非诺贝酸胆碱盐原料药及缓释胶囊(3+3) 　　1、注册类别化药 3.1+3.1 　　2、 美国：ABBOTT 公司2008 年8 月上市缓释胶囊; 　　3、项目优势 　　3.1 非诺贝特活性代谢物，生物利用度优，是非诺贝特的换代产品，可单用也可与他汀类合用，血脂控制效果优良。 　　3.2 临床反映好(国外)，不良反应轻微，适宜长期用药。 　　3.3 原料、制剂成本低廉。 　　3.4 国外市场增长迅速。 　　3.5 填补国内品种空白。 　　4、药物信息： 　　【通用名】：非诺贝酸胆碱盐及缓释胶囊 　　【英文名】：choline fenofibrate 　　【化学名】：2-hydroxy-N，N，N-trimethylethanaminium 2-(4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy)-2-methylpropanoate 　　【分子量】：421.91 　　【分子式】：C22H28ClNO5 　　【适应症】：降血脂药，具有明显的降低血清胆固醇，甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。 　　【给药途径】：口服 　　【剂型】：胶囊剂 　　【规格】45mg，135mg 　　5、作用机制及特点 　　本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，通过抑制极低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同时使其分解代谢增多，降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯;还使载脂蛋白A1 和A11 生成增加，从而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血症患者的血尿酸作用。 　　非诺贝特的疏水性导致其生物利用度低，并且受食物的影响大，与非诺贝特相反，非诺贝酸在小肠区有较高的溶解度，因此增加了非诺贝酸的生物利用度，并且生物利用度不受食物的影响，这样的优点提高了患者的服药顺应性。 　　非诺贝特的生物利用度受其粒度的影响很大，粒度的不一致，导致市场上不同厂家的产品疗效不一致，目前有众多的研发机构和生产厂家投入较大的精力对非诺贝特采用微粉化等手段控制粒度。非诺贝酸在小肠区的高溶解度，减轻了原料粒度对溶解性的影响，常规粒度的原料即可达到良好的生物利用度，使原料处理和制剂过程变得简单，缩短了生产周期、降低了生产成本。 　　本品为过氧化物酶体增殖活化受体α(PPARα)激动剂。通过激活PPARα，实现激活脂蛋白脂肪酶和抑制载脂蛋白CIII(一种脂蛋白脂肪酶抑制剂)活性，从而实现增加组织脂类分解、增加脂肪乳化转运的作用。通过降低甘油三酯，导致低密度脂蛋白(LDL)体积和组成的改变，将其从小颗粒的稠厚状态转变成为大颗粒的松散状态，从而更容易与与胆固醇受体结合并进而分解。PPARα 的激活也使高密度脂蛋白C(HDL-C)、载脂蛋白Apo AI 和AII 的合成增加。 　　近年来研究表明非诺贝特(代谢为非诺贝酸)与PPARα 结合也发挥非调脂作用， 如能够改善肱动脉血流介导的舒张作用、抑制内皮素-1 诱导的心肌成纤维细胞的增殖、减少C 反应蛋白和白细胞介素-6 等炎症因子而抑制炎症反应 及抗动脉粥样硬化等。 　　6、进度 　　已部分完成临床前全部药学研究，待申报。

左亚叶酸钠原料及水针、冻干粉（3+3） 剂型和申报类别： 左亚叶酸钠水针 1ml：50mg；4ml：200mg；9ml：450mg； 左亚叶酸钠粉针 50mg、200mg、450mg 品种概述和立项依据 亚叶酸被公认为是多种癌症联合化疗药物中使用最广泛的化疗辅助药物。早在1952年，亚叶酸就以钙盐的药用形式获得FDA批准上市，用于多种癌症的辅助治疗。亚叶酸由相同比例的两种对应异构体组成，其中仅有左亚叶酸是活性成分，仅需原消旋体一半的剂量即可达到相同甚至更好的疗效，同时还可避免无效的右旋体可能带来的影响，降低用药风险，提高了治疗指数，复核当前药物研究的发展趋势（疗效高、副作用小、用药量少）。左亚叶酸在疗效、安全性、疗效方面均优于亚叶酸。 左亚叶酸钙由美国惠氏药品公司首先研制成功，于1994年首先在英国上市，主要用于抗贫血及在肿瘤药物治疗中的解毒拮抗剂，现已在包括意大利、加拿大、日本、南非、芬兰等10多个国家上市。 2002年以色列Biogal-Teva Pharma Rt.开发了亚叶酸钠水针并获生产许可。水中溶解度更大的亚叶酸钠就优于溶解度较小的亚叶酸钙，与其他药物或输液配伍时，亚叶酸钠具有更好的相容性，也不必担心过多的钙离子进入体内而引起的代谢紊乱。 2008年3月英国批准左亚叶酸钠注射液上市。 从亚叶酸类药物的发展史，我们可以清楚看到医疗市场正倾向于选择疗效更高，与其他药物配合更好的左亚叶酸钠 作用机理 本品为四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。叶酸在小肠细胞内经二氢叶酸还原酶还原并甲基化，转变为甲基四氢叶酸，然后作为辅酶参与体内嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的转化。甲氨蝶呤可与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸，从而抑制胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠粘膜的反应，但对已出现的甲氨蝶呤所致神经毒性则无明显作用。 临床应用 适应症： 1 用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙氨嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。 2 用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。 3 也用于叶酸缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。 4 与5-氟脲嘧啶合用，用于胃癌和结直肠癌。 在中国专利情况 无化合物专利 研发进度 已经完成所有的研究工作，可以进行申报了。 合作方式 本品可由朗科生物负责研发、申报，直至取得批件，以临床或生产批件为转让标的。

　　索氟布韦， 索非布韦， sofosbuvir (3+3) 　　药品名称：索氟布韦 　　英文名称：Sovaldi 　　剂型及规格：400mg 　　适应症：丙肝 　　申报类别：化药3+3。 　　概述 　　美国食品药品管理局(FDA)批准Gilead旗下Sovaldi(Sofosbuvir)用于治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染。Sofosbuvir是首款用于治疗某些类型HCV感染而无需同时使用干扰素的有效且安全的药物。 　　FDA批准sofosbuvir联合利巴韦林(ribavirin)用于基因型2和基因型3慢性丙型肝炎(hepatitisC)成人患者的治疗。同时，FDA还批准sofosbuvir联合聚乙二醇干扰素(PEG-IFN)和利巴韦林，用于基因型1和基因型4慢性丙型肝炎初治(treat-naive)成人患者的治疗。 　　业内一致认为，这款药物堪称FDA批准的2013年最为重磅的药物。据分析人士预测，Gilead旗下以sofosbuvir为主力的丙肝业务在2014 年销售额可达22亿美元，其中仅sofosbuvir便可占据17.3亿美元。Gilead乐观地估计，sofosbuvir一旦上市，其销售额最终有望 冲破100亿美元。 　　知识产权状况： 　　研发进度：已开发完毕，待申报。并可供应全套进口注册标准的杂质。 　　合作方式：面议。

富马酸替诺福韦酯原料及片剂（6+6）药品名称：富马酸替诺福韦酯，富马酸泰诺福韦酯英文名称：Tenofovir disoproxil fumarate化学名称：（R）-[[2-（6-氨基-9H-嘌呤-9-基）- 1-甲基乙氧基]甲基]膦酸二异丙氧羰氧基甲酯富马酸盐剂型及规格：片剂：300mg/片适应症：用于治疗HIV,HBV感染，和其他逆转录酶抑制剂和用于HIV-1感染及乙肝的治疗。 申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类6+6。 产品特点： 富马酸替诺福韦酯是替诺福韦的前体药物，口服后被酯酶水解释放出母体药物替诺福韦，然后被细胞激酶磷酸化生成具有药理活性的代谢产物替诺福韦二磷酸，后者与5′-三磷酸脱氧腺苷竞争参与HIV或HBV病毒DNA的合成，阻止病毒DNA的延长，从而产生抗病毒作用。 临床研究显示富马酸替诺福韦酯对HIV、HBV、HIV合并HBV感染及拉米夫定耐药患者具有良好的抗病毒作用，其抗HBV作用优于阿德福韦酯，且对大多数HBV耐药株有效。 替诺福韦酯与阿德福韦酯治疗CHB的疗效进行对比(治疗超过48周)的研究结果表明：替诺福韦酯组获得完全应答的患者比例显著高于阿德福韦酯组，而且对耐拉米夫定和阿德福韦HBV亦具有较好疗效，同时还可用于HIV/HBV合并感染，耐药发生率低，且对大多数HBV耐药株有效，不良反应少。 富马酸替诺福韦二吡呋酯一种核苷酸类逆转录酶抑制剂，以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有潜在的抗HIV－1的活性。其活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入DNA中终止DNA链。在体外，可有效对抗多种病毒，包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。 市场情况： 中国是乙肝病毒感染人次最多的国度,每一年近30万人因此死于乙肝相关疾病，据不完全统计，目前我国有慢性无症状乙肝病毒携带者约1.2亿，慢性乙肝病人约3000万。仅从乙肝病毒携带者的数字来说，差不多就是全国人民十有其一。 Gilead公司和葛兰素史克近日宣布：中国国家食品药品监督管理局(SFDA)已于1月10日批准了富马酸替诺福韦二吡呋酯片（以下简称替诺福韦）治疗慢性乙型肝炎的新药临床试验申报。这标志着替诺福韦治疗慢乙肝Ⅲ期注册临床试验将很快启动。该Ⅲ期注册临床试验将在中国18个临床研究中心进行，将会有大约500个病人入组试验：在开始的48周，一项多中心，双盲，双模拟，随机对照的试验将比较在中国的慢乙肝患者中替诺福韦300mg每日一次和阿德福韦酯 10mg每日一次的疗效和安全性；之后将是一项开放性的单药治疗研究，旨在评价中国慢乙肝患者每日给予一次替诺福韦300mg继续治疗192周的疗效和安全性。这个试验共计5年。自2008年以来，替诺福韦已经在包括美国在内的30多个国家和地区获得了慢性乙型肝炎的治疗的适应症。此外，全球已经有超过100个国家批准替诺福韦用于艾滋病的治疗，其中也包括中国。因此，具有相当广阔的市场前景。 知识产权状况：无专利限制。 研发进度：已开发完毕，待申报。 并可提供USP,WHO和进口注册标准的各种杂质。 合作方式：面议。

　　氟维司群原料及注射液(3+6) 　　药品名称：氟维司群，芙仕得 　　英文名：Fulvestrant 　　化学名称：(7a,17b)-7-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊亚磺酰基)壬烷基]-雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3,17-二醇 　　剂型及规格：注射液，5ml:0.25g 　　适应症：用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后(包括自然绝经和人工绝经)雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。 　　申报类别：化药3+6类。 　　产品特点： 　　相比其他肿瘤，乳腺癌的最大特点在于它的发生与发展与体内雌激素水平及其代谢有关。目前医学界对乳腺癌治疗的共识是，手术的水平决定着肿瘤切除得彻底与否，而降低复发风险的关键则在于术后的后续治疗。 　　对于雌激素受体阳性的患者，内分泌治疗是降低复发风险的主要手段。其原理是通过降低雌激素水平或者阻断雌激素的作用途径，从而阻断肿瘤赖以生存的养分来源。 　　目前在我国，绝经后晚期乳腺癌内分泌治疗手段主要是使用他莫昔芬和芳香化酶抑制剂，但前者连续使用5年后，往往会产生类雌激素的作用，后者则有一定的副作用，而芙仕得(氟维司群注射液)的作用机制不同，在下调雌激素受体的同时，没有类雌激素样激动作用，并且耐受性良好。 　　开发上市情况：芙仕得(氟维司群注射液)由阿斯利康自主研发，已在包括美国和欧洲在内的全球70多个国家和地区上市，国内进口制剂。 　　知识产权状况：制剂专利到2019年到期 　　研发进度：已开发完毕，待申报。 　　合作方式：面议。

醋酸卡泊芬净原料及冻干粉针剂（3+6） 药品名称：醋酸卡泊芬净，科赛斯 英文名：Caspofungin，Cancidas 化学名称：1-[(4R,5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N2-(10,12-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羟基-L-鸟氨酸]-5-[(3R)-3-羟基-L-鸟氨酸]肺白菌素B0 二乙酸盐 剂型及规格：冻干粉针剂，50mg、70mg 适应症： 1.1经验治疗中性粒细胞减少、伴发热病人的可疑真菌感染； 1.2治疗对其它治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病； 1.3治疗侵袭性念珠菌病，包括中性粒细胞减少症及非中性粒细胞减少症患者。 申报类别：化药3+6类 产品特点： 卡泊芬净是由默沙东公司开发的首个获批上市的新一代棘白菌素（echinocandins)类抗真菌药物，2001年获得FDA上市批准。卡泊芬净属半合成棘白菌素类，通过非竞争性抑制β2(1,3)2D2糖苷合成酶，破坏真菌细胞壁糖苷的合成。哺乳动物无细胞壁，因此该药物对机体的影响较小。在有限的安全性评价病例中，其不良反应发生率明显低于两性霉素B。 迄今为止，主要有3种药物可用于系统的抗真菌治疗：多烯类，如两性霉素B及其脂质体；唑类，如伏立康唑；棘球白素，如注射用醋酸卡泊芬净。 自1958年至今，两性霉素B已成为抗真菌治疗的金标准，但由于其严重的输液反应、肾毒性及贫血等不良反应而限制了它在临床中的广泛应用。而唑类药物也因对肾脏及视网膜的副作用，以及与其他药物间的相互作用而使用受限，如伏立康唑可造成100%的使用者出现视网膜电位改变，33%可有暂时的视力障碍；再如氟康唑和伏立康唑有50%的交叉耐药机会。 对卡泊芬净与脂质体两性霉素B在治疗持续中性粒细胞减少发热患者疗效的研究中显示，卡泊芬净组患者(556例)总有效率为33.9%；而脂质体两性霉素B组(539例)为33.7%，两组间无显著差异。但两组患者在用药12天左右时的生存率曲线出现分离，到治疗63天时，两组生存率均处于稳定的平台状态，但有显著差异(P=0.04)。 另一项对卡泊芬净和两性霉素B在治疗念珠菌血症安全性比较的研究中显示,卡泊芬净组接受70/50 mg/日静脉滴注的患者所有不良反应事件(AEs)率为42.1%(48/114)；两性霉素B组接受0.6~1.0 mg/kg/日静脉滴注的患者所有AEs率为75.2%(94/125)。 此外，对83例难治性或者不能耐受标准治疗(两性霉素B或唑类药物)的侵袭性曲菌病患者进行的研究显示,患者在接受卡泊芬净挽救治疗后疗效较好。 由于其优异的效果，较好耐受性及较低的不良反应率，目前其国内市场销售额已超过10亿。 知识产权状况：化合物专利2014年到期。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

泊沙康唑原料及混悬剂（3+6） 技术转让 药品名称：泊沙康唑 英文名：Posaconazole，Noxafil 化学名称：4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮 剂型及规格：口服混悬剂，40mg/ml ；注射剂 适应症：用于预防十三岁及以上患者侵入式曲霉菌和念珠菌感染，治疗口咽部念珠菌感染和对氟康唑和伊曲康唑耐药的口咽部念珠菌感染。 申报类别：化药3+6类 产品特点： 泊沙康唑(posaconazole)是2006年9月15日由美国FDA批准的一种广谱三唑类抗真菌药,用于难治性疾病或其他药物耐药所引起的真菌感染(如曲霉菌病、结核菌病和镰刀菌病等),该药由美国Scher-ing-Plough公司研制上市,商品名为Noxafil。 泊沙康唑是一种新的化学分子实体，是第一个被FDA批准的用于预防由侵袭性曲霉菌引起病变的抗菌药物，属于高亲脂性第二代抗真菌药，与其他唑类抗菌药物相同，该药也是通过与羊毛甾醇14α-脱甲基酶(CYP51或Erg11p)活性部位的血红素辅助因子结合，抑制真菌麦角甾醇的生物合成，破坏细胞膜的形成和完整性而起到抗菌作用。泊沙康唑克服了第一代三唑类药物抗菌谱窄、生物利用度低及耐药性等问题，其抗真菌的作用无论是在体内和体外都已经被证实具有广谱的活性，对念珠菌、各种曲霉菌及其他常见的和非常见的致病真菌均有较大活性。 市场情况： 随着化疗、移植、HIV/AIDS感染或糖尿病等免疫系统受损患者数量的增多,尤其对接受长期治疗的患者来说，真菌感染的高发危险使抗真菌治疗药物受到了越来越广泛的关注。常见的真菌并不会引起健康人的全身感染，但那些免疫系统受到破坏的患者，如化疗、器官移植后接受免疫抑制疗法或患获得性免疫缺陷综合症(AIDS)的患者，则都是侵入性真菌感染的高危人群。这些患者一旦被感染,死亡率将高达60%~90%。另有统计数据显示，仅在美国,每年就约有130万住院患者遭受侵入性真菌感染的侵袭。 泊沙康唑(posaconazole)是新型三唑类抗真菌药，抗真菌谱广、抗菌效力强。本品对曲霉和其他很多真菌都有杀菌作用，尤其是对多烯类化合物和其他三唑类耐药的难治性或侵袭性真菌感染(如曲霉，镰刀菌属和接合菌，球孢子茵)有效。因此本品有可能为全身性真菌感染者的治疗带来新的希望。与其他唑类抗菌药物不同的是，本品是口服制剂，更加方便，且药物不良反应少，耐受性好，用药安全。 知识产权状况：国内化合物专利2014年12月20日到期。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。

索氟布韦、索非布韦、 sofosbuvir 原料及片（3+3） 药品名称：索氟布韦，索非布韦 英文名称：sofosbuvir，Sovaldi 剂型及规格：片，400mg 适应症：丙肝 申报类别：化药3+3 产品概述： Sofosbuvir是新一代核酸类似物抑制剂，2013年12月6日获得FDA批准用于治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染。FDA同时批准了sofosbuvir联合利巴韦林（ribavirin）用于基因型2和基因型3慢性丙型肝炎（hepatitisC）成人患者的治疗；sofosbuvir联合聚乙二醇干扰素（PEG-IFN）和利巴韦林，用于基因型1和基因型4慢性丙型肝炎初治（treat-naive）成人患者的治疗。 Sofosbuvir是首款用于治疗某些类型HCV感染而无需同时使用干扰素的有效且安全的药物。业内一致认为，这款药物堪称FDA批准的2013年最为重磅的药物。2013年后三周的销售额即达1.4亿美元。据分析人士预测，Gilead旗下以sofosbuvir为主力的丙肝业务在2014 年销售额可达22亿美元，其中仅sofosbuvir便可占据17.3亿美元。Gilead乐观地估计，sofosbuvir销售额最终有望冲破100亿美元。 仅在美国，已知就有约320万人受到丙肝病毒的影响，此外还有更多的漏诊患者。该疾病在美国每年导致约15000人死于长期感染所引起的肝硬化与肝癌。目前sofosbuvir的费用为1000美元/天，需要进行为期12周的治疗，因此每位患者治疗所需的总花费在8.4万美元左右。 知识产权状况：化合物专利尚未获得授权。 研发进度：已开发完毕，待申报。并可供应全套进口注册标准的杂质。 合作方式：面议。

　　拉氧头孢钠及冻干粉针剂(6+6) 　　药品名称：头孢羟羧氧、拉氧头孢钠 　　英文名：Latamoxef sodium 　　化学名：7-[[羧基(4-羟基苯基)乙酰]氨基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐 　　剂型及规格：冻干粉针剂，规格：0.25g，0.5g，1g 　　适应症： 　　用于敏感菌引起的各种感染症，, 如败血症、脑膜炎、呼吸系统感染症(肺炎、支气管炎、支气管扩张症、肺化脓症、脓胸等)，消化系统感染症(胆道炎、胆囊炎等) , 腹腔内感染症(肝脓疡、腹膜炎等) , 泌尿系统及生殖系统感染症(肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎、淋病、副睾炎、 子宫内感染、子宫附件炎、盆腔炎等), 皮肤及软组织感染、骨、关节感染及创伤感染等。 　　申报类别：化药6+6类 　　产品特点： 　　拉氧头孢是半合成的氧头孢烯类新型抗生素，其抗菌性能与第三代头孢菌素相近，抗菌谱与头孢噻肟近似，对多种革兰阴性菌有良好抗菌作用。同时，它还具有独特的优点，如对革兰氏阴性菌比一般头孢菌素强4~16倍，对大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌、不动杆菌属、变形杆菌属等有强大的抗菌作用，对厌氧菌，特别是对脆弱拟杆菌的作用明显优于二三代头孢菌素，拉氧头孢对控制呼吸道革兰氏阴性菌感染能发挥重要作用。此外，由于拉氧头孢的耐β-内酰胺酶的性能强，微生物对本品很少发生耐药性。 　　拉氧头孢肌注1g，经1小时，血药浓度达峰值，为49μg/ml，到第8小时仍可保持4.5μg/ml.静注1g，即时的血浓度为170μg/ml，到第2小时为9μg/ml，到第6小时约6μg/ml.本品在体内分布广，可进入痰液、腹水、羊水、脑脊液中。通过肾脏和肝脏排出，在尿液和胆汁中浓度高。本品的半衰期为1.8-2小时。 　　拉氧头孢具有第三代头孢菌素的抗菌谱广和强大抗菌活性的特点，对肠杆菌科细菌的活性与头孢噻肟相仿，0.5mg/L的本品可抑制大多数肠杆菌科细菌。本品对流感杆菌和淋球菌的活性极强，对绿脓杆菌的活性较差，12.5mg/L的本品仅能抑制45%的菌株。拉氧头孢对金葡菌的作用逊于头孢噻肟，对A组溶血性链球菌和肺炎球菌的作用明显较青霉素为差，肠球菌对本品耐药。本品对脆弱类杆菌，梭状芽胞杆菌属，厌氧球菌均具有高度活性。 　　知识产权状况： 　　研发进度：已开发完毕，待申报。 　　合作方式：面议。

　　头孢洛林酯原料及无菌粉针剂(3+3) 　　药品名称：头孢洛林酯，头孢他洛林酯 　　英文名：Teflaro，ceftaroline fosamil 　　剂型及规格：无菌粉针剂;400mg、600mg 　　适应症：用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎(CABP)和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。 　　用法用量：静脉滴注，大于的18岁的患者每次600mg，每12小时一次，于一小时内滴注完成。 　　申报类别：化药3+3类。 　　产品特点： 　　2010年10月29日美国FDA批准一种新的注射用头孢类抗生素——头孢他洛林酯，用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎(CABP)和急性细菌性皮肤和软组织感染(ABSSSI)，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)所致感染。这两种适应症都属于严重并可能威胁生命的感染，尤其是社区获得性肺炎发病率和死亡率都较高。头孢他洛林酯由日本武田制药公司开发，美国Forest Laboratories获得市场授权。 　　和其它头孢菌素类抗生素一样，头孢洛林的化学结构中，一个双环与4个β-内酰胺环结合组成一个头孢烯环。头孢洛林对MRSA的活性正是由于其1,3-硫氮杂茂环。 　　头孢洛林是最新一代的头孢菌素，临床III期实验显示其对于MRSA具有强大的抗菌活性，对照实验显示在对于MRSA的治疗中，头孢洛林与万古霉素和氨曲南合用的治疗效果没有显著的差异。在对于小区获得性肺炎的治疗中，头孢洛林也与头孢曲松的治疗效果相当，也没有显示更多的副作用。 　　头孢洛林还可以有效的与PBP-2a结合，这种蛋白通常由MRSA产生而且不易与现在临床广泛使用的β-内酰胺类抗生素结合。因此，头孢洛林对于MRSA具有有效的抗菌活性，优于其它β-内酰胺类抗生素。 　　知识产权状况：化合物及其用途专利到2018年12月到期。 　　研发进度：已开发完毕，待申报。 　　合作方式：面议。