盐酸帕洛诺司琼原料及注射液（6类）

盐酸帕洛诺司琼原料及注射液（6类）药品名称：盐酸帕洛诺司琼英文名称：Palonosetron hydrochloride化学名称：(3aS)-2-[(3s)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷基-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉盐酸盐剂型及规格：小水针，5ml：0.25mg适应症：1.预防重度至吐化疗引起的急性恶心、呕吐。 2.预防重度至吐化疗引起的恶心、呕吐。 申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类6+6。 产品特点： 盐酸帕洛诺司琼是一种新型高选择性、高亲和性的5-HT3受体拮抗剂, 临床上用于中到重度致吐性化疗药物引起的急性和延迟性恶心和呕吐。盐酸帕洛诺司琼及其注射液剂型由瑞士Helsinn Healthcare公司研制开发，于2003年7月首次在美国上市时间，商品名为Aloxi，其主要特点是疗效高、毒副作用小、半衰期长 、用药剂量小。 盐酸帕洛诺司琼与现在临床上大量应用的其他5-HT3受体拮抗剂相比具有以下突出点： （1）半衰期长： 盐酸帕洛诺司琼的平均半衰期为40小时，昂丹司琼和格拉司琼的半衰期为3-4个小时，托烷司琼和多拉司琼的半衰期为7-10个小时。148例于顺铂化疗后呕吐者应用3~10μg/kg盐酸帕洛诺司琼表现出作用持续时间长和血浆半衰期长,由于半衰期长，盐酸帕洛诺司琼在给药7d内无需再给药。基于此特点，盐酸帕洛诺司琼对延迟性呕吐依然具有很好的疗效，盐酸帕洛诺司琼是唯一获得批准用于延迟性呕吐的5-HT3受体拮抗剂。 (2)对5-HT3受体有良好的亲和力： 盐酸帕洛诺司琼与5-HT3受体的亲和力几乎是其他5-HT3受体的100倍。 (3)疗效高，毒副作用小 ：美国NCCN的临床指南推荐盐酸帕洛诺司琼作为中到重度致吐性化疗的首选药物，NCCN同时推荐盐酸帕洛诺司琼一日一次给药，用于预防高度致吐性化疗引起的恶心和呕吐。 （4）剂量小： 盐酸帕洛诺司琼的临床应用剂量为0.25mg /5ml, 远远小于其他5-HT3抑制剂的用量，所以对原料药生产条件要求不高。 （5）给药方便： 现在临床上应用的5-HT3受体拮抗剂都需要在不同的阶段给药：化疗前在肿瘤诊所静脉给药和化疗后由患者带回家口服，而作为长效注射剂的盐酸帕洛诺司琼消除了紧接着口服给药的必要，可以改善患者的顺从性。 市场情况：无知识产权状况：无知识产权问题研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。