托匹司他原料及片

药品名称：托匹司他
英文名称：Topiroxostat
商品名：Topiloric
分子式：C13H8N6
分子量：248.24
CAS.NO：577778-58-6
规格：薄膜衣片20mg、40mg、60mg
注册类别：化3+3类
适应症：治疗痛风、高尿酸血症
用法用量：口服一天两次，早晚各一次，每次20mg，根据需要可以逐渐提高剂量，同时检测血液中的尿酸水平。维持剂量每天两次，每次60mg。可以适当的增加和减少剂量，最多每天两次，每次80mg。
产品特点及上市信息：
随着社会的发展，饮食结构的改变，痛风的发病率呈现出不断增加的趋势。中国对痛风的研究源于20世纪50年代，1948年，陈悦书首次报告2例痛风。1958年以前的文献中仅有25例报告。2004年山东沿海地区患病率为1.14%（近10年内增加了3倍）。台湾省是痛风高发省份，18周岁以上的土著居民痛风的患病率为11.70%。痛风在其他发展中国家也备受关注。一项有关非洲风湿性疾病的调查显示，整个非洲痛风的患病率在增加。相对于发展中国家，痛风在发达国家的患病率也在日益增加，欧美地区痛风的发患者数占总人口的0.13%~0.37%,年发病率为0.20%0~0.35%.
托匹司他由日本富士药品株式会社研发，于2013年6月在日本获得批准上市，Topiroxostat对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久，因此本品可用于治疗痛风的慢性高尿酸血症。与别嘌呤醇相比有两个优势。1：别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用，而Topiroxostat对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，因而其降低尿酸的作用更强大、持久；2：由于别嘌呤醇为嘌呤类似物，不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而Topiroxostat为非嘌呤类XOR抑制剂，因此具有更好的安全性。
研发进度：待申报
合作方式：委托开发、联合开发