左亚叶酸钠注射液是由德国MEDAC公司研制开发,剂型为注射液。于2008年3月获得英国MHRA批准上市,规格为50mg/ml(以左亚叶酸计)。目前已在欧洲二十多个国家上市销售。左亚叶酸为5-甲酰四氢叶酸(即亚叶酸)的具有药理学活性的L-光学异构体。本品进入体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度,并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠粘膜的反应。
左亚叶酸钙已经在实践中和甲氨蝶呤或氟尿嘧啶联合使用来治疗其他类型的恶性肿瘤,常常作为多药联合治疗方案的一员使用。单从用于恶性肿瘤联合化疗来说,市场潜力就非常大。
左亚叶酸钙在临床使用中钙离子可与磷酸盐、碳酸盐配伍可生成钙沉淀,因此限制了其使用。左亚叶酸钠与左亚叶酸钙相比,左亚叶酸钠盐活性成分的基础与钙盐一致;左亚叶酸钠水中溶解度更大于左亚叶酸钙;与其他药物或输液配伍时,左亚叶酸钠具有更好的相容性。