通用名称: 埃博霉素 D
英文名称: Epothilone D (KOS-862)
分子式: C27H41NO5S
分子量: 491.68
CAS 号: 189453-10-9
基本情况
1、注册类别: 化药1.2类
【项目转让】
1、合作申报。
2、原料药和制剂研究及注册申报服务。
3、工作进度: 已经完成原料的工艺研究(已经完成中试生产)、质量研究和稳定性研究工作。
项目简介
罗氏制药和美国Kosan已结束针对直肠癌的第二阶段临床试验，转而进行针对前列腺癌的第二阶段试验。
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通用名称: 埃博霉素 B
英文名称: Epothilone B(EPO906, Patupilon)
商品名称: 帕土匹龙
分子式: C27H41NO6S
分子量: 507.68
CAS 号: 152044-54-7
基本情况
1、注册类别: 化药1.2类
项目转让
1、合作申报。
2、原料药和制剂研究及注册申报服务。
3、工作进度: 已经完成原料的工艺研究(已经完成中试生产)、质量研究和稳定性研究工作。
项目简介
帕土匹龙即天然埃博霉素B，由瑞士诺华公司开发，目前处于Ⅲ期临床试验阶段。临床研究显示，埃博霉素B对于卵巢癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等肿瘤患者都具有治疗作用，对已产生紫杉醇耐药性的肿瘤患者也有疗效。
肿瘤耐药性已经成为化疗失败的主要原因之一，因而寻找开发能够克服肿瘤耐药性的新型药物对肿瘤的治疗具有重要意义。埃博霉素类化合物具有与紫杉醇类似的作用机制，临床研究显示其可以抑制多种实体瘤的生长，对已经产生多药耐药性的患者也具有治疗作用。
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基本情况
1、注册类别: 化药3.1类
2、药物剂型: 冻干粉/注射剂
3、药物规格: 15mg (8ml稀释剂) & 45mg (23.5ml稀释剂)
4、适应症: 用于治疗晚期乳腺癌等实体肿瘤。
5、专利情况: 原研化合物专利2018年到期。
项目转让
1、原料合成技术转让。
2、原料药和制剂研究及注册申报服务。
3、工作进度: 已经完成原料的工艺研究(已经完成中试生产)、质量研究和初步稳定性研究工作。
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醋酸卡泊芬净原料及冻干粉针剂（3+6）
药品名称：醋酸卡泊芬净，科赛斯
英文名：Caspofungin，Cancidas
化学名称：1-[(4R,5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N2-(10,12-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羟基-L-鸟氨酸]-5-[(3R)-3-羟基-L-鸟氨酸]肺白菌素B0 二乙酸盐
剂型及规格：冻干粉针剂，50mg、70mg
适应症：
1.1经验治疗中性粒细胞减少、伴发热病人的可疑真菌感染；
1.2治疗对其它治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病；
1.3治疗侵袭性念珠菌病，包括中性粒细胞减少症及非中性粒细胞减少症患者。
申报类别：化药3+6类
产品特点：
卡泊芬净是由默沙东公司开发的首个获批上市的新一代棘白菌素（echinocandins)类抗真菌药物，2001年获得FDA上市批准。卡泊芬净属半合成棘白菌素类，通过非竞争性抑制β2(1,3)2D2糖苷合成酶，破坏真菌细胞壁糖苷的合成。哺乳动物无细胞壁，因此该药物对机体的影响较小。在有限的安全性评价病例中，其不良反应发生率明显低于两性霉素B。
迄今为止，主要有3种药物可用于系统的抗真菌治疗：多烯类，如两性霉素B及其脂质体；唑类，如伏立康唑；棘球白素，如注射用醋酸卡泊芬净。
自1958年至今，两性霉素B已成为抗真菌治疗的金标准，但由于其严重的输液反应、肾毒性及贫血等不良反应而限制了它在临床中的广泛应用。而唑类药物也因对肾脏及视网膜的副作用，以及与其他药物间的相互作用而使用受限，如伏立康唑可造成100%的使用者出现视网膜电位改变，33%可有暂时的视力障碍；再如氟康唑和伏立康唑有50%的交叉耐药机会。
对卡泊芬净与脂质体两性霉素B在治疗持续中性粒细胞减少发热患者疗效的研究中显示，卡泊芬净组患者(556例)总有效率为33.9%；而脂质体两性霉素B组(539例)为33.7%，两组间无显著差异。但两组患者在用药12天左右时的生存率曲线出现分离，到治疗63天时，两组生存率均处于稳定的平台状态，但有显著差异(P=0.04)。
另一项对卡泊芬净和两性霉素B在治疗念珠菌血症安全性比较的研究中显示,卡泊芬净组接受70/50 mg/日静脉滴注的患者所有不良反应事件(AEs)率为42.1%(48/114)；两性霉素B组接受0.6~1.0 mg/kg/日静脉滴注的患者所有AEs率为75.2%(94/125)。
此外，对83例难治性或者不能耐受标准治疗(两性霉素B或唑类药物)的侵袭性曲菌病患者进行的研究显示,患者在接受卡泊芬净挽救治疗后疗效较好。
由于其优异的效果，较好耐受性及较低的不良反应率，目前其国内市场销售额已超过10亿。
知识产权状况：化合物专利2014年到期。
研发进度：已开发完毕，待申报。
合作方式：面议。
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泊沙康唑原料及混悬剂（3+6） 技术转让
药品名称：泊沙康唑
英文名：Posaconazole，Noxafil
化学名称：4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮
剂型及规格：口服混悬剂，40mg/ml ；注射剂
适应症：用于预防十三岁及以上患者侵入式曲霉菌和念珠菌感染，治疗口咽部念珠菌感染和对氟康唑和伊曲康唑耐药的口咽部念珠菌感染。
申报类别：化药3+6类
产品特点：
泊沙康唑(posaconazole)是2006年9月15日由美国FDA批准的一种广谱三唑类抗真菌药,用于难治性疾病或其他药物耐药所引起的真菌感染(如曲霉菌病、结核菌病和镰刀菌病等),该药由美国Scher-ing-Plough公司研制上市,商品名为Noxafil。
泊沙康唑是一种新的化学分子实体，是第一个被FDA批准的用于预防由侵袭性曲霉菌引起病变的抗菌药物，属于高亲脂性第二代抗真菌药，与其他唑类抗菌药物相同，该药也是通过与羊毛甾醇14α-脱甲基酶(CYP51或Erg11p)活性部位的血红素辅助因子结合，抑制真菌麦角甾醇的生物合成，破坏细胞膜的形成和完整性而起到抗菌作用。泊沙康唑克服了第一代三唑类药物抗菌谱窄、生物利用度低及耐药性等问题，其抗真菌的作用无论是在体内和体外都已经被证实具有广谱的活性，对念珠菌、各种曲霉菌及其他常见的和非常见的致病真菌均有较大活性。
市场情况：
随着化疗、移植、HIV/AIDS感染或糖尿病等免疫系统受损患者数量的增多,尤其对接受长期治疗的患者来说，真菌感染的高发危险使抗真菌治疗药物受到了越来越广泛的关注。常见的真菌并不会引起健康人的全身感染，但那些免疫系统受到破坏的患者，如化疗、器官移植后接受免疫抑制疗法或患获得性免疫缺陷综合症(AIDS)的患者，则都是侵入性真菌感染的高危人群。这些患者一旦被感染,死亡率将高达60%~90%。另有统计数据显示，仅在美国,每年就约有130万住院患者遭受侵入性真菌感染的侵袭。
泊沙康唑(posaconazole)是新型三唑类抗真菌药，抗真菌谱广、抗菌效力强。本品对曲霉和其他很多真菌都有杀菌作用，尤其是对多烯类化合物和其他三唑类耐药的难治性或侵袭性真菌感染(如曲霉，镰刀菌属和接合菌，球孢子茵)有效。因此本品有可能为全身性真菌感染者的治疗带来新的希望。与其他唑类抗菌药物不同的是，本品是口服制剂，更加方便，且药物不良反应少，耐受性好，用药安全。
知识产权状况：国内化合物专利2014年12月20日到期。
研发进度：已开发完毕，待申报。
合作方式：面议。
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索氟布韦、索非布韦、 sofosbuvir 原料及片（3+3）
药品名称：索氟布韦，索非布韦
英文名称：sofosbuvir，Sovaldi
剂型及规格：片，400mg
适应症：丙肝
申报类别：化药3+3
产品概述：
Sofosbuvir是新一代核酸类似物抑制剂，2013年12月6日获得FDA批准用于治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染。FDA同时批准了sofosbuvir联合利巴韦林（ribavirin）用于基因型2和基因型3慢性丙型肝炎（hepatitisC）成人患者的治疗；sofosbuvir联合聚乙二醇干扰素（PEG-IFN）和利巴韦林，用于基因型1和基因型4慢性丙型肝炎初治（treat-naive）成人患者的治疗。
Sofosbuvir是首款用于治疗某些类型HCV感染而无需同时使用干扰素的有效且安全的药物。业内一致认为，这款药物堪称FDA批准的2013年最为重磅的药物。2013年后三周的销售额即达1.4亿美元。据分析人士预测，Gilead旗下以sofosbuvir为主力的丙肝业务在2014 年销售额可达22亿美元，其中仅sofosbuvir便可占据17.3亿美元。Gilead乐观地估计，sofosbuvir销售额最终有望冲破100亿美元。
仅在美国，已知就有约320万人受到丙肝病毒的影响，此外还有更多的漏诊患者。该疾病在美国每年导致约15000人死于长期感染所引起的肝硬化与肝癌。目前sofosbuvir的费用为1000美元/天，需要进行为期12周的治疗，因此每位患者治疗所需的总花费在8.4万美元左右。
知识产权状况：化合物专利尚未获得授权。
研发进度：已开发完毕，待申报。并可供应全套进口注册标准的杂质。
合作方式：面议。
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名称司维拉姆片、混悬剂规格400mg，800mg（以无水物计）适应症司维拉姆为磷酸盐结合剂，用于控制肾衰患者的血磷含量。上市情况目前国内尚未上市，只有江苏信孚一家申报，已发补注册类别化药3.1知识产权状况
经查询，本项目不存在知识产权问题。
产品特点及市场预期
本品由GENZYME研发，FDA于1998年10月30日批准胶囊剂上市，2000年7月12日批准片剂上市，EMEA于2000年1月28日批准胶囊剂上市。商品名为RenagelR。2007年10月19日，FDA批准碳酸司维拉姆片上市，2009年8月12日，批准碳酸司维拉姆口服干混悬剂上市，商品名均为RENVELA。2009年8月，EMEA批准碳酸司维拉姆上市。目前最新的美国慢性肾脏病临床实践指南推荐司维拉姆作为CKD患者的一线用药。
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品种基本信息
1. 通用名：盐酸普拉克索、盐酸普拉克索片、盐酸普拉克索缓释片
2. 英文名：Pramipexole Dihydrochloride、Pramipexole Dihydrochloride Tablets、Pramipexole Dihydrochloride Extended Release Tablets
3. 商品名：森福罗
4. 主成分化学名：(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-(丙基氨基)苯并噻唑二盐酸盐一水合物
5. 主成分结构式：
6. 分子式：C10H21N3SOCl2
7. 分子量：302.26
8. 规格：
普拉克索片：0.125mg、0.25mg、0.5mg、0.75mg、 1mg、1.25mg、1.5mg、
普拉克索缓释片： 0.375 mg、0.75mg 、1.5 mg、2.25 mg、3 mg、3.75 mg、4.5 mg
9. 拟定适应症
9.1. 普拉克索片
（1）治疗特发性帕金森病的体征和症状（2）用于治疗原发性中度至重度不宁腿综合征。 .2. 普拉克索缓释片
例如，在疾病后期zuo xuan duo ba的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动)，需要应用本品。
三、立体合理性评价
1. 品种介绍
普拉克索（商品名森福罗），是新一代非麦角类duo ba an受体激动剂，是由法玛西亚和勃林格殷格翰开发，1997年7月1日获FDA批准后上市，上市剂型为片剂，用于治疗原发性帕金森病，可以单独或与zuo xuan duo ba联合应用，可用于疾病的整个阶段直至晚期帕金森病，是国内外帕金森病治疗指南推荐的首选药物。勃林格殷格翰于2006年分别在欧盟和美国获准森福罗用于治疗原发性中度至重度不宁腿综合征（RLS)的适应症。2010年2月19日勃林格殷格翰开发的普拉克索缓释片获得美国FDA批准上市，用于治疗原发性帕金森病的体征和症状。
森福罗于2005年12月30日在中国获得进口审批，用于治疗原发性帕金森病，后又于2012年获得批准用于治疗不宁腿综合症。
本品在美国和欧盟已有较好的临床试验背景和临床应用经验。本品在国内进行的临床试验采用国外推荐剂量，也证实了本品目标适应症的有效性，在中外临床试验中暴露的安全性问题具有可以接受的安全性基础。
目前该药已在全球超过50个国家使用，每年超过200万病人运用于临床，成为治疗帕金森病全世界处方量最大的duo ba an受体激动剂。研究表明森福罗可以显著改善早期及晚期帕金森病患者的运动症状。 除了可改善帕金森病运动症状外，临床试验结果显示森福罗还可改善帕金森病患者伴发的抑郁症状，这一帕金森病患者中常见的非运动症状。
临床药理学：
普拉克索是一个非麦角类duo ba an受体激动剂，在体外与D2亚型的duo ba an受体有高度特异性的结合能力，是一种完全性duo ba an受体激动剂。其与D3亚型的duo ba an受体的亲和力最高，高于与D2或D4受体亚型的亲和力。
尽管一致认为普拉克索治疗帕金森病的作用与其能够刺激纹状体内duo ba an受体的作用有关，但精确的作用机制尚未研究清楚。在动物身上的进行的电生理学研究结果证明，普拉克索通过激活黑质纹状体内的duo ba an受体影响纹状体神经元的放电频率。
药代动力学
在全部临床用药剂量范围内，普拉克索缓释片同普拉克索片均显示为线性药代动力学特征。每日服用一次普拉克索缓释片与每日服用三次普拉克索片所达到的最高血浆药物浓度与最低血浆药物浓度一致。
吸收：普拉克索绝对生物利用度大于90%，表明其口服吸收良好，首过消除影响较小。
在0.375至4.5的范围内，按照用药比例依次增加普拉克索口服剂量，以增加在人体内的暴露量。普拉克索缓释片连续服用5日能够达到稳态血药浓度。
与普拉克索片比较，普拉克索缓释片的绝对生物利用度为100%。健康志愿者重复给药研究结果表明：普拉克索缓释片每日一次给药与普拉克索片每日三次，每次1.5mg给药，24小时后，CMA和AUC结果一致，说明生物等效。普拉克索缓释片平均达峰时间为6小时。同禁食条件相比，普拉克索缓释片与药物同服，AUC不受影响，但是CMAZ增大20%，TMAZ延迟2小时，可认为临床无差异。
分布：普拉克索在人体内分布广泛，表观分布容积为500L,血浆结合率为15%，在血红细胞及血浆中的分配比为2:1。
代谢与排泄：普拉克索仅有微量代谢，在人体血浆及尿液中未发现有活性的代谢产物。
消除：普拉克索主要代谢途径为肾脏，约90%通过尿液排出，几乎全部为原型药物成分。血浆清除率约为400ml/min，约为肾小球率过滤的3倍，因此，普拉克索可能是由阳离子转运系统，通过肾小管分泌的机制进行排泄的。
三、市场分析结果简述
帕金森病是中老年人神经系统的常见病之一。据统计，预计到2030年，全球大约将有3000万帕金森病人，届时，估计大约有1500万帕金森病病人在中国。之前因对于老年人帕金森病重视不够，主动就诊者很少，但随着我国医疗水品的逐渐提高，人们的健康意识逐渐
增强，再加上中国老龄化的到来，帕金森药物市场将会有广阔的发展，本品也会有很好的市场销售。
随着全球老龄化社会的快速发展，帕金森病（PD）及其处方用药近年来备受瞩目。根据IMS统计数据，2009年，抗帕金森药物总体市场销售额达到40亿美元，占全球神经系统类药物市场的10%。
普拉克索首先由勃林格殷格翰公司开发，在其全球的临床推广下，其在全球市场上的规模逐步上升，在全球的帕金森治疗药物中占据了三分之一的市场份额。
普拉克索在美国和欧洲国家上市，是销售量增加最快的抗帕金森氏药物。在国外，0.25mg/片，90片／瓶售价65.70美元或1.0mg／片，90片／瓶，售价131.4美元。
国内进口片剂市场零售价：0.25mg/片，30片／瓶，售价80元；1.0mg／片，30片／瓶，售价220元。
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项目名称 泊沙康唑原料+口服混悬剂
项目介绍
【剂型】 原料+口服混悬剂
【规格】 40mg/ml
【分类】
【适用症】 用于预防十三岁及以上患者侵入式曲霉菌和念珠菌感染，治疗口咽部念珠菌感染和对氟康唑和伊曲康唑耐药的口咽部念珠菌感染。
【立题背景】 泊沙康唑是一种新的化学分子实体，是第一个被FDA批准的用于预防由侵袭性曲霉菌引起病变的抗菌药物，属于高亲脂性第二代抗真菌药，
泊沙康唑是从伊曲康唑衍生而来的难溶于水的新型三唑类抗真菌药物，目前只有口服剂型，为口服悬浮液。该药能透过血脑屏障，安全性、耐受性好。推荐剂量为4次/d，每次200mg，5
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米铂及干混悬剂简介
一、项目概况
米铂( Miriplatin Hydrate )，商品名Miripla，本品为使用时混悬于专用注射用油、肝动脉内给药的抗原发性肝癌冻干粉针。给药载体（专用注射用油）与肝部细胞具有较高亲和性，并且该专用注射用油本身具有抗肿瘤作用，肝动脉内给药后滞留于肿瘤部位，混悬液中的铂成分可长时间缓慢释放进入肿瘤组织中，与DNA结合，通过阻止DNA合成，从而抑制癌细胞增殖，达到很好的抗癌效果。Miriplatin Hydrate 是大日本住友制药株式会社开发的脂溶性铂复合物抗癌药，于2009 年10 月16 日获得日本厚生劳动省批准，用于治疗肝细胞癌。本品专用混悬液已于同年8 月20 日获得批准。2010 年1月20日，Miriplatin Hydrate 及其专用混悬液同时上市销售。
1、国外上市情况
剂型
规格
首次上市时间
干混悬剂
70mg
2010年（日本）
2、国内进口上市情况
剂型
规格
进口厂家
无
无
无
3、建议申报类别：
原料及干混悬剂按化药3.1类申报
二、项目特点
肝细胞癌是世界上最常见的、复发率很高的恶性肿瘤之一，位居全球恶性肿瘤发病率的第5 位，死因第3 位，且呈逐年增长趋势，已超过62.6 万人／年，我国发病人数约占全球总发病人数的55％，日本2005 年肝细胞癌患者约6.6 万人。肝细胞癌的发病特点多为丙型肝炎病毒或乙型肝炎病毒持续感染导致慢性肝炎、肝硬化而最终发展为肝细胞癌。临床上通常采用肝脏切除、移植等外科手术治疗；射频消融术、经皮微波凝固疗法、经皮无水乙醇注射疗法等内科局部治疗；经导管肝动脉化疗栓塞术（TACE）、经导管的动脉灌注治疗；全身化疗。其中，TACE 尽管只在无法实施外科手术或内科局部治疗的时候才使用，但在首次治疗中的比例却为29.6％，在肝内复发治疗中占53.3％，其重要地位可见一斑。TACE 是将抗癌药物与碘化罂粟子油的混合物从肝动脉内注入病灶，同时注入明胶海绵等栓塞物质堵塞动脉，切断动脉血流，达到致肿瘤坏死的目的。用于TACE 的抗癌药物有盐酸阿霉素、盐酸表柔比星、丝裂霉素、顺铂、净司他丁斯酯等。其中，铂类抗癌药物顺铂因其高效抗癌活性与广谱抗癌效果而被广泛使用，对肝细胞癌也表现出良好的临床效果，但其水溶性的特点使得它利用碘化罂粟子油为载体的物理稳定性受到严重影响；净司他丁斯酯是唯一作为以碘化罂粟子油脂肪酸乙酯（ethyl ester of iodinated poppy-seed oil fatty acid）为载体、由肝动脉注射给药的抗癌药物获得批准的，自1994 年上市后抗肿瘤效果获得首肯，但该药存在可能导致肝动脉血管损伤、对肝胆系统的影响不可逆转等问题，对以后治疗及预后有影响，用药安全存在隐患。因此，寻找与碘化罂粟子油脂肪酸乙基酯亲和性高、抗癌效果不逊于净司他丁斯酯、预后安全、隐患小的药物成为药物研发的新目标。
Miriplatin Hydrate 是日本国立癌症中心研究所前田等人研发的脂溶性铂复合物，与碘化罂粟子油脂肪酸乙酯的亲和性高，能稳定溶于碘化罂粟子油脂肪酸乙酯构成缓释药物，经肝动脉给药后选择性地、长时间滞留在癌症部位，缓慢地释放药物，抗癌效果出色。住友以前田等人的研究为基础，从20 世纪90 年代开始有关本品的合成、物理性质、制剂化的探讨以及非临床试验，并以获得的非临床试验结果为依据，从1994 年开始在日本对肝细胞癌患者进行临床试验。1994 年10 月开始Ⅰ期临床试验，1998 年7 月开始Ⅱ期A 阶段临床试验，2002年4 月开始Ⅱ期B 阶段临床试验。临床试验表明，不仅对首次接受治疗患者，而且对一些曾接受过肝切除术等其他方法治疗又再次复发的肝细胞癌患者，本品都显示出良好的抗肿瘤效果。而且本品的不良反应都是本疗法已知的一般性不良反应，患者只要在精通本疗法的医疗机构接受本品治疗，这些不良反应可耐受。基于这3 次临床试验的成绩以及Ⅱ期B 阶段临床试验的后续给药试验成绩，本品最终获得了日本厚生劳动省的批准。
肝细胞癌是世界上最常见的、复发率很高的恶性肿瘤之一，位居全球恶性肿瘤发病率的第5 位，死因第3 位，且呈逐年增长趋势，已超过62.6 万人／年，我国发病人数约占全球总发病人数的55％（即＞30万人/年）；该品种在国外的售价为47827￥，折合人民币约3000元/支。按每年总发病人数的10%使用miriplatin hydrate，每人1个疗程3支计算，其市场价值为300000人/年*10%*3000元/支*3支/人=2.7亿元/年。
三、知识产权状况
目前申报本品原料药无专利限制，本公司正在申请新型制剂专利。
四、已完成的工作
已完成原料药合成工艺研究，进行了中试放大，目前放大到Kg级别，单耗200000元/kg ，具有较大竞争力，完全可满足申报和生产要求。
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盐酸芬司匹利原料及制剂
一、项目基本信息：
1、中文名：盐酸芬司匹利
2、英文名：Fenspiride Hydrochloride
3、制剂规格：薄膜包衣片，40mg、80mg；
糖浆剂：2mg/ml，150ml
4、适应症：慢性支气管炎、支气管哮喘及慢性呼吸功能不全。
气喘以及其他呼吸道疾病，鼻咽炎、喉炎，耳炎、窦炎、鼻气管以及支气管炎、麻疹引发的呼吸道症状，百日咳、流行性感冒。
5、用法用量：通常一天量为3-4mg/kg，分3-4次于饭前服用，成人一天160mg（4片），必要时可增加至240mg（6片）。
6、申报类别：3.1类+3.1类
研究进展：目前已做完临床前研究，下半年申报临床。
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