舒更葡糖钠及注射液通用名：舒更葡糖钠 英文名：Sugammadex Cas：343306-71-8；钠盐343306-79-62 剂型：注射剂。 包材：西林瓶或安瓿规格：2ml、5ml；100mg/ml 注册分类：本品可以按照3+4类进行注册。适应症： 1、成人因罗库溴铵或维库溴铵所诱导的神经肌肉阻滞的逆转；2、2-17岁儿童或青少年因罗库溴铵所诱导阻滞的常规逆转；品种的特点： 本品是首个和唯一个选择性松弛结合剂，20年来肌松药领域的重大进展药物。本品可使麻醉师在手术整个过程中很好的控制肌肉松弛的程度，提高数以百万计手术的质量，其代表了20年来首个重大进步，使手术麻醉有了逆转的可能。在临床研究中，本品逆转罗库溴铵的时间为3min。 临床优势：1、效果显著、起效快。拮抗中、深度肌松作用可得到迅速逆转，且疗效彻底，由深度肌松至功能恢复平均用时仅为2-3分钟。2、耐受性良好，不良反应发生率低。对于一些特殊人群，如肥胖患者、老年患者、2-17岁的儿童患者、心脏疾病患者、肺部疾病患者，以及轻、中度肝肾功能损伤者，无需剂量调整。 市场销售： 该药2016年获得较高的销售增长，总额达到4.82亿美元，2017年销售总额就已达到6亿美元，据Evaluate Pharma预测该药每年销售额可达到7亿美元以上。 项目进度：已完成舒更葡糖钠原料合成中试工艺，获得近二十个杂质，正在进行杂质和质量研究；制剂处方工艺已经确立。 联系人：赵经理 13651360576 13522399152 bjrichcentre@sina.com
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舒更葡糖钠及注射液通用名：舒更葡糖钠 英文名：Sugammadex Cas：343306-71-8；钠盐343306-79-62 剂型：注射剂。 规格：2ml、5ml；100mg/ml 注册分类：本品可以按照4+4类进行注册。适应症： 1、成人因罗库溴铵或维库溴铵所诱导的神经肌肉阻滞的逆转；2、2-17岁儿童或青少年因罗库溴铵所诱导阻滞的常规逆转；品种的特点 本品是首个和唯一个选择性松弛结合剂，20年来肌松药领域的重大进展药物。本品可使麻醉师在手术整个过程中很好的控制肌肉松弛的程度，提高数以百万计手术的质量，其代表了20年来首个重大进步，使手术麻醉有了逆转的可能。在临床研究中，本品逆转罗库溴铵的时间为3min。 本品原料合成工艺难度大，质量控制要求高，技术壁垒高，开发竞争力小，有很好的开发前景。市场前景 舒更葡糖钠所逆转的肌松药罗库溴铵和维库溴铵都是默沙东已经成熟的产品，前期的市场开拓和医生教育会更到位，有利于仿制药上市后的推广。2017年4月26日，默沙东中国发布消息称，CFDA(http://www.chemdrug.com/article/11/)正式批准默沙东麻醉领域的创新药(http://www.chemdrug.com/)物布瑞亭（舒更葡糖钠注射液）在中国上市。2016年默沙东年报披露数据显示，2015年布瑞亭? 的销售额为3.53亿美元，2015年底拿下美国市场的大蛋糕后，2016年逆势实现了37%的增长，达到了4.82亿美元的销售额，其中2016年第四季度销售额为1.4亿美元。据预测该药的2018年销售额可达到6亿美元。 专利及进度1、 专利情况介绍： 化合物专利2020.11.23日到期 2、项目进度：已完成舒更葡糖钠原料合成中试工艺。十几个杂质已经获得，正在进行杂质和质量研究。 联系人：赵经理 010-87925700 13522399152 bjrichcentre@sina.com
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过硬专利技术的舒更葡糖钠注射液(首个甾体类肌松药逆转剂)仿制舒更葡糖钠(布瑞亭，默克)是首个、唯一且极为独特和有效的甾体类肌松药逆转剂，欧美日中等60多个国家上市，18年销售9.2亿美元增长30%；预计专利到期前可达15亿。布瑞亭在国内的专利将于2020年11月22日到期，可按照4类申报。原料药复杂奇特，杂质多、纯化难；本品在美国批准历经8年，FDA因为药品潜在超敏反应3次拒绝，怀疑与药物纯度不够高有关。本项目方的纯化专利方法可以令纯度达到99.1-99.6%，远高于市售原研，可潜在提高有效率、降低副作用，并且工艺简单，适合工业化生产。用本项目方的专利技术生产的原料药进行制剂仿制，可无风险获批，且质量高于原研；若动作快，可以首批仿制上市。舒更葡糖钠(原研商品名布瑞亭，默克/称默沙东)是首个、唯一且极为独特和有效的甾体类肌松药逆转剂，是一种革命性的、可能挽救生命的药物。对于罗库溴铵，深度抑制逆转只需2.7分钟，新斯的明(胆碱酯酶抑制剂)快46.3分钟(17.8倍)，可谓瞬间恢复肌肉收缩功能，并且具有极佳安全性[06]。已在欧洲、美国、日本、中国等全球60多个国家上市，2018年全球销售9.17亿美元，增长30%；预计专利到期之前布瑞亭销售将近15亿美元。布瑞亭在国内的专利将于2020年11月22日到期，正值仿制研究及报批时机，按照4类申报。原料药舒更葡糖钠分子复杂奇特，最大特点就是杂质数量多、纯化难度极大；该产品在美国批准罕见地历经8年，期间FDA因为药品潜在超敏反应而三次拒绝，怀疑该超敏反应与药物纯度不够高有关。但是，本项目方的纯化专利方法可以令纯度达到99.1-99.6%，远高于市售原研舒更葡糖钠注射液纯度97.77%，因而可潜在提高有效率、降低副作用，并且工艺简单，适合工业化生产，成本低廉。本项目方已经查明，部分境内外单位的公开专利方法、或者用于生产申报的原料药样品，涉嫌侵犯本项目方的专利。本项目方正在积极维权。该现象也从侧面证明本项目方专利纯化方法的先进性和实用性。应用本项目方的专利技术生产的原料药进行制剂仿制，可以无风险地获批，并且质量远高于原研质量标准(潜在降低超敏反应风险)；如果动作快，可以首批仿制上市。项目合作方案1.本项目不转让原料药专利技术；本项目方不进行制剂生产和制剂MAH，专供原料药。2.可以转让制剂研究，帮潜在合作方进行仿制研究和申报，合作方只需提供生产场地。报价请根据联系方式联系索取。3.可以提供纯度远高于原研的、合法专利技术生产的原料药，供潜在合作方自己进行制剂仿制研究和申报。
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一、基本信息 【通用名称】舒更葡糖钠【化学名称】6-全脱氧-6-全(2-羧基乙基)硫代-γ-环糊精钠盐【英文名称】Sugammadex Sodium【商品名】Bridion【CAS号】343306-79-6【分子式】C72H104Na8O48S8【分子量】2178.01【注册分类】荷兰欧加农公司的已经在中国批准临床，即将进行临床试验，建议按4类申报。【剂型及规格】注射液，规格为 2ml：0.2g 和 5ml：0.5g【适合生产线】终端灭菌小水针线（安瓿或者西林瓶均可）【适应症】本品适应症为适用于逆转罗库溴铵或维库溴铵诱导的成人神经肌肉阻滞。对于儿科患者，本品仅推荐用于常规逆转罗库溴铵在 2-17 岁儿童或青少年中诱导的阻滞。 二、项目介绍舒更葡糖钠注射剂(Bridion)原研厂家为荷兰欧加农，后被美国默沙东公司收购，2008 年在欧洲上市，随后在日本、澳大利亚、韩国及新西兰获得批准并上市销售。 一般使用肌松药的目的有：1. 消除声带活动顺利完成气管内插管。2. 满足各类手术或诊断、治疗对肌松的要求。3. 减弱或终止某些骨骼肌痉挛性疾病引起的肌肉强直。4. 消除患者自主呼吸与机械通气的不同步。尽管临床上已广泛应用中、短时效肌松药，并对其药理作用的认识逐步深化，但术后肌松药残留阻滞作用仍时有发生，严重者可危及生命。 肌松药残留阻滞作用的危害 1. 呼吸肌无力，肺泡有效通气量不足，导致低氧血症和高碳酸血症。2. 咽喉部肌无力，导致上呼吸道梗阻，增加反流误吸的风险。3. 咳嗽无力，无法有效排出气道分泌物，引起术后肺部并发症。4. 颈动脉体缺氧性通气反应受抑制，引发低氧血症。5. 患者术后出现乏力、复视等征象。 肌松药残留阻滞作用的拮抗： 布瑞亭（舒更葡糖钠、Sugammadex、Bridion）布瑞亭是新型氨基甾类肌松药特异性拮抗剂，为修饰后的γ－环糊精，是一种选择性松弛结合剂。其以一个分子对一个分子的形式选择性、高亲和性地包裹罗库溴铵或维库溴铵后，经肾脏排出，不需同时伍用抗胆碱药物。血中和组织中肌松药的浓度迅速下降，神经肌肉接头功能恢复常态。静脉注射小剂量（2 mg/kg）布瑞亭能够立即逆转罗库溴铵的轻度阻滞作用，增加剂量（4 mg/kg）能够立即逆转罗库溴铵的深度阻滞作用（PTC＝2）；麻醉诱导给予罗库溴铵 0.9 mg/kg 后需立即拮抗罗库溴铵肌松效应时，静脉注射较大剂量（16 mg/kg）布瑞亭，3 分钟内可以立即消除罗库溴铵阻滞作用，神经肌肉传导功能恢复正常。国内外安全性数据均表明，在成人、儿童、老年以及肾功能衰竭患者、肺部或心脏疾病患者中，布瑞亭耐受性良好。布瑞亭对苄异喹啉类肌松药无拮抗作用。临床应用布瑞亭能够明显降低术后肌松药残留阻滞作用的发生率和显著提高罗库溴铵和维库溴铵临床应用的安全性。 舒更葡糖对肌松药的拮抗具有高度选择性，由于其内腔同罗库溴铵分子具有互补性，可以选择性拮抗甾体类肌松药罗库溴铵，对同类药物维库溴铵也有良好的拮抗作用，而对苄异喹啉类非去极化肌松药以及去极化肌松药琥珀胆碱无拮抗作用。由于舒更葡糖是在血浆中快速的螯合甾体类肌松药，阻止了其与胆碱能受体结合而起作用，因此只要给予足量的拮抗药就能完全有效的螯合血浆中游离型肌松药，使得肌肉阻滞得到更快的恢复，且这种拮抗的作用不受肌松作用的深度、作用时间的长度而控制。 作为一种新型的特异性肌松拮抗药，当前的动物实验及各期临床研究均表明，舒更葡糖钠通过独特的螯合作用安全、快速、有效的拮抗罗库溴铵等甾体类非去极化肌松药的肌松作用，这种作用与肌松药的作用时间、深度无关，与机体酸碱环境、肾脏的滤过作用无关，与其他合用麻醉药物的种类无关，无胆碱酯酶抑制剂所引起的心血管系统、呼吸系统及消化系统副作用。这些优点使得舒更葡糖钠的出现成为麻醉药物发展的一个里程碑。三、 目前国内申报情况因本品工艺难度较大，2011年12月29日年荷兰欧加农(Organon)向SFDA提交了舒更葡糖钠注射剂的进口临床申请，预测最早上市时间：2018进口可上市。2015年1月16日，江苏恒瑞医药提交了舒更葡糖钠原料药及制剂的临床申请。四、知识产权情况化合物专利2000年11月23日申请，2020年到期五、市场预测舒更葡糖钠注射剂2011年全球销售额为2.01亿美元，2012年全球销售额为2.61亿美元，2013年全球销售额2.88亿美元，2014年全球销售额3.4亿美元，2015年全球销售额3.53亿美元。分析机构预测该药的销售峰值可达到6-7亿美元。由于是在治疗上的突破，不同于麻醉的苏醒剂，没有直接对标的竞争产品，这将是一个空白市场，预计该产品在中国的使用率将高于其他地区，一方面是新的治疗领域丰富了麻醉科的临床应用；另一方面，由于可以降低临床手术的风险，在当前医患纠纷加大的情况下，医生的使用倾向性也大大增强。六、研发进度工艺成熟，可随时对外技术转让。七、综合评估本品开发不存在技术风险，专利可以避开，本项目原料药制备技术难度大，质量控制要求高，技术壁垒较高，竞争者较少，若开发成功，有较好的前景。八、合作方式技术转让或合作开发，MAH均可。
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