西他沙星立项调研报告 一、产品介绍： 1.基本情况 【药物名称】西他沙星片剂、颗粒剂 【成份】主要成分为西他沙星。 【适应证】适用于敏感菌引起的各类感染，用于治疗严重难治性感染性疾病 【剂量与用法】 通常，成人1次50mg（1片或颗粒 0.5g），1日2次。效果不理想者，可1次100mg，1日 2次。 【禁忌】 对本品或其他喹诺酮类抗菌药有既往过敏史患者、孕妇或可能怀孕妇女、儿童等禁用本品。 【不良反应】1071例患者报告的不良反应（包含临床检查异常）为33.5%（359例），主要的不良反应为：腹泻62例（5.8%），软便79例（7.4%），头痛22例（2.1%），ALT（GPT）上升59例（5.5%），AST（GOT）上升45例（4.2%），嗜酸性粒细胞数增加42例（3.9%）等。出现腹泻、软便的频率比对照药高。 【注意事项】 肾功能障碍患者、患有或曾患过癫痫等痉挛性疾病患者（包括用类似药出现痉挛报告的患者）、老年人服用本品应慎重。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇或可能怀孕的妇女禁用本品，妊娠中给药本品的安全性尚不明确。 有动物（大鼠）试验报告本品通过乳汁分泌，哺乳期妇女使用本品应避免哺乳。 【保存方式】密封保存。 【规格】50mg 产品特点： （1）本品由于结构中含有一个顺式氟环丙胺基团，而具有良好的药代动力学特性，并可以减轻不良反应，其体外抗菌活性较大多数同类药物明显增强。本品不仅显著增强了对革兰阳性菌的抗菌活性，而且对临床分离的许多耐氟喹诺酮类的菌株也具有抗菌活性。 （2）关于本品体外抗菌活性的研究证明，本品具有广谱抗菌作用，不仅对革兰阴性菌有抗菌活性，而且对革兰阳性菌、厌氧菌以及支原体、衣原体等具有较强的抗菌活性，对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好杀菌作用。
（3）本品口服吸收好、生物利用率大于 70%，组织分布广，在中枢神经系统外的多种组织中的药物浓度均高于血清药物浓度。
3. 药理与临床
(1)作用机制
喹诺酮类的作用靶酶为DNA 促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ。DNA促旋酶是由2个GyrA亚基和2个GyrB亚基两部分组成的四聚体，其中A亚基负责DNA染色体的断裂和重接，B亚基则负责ATP水解过程中的能量转移，通过抑制A亚基切口和封口而阻碍细菌DNA合成，最终导致细胞死亡。拓扑异构酶Ⅳ为2个C亚基和2个E亚基组成的四聚体，在DNA复制后期姐妹染色体的分离过程中起重要作用，其中C亚基负责DNA断裂和重接，E亚基催化ATP水解和DNA前链的后移。拓扑异构酶IV负责革兰阳性菌细胞分裂期间所形成的子代DNA链的分离。
日本学者研究发现西他沙星可能同时作用于DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，具有双重作用机制。其对肺炎链球菌中DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ的抑制活性明显优于环丙沙星和左氧氟沙星，且其抑制作用强度较后二者更加均衡，其IC50 DNA促旋酶/IC50拓扑异构酶Ⅳ的比值为0.62，明显小于左氧氟沙星( 2.8) 和环丙沙星( 13) 的该比值，这一比值可能具有重要的临床意义，预示着在西他沙星治疗期间出现耐药株的风险将大为降低，发生第一步和第二步选择性耐药突变的几率低于其他氟喹诺酮类药物。
本品具有双重作用机制，同时作用于DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ。
（2）药代动力学
30例日本健康成人志愿者单次口服西他沙星(50mg、100mg) 和反复给药( 2次/d) 50mg 后的试验表明，西他沙星的血药峰浓度(Cmax) 和药时曲线下面积(AUC) 与给药剂量基本成正比，达峰时间(Tmax) 为1.2～2.0 h，半衰期(t1/2) 为4.5～5h。西他沙星主要经肾清除，具有良好的组织渗透性，表观分布容积(Vd)＞1.40 L/kg。给药剂量为100 mg 情况下，西他沙星的血清蛋白结合率约为50%。空腹和餐后的药动学参数无显著变化，表明饮食对西他沙星的吸收无明显影响。剂量上(单次50 mg、100 mg) 对药动学参数无显著影响，多次给药也未观察到药物的累积现象。故在用法用量上采取1d单次50 mg。西他沙星主要代谢产物为葡萄糖苷酯衍生物，占大鼠血清药量的30%～38%，尿中药量的5%～12%。
对于轻度( 6例) 、中度( 3例) 和重度( 3例)肾功能不全者的研究结果显示，48h内尿液的排泄率分别为48.9%、44.7%和20.1%，说明西他沙星在肾功能不全患者体内有累积现象。5例高龄( 67～80岁)与6例青年(25～35岁) 相比较，达峰时间(高龄者3.80h、青年0.92h) 延长，半衰期(高龄者6.05 h、青年3.3h) 增加，48h 内尿中累积排泄率基本相同，高龄者为43.4%，青年为48.2%。此外，性别对本品的药动学参数影响很小，故无需调整给药剂量。
（3）临床试验
西他沙星对呼吸道和泌尿生殖道感染非常有效。一项针对复杂性尿路感染患者的微生物学试验结果表明，在所鉴定的302株临床分离致病菌中，大肠埃希菌和粪肠球菌所占比率分别为28%和24%。这些大肠埃希菌对左氧氟沙星的耐药率为31%(MIC＞2mg/L)，而在喹诺酮耐药决定区发生了氨基酸取代的大肠埃希菌占其中的55%，但其中许多仍对西他沙星敏感。西他沙星的总清除率为95%，其中对大肠埃希菌的清除率为89%，对左氧氟沙星耐药株(MIC8～32mg/L)的清除率为74%，对粪肠球菌的清除率为99%。
一项针对20例重度感染患者( 其中1例之前曾接受抗菌治疗但未成功) 进行的标签公开Ⅱ期临床试验结果表明，西他沙星在治疗对糖肽疗法无应答的MRSA感染者(11例)和耐万古霉素屎肠球菌感染者(9例) 的临床成功率分别为36%和55%。
由Feldman等在南非进行的公开、随机、多中心Ⅱ期临床试验比较了西他沙星(400mg，qd) 与亚胺培南/西司他丁(500mg，tid) 对176例肺炎住院患者的治疗效果。结果表明，西他沙星组和对照组在第1次或第2次随访评价中所获得的微生物清除率分别为90%～95%和100%，而2个治疗组中可评价病例的治愈率均为94%～97%，且2组的意向治疗病例治愈率(91%) 也相当。据此认为，西他沙星可能在安全性、耐受性及临床疗效方面均与对照药相当。
（4）毒副作用
体内试验研究显示，西他沙星会导致心室有效不应期延长及其他心血管类疾病如慢性完全房室传导阻滞、扭转性室速，但缺乏相应的数据资料证明其具有此方面的不良反应。有关体内试验结果显示，西他沙星可能不会导致心律失常。由于西他沙星母核C-8位上连有卤素原子Cl，根据构效关系研究，其可能具有潜在光毒性。然而，事实上西他沙星光毒性并不常见，且其程度远弱于司帕沙星(由于光毒性而在上市前停止开发) 。一项由Shimoda等进行的试验表明，其光毒性与浓度有关。在长波紫外线(UVA)照射下，每天给药1、3.3和10mg/kg时，不会出现视网膜退化，当给予40mg/kg时，BALB/小鼠立刻出现视网膜退化。
其他常见的不良反应包括腹泻、肝酶水平升高、中枢神经系统功能紊乱和皮下组织机能紊乱。
上市后的安全性（不良反应）
本药2008年在日本上市后，日本厚生省医药食品局根据这几年药品使用安全性的情况对说明书中的[副作用中的[严重不良反应]、[同类药的严重副作用]作了部分修订：[严重不良反应]：过敏症状（频率未知）：本品可能会引发过敏症状，使用时应密切观察，一旦发现呼吸困难、皮疹、血管性浮肿等异常，应停止给药，并采取适当措施处理。肝功能障碍中的“频率未知”修订为“<0.1%”。增加了：急性肾功能不全（频率未知）、低血糖（<0.1%）。
[同类药的严重副作用]：增加了毒性表皮坏死溶解症、皮肤粘膜眼症候群、QT间期延长、室性心动过速（包括尖端扭转）、重症肌无力恶化。删掉：急性肾功能不全、低血糖。
二、技术背景：
喹诺酮类药物是化学合成抗菌药物，是一种DNA旋转酶抑制剂，它作用于细菌DNA旋转酶，干扰DNA超螺旋结构的解旋，从而阻碍DNA的复制，而呈现杀菌作用。新开发的喹诺酮类药物具有抗菌谱广 、抗菌力强、口服吸收好，组织浓度高与其他抗菌药物无交叉耐药性、不良反应少等特点，已成为临床细菌感染性疾病的常用药物。
喹诺酮类抗菌药物最初发现于上世纪60年代。70年代发展缓慢，开发的品种少，抗菌谱窄，副作用大。自1980年合成喹诺酮类药物以来，发展异常迅猛，但由于临床滥用等大量导致耐药菌的出现，随着高致病耐药菌，如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐青霉素肺炎球菌和耐氟喹诺酮类等病原菌的不断出现，使临床对新抗生素的需求十分迫切。
西他沙星为四代氟喹诺酮类，由第一制药三共株式会社开发的一种广谱、口服氟喹诺酮类抗菌药，西他沙星的研究始于1992年，于2008年在日本首次上市，有50mg片剂和10%颗粒剂两种剂型。
西他沙星抗菌谱广，不仅对革兰阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性菌，厌氧菌以及支原体、衣原体等也具有较强的抗菌活性，对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好杀菌作用；在临床试验中显示出良好的医疗效果：西他沙星对咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎、慢性呼吸系统继发感染、膀胱炎、肾盂肾炎、尿道炎、子宫颈炎、中耳炎、鼻窦炎、牙周组织炎、冠周炎、颌骨炎均有良好的疗效。
西他沙星对细菌具有选择性毒性作用，具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其他常用抗菌药物无交叉耐药性，便于工业化大生产、疗效价格比高等优势。与同类及头孢类抗生素相比，西他沙星比现有的喹诺酮抗菌药具有更加优异的体外抗菌活性；也具有比环丙沙星及其它抗肠道菌类药物高出两倍的抗肠道菌活性，且其活性不受不同介质、pH值、接种体或人血清的影响，具有广阔的发展前景。
三、市场情况：
1、喹诺酮类药物市场容量大
喹诺酮类药近年来发展十分迅速，因其有着相对更广的抗菌谱和抗菌活性，且兼具药物口服和静注剂型，目前在我国的临床应用已经相当普遍，尤其是新开发上市的药物在呼吸系统感染疾病的治疗方面具有显著优势。
从研发的角度看，喹诺酮类是当今药物研发的热点，国外有将近50个品种正处在研发的各个阶段。上世纪90年代，以日本为代表，喹诺酮类药物迎来第一次发展高峰；进入21世纪，随着社会的进步，许多疾病的反复与回潮以及耐药病菌的不断出现，使人们更趋向了喹诺酮类药物的临床应用，同时也推动了新产品问世的进程。新一代产品司帕沙星、加替沙星和第四代产品克林沙星、莫西沙星的临床应用表明，在药代动力学等方面有了较多改进，尤其是抗葡萄球菌、肺炎链球菌、分枝杆菌等革兰氏阳性菌的活性较强，并有抗厌氧菌、支原体、衣原体作用，从而推动了喹诺酮类药物的进步。国外资深分析家认为，今后，进一步开发高效低毒、风险小的孕妇、儿童用喹诺酮类药将是万众期待。
内需开拓任重道远
有研究指出，到2010年，喹诺酮类药将超过目前销路最好的头孢菌素类，成为抗菌药物市场中增长最快的一类药物。喹诺酮类药近年来处于快速上升期，目前已占世界抗感染药物市场的18.5%，平均年增长率为7%。据预测，未来5年内，世界喹诺酮药物市场将迎来最快的增长阶段。
但在我国医药市场中，抗感染药物的销售额始终居于首位，约占全国药品市场的30%以上。目前在抗感染药物市场中，喹诺酮类药物在临床上的用量已超过青霉素类，成为第二大抗菌类药物。从近几年主要喹诺酮类药市场走势中不难看出，其销售业绩有升有降，而新产品始终是增长的动力。
呼吸道用药有市场
20世纪90年代上市的10余种喹诺酮类药物中，有若干品种的抗肺炎链球菌和抗厌氧菌活性显著提高，基本上保留了环丙沙星等第三代喹诺酮类药的抗革兰氏阴性杆菌活性，且对呼吸道非典型病原体亦有良好活性，因而被称为“呼吸道氟喹诺酮”类药物。目前国内市场上的此类药物有加替沙星、莫西沙星，有人将左氧氟沙星也包括在内。
从市场表现来看，“呼吸道氟喹诺酮”类药目前在市场上占了主导性，正是其优异的市场业绩带动了整个喹诺酮类药市场份额的持续增长。以加替沙星、莫西沙星为代表的“呼吸氟喹诺酮”类药的市场占有率还在不断扩大。
莫西沙星是拜耳公司研制的独家品种，2002年在我国上市，通用名为盐酸莫西沙星，商品名为“拜复乐”，剂型有400毫克片剂和400毫克注射剂，重点市场是我国大中城市的主要医院。现在，莫西沙星在我国的销售量和销售额都在稳步增加，显示出很好的市场竞争能力。
“龙头老大”仍在发力
作为该类药的“龙头老大”，左氧氟沙星的疗效确切，抗菌谱广，抗菌活性强，不良反应小，特别对泌尿生殖系统感染包括复杂泌尿道感染有强大的杀菌作用，治疗前列腺炎、淋病等效果良好。近年来，我国泌尿生殖系统感染疾病的发病率在不断上升，患者众多，对抗菌药需求很大。
总之，喹诺酮药物整体市场规模将呈现快速增长的趋势。特别是此类药的研究比较活跃，新品种不断涌现，导致品种更迭的速度明显加快，这更激发了各国对喹诺酮类药物的研究热情。
2、西他沙星市场前景看好
西他沙星口服吸收好、生物利用率大于70%，组织分布广，在中枢神经系统外的多种组织中的药物浓度均高于血清药物浓度，因此，可望成为治疗呼吸道、泌尿生殖道、腹腔以及皮肤软组织等单一或混合细菌感染的重要药物。
江苏扬子江制药获得盐酸左氧氟沙星的原二类药生产批文后，10年间左氧氟沙星制剂单产品销售 一直保持在每年10亿元以上。在扬子江制药的发展过程中具有举足轻重的作用。而西他沙星与左氧氟沙星相比具有更广的抗菌谱、更强的抗菌活性及生物利用度以及更小的不良反应，主要表现在没有其他喹诺酮类药物所常见的中枢神经系统不良反应，在世界医药 界被誉为“超级沙星”。所以无论从产品市场特点还是产品本身的临床治疗作用来说，西他沙星项目都是一个潜力巨大而且不可多得的超级项目。
西他沙星作为一个长线品种在成本跟利润方面具有很大潜力和空间。该原料药在3－4年后上市时国内侧链中间体 的生产将会形成规模，该原料药的成本预计将会降至3～5万元/kg，而该制剂零售价预计将在150元/盒以上（10片/盒，规格50mg），所以每盒将至少有几十元甚至上百元的利润。
四、可行性分析：
1、研究现状：
西他沙星（sitafloxacin hydrate）是第一制药三共株式会社（Daiichi Sankyo）开发的一广谱喹诺酮类抗菌药，临床用其一水合物。口服片剂和颗粒剂已于2008年6月在日本首次上市。注射剂型正由日本第一制药公司在日本进行III期临床试验，用于治疗细菌感染。注射剂型在美国和欧洲进行II期临床试验。片剂在美国进行III期临床试验，在欧洲进行II期临床试验。
目前国内尚没有申报或进口。
中国国家局已经受理了数十个厂家的3.1类的新药申请。
2、原辅料情况
原料自制。
辅料均为制剂常用辅料，均有厂家销售。
3、制备工艺
本品的原料合成工艺和制剂工艺均为中试规模。
5、设备
原料合成为常规设备，最高温度130℃，无低温和高压反应，反应条件相对温和。片剂为普通的湿法制粒工艺。颗粒剂为流化床制备。
6、、注册
本项目属于化药3.1类新药项目，根据国家局药品注册管理办法本项目的临床试验仅需要做药代动力学试验及二期临床试验（双盲100对临床试验）。
五、综合性分析：
西他沙星为广谱喹诺酮类抗菌药，对革兰阳性和阴性菌及厌氧菌均有活性，对耐左氧氟沙星、耐环丙沙星和耐莫西沙星菌株也有效。对于包含非典型病原体感染的呼吸道感染，西他沙星具有90％以上的有效率。西他沙星不但对肺炎球菌具有较高的抗菌活性，在对肺炎球菌的目标酶的QRDR分析中，对野生菌株ParC 的1处氨基酸置换株也有效果。因此，西他沙星是对包含非典型肺炎的呼吸道感染能充分发挥有效性的抗菌药。
西他沙星对尿路感染的主要病原菌肠球菌、铜绿假单胞菌及大肠埃希菌具有良好的抗菌活性。对喹诺酮类耐药的大肠埃希菌也具有效果。目前在没有其他对喹诺酮耐药菌增加的尿路感染治疗有前景的新抗菌药的情况下，西他沙星具有极为重要的临床意义。
西他沙星对耳鼻科感染、牙科、口腔外科感染及性感染具有良好的有效性，发挥了广谱口服抗菌药的特性。同时，西他沙星对肺炎球菌、肠球菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌及铜绿假单胞菌的各种抗菌药耐药菌株也具有效果，耐药菌出现的风险小。
西他沙星腹泻的发生率比其他的抗菌药高，不过，导致的像伪膜性结肠炎和出血性结肠炎一样严重症状的风险小。其他关于现有的喹诺酮类抗菌药报告的心毒性、肝毒性、中枢毒性、横纹肌溶解症、光毒性及对血糖的影响，无论在非临床试验及临床试验中均无问题。因此，从西他沙星安全性的风险评价中判断，其符合医疗使用可接受的标准。
含铝、镁、钙和铁的酸制剂与西他沙星并用时，能够影响其吸收。很多喹诺酮类抗菌药由于与这些药并用时吸收有所影响，并用时应注意。非临床试验及临床试验表明，西他沙星跟NSAID并用引起痉挛的可能性低，不过，基于同类药的安全性情报，并用时应充分注意。
综上所述，即使在耐传统喹诺酮类抗菌药的耐药菌不断发展的情况下，西他沙星仍可达到预期的良好临床疗效，与其他的新喹诺酮类抗菌药有所不同，西他沙星更着重于呼吸道感染的治疗，也适用于包括尿路感染的其他科感染的治疗。发生低血糖、高血糖、心毒性、肝毒性等严重副作用的几率小。因此，西他沙星是有效治疗呼吸道感染、尿路感染以及耳鼻科领域感染、牙科、口腔外科领域感染、性感染的广谱口服抗菌药。
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马来酸卡比沙明是一类乙醇胺类抗组织胺药物，具有温和的镇静作用，过去数年内被证明安全和有效，一直被世界各国广泛使用，有很多包含卡比沙明的复合制剂，包括固体缓释药物。2013年4月3日，美国FDA批准了马来酸卡比沙明缓释剂（Karbinal ER, Tris PH），用于2岁及以上儿童的季节性和常年性过敏性鼻炎的治疗。
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琥珀酸多西拉敏是一类乙醇胺类药物，具有抗组胺作用、抗胆碱作用和显著的镇静作用，其活性强而胃肠道副作用低等特点，适用于多种过敏性皮肤病，枯草热，过敏性鼻炎，哮喘性支气管炎等。1978年10月FDA批准CHATTEM公司的多西拉敏25mg片剂上市，用于帮助减轻入睡困难，1979年成为OTC，1996年9月批准和2004年8月批准LNK公司的仿制药上市。2013年4月8日FDA批准Diclegis(琥珀酸多西拉敏和盐酸吡哆醇)为口服缓释片，用于治疗对保守处理反应不佳的妊娠妇女经受恶心和呕吐。
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唑尼沙胺是由大日本住友药品有限公司发现和开发的一个新化合物，1989年以商品名Zonegran在日本率先获准用于治疗癫痫。唑尼沙胺至今已在世界36个国家获准用作抗癫痫药物并在该治疗领域得到广泛应用。
2009年1月获准大日本住友制药的唑尼沙胺片新的适应证，用于治疗其它抗帕金森病药物（不包括左旋多巴）业不能控制症状的进行性帕金森氏病患者。由于在临床实践中发现，唑尼沙胺治疗帕金森氏病患者惊厥发作时不仅能使惊厥发作现象消失，而且他们的帕金森氏病症状也同时获得了缓解。
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各位朋友，我司申报的度他雄胺进口原料药，已获得临床批件，原料质量达到USP标准，具有DMF文件。 如有需要，请联系 中化江苏 025-51817918！
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广州艾格生物科技有限公司有临床批件转让，可致电020-28069317，具体如下：阿齐沙坦 20mg 抗高血压药 3+3 枸橼酸托法替尼片 5mg 治疗中度至重度活动性类风湿关节炎 3+3 非布司他原料及片 40mg/80mg 治疗痛风的慢性高尿酸血症 3.1 已获临床批件氯法拉滨原料及注射液20ml:20mg 用于复发或顽固性急性淋巴细胞白血病病人 3.1 已获临床批件哮喘软膏 宣肺利气，温化寒痰，止咳平喘。适用于支气管哮喘发作期轻、中度（寒哮证） 6类已申报新药证书痔安胶囊 临床用于内痔I、II期，风热湿瘀证，症见肛门肿胀痛痒，大便时滴血，严重时可见喷射状出血，血色鲜红，舌红脉数 6 已获临床批件益乌通窍胶囊 补肾填精、化瘀通窍。用于血管性痴呆 - 肾精亏虚，瘀血阻络证 6.1 已获临床批件除湿和胃胶囊 0.375g/粒 具有燥湿和胃，清热化浊，止泻止呕等功效，适用于湿热阻滞脾胃之急性胃肠炎 6 已完成III期临床试验，待报产跌伤止痛软膏 30g/支 具有活血化瘀，疏经通络，消肿止痛等功效，适用于跌打损伤，局部扭挫伤导致瘀阻经络，或肌腠，骨节受风寒湿邪侵犯，经络瘀滞不通 6 已开展III期临床试验
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中药5类 2005L04363 5ml:10mg
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叶下珠总多酚片 中药5类 2007L05051 200mg
叶下珠总多酚胶囊 中药5类 2007L05049 200mg
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胡芦巴提取物片 中药5类 2008L10831 0.3g
胡芦巴提取物胶囊 中药5类 2008L10832 0.2g
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一种Janus激酶的抑制剂。治疗重度至严重活动性类风湿性关节炎患者对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受。
注册类别：3+3
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更年期综合症的非激素药物-甲磺酸帕罗西汀原料+制剂新药项目转让
特点：用于治疗中度至重度更年期血管舒缩综合症的非激素药物。
规格、剂型：胶囊：7.5 mg/粒
原研公司：Noven Pharmaceuticals，Inc ，2013.06.28FDA批准上市，国内暂无申报及转让信息。
该药物是唯一经过FDA批准用于治疗中度至重度更年期血管舒缩综合征（vasomotor symptoms）的非激素药物。为不愿和不能使用激素治疗的患者带来新的选择。
该药物2013年6月刚刚在FDA获批目前市场处于成长期。
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制剂规格：薄膜衣片：1g/片；
适应症：1、慢性肾病第五期接受腹膜透析或者血液透析的成人患者的高磷酸血症（2013年1月欧盟批准）(1g)
2、高胆固醇血症（500mg）
申报类别：3.1类+3.1类
国外：1、高胆固醇血症是1999年在日本上市
2、高磷酸血症2013.01.21欧盟批准上市
非钙非铝型磷酸盐结合剂，是目前的主流药物，考来替兰就属于该类药物，与其它非钙非铝型磷酸盐结合剂相比，其在可以显著降低患者钙磷乘积的同时不破坏体内钙的平衡，同时不升高血钙并兼具降低血清中胆固醇总量和低密度脂蛋白水平以及血糖的作用，有助降低慢性肾病患者心血管疾病死亡率。
考来替兰目前属于治疗高磷酸血症的主流药物中的最新药物，并兼具降血脂和血糖的独特临床效果。
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药品名称：头孢洛林酯
英文名称：Ceftaroline Fosamil
商品名：Teflaro
化学名称：(6R,7R)-7-{(2Z)-2-(乙氧基亚氨基)-2-[5-(磷酰胺基)-1,2,4-噻二唑-3-基]-乙酰氨基}-3-{[4-(1-甲基-4-吡啶)-1,3-噻唑-2-基]硫代}-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸醋酸盐一水化物
分子量：762.175
CAS.NO：866021-48-9
规格：400mg 600mg无菌冻干粉针
注册类别：化3+3类
适应症：用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎(CABP)和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。
产品特点及上市信息：
头孢他洛林酯(ceftaroline fosamil,商品名：Teflaro)是一种新的注射用头孢类抗生素，其作用靶点是青霉素结合蛋白PBPs,通过抑制细菌细胞壁的合成而使细菌死亡,但是头孢洛林酯对青霉素结合蛋白PBP2a有更高的亲合力,且具有广谱抗菌活性。该药对金葡菌[包括耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、万古霉素中度耐药金葡菌(VISA)、异质性耐药VISA(hVISA)和万古霉素耐药金葡菌(VRSA)]、肺炎链球菌(包括耐药菌株)等革兰阳性菌和呼吸道革兰阴性菌[如卡他莫拉菌和流感嗜血菌(包括B-内酰胺酶阳性菌)]显示较好抗菌活性,总体对革兰阳性菌的耐药性较低,对革兰阴性菌的耐药性与其他氧亚胺型头孢菌素类药物相似。在4项Ⅲ期临床试验(CABP试验和ABSSSI试验各两项)中对头孢洛林酯的安全性和效果作了评估,参与的患者年龄在18岁以上(含18岁)。在这两项试验中,头孢洛林酯可与万古霉素加氨曲南匹敌。头孢洛林酯的两种适应症都属于严重并可能威胁生命的感染,尤其是社区获得性肺炎发病率和死亡率都较高。与其他已经上市的头孢菌素类药物相比,其临床应用前景广阔。
头孢洛林酯(ceftarolinefosamil)由日本武田制药 (TakedaPharmaceutical)公司开发,美国ForestLaboratories(Cerexa)公司获得市场授权,于2010年10月29日经美国药品食品管理局批准上市。目前国内并无申报信息。
专利及知识产权信息：
世界专利WO0214333、美国专利US2004023943、欧洲专利EP1310502、中国专利CN1462275。化合物及其用途专利到2018年12月到期，晶型专利2021年8月到期 ，不存在其他知识产权。
研发进度：待申报。
合作方式：委托开发，联合开发
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药品名称：盐酸瑞伐拉赞
英文名称：Revaprazan Hydrochloride
中文别名：盐酸洛氟普啶
商品名：Revanex
化学名称：4-[3,4-二氢-1-甲基-2(1H)-异喹啉基]-N-(4-氟苯基)-5,6-二甲基-2-嘧啶胺盐酸盐
CAS.NO：178307-42-1
规格：片 10mg 200mg
注册类别：化3+3
适应症：用于治疗十二指肠溃疡和胃炎，急性胃炎和胃癌病灶的改善慢性胃炎，短期治疗消化性溃疡
产品特点及上市信息：
盐酸瑞伐拉赞是新一代可逆质子泵抑制剂，也是全球唯一上市的钾竞争性酸泵抑制剂或酸泵拮抗剂。酸泵拮抗剂(P-CABs)与传统PPI不同，P-CABs是通过竞争性抑制质子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用，是一种可逆的K+拮抗剂。由于本药抑酸效果和质子泵活化情况无关，临床上可明显减少夜间酸突破的发生。P-CABs具有亲脂性、弱碱性、解离常数高和在低pH值时稳定的特点。在酸性环境下，P-CABs立刻离子化，离子化形式通过离子型结合抑制H+、K+ -ATP酶，不需要集中于胃壁细胞的微囊和微管及酸的激活，能迅速升高胃内pH值，离解后酶活性恢复。人和动物口服后能吸收迅速，达到血浆浓度的峰值。临床和动物实验表明，P-CABs比PPI或H2受体阻滞剂起效更快，升高pH的作用更强。Revaprazan对H+、K+-ATP酶的选择性比Na+、K+-ATP酶高100倍以上。表明在治疗剂量时P-CABs对其他的酶影响很小，对机体生理功能影响小。其主要优势为：1)起效迅速，一般在1h左右即能达到血药浓度峰值，因此用于胃酸引起症状的迅速缓解。这是其较为突出的特点，而且在满足治疗需求和控制患者胃肠道出血方面，也具有重要的临床意义。
2)药效与口服剂量呈线性关系，意味着可通过调节药物剂量以提供最佳的胃酸控制水平，从而满足不同患者的个体化治疗。该类药物用于治疗消化性溃疡以及其他与胃酸分泌过多有关的疾病。
盐酸瑞伐拉赞由韩国柳韩（Yuhan）公司开发并拥有自主知识产权，目前，葛兰素史克已经获得了该药在韩国和朝鲜之外的世界范围的开发和市场化许可。该药在2005年9月获韩国FDA批准上市，用于治疗十二指肠溃疡和胃炎。此外，治疗胃溃疡的适应症已完成Ⅲ期临床研究；治疗胃食管反流病、功能性消化不良以及根除Hp的适应症已进入Ⅱ期临床研究。而在英国，该药由葛兰素史克负责开发，其治疗胃食管反流病适应症的研究已进入Ⅰ期临床阶段。目前国内只有一家企业于2013年2月申报临床。
研发进度：已完成药学研究，待申报临床
合作方式：委托开发、联合开发
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药品名称：盐酸维那卡兰
英文名称：Vernakalant hydrochloride
化学名称：(3R)-1-[(1R,2R)-2-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙氧基]环己基]-3-吡咯烷醇盐酸盐
分子式：C20H31NO4.HCl
分子量：385.93
CAS.NO：748810-28-8
注册类别：化3+3
适应症：临床用于治疗心房纤维性颤动
产品特点及上市信息：
心房颤动（atrial fibrillation,AF）简称房颤,是临床上最常见的室上性心律失常.有研究报告提示,其人群患病率为0.5%左右,且随年龄增长患病率增高;60岁以上的人群中,其患病率可达6%;而80岁以上的人群中,其患病率高达8.8%;国内研究提示,我国房颤总患病率为0.77%.该病严重危害人类健康,轻者影响生活和工作质量,重者可致残、致死.目前,国内临床常用于转复房颤的药物胺碘酮在控制心率、恢复窦性心律方面作用良好,但其结构中的碘成分相关的靶器官的不良反应限制了其临床应用,诸如对肺、甲状腺和肝脏的损害.
盐酸维那卡兰是加拿大Cardiome药物公司和美国Astellas公司合作开发的一种新型抗心律失常药,2010年9月在欧洲批准上市,商品名Kynapid。本品是一种选择性作用于心房离子通道的混合性钠/钾通道阻滞剂,在新近发作心房颤动的急性转复方面的疗效优于胺碘酮,临床用于治疗心房纤维性颤动。
研发进度：已完成药学研究，待申报
合作方式：委托开发、联合开发
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3+6类全套申报资料，CTD格式，工艺良好，质量研究完善。
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磷酸特地唑胺及片、注射剂
【项目名称】 磷酸特地唑胺、片、注射剂
【剂型】 片剂、注射剂
【类别】 化药3+3类
【规格】 片剂 200mg；注射剂 200mg
【药品名称】
英文名称：Tedizolid Phosphate
结构式：
【适应症】
用于急性细菌性皮肤和皮肤结构感染，由以下革兰氏阳性细菌敏感菌株所引起的：金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林和甲氧西林敏感菌株)，化脓性链球菌，无乳链球菌，咽峡炎链球菌群(包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌、星群链球菌)，粪肠球菌。
【国内外上市信息】
2014.06.20，美国 批准，Cubist pharms 公司，商品名Sivextro。
【项目优势】
皮肤及软组织感染（SSTIs）的病情轻重程度不一，部分轻度感染无需治疗即可自愈，严重的甚至危及生命。据报道，在美国部分地区，住院患者中SSTIs 的患病率甚至达到10%。而在急诊，SSTIs 是第三大常见病因。在国内，SSTIs的治疗也收到重视。
磷酸特地唑胺是特地唑胺的前药，口服或静脉给药后，通过磷酸酯酶转化成特地唑胺。特地唑胺是恶唑烷酮类抗生素，通过与细菌核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成，发挥抗菌作用，与其它类别的抗生素之间不易产生交叉耐药。本品与首个恶唑烷酮类抗生素利奈唑胺相比，疗效更好、安全性更高。
经检索，磷酸特地唑胺化合物专利在中国将于2024年到期，我们已经对专利进行了充分重视和细致分析，可保证所申报产品不涉及专利侵权问题。
本品的市场表现值得期待，欢迎有意向企业来电垂询，洽谈合作事宜！
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盐酸氯卡色林及片
【项目名称】 盐酸氯卡色林、片
【剂型】 片剂
【类别】 化药3类
【规格】 10mg
【药品名称】
英文名称：Lorcaserin hydrochloride
结构式：
【适应症】
用于治疗体质指数（BMI）≥30（肥胖）或BMI≥27（超重）的成人，且后者须至少有一种与体重相关的疾病（如高血压、2型糖尿病或血脂异常），作为饮食和运动管理体重的辅助疗法。
【国内外上市信息】
2012.06.27，美国批准，Eisai（卫才）公司，商品名Belviq。
【项目优势】
肥胖和超重问题随着人们生活水平的提高越来越引起重视，肥胖和超重人群占总人口的比例不断提高，肥胖也引起一些其他疾病，如高血压、冠心病，高血脂等，成为影响居民健康的重要疾患。
氯卡色林通过选择性激活脑部5-羟色胺2C（5-HT2C）受体，降低食耗量、增强饱腹感。本品与非选择性5-羟色胺能药物相比，对5-HT2C受体的选择性强，对心瓣膜、肺动脉的副作用小。本品在美国批准的说明书中无黑框警告，与其他减肥药相比，安全性好。
经检索，盐酸氯卡色林化合物专利在中国将于2023年到期，我们已经对专利进行了充分重视和细致分析，可保证所申报产品不涉及专利侵权问题。
本品的市场表现值得期待，欢迎有意向企业来电垂询，洽谈合作事宜！
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甲苯磺酸依度沙班及片
【项目名称】 甲苯磺酸依度沙班、片
【剂型】 片剂
【类别】 化药3类
【规格】 15mg、30mg
【药品名称】
英文名称：Edoxaban tosilate
结构式：
【适应症】
用于接受全膝关节置换术、全髋关节置换术和髋骨折手术患者，预防静脉血栓栓塞。
【国内外上市信息】
2011.07，日本批准，Daiichi Sankyo（第一三共）公司，商品名Lixiana。
【项目优势】
静脉血栓栓塞症是下肢深静脉血栓和肺栓塞的统称，被认为是目前临床上的常见疾病。
依度沙班是凝血因子FXa的高特异性抑制剂。在凝血过程中，活化的凝血因子FXa将凝血酶原激活成为凝血酶，促使纤维蛋白形成，由此形成血栓，而依度沙班通过选择性、直接抑制FXa达到抑制血栓形成的目的。依度沙班对FXa的选择性较对凝血酶（FⅡa）高。本品口服给药，无需接受凝血监测，每日一次，服用方便。本品的适应症存在拓展的可能，房颤患者用本品预防中风和系统性栓塞的临床研究已在进行。
经检索，甲苯磺酸依度沙班化合物专利在中国将于2022到期，我们已经对专利进行了充分重视和细致分析，可保证所申报产品不涉及专利侵权问题。
本品的市场表现值得期待，欢迎有意向企业来电垂询，洽谈合作事宜！
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当患肝脏疾病时，肝脏的代谢活力受到严重损伤。多烯磷脂酰胆碱可提供高剂量、容易吸收利用的高能多烯磷脂酰胆碱，这些多烯磷脂酰胆碱的在化学结构上与重要的内源性磷脂一致。而磷脂是肝脏合成脂蛋白，从而把脂质从肝细胞转运到外周储存所必须的。缺乏磷脂由于脂蛋白合成受阻易导致脂肪肝。多烯磷脂酰胆碱主要进入肝细胞，并以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合，另外，可分泌入胆汁。因此多烯磷脂酰胆碱具有下列生理功能 ：通过直接影响膜结构使受损的肝功能和酶活力恢复正常 ；调节肝脏的能量平衡 ；促进肝组织再生 ；将中性脂肪和胆固醇转化成容易代谢的形式 ；稳定胆汁。
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甘磷酸胆碱是由意大利Italphamaco公司最早成功开发，1990年在意大利由LPB公司上市，商品名：Delecit，剂型和规格分别为软胶囊 400mg ，水针4ml∶1g及口服液（7 ml∶600mg）。在意大利同时还有Novartis Farma和Italfarmaco经销， 其中Novartis Farma商品名：Brezal，剂型和规格分别为软胶囊 400mg，水针4ml∶1g，Italfarmaco 商品名 Gliatilin，剂型和规格为软胶囊 400mg，水针4ml∶1g。1993年本品波兰上市，商品名 Gliatilin。1995年本品在阿根廷上市。1996年在韩国由韩国（DONG WHA）大熊公司销售上市。1997年分别在俄罗斯、智利、巴西上市。随后本品在德国、墨西哥、比利时、荷兰等国家分别注册上市。
其主要特点包括：（1）区别于常规胆碱，甘磷酸胆碱不带电，易于透过血脑屏障，是一种能被快速吸收的胆碱源[4]；（2）在胆碱的合成代谢过程中，甘油磷酸胆碱在甘油磷酸胆碱二酯酶作用下分解为胆碱和甘油磷酸，胆碱可合成乙酰胆碱，而甘油磷酸磷酸化后组成神经细胞膜磷脂。因此，甘油磷酸胆碱代谢后同时能提供游离胆碱用于乙酰胆碱的合成及磷脂供神经细胞膜成分的重建，优于单纯的胆碱和磷脂的治疗。与其它胆碱前体相比，甘磷酸胆碱能显著提高ACh的含量及释放，且能显著增加患者的认知功能。甘磷酸胆碱对轻度至中度的老年性痴呆患者的临床研究证明药物耐受性好，对患者的认知功能有显著提高作用
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治疗术后肠梗阻，已获临床批件，全国排名第四，诚意转让！
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AMAG PHARMS原研，透析依赖及非透析依赖CKD皆获批,博瑞专业团队开发，具备物理化学、分子材料学复合专业技能。
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Vifor原研，是第一个获得FDA批准用于治疗IDA的非右旋糖酐静脉铁剂；注射次数更少，更加方便使得患者依从性更高。并且注射时间相对更短。博瑞专业团队开发，具备物理化学、分子材料学复合专业技能。
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现向您隆重推介一款市场容量巨大的治疗乳腺增生及乳腺炎的特效新药——乳增消胶囊！乳增消胶囊是我公司历时9年时间研究开发的已经获得了药物临床试验批件的新药。该药物是新的超级产品，效果良好，属于医院制剂再开发，由我司买断处方专利并以哈尔滨医科大学附属一院为依托，申报成医院制剂，经过在该院近万例的临床应用，效果特别突出。乳腺小叶增生有1.5亿规模的患者人群，市场潜力巨大，粗略估算乳腺疾病的市场容量近300亿。何女士：13895706929，0451-87032633
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【阿普斯特（新晶型）技术转让608141-41-9】详细说明: 【项目名称】阿普斯特（新晶型）【药品名称】通用名：阿普斯特（新晶型）商品名：OtezlaCas：608141-41-9【原研公司】新基（Celgene）【剂型】片剂【规格】10mg、20mg、30mg【适应症】Otezla一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制剂，是适用于治疗有活动性银屑病关节炎的成年患者以及能用光学或系统疗法治疗的中重度斑块状银屑病患者。【类别】化药3+3【药理】阿普斯特是一种小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂对环单磷酸腺苷(cAMP)特异性。PDE4抑制作用导致细胞内cAMP水平增加。阿普斯特在银屑病关节炎发挥的治疗作用的特异性机制尚未明确确定。【国外上市】2014年通过FDA批准在美国上市【国内报批】原料13家申报，制剂13家申报，均在审评。【市场前景】目前银屑病性关节炎市场上的药物一般是抗TNF类药物，例如艾博维生产的Humira，这种药物具有很大的副作用会导致患者出现严重不良反应。因此Celgene公司的apremilast具有很大的优势。2014年9月份再次获批，扩大了apremilast的适用人群。据汤姆森路透分析，到2020年，Apremilast的销售额预计最高将达到20亿美元。Apremilast其他适应症正在做临床，如风湿性关节炎、强制性脊髓炎、白塞氏病、溃疡性结肠炎等，未来有扩大适应症的潜力，市场潜力较大。【知识产权】用途专利： 2023年到期；晶型专利：母案专利与分案专利目前均处于实质审查阶段，若授权，则2028年到期；【项目特点】重磅：原研公司晶型专利在美国、欧洲及日本均已授权，在国内的晶型专利也无审查障碍；而本公司所研发的阿普斯特及阿普斯特片剂所用的原料晶型为新发现晶型（已提请专利保护），与国外原研制剂晶型完全不同，不涉及晶型专利知识产权侵案；制剂可于2023年化合物专利过期后上市，比2028年提前5年时间抢占市场，经济收益将颇为可观。目前已完成所有药学研究工作，资料符合申报要求，待报临床，诚挚寻求合作伙伴共同开发。
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左亚叶酸钠注射液是由德国MEDAC公司研制开发，剂型为注射液。于2008年3月获得英国MHRA批准上市，规格为50mg/ml（以左亚叶酸计）。目前已在欧洲二十多个国家上市销售。左亚叶酸为5-甲酰四氢叶酸（即亚叶酸）的具有药理学活性的L-光学异构体。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠粘膜的反应。
左亚叶酸钙已经在实践中和甲氨蝶呤或氟尿嘧啶联合使用来治疗其他类型的恶性肿瘤，常常作为多药联合治疗方案的一员使用。单从用于恶性肿瘤联合化疗来说，市场潜力就非常大。
左亚叶酸钙在临床使用中钙离子可与磷酸盐、碳酸盐配伍可生成钙沉淀，因此限制了其使用。左亚叶酸钠与左亚叶酸钙相比，左亚叶酸钠盐活性成分的基础与钙盐一致；左亚叶酸钠水中溶解度更大于左亚叶酸钙；与其他药物或输液配伍时，左亚叶酸钠具有更好的相容性。
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美国FDA批准雅培公司出品的Trilipix（非诺贝酸），该药为缓释胶囊剂，该药可以联合饮食调理降低患者血清甘油三酯和LDL胆固醇的水平，同时可以升高HDL胆固醇水平。Trilipix是首个被批准可与他汀类药物联用的贝特类降血脂药物。为了调节某些患者的血脂水平，治疗指南推荐采用他汀类和贝特类降血脂药物联用的治疗方法。目前为止，尚未观察到Trilipix可以预防心脏病发生和心脏病发作。
Trilipix获准的依据是一项为期12周的III期临床实验结果，这项实验主要评估该药与三种最常用的他汀类药物联用的治疗效果，受试者人数达2698人，均为伴有混合性血脂异常的患者。实验数据显示，在所有的实验项目中，与单用Statin类药相比较，TriLipix联合疗法都能更显著地改善患者体内的HDL、甘油三酸酯和LDL的水平。
一方面随着我国生活水平的提高，高血脂病人的发病率呈上升趋势随，国内市场将不断扩展；另一方面，他汀类药物在我国的使用日渐普及，而本品与他汀类药物联合用药所取得的良好疗效，以及联用治疗耐受性良好，且安全状况与单独用胆非诺贝酸及阿托伐他汀无异，随着联合用药的广泛应用，将使非诺贝酸胆碱缓释制剂有较好的市场开发前景。
非诺贝酸胆碱为非诺贝酸前药，易溶于水，非诺贝酸胆碱缓释制剂，用于严重高甘油三酸酯血症、原发性高胆固醇血症或混合性血脂异常的辅助治疗；减少了患者的服药次数，患者用药依从性好。
非诺贝酸胆碱缓释制剂是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。
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失眠是临床最常见的疾病和症状之一，失眠症是最常见的睡眠障碍，国外流行病学调查结果显示，每年大约有33%的人出现过睡眠障碍。据世界卫生组织对14个国家15个地区的基层就诊者进行调查发现27%的人有睡眠问题。2006年中国六大城市失眠调查显示，我们成年人失眠者高达57%。而失眠多与心理应激、焦虑、抑郁、生活事件带来的不良情绪反应等心理因素或疾病相关。有研究表明，神经症性失眠和心理性失眠是失眠最常见的原因，约占58.6%。更有数据报道，失眠者80%属于心因性失眠。椐专家估计，到2020年全球大约有7亿多失眠者！失眠发生的范围也很广，不管男性或女性，健康与否，老人或青年，均可发生。可见要让每个人能拥有良好的睡眠，是一个全世界的重大课题。
雷美替胺是一种强效、高度选择性褪黑激素受体激动剂，它作用于视交叉上核（亦被称为昼夜节律钟）上的褪黑激MT1和MT2受体。雷美替胺对MT1受体的亲合力、选择性和效力比褪黑激素大，而MT1受体又被认为是人体睡眠管理的一个组成部分。与苯二氮类药物不同，雷美替胺不会减少人体眼速动期（REM）睡眠，是首个无滥用和依赖性的失眠处方治疗药。其最常见的副作用是头痛( 19.4%) 、疲劳( 9.4%) 、嗜睡( 7.9% ) 等, 总发生率与安慰剂( 18.3%、2.3%、1.5%) 相似。不损害次日认知活动，无撤药症状、反跳失眠或滥用趋势。
雷美替胺是第1个应用于临床治疗失眠的褪黑激素受体激动剂，也是首个和迄今唯一无滥用和依赖性的失眠处方治疗药。除雷美替胺外，其它所有治疗失眠的处方药均被FDA归为Ⅳ类控制药品。此外，雷美替胺是近35年中首个新治疗作用机制的失眠处方治疗药，市场前景非常广阔。
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瑞他莫林（Retapamulin）技术转让或合作开发一、药物基本情况1.1申报类型：化药申请3.1类1.2通用名：瑞他莫林1.3英文名称：Retapamulin1.4成份：瑞他莫林1.5规格：1％1.6适应症：用于治疗由金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌等敏感菌株引起的皮肤感染(如脓胞病)。1.7用法用量：本品适用于9个月及以上患者一日2次用药5日的治疗。以往使用的其它局部处方抗菌制剂需一日3次用药长达12日。1.8剂型：软膏二、项目特点瑞他莫林是称为截短侧耳素（pleuromutilins）的新一类抗菌药，批准用于治疗脓胞病。瑞他莫林与细菌核糖体50S亚基部位结合，通过截短侧耳素类药物独特地与细菌核糖体相互作用来抑制蛋白质合成。体外研究显示，Altabax的活性成分对其它类型抗菌药无交叉耐药性。三、国内外研发状况美国FDA批准葛兰素史克公司的1％瑞他莫林软膏（retapamulin ，Altabax）上市，用于局部治疗金黄色葡萄球菌或化脓链球菌感染的脓胞病。 四、知识产权状况本品不涉及侵犯他人专利的情况。（瑞他莫林化合物专利在2017年到期，现在注册申报正好合适）五、推荐依据及理由瑞他莫林软膏代表了近20年来美国FDA批准的新一类局部处方抗菌制剂。项目进度及合作方式目前已完成该品原料药的中试合成研制工作，原料药的质量达到ICH注册要求，获得了相关中间体及部分研究用杂质对照品。项目转让或合作申报。
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药品名称：氢氯噻嗪琥珀酸美托洛尔缓释胶囊注册分类：化药3.2类（美国已上市复方缓释片的改剂）剂型分类：复方缓释胶囊（速释微丸+缓释微丸）科室分类：心脑血管适应症：用于治疗高血压。规格：25mg/12.5mg、50mg/12.5mg、100mg/12.5mg成熟度：临床前研究（已完成处方工艺和质量研究）。发明专利在实审中。合作方式：转让临床批件或合作开发。价格：面议是否基药：否是否医保：否（单方缓释制剂为国家乙类）优势：是一种具有双释放特性（速释和缓释）剂量分散型剂型，一个剂量由分散的多个速释和缓释微丸单元组成，与缓释片及普通制剂比较具有以下优点：1. 日服一次，患者用药顺应性大大提高。2. 局部刺激性更小、不良反应更低：微丸在体内的分布面积大，服用后以单位微丸广泛、均匀地分布在胃肠道内，使药物生物利用度提高而避免了药物局部浓度过大，降低了药物的刺激性及不良反应的发生。3. 生物利用度更高：微丸在胃肠道内的转运不受食物输送节律的影响，其吸收受胃排空的影响比较小，吸收均匀，个体间生物利用度差异较小，比缓释片具有更高的吸收率，生物利用度高。4. 释药更稳定：微丸具有较固定的表面积，且具有较好的抗压效果，在胃肠道蠕动挤压中不易破碎，释药面积较缓释片更恒定，同时微丸的释药行为是由组成一个剂量的各个微丸释药行为的总和，个别微丸在制备上的失误或缺陷不致对整个制剂的释药行为产生严重影响，因为在释药规律的重现性、一致性方面优于缓释片。
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药品名称：雷米普利非洛地平缓释胶囊注册分类：化药3.2类（欧洲已上市复方缓释片的改剂）剂型分类：复方缓释胶囊（速释微丸+缓释微丸）科室分类：心脑血管适应症：用于治疗原发性高血压。规格：2.5mg/2.5mg、5mg/5mg成熟度：临床前研究（已完成处方工艺研究）。专利已获授权（专利号ZL201210020969.6）。合作方式：转让临床批件或合作开发。价格：面议是否基药：否是否医保：否（单方缓释制剂为国家乙类）优势：是一种具有双释放特性（速释和缓释）剂量分散型剂型，一个剂量由分散的多个速释和缓释微丸单元组成，与缓释片及普通制剂比较具有以下优点：1. 日服一次，患者用药顺应性大大提高。2. 局部刺激性更小、不良反应更低：微丸在体内的分布面积大，服用后以单位微丸广泛、均匀地分布在胃肠道内，使药物生物利用度提高而避免了药物局部浓度过大，降低了药物的刺激性及不良反应的发生。3. 生物利用度更高：微丸在胃肠道内的转运不受食物输送节律的影响，其吸收受胃排空的影响比较小，吸收均匀，个体间生物利用度差异较小，比缓释片具有更高的吸收率，生物利用度高。4. 释药更稳定：微丸具有较固定的表面积，且具有较好的抗压效果，在胃肠道蠕动挤压中不易破碎，释药面积较缓释片更恒定，同时微丸的释药行为是由组成一个剂量的各个微丸释药行为的总和，个别微丸在制备上的失误或缺陷不致对整个制剂的释药行为产生严重影响，因为在释药规律的重现性、一致性方面优于缓释片。
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药品名称：阿莫西林脉冲延释胶囊注册分类：化药3.1类（美国已上市缓释片的改剂）剂型分类：缓释胶囊剂科室分类：呼吸适应症：用于治疗成人及12岁以上儿童化脓链球菌引起的咽炎和扁桃体炎。规格：387.5mg成熟度：临床前研究（已完成处方工艺研究）。合作方式：转让临床批件或合作开发。价格：面议是否基药：否（常释制剂为基药）是否医保：否（常释制剂为国家乙类）优势：是一种具有缓释特性剂量分散型剂型，一个剂量由分散的多个微丸单元组成，与缓释片及普通制剂比较具有以下优点：1. 日服一次，规格大改成缓释颗粒剂易吞服，患者用药顺应性大大提高。2. 局部刺激性更小、不良反应更低：微丸在体内的分布面积大，服用后以单位微丸广泛、均匀地分布在胃肠道内，而且在胃肠道中按不同药物比例释放，使药物生物利用度提高而避免了药物局部浓度过大，降低了药物的刺激性及不良反应的发生。3. 释药更稳定：微丸具有较固定的表面积，且具有较好的抗压效果，在胃肠道蠕动挤压中不易破碎，释药面积较缓释片更恒定，同时微丸的释药行为是由组成一个剂量的各个微丸释药行为的总和，个别微丸在制备上的失误或缺陷不致对整个制剂的释药行为产生严重影响，因为在释药规律的重现性、一致性方面优于缓释片。
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氢溴酸沃替西汀片临床批件转让一、品种概况【注册分类】3+3类【规格】5mg、10mg【适应症】适用于重度抑郁症(MDD)的治疗。【用法用量】推荐起始剂量：口服，10mg，每天1次，不受食物影响；若患者耐受，剂量可增加至20mg/天；对不能耐受高剂量的患者，应考虑将剂量减至5mg/天。氢溴酸沃替西汀可突然停药。但是，如必要，应先将剂量由15mg/天或20mg/天减量至10mg/天，并维持1周，然后才可停药；对已知CYP2D6代谢差的患者，氢溴酸沃替西汀的最大推荐剂量为10mg/天。【原研公司】日本武田及丹麦灵北共同研发【国内外上市注册、申报情况】2013年9月30日，获美国FDA批准上市， 2013年12月18日，获EMA批准上市，由武田在美国上市销售，有灵北在欧洲上市销售，商品名均为Brintellix。目前，氢溴酸沃替西汀片尚未在我国上市。CFDA申报受理情况：申报企业22家，山东康美乐医药科技有限公司为第10家申报，目前已经获得临床批件。二、专利状况化合物专利： WO03029232，同族中国专利：02819025.4；到期日：2022年10月2日，法律状态：有权；晶型专利：WO2007144005，同族中国专利：200880008903.7，到期日：2028.03.14，法律状态：审中-实审；用途专利：WO2009062517，中文同族专利：200880116463.7，到期日：2028.11.12，法律状态：审中-实审。三、项目特点1 市场潜力巨大在我国，2011年抗抑郁药市场销售额达26.1亿元，同比增长了19.45%，2012年国内16重点城市样本医院精神疾病用药市场已达105亿元，同比上一年增长了25.19%。我国抗抑郁药市场尚未充分开发，相信在未来几年，中国抗抑郁药市场将呈爆发增长态势，未来抗抑郁药市场潜力巨大。2 技术优势1）调取了原研药在国内注册的审评报告，部分作为参考，并根据我公司工艺增加了部分研究内容，研究水平高于立卷审查判定标准。2）山东康美乐医药科技有限公司己申请了沃替西汀的制备方法专利——《一种氢溴酸沃替西汀的制备方法》，专利号201510060076.8，目前已进入实审状态。3）对可能含有的工艺杂质和降解杂质进行了详细的研究，共研究了20多个杂质，90%为我公司自行制备。4）分别对原研制剂和自制制剂进行了详细的研究，四种介质中自制品与原研药溶出行为一致。四、研发进度已经获得临床批件。五、合作方式临床批件转让，标的为获得生产批件。
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该品种新药类别：3.2类进度：已进入一期临床试验成份：本贴剂每片含有雌二醇4.4mg，含有左炔诺孕酮1.39mg。药理、药效学 成年女性正常循环中雌激素的主要来源为卵巢滤泡，根据月经周期的具体时相，每日分泌70-500μg的雌二醇。绝经后妇女由于卵巢功能退化，雌激素分泌减少或消失。更年期后，大多数的雌激素是由雄激素转化而来，主要由肾上腺皮质分泌，在外周组织形成雌酮。针对病因为更年期妇女补充适量雌激素可以改善雌激素缺乏所导致的潮红、夜汗等血管收缩症状，预防骨质疏松和骨折，并对心血管有保护作用，对妇女老年痴呆有预防作用。左炔诺孕酮抑制促性腺激素的形成导致叶泡生长延迟和抑制卵巢的功能。对含有雌激素的孕酮对更年期妇女子宫内膜的生化以及形态特征的作用研究，表明左炔诺孕酮可以拮抗雌激素子宫内膜的生殖作用。它能促进雌二醇代谢，抑制子宫内膜腺体内雌二醇受体，阻断细胞有丝分裂，从而对抗内膜增殖。
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一、项目概述1、药品名称：苹果酸阿莫曲坦（almotriptan malate）2、注册分类：3.1类3、规 格：片剂：12.5mg/片4、适 应 症：用于有(或)无先兆的偏头痛发作的头痛期的急性治疗。二、药理作用本品为5-HT受体激动剂，选择性调节某些颅侧血管的收缩，并可能与三叉神经血管系统发生相互作用，刺激三叉神经节后可抑制硬脑膜血管中的血浆蛋白外渗。本品对人体脑动脉的作用比舒马曲坦强25倍耐受性好，不良反应轻微且短暂。因此可以替代其他曲坦类药物来治疗中度或严重的偏头痛。本品口服吸收良好，1.5-3h达血药峰值。口服生物利用度好，约70%，食物不影响本品的吸收。与舒马曲坦比较，本品作用强，12.5mg作用与舒马曲坦100mg相当，而不良反应发生率仅为8.7%，舒马曲坦为22.2%。三、国内外使用情况本品由（西班牙）Almirall-Prodesfarma公司研制的第五个曲坦类新药，2000年9月首次在西班牙上市。2001年5月被FDA批准在美国上市。国内在审评中6家，获得临床批件3家。四、项目特点1、本品是成人中重度急性发作偏头痛的最新型的有效治疗药物。2、没有特殊工艺设备要求。3、起效迅速，是曲坦类药物中最新、效果最好的一种。4、不久的将来有希望成为偏头痛的第一线药物，是所有曲坦类药物中副作用最小的。五、专利情况 核心专利WO9402460，优先权日1992年7月28日。国内已有化合物专利CN1087629A，且包括化合物制备及用途，2013年7月28日到期。本品不存在行政保护问题。六、市场前景偏头痛是一种临床常见病、多发病。在我国偏头痛的发病率为4.2％~14.6％。曲坦类药物目前已经成为治疗偏头痛的特效药物，在抗偏头痛药物市场中占据了主要份额，并且还呈上升之势。舒马曲坦连续4年销售超过10亿美元；而佐米曲坦和利扎曲坦也显示了良好的增长势头，2001年均进入全球最畅销药物200强。因本品耐受性好，不良反应轻微且短暂。故可以替代其他曲坦类药物来治疗中度或严重的偏头痛，有望成为曲坦类药物的后起之秀，有着较广阔的市场前景。七、研究进度 已申报临床。
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1.项目概述1.1通用名称：伏立诺他胶囊 1.2规格：0.1g1.3注册分类：化药3.1类1.4适应症：伏立诺他属于组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，适用于恶化、持续或复发性皮肤淋巴细胞瘤（CTCL），或两种全身用药无效的CTCL疾病的后续治疗。2.药理毒理伏立诺他是一种组蛋白脱乙酰酶HDAC1，HDAC2，HDAC3（Ⅰ型）和HDAC6（Ⅱ型）活性抑制剂，本品在毫摩尔浓度时（IC50<86nM）具有体外抑制作用。这些酶可以催化包括组蛋白和转录因子在内的蛋白质赖氨酸残留基团的乙酰化基团的除去反应。在许多肿瘤细胞中，有一些致癌因子过度表达的HDAC或变异修复的HDAC引起核小体的组蛋白的低乙酰化，组蛋白的低乙酰化伴随凝聚染色质结构和基因转录的抑制。抑制HDAC的活性，浓集组蛋白赖氨酸残基的乙酰基团导致开放的染色质结构和转录激活。在体外研究中，伏立诺他引起组蛋白乙酰化的浓集，诱发细胞周期停滞和（或）一些变异细胞的编程细胞死亡。伏立诺他的深入抗肿瘤机制有待于进一步研究。3.国内外生产使用情况Zolinza®是默克公司研制，于2006年10月获得FDA批准，国内无生产。在审评1家，批准临床9家。4.项目特点①HDAC抑制剂是新机制的抗肿瘤药物这类药物可使转化细胞出现停止、分化、凋亡或活性氧相关的细胞死亡，是很有希望的靶向抗癌药物。具有肿瘤细胞相对较高选择性和低毒的优点。伏立诺他是世界上第一个发现的HDAC抑制剂,临床研究比较完善。②与其它肿瘤药联合用药具有明显的协同作用。③本品适应症比较宽，列表如下：疾病名称完成情况疾病名称完成情况T细胞淋巴癌完成非小细胞肺癌II期临床试验鳞状上皮细胞癌II期临床试验霍金氏淋巴瘤II期临床试验头颈部癌症II期临床试验非霍金氏淋巴瘤II期临床试验急性骨髓性白血病II期临床试验B细胞淋巴癌II期临床试验间皮瘤II期临床试验膀胱癌II期临床试验肾癌II期临床试验脑癌II期临床试验前列腺癌II期临床试验黑素瘤II期临床试验乳腺癌II期临床试验5.市场前景本品上市适应症为皮肤T淋巴细胞瘤（CTCL），在中国患病率大约30人/百万左右，即患病人数约3万人。属罕见病。全美每年每100万人中约有3人诊断为CTCL。市场虽小，但皮肤T淋巴细胞瘤大量的实验研究和临床结果表明伏立诺他对CTCL具有较好的疗效，文献表明其与其它肿瘤药联合用药具有明显的协同作用，目前对其它肿瘤的治疗研究还在继续，这些结果表明伏立诺他具有广阔的市场前景。该产品2010年世界销售0.75亿美元, 2011年世界销售1.22亿美元.随着新适应症批准上市，将具备非常好的市场潜力，开发本品也将给企业带来巨大的经济效益。6.研究阶段批准临床。7、结论 推荐立项。
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