市样本医院用药看，莫西沙星以其良好的效果在许多地区较为畅销，在重庆和济南两个地区进入前200位用药中。该药2004年进入国家医保目录后，连续3年出现惊人的增长率：2003年到2007年的复合增长率为116%，2007年城市样本医院购药金额为2.16亿元，比上年增长了75.1%；2008年上半年为1.62亿元。拜复乐2008全年销售额6.30亿元，2009年全年销售额达到8.20亿元，2010年预计拜复乐的国内销售额为10亿元。
知识产权状况：
化合物专利2012年底到期，申请报原料没问题，氯化钠注射液有专利，现在不宜申报，现在可以申报的剂型有：片剂，葡萄糖注射液，小水针。
研发进度：
已开发完毕，待申报。
提供各种报批所需杂质。
莫西沙星对映异构体， 莫西沙星侧链对映异构体，莫西沙星杂质A，B, C, D, E
合作方式：面议。
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注射用丙氨瑞林缓释微球临床批件转让
一、基本介绍
丙氨瑞林是由上海医药工业研究院、马鞍山丰原制药有限公司及上海丽珠制药有限公司联合开发的国家一类新药，并成功上市销售。目前国内仅有上海丽珠制药生产丙氨瑞林 原料药、丰原马鞍山制药有限公司注射用丙氨瑞林。注射用丙氨瑞林缓释微球为蚌埠丰原医药科技发展有限公司开发的项目，并获得临床批件。
【通用名】Alarelin Sustained Release Microsphere For Injection
【中文名】注射用丙氨瑞林缓释微球
【注册分类】化药 5 类
【适应症】用于治疗子宫内膜异位症。 二、注射用丙氨瑞林缓释微球立题优势
注射用丙氨瑞林临床应用于女性子宫内膜异位症治疗，为那些不孕的女性带来福音，但 该药一般为需长期给药（３～６个月），每天需注射一次，给患者带来极大痛苦，一般患者无法坚持长时间使用该药物，因而开发丙氨瑞林长效制剂非常必要。
注射用丙氨瑞林缓释微球是一种新型长效缓释注射制剂，采用生物可降解聚合物——聚
（乳酸-羟基乙酸）共聚物（PLGA）为骨架材料，包裹药物制成可注射的微球制剂，使在体内达到缓释目的。
注射用丙氨瑞林缓释微球每月仅需要给药一次，患者依从性好，市场潜力巨大，可替代 目前市场上的抑那通（亮丙瑞林）、达菲林、达比佳（曲普瑞林）等进口产品，除用于子宫内膜异位症外，还可用于妇科降调和儿科性早熟。
此外，临床前试验表明，本品对前列腺癌有很好的治疗效果。 三、药理研究
ＬＨＲＨ激动剂，是天然十肽ＬＨＲＨ的衍生物，近十余年来的研究表明，对子宫内膜异位症（ＥＭ）患者可达药物性去卵巢作用，其作用机制研究主要集中于促黄体素（Ｌ Ｈ）受体、血中促性腺激素及雌激素的变化，而对垂体形态学的研究较少。垂体作为性腺轴的主要调节部位，在研究外源性ＬＨＲＨＡｇ对其发挥药理作用的同时，了解垂体细胞
的形态变化，对阐明ＬＨＲＨＡｇ作用机制具有重要意义。丙氨瑞林系ＬＨＲＨＡｇ激动
剂的一种，临床上主要用于治疗子宫内膜异位症，而子宫内膜异位症患者大多伴有不孕， 因此ＬＨＲＨＡｇ在治疗子宫内膜异位症的同时，也可提高该类病人的受孕率，并使痛经症状明显改善，其生物活性与亮丙瑞林相当，疗效为 LHRH 的 15 倍。
四、研究进展
我司已于 2009 年获得 SFDA 颁发注射用丙氨瑞林缓释微球临床批件，且我司已于 2012 年启动注射用丙氨瑞林缓释微球 I 期临床试验，并在 SFDA 备案。
五、临床批件转让
我司拟转让注射用丙氨瑞林缓释微球临床批件，热忱欢迎科研单位、生产企业洽谈合
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