碳酸镧原料、片剂及颗粒剂

剂型及规格： 片剂、颗粒剂 250mg、500mg、750mg、1000mg 

注册分类： 片剂化药4类 、颗粒剂3类

适应症：本品适用于治疗终末期肾病患者的高磷酸盐血症。

用法用量： 本品应随餐或于餐后立即服用。推荐初始剂量为一日750~1500mg，每隔2~3周逐步增加剂量，直至达到血清磷酸盐的目标水平。

国内外批准及上市情况 

本品在美国和日本均已上市，2012年02月CFDA批准Shire公司碳酸镧咀嚼片进口，规格为250mg、500mg、750mg、1000mg。2013年以后申报碳酸镧咀嚼片厂家有四川金辉和湖南明瑞，另外，成都盛迪按3.1类申报碳酸镧颗粒。

产品优势 

FDA于2004年批准Shire公司的碳酸镧咀嚼片(FOSRENOL)上市，上市规格为250mg、500mg、750mg、1000mg，本品在上消化道的酸性环境下解离，与食物中的磷酸盐结合形成不溶性的磷酸镧复合物以抑制磷酸盐的吸收，从而降低体内血清磷酸盐和磷酸钙的水平。为了更有效地结合食物中的磷酸盐，本品宜随餐或在餐后立即服用。 
    健康志愿者服用本品后，血浆中的镧浓度很低；而终末期肾病患者服用本品的平均血浆镧峰浓度（C）为1.0mg/ml。剂量增加，血浆镧浓度也会随之小幅提升。本品在进食期间和进食后30分钟服用，对体内镧浓度几无影响。 

ASN 会议上公布的其它数据显示，在 pH 3 的条件下，FOSRENOL 的磷酸盐结合亲合力比 sevelamer hydrochloride（盐酸司维拉姆）高200多倍。在 pH 5-7 的条件下，FOSRENOL 的亲合力比 sevelamer HCl 高四倍，显示出 FOSRENOL 体外良好的 pH 结合亲合力与独立性。此外，胆汁酸的出现并未影响 FOSRENOL 这种磷酸盐结合剂的稳定性，但却导致 sevelamer HCl 的磷酸盐结合亲合力下降了13倍以上，从而造成其中的磷酸盐释出。pH 值对 FOSRENOL 体内磷酸盐结合力的影响的临床相关性尚未建立。

在治疗高磷血症的磷结合剂中，镧制剂，尤其是碳酸镧，与传统结合剂一样具有良好的降低血磷的效果，能有效治疗高磷血症，会减少长期使用含钙磷结合剂而导致的高钙血症及其并发症，不增加肾性骨病的危险性，副作用较小。在pH为3～5时镧制剂与磷的结合力最佳，且在pH为1～7的条件下，仍能保持较高的磷结合活性，在整个消化道内具有良好的降磷效果。此外，吸收人体内的镧主要通过肝脏而非肾脏途径排泄，尤其适用于透析患者。患者能较好地耐受碳酸镧的治疗，没有发现血中镧离子持续蓄积。镧制剂具有副作用较小，作用持久，临床依从性好等优点，比传统磷结合剂具有更多的优势，是迄今为止较为理想的磷结合剂。

专利及知识产权 

CN 1102393C 含有选择的碳酸镧水合物的药物组合物，2016年3月到期，保护碳酸镧在肾衰病人的高磷酸血症的运用。

进度： 目前已完成工艺研究，正在进行稳定性。 

合作方式：面议。 

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