坎格雷洛及粉针剂

一、品种概况

【英文名】Cangrelor for injection

【注册分类】3+3类

【规格】50mg

【适应症】用于预防成人患者PCI治疗过程中因凝血造成的冠状动脉堵塞。

【用法用量】

在PCI手术前静脉推注30mg/kg，随后在手术治疗阶段静脉输注4 mg/kg/min，至少2小时。为保持KENGREAL输注后的血小板抑制作用，应口服P2Y12血小板抑制剂。

【原研公司】The Medicines Company公司

【国内外上市注册、申报情况】

2015年3月23日EMA批准上市；2015年6月22日获FDA批准上市。由Medicines公司在欧洲和美国上市销售，商品名分别为Kengrexal和Kengreal。

CFDA于2008年1月21日受理新药注射用坎格雷洛临床注册申请。2008年精鼎医药研究开发（上海）有限公司按1.1类申报进口，目前制证完毕已发临床批件。目前处于在审评的企业有1家：江苏奥赛康。

二、专利状况

化合物专利：WO9418216，N-烷基-2-取代的ATP类似物；申请日：1994年2月8日，到期日：2014年2月8日。中文同族专利：94191559.X。

三、项目特点

坎格雷洛是欧盟批准的首个也是唯一一个静脉抗血小板药物，可提供即时、一致、迅速可逆的P2Y12抑制作用。

1 市场容量分析

据IMS统计，2008年全球抗血栓药物市场销售额为180亿美元，同比增长16%，2009年销售额为195亿美元，增长率为7.95%。2011年全球血小板凝集抑制剂的市场规模达到164亿美元，同比增长了7.89%。

同类ADP不可逆抑制剂氯吡格雷等会对本品的上市后销售带来竞争。2011年百时美施贵宝的氯吡格雷总销售额为70.87亿美元，为抗血栓药市场的第一品牌，赛诺菲-安万特的氯吡格雷，2011年销售额为20.4亿美元，随着它的专利到期，国内仿制厂家竞争已趋于白热化，会对波立维的销售带来较大影响。

坎格雷洛上市后，必定会在未来的抗血小板药市场占据一席之地。另外，其他新型抗血小板药上市会给本品带来竞争。

2 独特的作用机制

Cangrelor因分子结构中含三磷酸无法口服，三磷酸还使其半衰期也很短，仅有几分钟。坎格雷洛是一种非噻吩并吡啶的三磷酸腺苷类似物，能直接，快速、高效、可逆的抑制P2Y₁₂受体，治疗效果可预测，由于对血小板抑制是可逆的，因此，在发挥作用后不会对血小板的功能造成影响。因此，与氯吡格雷等不可逆抑制剂相比，本品具有理想的药效学特性，被认为是停止抗血小板治疗的桥接治疗的患者的合理治疗方案，避免灾难性的大出血后果出现，同时保留止血手术的时间。

3 与氯吡格雷相比，具有临床优势

Cangrelor是新的静脉用抗血小板药物，其优点在于起效快，代谢快，半衰期3-6分钟，出血风险较少。临床研究结果显示，Cangrelor用于介入治疗效果优于氯吡格雷，终点事件发生率较氯吡格雷显著降低（4.7% vs 5.9%），且有取代IIbIIIa受体拮抗剂趋势；  

坎格雷洛的抗血小板聚集作用强于氯吡格雷，且具有良好的安全性。另外，坎格雷洛的抗血小板聚集效果与糖蛋白pIIb/IIIa(gpIIb/IIIa)受体拮抗剂相当，能更好地控制出血时间。

四、研发进度

目前在研阶段，合成工艺成熟，可以对外进行技术转让，已对外供应关键中间体。

五、合作方式

技术转让，标的为获得生产批件。