福沙吡坦原料及冻干粉(3+3)药品名称:福沙吡坦英文名称:Fosaprepitant化学名称:[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-2,5-二氢-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-1-基]膦酸剂型及规格:冻干粉:115mg,150mg适应症:预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。
申报类别:根据《药品注册管理办法》的有关规定,申报属化药注册分类3+3。
产品特点:
福沙吡坦2008年1月25日获得上市许可,规格为115mg和150mg,其中115mg用10ml西林瓶包装,剂型为注射用粉针,商品名为EMEND,与阿瑞匹坦的商品名相同。也在瑞典、捷克、葡萄牙和英国上市,商品名为IVEMEND,本品尚未在日本上市。福沙匹坦Base含3个手性中心,每个葡甲胺另外含4个手性中心,福沙匹坦二甲葡胺为无定形。
福沙匹坦二甲葡胺是阿瑞匹坦口服制剂的前体药物,静脉注射后迅速转化为阿瑞匹坦。115mg福沙匹坦(相当于188mg福沙匹坦二甲葡胺)在15分钟内静脉输注至人体内,输液结束后30分钟内,福沙匹坦的血药浓度即降至或低于定量限浓度10ng/ml,福沙匹坦几乎完全转化为阿瑞匹坦。
健康志愿者静脉输注115mg福沙匹坦15分钟或口服125mg阿瑞匹坦,给药后4~5小时,前者血浆中阿瑞匹坦浓度较后者高,但之后两者浓度相近。静脉输注115mg福沙匹坦二甲葡胺可取代口服125mg阿瑞匹坦胶囊。临床研究显示,本品115 mg 注射与口服阿瑞吡坦125 mg 呈生物等效性。
市场情况:
知识产权状况:专利至2015年,已可申报。
研发进度:已开发完毕,待申报。
合作方式:面议。