甲磺酸达比加群酯原料和胶囊名 称：甲磺酸达比加群酯商品名：泰毕全（Pradaxa） 注册分类： 化药3.1+6类 剂型及规格：胶囊剂 以C34H41N7O5计110mg 和150mg 适应症：全髋/膝关节置换术后DVT 的预防、降低非瓣膜性房颤患者中风和全身性栓塞的风险。国内外批准及上市情况：达比加群酯(商品名为Pradaxa)由德国勃林格殷格翰公司开发，于2008年4月在德国和英国率先上市，这是继华法林之后50年来上市的首个新类别口服抗凝血药物。本品的上市，是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的一项重大进展，具有里程碑意义。达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是达比加群（dabigatran）的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白—凝血酶结合体上解离，发挥可逆的抗凝作用。口服本品后, 达比加群的绝对生物利用度为3%～7%, 血药浓度最快在口服1 h 达峰，半衰期14－17 h，多次给药3d 后血药浓度达稳态。口服去胶囊壳的本品比完整的胶囊剂型的生物利用度高, 因此, 胶囊不得咀嚼、掰开或压碎后服用。与原有的抗凝药比较，达比加群酯具有以下优点：①第一个上市的口服给药途径的抗凝血酶化合物，服药便利，无需注射；②疗效确切：DVT 应用与依诺肝素和华法林疗效相当；与华法林相比，高剂量达比加群能显著降低脑卒中和全身血栓栓塞的发生率，低剂量达比加群与华法林相当；③大出血事件发生率相对较低：与华法林相比，预防房颤卒中低剂量达比加群发生大出血事件的概率明显降低；④与华法林等经典老药相比，剂量确定，患者无需接受凝血监测；⑤较少发生药物相互作用，CYP3A4、CYP2C9诱导和抑制药物药动学特征不受达比加群酯的影响。专利及知识产权 化合物专利ZL 98802623.6于1998年2月16日申请，该专利保护了达比加群酯的化合物、药物用途，含有的组合物及制备方法。研发进度 开发完毕，可合作开发。 合作方式：面议。 联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268
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达比加群酯（Dabigatran etexilate）【剂型规格】胶囊：75mg、110mg、150mg；【注册分类】75mg（3.1类）；110mg、150mg （3+6类）；【用法用量】对有CrCl 15-30 mL/min患者：75 mg口服，每天2次；对有CrCl >30 mL/min患者：150 mg口服，每天2次；【转让标的】原料药工艺、制剂工艺、临床批件；【制备成本】约0.5万/kg；【知识产权】德国勃林格殷格翰公司研发，2008年，首次在德国和英国，2010年在美国上市，2011年在日本上市。（化合物专利到期日：2018.2.6；甲磺酸盐专利到期日：2024.8.24；晶型专利（甲磺酸盐I、II晶型）2024.8.24；组合（申请日：2009.3.24）物未授权。【用 途】用于心房颤动患者中风及血栓的预防，PRADAXA是一种直接凝血酶抑制剂适用于有非瓣膜性心房颤动患者中减低中风和全身栓塞的风险。【物化性质】本品甲磺酸盐为淡黄色结晶性粉末。【研究进度】a、合成：中试规模（10kg/批），质量优于进口标准。b、制剂：中试规模（10kg/批），质量优于进口标准。
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【产品简介】商品名称：Pradaxa泰毕全CAS：872728-81-9 分子量：627.74分子式：C34H41N7O5规格：每粒110mg/150 mg 【注册分类】化药3+6类 【适应症】适用于有非瓣膜性心房颤动患者 中减低中风和全身栓塞的风险。【用法用量】150mg每天2 次【上市信息】由德国勃林格殷格翰公司开发，于2008年4月 在德国和英国率先上市，2010年10月19日，FDA宣布正式批准达比加群酯上市销售，适应症为心房颤动（AF）引发的中风预防。国内2013年2月获进口批准【知识产权】无【药理药效】凝血酶是细胞外胰岛素样丝氨酸蛋白酶，在凝血过程中具有重要作用，一方面，其能使纤维蛋白原裂解成为纤维蛋白，后者参与构成不溶性血栓基质；另一方面，其能诱导血小板活化和聚集，进而引发一系列次级凝血级联反应。达比加群酯为前药，在体内转化为有活性的达比加群，后者通过直接抑制凝血酶而发挥抗凝血效应。体外，达比加群能有效抑制人凝血酶活性[半数抑制浓度(ICs0)为9.3nmol ／L]，其对凝血酶的选择性[抑制常数(kl)为(4.5± 0.2)nmol／L]高于凝血因子Xa[Ki为(3760±20)nmol ／L]、胰蛋白酶[Kl为(50.3±0.3)nmol／L]、纤维蛋白溶酶[K『为(1695±5O)nmol／L]和激活蛋白C [为(20930±1O)nmol／L]等。 【产品优势】达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是dabigatran的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离，发挥可逆的抗凝作用。达比加群酯口服用药后经胃肠道迅速吸收，用药后1h起效，2～3h即达血浆峰浓度，如果与食物同服，其血浆达峰时间后移。达比加群酯是直接凝血酶抑制剂，具有可以口服、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少等特点。体外、体内试验和临床各项研究均提示达比加群酯具有良好的疗效及药动学特性，临床应用前景乐观，其成功上市是抗凝血药物研究领域的一项重大突破。AF是常见的心律失常之一，在所有年龄人群中发病率达1%，在80岁以上人群中发病率达10%。它几乎见于所有的器质性心脏病，在非器质性心脏病也可发生。医学界普遍认为，由房颤（AF）导致中风的预防用药有很大的市场机会，据统计2008年全球抗凝血栓药物市场销售额为180亿美元，2009年达到了195亿美元。据医药界普遍预计，达比加群酯胶囊的远景销售目标将达到100亿美元左右，前景广阔。2008 年全球抗血栓药物市场销售额为180 亿美元，同比增长16%，而2009年增长率仅为7.95%，达195 亿美元，同时，抗凝血药物的全球市场容量将从2008年的约60 亿美元增长到2014 年的超过90 亿美元。在全球抗凝药物中，2011 年销售额最高的为赛诺菲的依诺肝素，诺华的依诺肝素以120%的增长率排在第二位；第三位为达比加群酯，2011 年增长率高达964%，说明该品种后劲十足，处于快速增长期；达比加群酯2011 年销售额为8.75 亿美元，与2010 年相比，增长率为964%，呈现了快速的增长态势 。
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甲磺酸达比加群酯
一、基本信息
名称：甲磺酸达比加群酯原料药及胶囊
英文名称：Dabigatran etexilate
商品名称：Pradaxa
CAS号：211915-06-9
剂型及规格：胶囊，75mg /胶囊；150mg /胶囊 10胶囊/板 6板(共60胶囊)/盒
注册分类：化药3+6
适应症：适用于有非瓣膜性心房颤动患者中减低中风和全身栓塞的风险。
用法用量：（1）对有CrCl >30 mL/min 患者：150mg口服，每天2次
（2）对有CrCl15-30mL/min患者：75mg口服，每天2次。
二、产品特点：
【药理作用】
通过直接抑制凝血酶，达比加群及其活性代谢产物防止血栓的发展。既自由和血块方向凝血酶，凝血酶诱导的血小板聚集有抑制作用。
达比加群延长APTT的，ecarin凝血时间（ECT）的，在治疗剂量和TT。随着剂量为150毫克，每天两次，平均峰值约为2倍APTT的控制，12小时后，最后一剂的中位数是1.5倍APTT的控制。国际标准化比值（INR）相对不敏感的达比加群活动。
【药代动力学】
达比加群酯经口服后在胃肠内迅速吸收，0.5~2.0h达到峰浓度，餐后服用延迟2.0h。半衰期14~17h，多次给药3d后血药浓度达稳态，生物利用度约为6.5%。酸性环境有利于助于达比加群酯溶解吸收，Ph＞4.0时几乎不溶，故其胶囊制剂为酒石酸颗粒。末相表观分布容积平均值为1860L，无剂量依赖性。
达比加群酯现在非特异性酯酶作用下水解为BIBR087SE和BIBR951CL两个中间体，再进一步水解为达比加群，达比加群与葡萄糖醛酸共价结合为葡萄糖醛酸苷发挥药理作用。主要经肾脏排泄，极少量精细胞色素P450酶系统代谢，在尿液和粪便中检出的I相代谢产物仅占给药剂量的0.6%和5.8%左右。另外随着年龄增加及肾脏功能减退，药物消除时间延长。
三、产品优势：
达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是dabigatran的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离，发挥可逆的抗凝作用。达比加群酯口服用药后经胃肠道迅速吸收，用药后1h起效，2～3h即达血浆峰浓度，如果与食物同服，其血浆达峰时间后移。
达比加群酯是直接凝血酶抑制剂，具有可以口服、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少等特点。体外、体内试验和临床各项研究均提示达比加群酯具有良好的疗效及药动学特性，临床应用前景乐观，其成功上市是抗凝血药物研究领域的一项重大突破。
四、专利保护：
甲磺酸达比加群酯原始化合物专利（第98802623.6号专利，2018年2月15日失效）与晶型专利（第200480024952.1号专利，2024年8月23日失效）
五、进度：
已经完成原料药合成工艺的中试放大、制剂小试工艺的开发。也可单独转让合成工艺，可采用多种合作方式，欢迎咨询洽谈合作事宜。
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