博舒替尼原料及片

药品名称：博舒替尼 、伯舒替尼
英文名称：Bosutinib
商品名：Bosulif
化学名称：4-[（2，4-二氯-5-甲氧基苯基）氨基]-6-甲氧基-7-[3-（4-甲基-1-哌嗪）丙氧基]-3-喹啉甲腈
分子式：C26H29Cl2N5O3
分子量：530.45
CAS.NO:380843-75-4
规格： 片剂 100mg 500mg
注册类别：化3+3
适应症：治疗慢性髓细胞白血病
产品特点及上市信息：
博舒替尼是一种强效的蛋白激酶抑制剂，既能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化，也能抑制Src和Ab1底物的磷酸化过程。该药由美国辉瑞旗下的惠氏制药公司开发，于2012年9月4日在美国首次上市，被批准用于慢性期、加速期或急变期费城染色体呈阳性的慢性粒细胞白血病（CML）成年患者的治疗。
大多数CML患者有基因突变，可见费城（Ph）染色体，该染色体可导致骨髓产生酪氨酸激酶，后者启动大量异常粒细胞增殖。博舒替尼通过阻断酪氨酸激酶信号而发挥作用。在Ⅰ-Ⅱ期临床研究中，69位伊马替尼耐药的慢性髓细胞白血病(chronic myelogenous leukemia, CML)或ph+ALL病人用博舒替尼治疗后症状都得到了好转。
研发进度：待申报
合作方式：委托开发、联合开发