艾曲波帕原料及片

中文名称：艾曲波帕
英文名称：Eltrombopag
分子式： C25H22N4O4
分子量： 442.467
规格：片剂 25mg 50mg
注册类别：化3+3
适应症：特发性血小板减少性紫癜
产品特点及上市信息：
特发性血小板减少性紫癜(ITP)是一种常见的出血性疾病，系免疫系统引起的血小板破坏过多和巨核细胞导致的血小板减少所致的出血综合症。其中包括两部分，一为自身抗体引起的血小板减少，另一种为同种类型抗体介导的免疫性血小板减少症。ITP患者经常由于血管撞伤、挫伤、鼻出血、牙科手术等轻度出血难以停止，甚至发展为更为重要的出血乃至能威胁生命。
2008年11月，美国FDA批准葛兰素史克公司的艾曲波帕上市，用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后的慢性ITP患者。艾曲波帕是第一个口服治疗ITP的药物，为人类血小板生成素的非肽类小分子受体激动剂，结合与骨髓巨核细胞上TPO受体的跨膜区，引起细胞质的酪氨酸激酶Janus2和酪氨酸激酶2的活化，随后引起信号传导与转录活化因子5，MAPK,PI3K激酶磷酸化，诱导巨核细胞从骨髓祖细胞的增殖和分化，刺激血小板生产。
研究表明，无论短期或长期治疗ITP，艾曲波帕均能够明显增加血小板计数，减少出血症状，减少或者中断伴随的ITP治疗，并且耐受性良好。此外，艾曲波帕在治疗丙型肝炎病毒感染患者的血小板减少的临床试验中，能明显增加血小板计数，使抗病毒治疗能继续进行。该药治疗其它原因引起的血小板减少也在研究中。因此，艾曲波帕为ITP患者的治疗带来新希望。此外，本品作为第一个二代血小板促进剂，为该类药物的开发提供了新途径。
研发进度：待申报
合作方式：委托开发、联合开发