复方洛匹那韦利托那韦

药品名称：洛匹那韦利托那韦
英文名称：Lopinavir and Ritonavir
商品名：克力芝Aluvia
规格：片剂 洛匹那韦200mg 利托那韦50mg 或洛匹那韦100mg 利托那韦25mg
口服液 每毫升含洛匹那韦80mg 利托那韦20mg
胶囊 洛匹那韦133.3mg 利托那韦33.3mg
适应症：本品适用于与其它抗逆转录病毒药物联合用药，治疗HIV感染
注册类别：化3+6
产品特点及上市信息：
药效学：洛匹那韦是一种HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制剂。作为复方制剂，利托那韦可以抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢，从而提高血浆中洛匹那韦的药物浓度。
作用机理：洛匹那韦可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂，导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒。
体外抗病毒活性：洛匹那韦对于实验室HIV链和临床的HIV分离毒株分别在急性感染的淋巴母细胞系和外周血淋巴细胞显示出体外抗病毒活性。在不加人血清的情况下，洛匹那韦对五种不同HIV-1实验室毒株的50%有效浓度（EC50）在10～27nM（0.006～0.017μg/mL，1μg/mL=1.6μM）之间，对几种临床分离毒株的50%有效浓度在4～11nM（0.003～0.007μg/mL）之间（n=6）。在含50%人血清时，洛匹那韦对这五种实验室毒株的平均EC50为65～289nM（0.04～0.18μg/mL），升高了7至11倍。洛匹那韦与其它蛋白酶抑制剂或逆转录酶抑制剂的联合用药活性研究尚在继续进行当中。
耐药性：已在体外筛选出了对洛匹那韦敏感性下降的HIV-1分离株。利托那韦的存在似乎不影响对洛匹那韦耐药病毒株的体外筛选。
目前洛匹那韦利托那韦已在美国和欧盟上市，国内只有进口。
研发进度：待申报
合作方式：委托开发、联合开发