替比夫定原料及片剂（3+6）

　　替比夫定原料及片剂(3+6) 　　药品名称：替比夫定 　　英文名称：Telbivudine 　　剂型及规格：片剂：600mg 　　适应症：用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者 　　申报类别：化药3+6 　　产品特点： 　　替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L型对应体，是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物-腺苷，腺苷的细胞内半衰期是14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷竞争，从而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通过整合到HBV DNA中造成乙肝病毒DNA链延长的终止，从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒DNA第一链和第二链的合成。替比夫定5’-腺苷浓度<=100um时不会抑制人体细胞DNA多聚酶，浓度<=10um时未观察到明显的细胞线粒体毒性。 　　替比夫定通过肾小球滤过和肾小管被动扩散的方式经肾脏排泄，故与其它经肾小管分泌的药物发生相互作用的可能性很小。替比夫定与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可能增加替比夫定或合用药物的血清浓度。 　　替比夫定是治疗乙肝的核苷酸类药物之一，它具有治疗慢性成年乙肝患者的作用，用于治疗谷丙或者谷草转氨酶持续或者反复升高的人群，或者肝功能处于代偿期的成年乙肝患者。替比夫定具有抗病毒的作用，它主要是通过抑制乙肝病毒DNA的复制，从而达到控制病毒数量的目的。 　　替比夫定治疗肝炎的效果较为明显，可以使谷丙转氨酶或者谷草转氨酶恢复正常，但是在抗病毒时，它并不能清除乙肝病毒，而且长期服用还有潜在肾毒症，还会造成病毒变异耐药现象，而且在停药不合理时，还可能会造成病情反弹，一旦反弹，病情就会急剧恶化。服用此药还会造成恶心、气胀、头痛、腹泻、消化不良等不良反应。 　　知识产权状况： 　　研发进度：已开发完毕，待申报。 　　合作方式：面议。