替格瑞洛原料及制剂技术转让

【项目名称】

替格瑞洛原料及制剂

【注册分类】

原料3.1+6类

【剂型及规格】

片剂 90mg/片

【有效成分】

     本品主要成分替格瑞洛（Ticagrelor）

     分子式：C₂₃H₂₈F₂N₆O₄S  分子量：522.57  CAS号：274693-27-5

【适应症】

本品用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。

【用法用量】

    口服。本品可在饭前或饭后服用。本品起始剂量为单次负荷量180 mg (90 mg×2片)，此后每次1片（90 mg），每日两次。

【原研厂家】

阿斯利康制药有限公司

【国内外上市情况】

替格瑞洛片（商品名：Brilinta）是由英国阿斯利康公司研制开发的一种新的治疗急性冠脉综合征的药物，2011年1月正式在英国和德国上市，2011年7月被美国FDA批准上市，至2011年11月本品已在大部分欧盟国家上市。本品上市后被众多国际治疗指南推荐用于急性冠脉综合症（ACS）患者的治疗，包括欧洲心脏病学会（ESC）指南、美国心脏病学会（ACC）指南和美国心脏协会（AHA）指南等。2012年11月，本品获得CFDA颁发的进口药品许可证，获准在中国上市，商品名为倍林达。目前已在全球近百个国家得到批准，并被多个国家列入医疗保险项目。且目前国内尚无批准的原料药。

【产品优势】

该药能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体(purinoceptor 2, P2)亚型P2Y12，不需要代谢激活，对二磷酸腺苷(ADP)引起的血小板聚集有明显的抑制作用，且口服使用后起效迅速，能有效改善急性冠心病患者的症状。与噻吩并吡啶类药物不同，替格瑞洛对P2Y12受体是可逆抑制剂，所以对于那些需在先期进行抗凝治疗后再行手术的病人尤为适用。基于替格瑞洛治疗给ACS患者带来的获益，国内外的相关指南均推荐，替格瑞洛用于ACS患者的抗血小板治疗。而在欧洲心脏病协会的两个权威指南(2011年ESC NSTE-ACS指南和2012年的STEMI指南)中更是指出，在不能接受替格瑞洛治疗的患者中才能使用氯吡格雷，也充分显示了对于新药进一步降低死亡率的认可。

【市场前景】

目前，临床使用的抗血小板聚集药物中，氯吡格雷已成为年销售额百亿美元的当红品种，而疗效及安全性均高于氯吡格雷的新药替格瑞洛的推出，可有效治疗急性冠脉综合征患者，同时降低患者血栓性心血管事件的发生率。国内没有替格瑞洛原料药的生产销售，本品制剂国内仅有1家进口，相对与我国庞大的心血管市场是远远不够的，同时本品价格较高，替格瑞洛片剂参与市场竞争，有利于降低本品市场价格，便于更多此类患者用上价格低廉质量可靠的药物。

【项目进度】

已申报。