苯磺贝他斯汀原料及滴眼液

药品名称：苯磺贝他斯汀
英文名称：Bepotastine Besilate
商品名：Bepreve
化学名称：：(+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸盐
CAS.NO：190786-44-8
分子式：C21H25ClN2O3.C6H6O3S
分子量：547.06
规格：1.5%滴眼液，10mL/瓶
注册类别：化3+3
适应症：治疗过敏性结膜炎
产品特点及上市信息：
苯磺贝他斯汀是一强效和长效的组胺H1受体拮抗剂，具血小板活化因子（PAF）拮抗剂样作用；人体外周血单核细胞的实验表明，此化合物的抗过敏作用可能与白介素-5的介导有关；苯磺贝托斯汀可快速、有效地抑制过敏性鼻炎的3个主要症状：打喷嚏，流鼻涕和鼻塞。
苯磺贝他斯汀对组胺H1受体有高度选择性，并能抑制嗜酸粒细胞浸润。嗜酸粒细胞释放细胞毒素蛋白，并致使浸润部位发炎。苯磺贝托斯汀能抑制嗜酸粒细胞浸润至外周组织，因此苯磺贝托斯汀对缓解鼻粘膜的炎症反应较现有的药物有效。
另外，苯磺贝他斯汀很少进入脑内，无镇静作用，抗胆碱作用与抗组胺作用相分离，其它不良反应极小，具有优良的药效学作用和临床效果，作用强度优于**替芬、特非那定、西替立嗪、依匹那丁，因此临床应用前景广阔。
苯磺贝他斯汀（Bepotastinebesilate）是日本田边（Tanabe Seiyaku）公司和日本宇部（Ube Industries）公司联合开发。目前国内已有苯磺酸贝他斯汀片剂进口，商品名为坦亮。在2006年，ISTA制药公司获得了千寿公司苯磺贝他斯汀滴眼液在北美的授权。2009年9月8号，FDA批准其苯磺贝托斯汀滴眼液上市，商品名Bepreve，为1.5%滴眼液，10毫升/瓶。用于过敏性结膜炎相关性眼瘙痒的治疗。
专利及知识产权信息：原研化合物专利2017年到期
研发进度：待申报
合作方式：委托开发、联合开发