恩杂鲁胺原料及胶囊技术转让 技术合作

恩杂鲁胺原料及胶囊

1、基本信息：

中文名：恩杂鲁胺  英文名：enzalutamide

适应症：治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌

剂型及规格：胶囊剂，40mg

2、基本情况:

本品为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。

恩杂鲁胺是日本安斯泰来公司研发的雌激素受体激动剂，用于去势治疗无效的晚期前列腺癌的患者。作为近3年第三个获准用于该适应症的药物，恩杂鲁胺有望成为最好的一个，其作用靶点也不同于2010年度批准卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙。基于前列腺癌的高发病率和恩杂鲁胺的良好治疗效果，分析预测其销售额有望高速增长，在2017年达到35亿美元左右。

3、研究进展：

       研究工作完成，待报。