富马酸替诺福韦酯原料及片剂（6+6）

富马酸替诺福韦酯原料及片剂（6+6）药品名称：富马酸替诺福韦酯，富马酸泰诺福韦酯英文名称：Tenofovir disoproxil fumarate化学名称：（R）-[[2-（6-氨基-9H-嘌呤-9-基）- 1-甲基乙氧基]甲基]膦酸二异丙氧羰氧基甲酯富马酸盐剂型及规格：片剂：300mg/片适应症：用于治疗HIV,HBV感染，和其他逆转录酶抑制剂和用于HIV-1感染及乙肝的治疗。 申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类6+6。 产品特点： 富马酸替诺福韦酯是替诺福韦的前体药物，口服后被酯酶水解释放出母体药物替诺福韦，然后被细胞激酶磷酸化生成具有药理活性的代谢产物替诺福韦二磷酸，后者与5′-三磷酸脱氧腺苷竞争参与HIV或HBV病毒DNA的合成，阻止病毒DNA的延长，从而产生抗病毒作用。 临床研究显示富马酸替诺福韦酯对HIV、HBV、HIV合并HBV感染及拉米夫定耐药患者具有良好的抗病毒作用，其抗HBV作用优于阿德福韦酯，且对大多数HBV耐药株有效。 替诺福韦酯与阿德福韦酯治疗CHB的疗效进行对比(治疗超过48周)的研究结果表明：替诺福韦酯组获得完全应答的患者比例显著高于阿德福韦酯组，而且对耐拉米夫定和阿德福韦HBV亦具有较好疗效，同时还可用于HIV/HBV合并感染，耐药发生率低，且对大多数HBV耐药株有效，不良反应少。 富马酸替诺福韦二吡呋酯一种核苷酸类逆转录酶抑制剂，以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有潜在的抗HIV－1的活性。其活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入DNA中终止DNA链。在体外，可有效对抗多种病毒，包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。 市场情况： 中国是乙肝病毒感染人次最多的国度,每一年近30万人因此死于乙肝相关疾病，据不完全统计，目前我国有慢性无症状乙肝病毒携带者约1.2亿，慢性乙肝病人约3000万。仅从乙肝病毒携带者的数字来说，差不多就是全国人民十有其一。 Gilead公司和葛兰素史克近日宣布：中国国家食品药品监督管理局(SFDA)已于1月10日批准了富马酸替诺福韦二吡呋酯片（以下简称替诺福韦）治疗慢性乙型肝炎的新药临床试验申报。这标志着替诺福韦治疗慢乙肝Ⅲ期注册临床试验将很快启动。该Ⅲ期注册临床试验将在中国18个临床研究中心进行，将会有大约500个病人入组试验：在开始的48周，一项多中心，双盲，双模拟，随机对照的试验将比较在中国的慢乙肝患者中替诺福韦300mg每日一次和阿德福韦酯 10mg每日一次的疗效和安全性；之后将是一项开放性的单药治疗研究，旨在评价中国慢乙肝患者每日给予一次替诺福韦300mg继续治疗192周的疗效和安全性。这个试验共计5年。自2008年以来，替诺福韦已经在包括美国在内的30多个国家和地区获得了慢性乙型肝炎的治疗的适应症。此外，全球已经有超过100个国家批准替诺福韦用于艾滋病的治疗，其中也包括中国。因此，具有相当广阔的市场前景。 知识产权状况：无专利限制。 研发进度：已开发完毕，待申报。 并可提供USP,WHO和进口注册标准的各种杂质。 合作方式：面议。