普拉格雷原料及片剂（3+4）

普拉格雷原料及片剂（3+4）药品名称：普拉格雷英文名称：Prasugrel化学名称：2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮剂型及规格：片剂:5mg/片、10mg/片适应症：心力衰竭、中风、不稳定心绞痛等心脑血管疾病。有急性冠状动脉综合症需要进行经皮冠脉介入术的患者。 申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类3+4。 产品特点： 普拉格雷是新一代强效噻蒽并吡啶类抗血小板药。通过对健康志愿者的观察及在稳定性心绞痛和急性冠状动脉综合征介入手术中应用,发现其比氯吡格雷有更快更强更持久的抗血小板作用,能显著减少缺血事件的发生率,但出血的危险性有所增加。在临床使用中应注意识别血栓高危患者和出血风险高危人群。 2009年7月10日，美国食品药品管理局(FDA)发布声明，允许抗血小板药普拉格雷(prasugrel)用于降低经皮冠状动脉介入治疗中的血栓风险。 普拉格雷为一新的口服有效噻吩并吡啶类药物。与氯吡格雷一样，普拉格雷也是一个无活性的前体药物，需经细胞色素P450酶系代谢转化至活性代谢物后才能不可逆地抑制血小板上的P2Y12二磷酸腺苷受体。普拉格雷的疗效优于氯吡格雷，这可以其药动学性质改善得到解释：普拉格雷具有更高的前体药物至活性代谢物转化率以及更高的生物利用度，所以起效更快并能降低个体间的疗效差异，更大程度地降低主要缺血性心血管事件发生率。 市场情况： 口服抗血小板药物在治疗急性冠脉综合征，尤其是在预防已接受经皮冠脉干预术后患者的动脉粥样硬化性血栓形成事件方面起着重要作用。2008年，全球口服抗血小板药物市场价值约达125亿美元(占总抗血栓形成药物市场的58%)，其中在美国的销售额为51亿美元，占该市场的41%份额。 Bristol- Myers Squibb和Sanofi- Aventis两公司共同销售的氯吡格雷在口服抗血小板药物市场上占绝对主导地位，2008年的全球总销售额接近82亿美元，占该市场的66%份额。在美国，氯吡格雷主要用于治疗急性冠脉综合征和预防中风，此两用途分别占其总处方量的66%和26%。不过, 氯吡格雷的某些缺陷也已逐渐被人认识。例如，氯吡格雷对存在某些细胞色素P450酶系变异个体没有活性(不能转化生成活性代谢物)，这类个体占全部患者数的20%~30%。相比之下，新近获得欧盟批准的普拉格雷已经临床研究证实，其具有较氯吡格雷更强的抗血小板效力和更快的起效时间，能更有效地降低急性冠脉综合征患者的心血管事件发生率。但普拉格雷的严重出血风险有所提高, 这可能会对该药的实际应用产生负面影响。 另外，因氯吡格雷在欧、美的专利保护将分别于2011年和2012年期满，而其它在研新型口服抗血小板药物又可能呈现更好的安全性，特别是现已处临床开发后期阶段的可逆性血小板P2Y12二磷酸腺苷受体抑制剂替卡格雷(ticagrelor)和凝血酶受体激动剂SCH530348等, 故普拉格雷进入市场的时机也极具挑战性。综合上述事实, 有关分析家们预测，普拉格雷最可能在2013年达到最高年销售额15亿美元。 知识产权状况：普拉格雷有化合物专利，专利到期：2012年；盐酸盐及马来酸盐专利，2021年到期。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。