泮托拉唑镁

胃食管反流疾病(Gastroesophageal Reflux Disease，GERD)是消化系统常见病，30%的GERD患者可产生严重的并发症，对生活质量有显著影响，给患者带来很大痛苦。GERD的典型症状包括烧心和反酸，常发生于饱餐或高脂餐后，在平卧或弯腰后可加重。胃食管反流病常见的并发症有食管狭窄、食管溃疡、食管缩短、及Barrett's食管等，这时连吃饭、吞咽都十分困难，继续发展会引起食道粘膜病理改变，最终形成食管癌。除了食管本身疾病以外GERD还会引起很多全身性疾病，如睡眠障碍、长期哮喘、吸入性肺炎、肺脓肿，最终导致肺的纤维化。在循环方面反射性的引起冠状动脉痉挛，从而加重心脏供血不良。西方国家尤为多见，占总体人群的30~40%。据统计我国GERD的患病率为5.77%，北京、上海等大城市的患病率高达16.98%，目前我国大约有超一亿人受到这种疾病的困扰。GERD已经上升为消化系统最常见的疾病之一，因此开发生产安全有效的抗溃疡药物已受到关注，并成为目前药物研究开发的重点和热点。
GERD药物治疗的目的是加强食管抗反流的屏障作用，提高食管的廓清酸能力，加速胃排空和防止十二指肠胃液反流，抑制酸分泌，减少食管腔内酸性或碱性内容物对食管黏膜的损害，加速黏膜的修复而治愈食管炎。过去常常使用的抗酸剂、H2-RA、藻酸盐效果不甚理想。近年来大量临床实验证明PPIs能更快的改善GERD症状和加速食管炎的愈合，从而标志着GERD的药物治疗取得了重大进展，相比而言，PPIs的临床试验结果更为可信，因为大多数临床试验均严格以4周或8周糜烂性食管炎的治愈率作为观察终点，这种客观评价指标优于症状评估，避免了因症状评估主观性而使不同的研究有很大差异的问题。应用PPIs治愈率达80%～90%，在难治性反流性食管炎患者中，联合PPIs和促动力药物治疗，可能提高疗效。在内镜阴性GERD病人中PPIs控制症状的疗效优于安慰剂或H2-RA，但各种PPIs之间的疗效差异无显著性。新近上市的埃索美拉唑治疗重型糜烂性食管炎（洛杉矶分类C或D级）的疗效稍优，其他4种PPIs治疗糜烂性食管炎的愈合率和消退率基本相似。
泮托拉唑镁为合成的二烷氧基吡啶化合物，在吡啶环4位上去甲基并与磺酸盐结合，在壁细胞小管中转化为环状次磺酰胺。泮托拉唑与质子泵结合具有更高的选择性，在分子水平上比奥美拉唑、兰索拉唑作用更为准确，生物利用率比奥美拉唑提高7倍，为75%以上，在酸性条件下比奥美拉唑及泮托拉唑均稳定，血浆半衰期为1.18h。
近年来对泮托拉唑镁的基础和临床研究取得了巨大进展，由于泮托拉唑镁在胃酸相关性疾病治疗方面的重要作用，相信随着研究的深入，泮托拉唑镁的应用方式还会发生变化，泮托拉唑镁具有非常广阔的市场前景。