他氟前列素滴眼液

英文名称：ZIOPTAN（美国）、タプロス点眼液（日本）、Saflutan（欧洲） 

剂型及规格：滴眼液0.0015%(15μg/ml) 美国上市规格为单剂量0.3ml,日本上市规格为多剂量2.5ml。 

适应症：用于开角型青光眼或高眼压患者，降低眼内压。 

申报类别：化药3+3。 

产品特点： 

他氟前列腺素(Tafluprost)由日本参天制药和默沙东公司联合开发，商品名“Saflutan”，于2008年首次在德国上市，用于治疗原发性开角型青光眼和高眼压。 

他氟前列素是一种选择性的前列腺素受体激动剂， 本品是一只酯化的前药，可加强其角巩膜渗透性，经酶水解后转化成具有活性的羧酸形式(AFP-172)而进入房水中。AFP-172通过与前列腺素FR受体相互作用，促进脉络膜巩膜间的房水流出，从而达到降眼压。这同目前上市的前列腺素(PG)及其类似物的作用机制相同。他氟前列素滴眼液在第一次给药大约2-4 h后开始发挥降眼压作用，12h后达到最大效果。他氟前列素滴眼液虽与已上市的拉坦前列素滴眼液的降眼压效果相似，但作用持续时间更长，且局部不良反应较轻微。 

市场情况： 

原研厂家为日本参天和默克制药有限公司,具有较好的市场前景。 

知识产权状况： 

化合物专利CN1108289C 申请日：1997.12.26。 

研发进度：已开发完毕，待申报。