苹果酸阿莫曲坦及片

一、项目概述

1、药品名称：苹果酸阿莫曲坦（almotriptan malate）

2、注册分类：3.1类

3、规    格：片剂：12.5mg/片

4、适 应 症：用于有(或)无先兆的偏头痛发作的头痛期的急性治疗。

二、药理作用

本品为5-HT受体激动剂，选择性调节某些颅侧血管的收缩，并可能与三叉神经血管系统发生相互作用，刺激三叉神经节后可抑制硬脑膜血管中的血浆蛋白外渗。本品对人体脑动脉的作用比舒马曲坦强25倍耐受性好，不良反应轻微且短暂。因此可以替代其他曲坦类药物来治疗中度或严重的偏头痛。

本品口服吸收良好，1.5-3h达血药峰值。口服生物利用度好，约70%，食物不影响本品的吸收。与舒马曲坦比较，本品作用强，12.5mg作用与舒马曲坦100mg相当，而不良反应发生率仅为8.7%，舒马曲坦为22.2%。

三、国内外使用情况

本品由（西班牙）Almirall-Prodesfarma公司研制的第五个曲坦类新药，2000年9月首次在西班牙上市。2001年5月被FDA批准在美国上市。国内在审评中6家，获得临床批件3家。

四、项目特点

1、本品是成人中重度急性发作偏头痛的最新型的有效治疗药物。

2、没有特殊工艺设备要求。

3、起效迅速，是曲坦类药物中最新、效果最好的一种。

4、不久的将来有希望成为偏头痛的第一线药物，是所有曲坦类药物中副作用最小的。

五、专利情况

 核心专利WO9402460，优先权日1992年7月28日。国内已有化合物专利CN1087629A，且包括化合物制备及用途，2013年7月28日到期。本品不存在行政保护问题。

六、市场前景

偏头痛是一种临床常见病、多发病。在我国偏头痛的发病率为4.2％~14.6％。曲坦类药物目前已经成为治疗偏头痛的特效药物，在抗偏头痛药物市场中占据了主要份额，并且还呈上升之势。舒马曲坦连续4年销售超过10亿美元；而佐米曲坦和利扎曲坦也显示了良好的增长势头，2001年均进入全球最畅销药物200强。因本品耐受性好，不良反应轻微且短暂。故可以替代其他曲坦类药物来治疗中度或严重的偏头痛，有望成为曲坦类药物的后起之秀，有着较广阔的市场前景。

七、研究进度

    已申报临床。