卡非佐米及粉针技术转让

卡非佐米及粉针

基本情况：

  通用名称：卡非佐米

  适应症： Kyprolis是一种蛋白酶体抑制剂适用为治疗多发性骨髓瘤患者，患者曾接收至少两种既往治疗包括硼替佐米和一种免疫调节药和曾证实疾病进展或末次治疗完成的60天内。

规格剂型： 10mg、30mg、60 mg无菌冻干粉

优势分析

（1）作用机制

卡非佐米和20S蛋白酶体的糜蛋白酶是不可逆结合，而硼替佐米是可逆结合，另外，卡非佐米还可以抑制胰蛋白酶和类半酰天冬酶。不可逆性质抑制和选择性抑制赋予卡非佐米一个潜在的优势，在疗效和耐受性都超过硼替佐米。

（2）安全和耐受性

相对于硼替佐米，卡非佐米的外周神经系统的病变较少，在RRMM患者中，3级周围神经病变率为1.3%，但没有患者有4级事件，只有1%患者需要调整剂量或停药。卡非佐米长期治疗不增加患精神病的风险。

（3）耐药性

大约60%的患者最终会对硼替佐米出现耐药性，耐药出现的平均时间为硼替佐米用药的一年内。临床研究表明卡非佐米取代硼替佐米是安全的，可以有效地治疗硼替佐米治疗失败的MM患者。

专利：2025年化合物专利到期。进口制剂正在开展临床实验，本品可按3+4类进行研制开发。