雷美替胺

失眠是临床最常见的疾病和症状之一，失眠症是最常见的睡眠障碍，国外流行病学调查结果显示，每年大约有33%的人出现过睡眠障碍。据世界卫生组织对14个国家15个地区的基层就诊者进行调查发现27%的人有睡眠问题。2006年中国六大城市失眠调查显示，我们成年人失眠者高达57%。而失眠多与心理应激、焦虑、抑郁、生活事件带来的不良情绪反应等心理因素或疾病相关。有研究表明，神经症性失眠和心理性失眠是失眠最常见的原因，约占58.6%。更有数据报道，失眠者80%属于心因性失眠。椐专家估计，到2020年全球大约有7亿多失眠者！失眠发生的范围也很广，不管男性或女性，健康与否，老人或青年，均可发生。可见要让每个人能拥有良好的睡眠，是一个全世界的重大课题。
雷美替胺是一种强效、高度选择性褪黑激素受体激动剂，它作用于视交叉上核（亦被称为昼夜节律钟）上的褪黑激MT1和MT2受体。雷美替胺对MT1受体的亲合力、选择性和效力比褪黑激素大，而MT1受体又被认为是人体睡眠管理的一个组成部分。与苯二氮类药物不同，雷美替胺不会减少人体眼速动期（REM）睡眠，是首个无滥用和依赖性的失眠处方治疗药。其最常见的副作用是头痛( 19.4%) 、疲劳( 9.4%) 、嗜睡( 7.9% ) 等, 总发生率与安慰剂( 18.3%、2.3%、1.5%) 相似。不损害次日认知活动，无撤药症状、反跳失眠或滥用趋势。
雷美替胺是第1个应用于临床治疗失眠的褪黑激素受体激动剂，也是首个和迄今唯一无滥用和依赖性的失眠处方治疗药。除雷美替胺外，其它所有治疗失眠的处方药均被FDA归为Ⅳ类控制药品。此外，雷美替胺是近35年中首个新治疗作用机制的失眠处方治疗药，市场前景非常广阔。