琥珀酸曲格列汀原料及片剂技术转让

【项目名称】

    琥珀酸曲格列汀原料及片剂

【注册分类】

原料及片剂3.1类

【剂型及规格】

片剂 100mg/片

【有效成分】

本品主要有效成分为琥珀酸曲格列汀

分子式：C₁₈H₂₀FN₅O₂.C₄H₆O₄ 分子量：475.45   CAS号：1029877-94-8

【适应症】

用于Ⅱ型糖尿病的治疗

【用法用量】

每周一次，一次一片。

【原研厂家】

武田公司研发

【国内外上市情况】

武田公司已于2014年03月在日本提交上市申请，预计将于2015年获得上市批准，在中国境内未上市。

【产品优势】

    曲格列汀是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4 是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。曲格列汀的疗效在所有试验中均得到了证实，同时具有良好的安全性和耐受性。曲格列汀每周给药1次便可有效控制血糖水平，有望改善患者的用药依从。

【市场前景】

2013年糖尿病治疗相关全球医疗花费548亿美元，占全球医疗支出的11.6%，预计到2035 年，与糖尿病相关的全球医疗花费将达到 6273亿美元。根据 IMS统计，随着全球糖尿病患者人数及发病率的不断攀升以及新药研发的不断推进，糖尿病用药市场规模将逐年扩容。DPP-4抑制剂是首类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物，可用作单药，也可与其它口服降糖药联用。其作用机制独特，具有不产生低血糖、不引起体重增加，以及副作用小等独特优势，引起胃肠道不良反应的发生率亦很低。

【项目进度】

已完成临床前研究资料，准备立即申报。