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北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司成立于2003年,是注册在中关村科技园区的高新技术企业。是一家拥有10多年研发经验的专业化的新药研发机构,建立了高素质的科技研发团队和成熟的技术平台。公司的综合实验室位于首都机场空港B区,设有药物合成室、药物制剂室、药物分析室及药品立项部、药品注册部等。       公司技术研发团队主要来自于北京大学、中国军事医学科学院、中国科学院、中国药科大学、沈阳药科大学等国内知名学府。公司引进与国际接轨的数据检索信息化平台,保证项目调研的准确性,立项的可行性和信息的及时性。公司搭建了多个领先的技术平台:包括成功搭建了创新药物的合成与筛选以及难溶性药物制剂研究技术平台,成功的进行了多种手性药物及晶型转化的研究。拥有先进的新制剂技术、成熟的常规制剂工艺,先后有缓释制剂、脂质体、囊泡、注射剂、滴丸、软胶囊、泡腾片、分散片、凝胶剂、软膏剂、滴眼剂、冻干粉等多种剂型的新药项目通过了国家药审部门的审评。       公司自成立以来,已经申报、获批了几十个新药品种并申请了多项产品发明专利。积累了丰富且有竞争力的技术、专家、信息等优势资源。公司的研发成果不仅吸引了国内众多药品生产企业的视线,而且一次又一次地成为国内诸多航母级药企的合作对象。公司设有创新实验室,主要用于创新药的研究。目前与美国MD Anderson Cancer Center合作的一类新药,已经进入实施阶段。       公司于2013年6月先后经全国中小业股份转让系统有限责任公司及中国证券监督管理主管部门核准,新三板正式挂牌,证券简称:蓝贝望;证券代码:430242。是国内首家也是目前唯一一家新药研发技术转让企业中新三板上市企业。

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一、基本信息 【通用名称】舒更葡糖钠【化学名称】6-全脱氧-6-全(2-羧基乙基)硫代-γ-环糊精钠盐【英文名称】Sugammadex Sodium【商品名】Bridion【CAS号】343306-79-6【分子式】C72H104Na8O48S8【分子量】2178.01【注册分类】荷兰欧加农公司的已经在中国批准临床,即将进行临床试验,建议按4类申报。【剂型及规格】注射液,规格为 2ml:0.2g 和 5ml:0.5g【适合生产线】终端灭菌小水针线(安瓿或者西林瓶均可)【适应症】本品适应症为适用于逆转罗库溴铵或维库溴铵诱导的成人神经肌肉阻滞。对于儿科患者,本品仅推荐用于常规逆转罗库溴铵在 2-17 岁儿童或青少年中诱导的阻滞。 二、项目介绍舒更葡糖钠注射剂(Bridion)原研厂家为荷兰欧加农,后被美国默沙东公司收购,2008 年在欧洲上市,随后在日本、澳大利亚、韩国及新西兰获得批准并上市销售。 一般使用肌松药的目的有:1.  消除声带活动顺利完成气管内插管。2.  满足各类手术或诊断、治疗对肌松的要求。3.  减弱或终止某些骨骼肌痉挛性疾病引起的肌肉强直。4.  消除患者自主呼吸与机械通气的不同步。尽管临床上已广泛应用中、短时效肌松药,并对其药理作用的认识逐步深化,但术后肌松药残留阻滞作用仍时有发生,严重者可危及生命。 肌松药残留阻滞作用的危害 1.   呼吸肌无力,肺泡有效通气量不足,导致低氧血症和高碳酸血症。2.   咽喉部肌无力,导致上呼吸道梗阻,增加反流误吸的风险。3.   咳嗽无力,无法有效排出气道分泌物,引起术后肺部并发症。4.   颈动脉体缺氧性通气反应受抑制,引发低氧血症。5.   患者术后出现乏力、复视等征象。 肌松药残留阻滞作用的拮抗: 布瑞亭(舒更葡糖钠、Sugammadex、Bridion)布瑞亭是新型氨基甾类肌松药特异性拮抗剂,为修饰后的γ-环糊精,是一种选择性松弛结合剂。其以一个分子对一个分子的形式选择性、高亲和性地包裹罗库溴铵或维库溴铵后,经肾脏排出,不需同时伍用抗胆碱药物。血中和组织中肌松药的浓度迅速下降,神经肌肉接头功能恢复常态。静脉注射小剂量(2 mg/kg)布瑞亭能够立即逆转罗库溴铵的轻度阻滞作用,增加剂量(4 mg/kg)能够立即逆转罗库溴铵的深度阻滞作用(PTC=2);麻醉诱导给予罗库溴铵 0.9 mg/kg 后需立即拮抗罗库溴铵肌松效应时,静脉注射较大剂量(16 mg/kg)布瑞亭,3 分钟内可以立即消除罗库溴铵阻滞作用,神经肌肉传导功能恢复正常。国内外安全性数据均表明,在成人、儿童、老年以及肾功能衰竭患者、肺部或心脏疾病患者中,布瑞亭耐受性良好。布瑞亭对苄异喹啉类肌松药无拮抗作用。临床应用布瑞亭能够明显降低术后肌松药残留阻滞作用的发生率和显著提高罗库溴铵和维库溴铵临床应用的安全性。 舒更葡糖对肌松药的拮抗具有高度选择性,由于其内腔同罗库溴铵分子具有互补性,可以选择性拮抗甾体类肌松药罗库溴铵,对同类药物维库溴铵也有良好的拮抗作用,而对苄异喹啉类非去极化肌松药以及去极化肌松药琥珀胆碱无拮抗作用。由于舒更葡糖是在血浆中快速的螯合甾体类肌松药,阻止了其与胆碱能受体结合而起作用,因此只要给予足量的拮抗药就能完全有效的螯合血浆中游离型肌松药,使得肌肉阻滞得到更快的恢复,且这种拮抗的作用不受肌松作用的深度、作用时间的长度而控制。 作为一种新型的特异性肌松拮抗药,当前的动物实验及各期临床研究均表明,舒更葡糖钠通过独特的螯合作用安全、快速、有效的拮抗罗库溴铵等甾体类非去极化肌松药的肌松作用,这种作用与肌松药的作用时间、深度无关,与机体酸碱环境、肾脏的滤过作用无关,与其他合用麻醉药物的种类无关,无胆碱酯酶抑制剂所引起的心血管系统、呼吸系统及消化系统副作用。这些优点使得舒更葡糖钠的出现成为麻醉药物发展的一个里程碑。三、 目前国内申报情况因本品工艺难度较大,2011年12月29日年荷兰欧加农(Organon)向SFDA提交了舒更葡糖钠注射剂的进口临床申请,预测最早上市时间:2018进口可上市。2015年1月16日,江苏恒瑞医药提交了舒更葡糖钠原料药及制剂的临床申请。四、知识产权情况化合物专利2000年11月23日申请,2020年到期五、市场预测舒更葡糖钠注射剂2011年全球销售额为2.01亿美元,2012年全球销售额为2.61亿美元,2013年全球销售额2.88亿美元,2014年全球销售额3.4亿美元,2015年全球销售额3.53亿美元。分析机构预测该药的销售峰值可达到6-7亿美元。由于是在治疗上的突破,不同于麻醉的苏醒剂,没有直接对标的竞争产品,这将是一个空白市场,预计该产品在中国的使用率将高于其他地区,一方面是新的治疗领域丰富了麻醉科的临床应用;另一方面,由于可以降低临床手术的风险,在当前医患纠纷加大的情况下,医生的使用倾向性也大大增强。六、研发进度工艺成熟,可随时对外技术转让。七、综合评估本品开发不存在技术风险,专利可以避开,本项目原料药制备技术难度大,质量控制要求高,技术壁垒较高,竞争者较少,若开发成功,有较好的前景。八、合作方式技术转让或合作开发,MAH均可。

阿昔替尼及阿昔替尼片一、 品种概况简述【项目名称】阿昔替尼及阿昔替尼片【剂    型】原料、片剂【商 品 名】Inlyta【注册分类】化药4类【规    格】1mg/5mg【适 应 症】晚期肾癌(肾细胞癌)【化学名称】N-methyl-2-[3-((E)2-pyridin-2-yl-vinyl)-1H-indazol-6-ylsulfanyl]-benzamide【英文名称】Axitinib【原研厂商】美国辉瑞【国内外批准及上市情况】美国2012年1月27日FDA批准治疗对其它药物没有应答的晚期肾癌(肾细胞癌)它也已经在其他一些国家,包括瑞士,日本,加拿大,澳大利亚,韩国被批准。2015年4月29日国家食品药品监督管理局批准辉瑞公司的阿昔替尼片(规格1mg和5mg)进口,商品名:英立达。【在审评情况】国内厂家均因为注册“72”条退款。二、产品优势肾细胞癌是成人最常见的肾脏肿瘤。男女之比约为2:1,可见于各个年龄段,高发年龄50-70岁。Decision Resources的调查报告称:2007年中国肾细胞癌的发病率为29,000个病例,该数字到2017年将超过57,000。2012年中国肾细胞癌药品市场增长5倍多,从2007年的1100万美元增至2012年的5700万美元。在2011年,小分子肿瘤血管生成抑制剂占有68%的市场份额,这一数据将于2017年达到顶峰。到2021年,这一类药物将主导肾细胞癌(RCC)药物市场。在美国、法国、德国、意大利、西班牙、英国及日本,RCC药物市场将从2011年的16亿美元增长至2019年的21亿美元。此后,2021年该市场将维持在约20亿美元。2012年第一季度,Inlyta的销售额为700万美元,2012年全年销售额则为7010万美元,在2013年销售额就达到3.2亿美元,而同年索拉非尼是10.2亿美元。相比索拉非尼,阿昔替尼可显著延缓患者肾细胞癌发生进展的时间三、专利及知识产权化合物专利,到期时间为2020年6月30日四、进度目前已完成临床前研究,待报临床,可以对外进行技术转让五、合作方式技术转让,标的为获得生产批件。

伊立替康原料及脂质体注射液【通用名】伊立替康原料及脂质体注射液【原研商】MERRIMACK PHARMS【商品名】ONIVYDE 【英文名】Irinotecan【汉语拼音】Yilitikang【化学名】  4S-4,11-二乙基-4-羟基-9[(4-哌啶基哌啶)羰基]-1H 吡喃[3’,4’:6,7]吲哚嗪[1,2-b]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮盐酸盐【CAS号】97682-44-5【申报分类】化药3类【剂型及规格】脂质体注射剂; 43 mg/10 mL【分子式】 C33H38N4O6•HCl•3H2O 【分子量】677.19【成  份】本品主要成份为伊立替康【适应症】 用于在基于吉西他滨的治疗后的转移性胰腺癌患者【用法用量】(1)ONIVYDE的推荐剂量为每两周70mg/m2静脉输注90分钟。 (2)在UGT1A1 * 28纯合子患者中推荐的ONIVYDE起始剂量为每两周50mg/m2。(3)对于血清胆红素高于正常上限的患者,没有推荐剂量的ONIVYDE。 (4)服用ONIVYDE30分钟前服用皮质类固醇和止吐药。【国内外获批信息】Merrimack制药公司(前身是HERMES Biosciences)授权Shire在和PharmaEngine公司共同开发并推出了伊立替康脂质(MM-398)。2015年5月被批准在欧洲上市,2015年10月被批准在美国上市。目前国内未上市伊立替康脂质体注射液。 二、项目特点1.由磷脂在水中自发形成,制备工艺相对简单;2.在人体内具有无毒、无免疫原性,可降解、缓释等特点;3.能够增强所载药物在人体内的稳定性和药理作用,使药物稳定抵达靶组织后释放,减少所需药量,降低毒副作用;4.小单室脂质体在治疗肿瘤时具有被动靶向特性,还可制成免疫脂质体实现主动靶向性;5.由于脂质体的亲水和亲脂两重特性,能够携带脂溶性药物通过血液循环到达靶组织,弥补一些重要脂溶性药物不溶于水的缺陷;6. FDA在审评期间授予了伊立替康脂质体注射液优先审评及孤儿药资格。 三、市场前景统计数据显示,我国癌症发病率过去30年间增长了80%,癌症已成为我国因疾病死亡的第一大死因。与西方国家相比,我国胰腺癌总体发病率略低,但人口基数大,并且治疗及化疗用药水平与国外有一定差距。2012年,国内16个重点城市样本医院抗肿瘤、免疫增强及支援药总体市场规模达到158亿元,比上一年增长17.75%。由于抗肿瘤药物适应症的多靶点特征,其中可用于胰腺癌化疗药物的市场已达到15亿元,占医院肿瘤化疗市场的10%,比上一年增长12.69%。四、知识产权情况无专利限制五、项目进度已完成临床前药学研究,工艺成熟,可随时对外进行技术转让六、合作方式技术转让,合同标的为拿到生产批件。

依度沙班原料及片剂【通用名】依度沙班【英文名】Edoxaban【商品名】Lixiana【CAS NO.】480449-70-5【原研厂商】Daiichi-Sankyo【剂型规格】片剂,60mg、30mg及15mg【注册分类】化药3类【药物分类】抗凝血【适应症】:适用于降低非瓣膜性心房颤动(NVAF)患者的中风和全身性栓塞(SE)的风险。【用法用量】⑴ NVAF的治疗:开始治疗前评估CrCL ,在有CrCL >50至≤ 95 mL/min患者中推荐剂量是60 mg每天一次。在有CrCL > 95 mL/min患者不要使用SAVAYSA 在有肌酐清除率15至50 mL/min患者中减低剂量至30 mg每天一次 ⑵DVT和PE的治疗:推荐剂量是60 mg每天一次 对有CrCL 15至50 mL/min或体重低于或等于60 kg或使用某些P-gp抑制剂患者推荐剂量是30 mg每天一次【国内申报情况】:国内石家庄创建医药公司于2014.1申请3.1类临床。【国内外获批信息】依度沙班由Daiichi Sankyo公司研发, 2011年4月22日在日本上市,品牌名为Lixiana,用于预防骨科大手术后静脉血栓栓塞(VTE);2015年1月8日获FDA上市批准,商品名SavaysaTM。适用于降低非瓣膜性心房颤动(NVAF)患者的中风和全身性栓塞(SE)的风险。二、市场分析随着人口的老龄化、心血管疾病发病率的增 加,对抗凝药物的需求不断增加,FXa直接抑制剂是抗凝药的发展趋势,很多已在国外获准 上市,相信这类药会使更多患者获益。FXa抑 制剂的全球市场容量将从2008年的约60亿美元 增长到2014年的超过90亿美元。依度沙班为直 接FXa抑制剂,而FXa正是当今开发新一代抗凝药物的主要靶点;口服给药为临床用药提供方 便;临床试验验证了本品安全有效。因此,本品将在抗凝药物领域占有更多的优势因而获得 更多的商业机会。三、知识产权情况无专利限制四、项目进度已完成临床前药学研究,工艺成熟,可随时对外进行技术转让五、合作方式技术转让,合同标的为拿到生产批件。

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阿昔替尼及阿昔替尼片一、 品种概况简述【项目名称】阿昔替尼及阿昔替尼片【剂    型】原料、片剂【商 品 名】Inlyta【注册分类】化药4类【规    格】1mg/5mg【适 应 症】晚期肾癌(肾细胞癌)【化学名称】N-methyl-2-[3-((E)2-pyridin-2-yl-vinyl)-1H-indazol-6-ylsulfanyl]-benzamide【英文名称】Axitinib【原研厂商】美国辉瑞【国内外批准及上市情况】美国2012年1月27日FDA批准治疗对其它药物没有应答的晚期肾癌(肾细胞癌)它也已经在其他一些国家,包括瑞士,日本,加拿大,澳大利亚,韩国被批准。2015年4月29日国家食品药品监督管理局批准辉瑞公司的阿昔替尼片(规格1mg和5mg)进口,商品名:英立达。【在审评情况】国内厂家均因为注册“72”条退款。二、产品优势肾细胞癌是成人最常见的肾脏肿瘤。男女之比约为2:1,可见于各个年龄段,高发年龄50-70岁。Decision Resources的调查报告称:2007年中国肾细胞癌的发病率为29,000个病例,该数字到2017年将超过57,000。2012年中国肾细胞癌药品市场增长5倍多,从2007年的1100万美元增至2012年的5700万美元。在2011年,小分子肿瘤血管生成抑制剂占有68%的市场份额,这一数据将于2017年达到顶峰。到2021年,这一类药物将主导肾细胞癌(RCC)药物市场。在美国、法国、德国、意大利、西班牙、英国及日本,RCC药物市场将从2011年的16亿美元增长至2019年的21亿美元。此后,2021年该市场将维持在约20亿美元。2012年第一季度,Inlyta的销售额为700万美元,2012年全年销售额则为7010万美元,在2013年销售额就达到3.2亿美元,而同年索拉非尼是10.2亿美元。相比索拉非尼,阿昔替尼可显著延缓患者肾细胞癌发生进展的时间三、专利及知识产权化合物专利,到期时间为2020年6月30日四、进度目前已完成临床前研究,待报临床,可以对外进行技术转让五、合作方式技术转让,标的为获得生产批件。

伊立替康原料及脂质体注射液【通用名】伊立替康原料及脂质体注射液【原研商】MERRIMACK PHARMS【商品名】ONIVYDE 【英文名】Irinotecan【汉语拼音】Yilitikang【化学名】  4S-4,11-二乙基-4-羟基-9[(4-哌啶基哌啶)羰基]-1H 吡喃[3’,4’:6,7]吲哚嗪[1,2-b]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮盐酸盐【CAS号】97682-44-5【申报分类】化药3类【剂型及规格】脂质体注射剂; 43 mg/10 mL【分子式】 C33H38N4O6•HCl•3H2O 【分子量】677.19【成  份】本品主要成份为伊立替康【适应症】 用于在基于吉西他滨的治疗后的转移性胰腺癌患者【用法用量】(1)ONIVYDE的推荐剂量为每两周70mg/m2静脉输注90分钟。 (2)在UGT1A1 * 28纯合子患者中推荐的ONIVYDE起始剂量为每两周50mg/m2。(3)对于血清胆红素高于正常上限的患者,没有推荐剂量的ONIVYDE。 (4)服用ONIVYDE30分钟前服用皮质类固醇和止吐药。【国内外获批信息】Merrimack制药公司(前身是HERMES Biosciences)授权Shire在和PharmaEngine公司共同开发并推出了伊立替康脂质(MM-398)。2015年5月被批准在欧洲上市,2015年10月被批准在美国上市。目前国内未上市伊立替康脂质体注射液。 二、项目特点1.由磷脂在水中自发形成,制备工艺相对简单;2.在人体内具有无毒、无免疫原性,可降解、缓释等特点;3.能够增强所载药物在人体内的稳定性和药理作用,使药物稳定抵达靶组织后释放,减少所需药量,降低毒副作用;4.小单室脂质体在治疗肿瘤时具有被动靶向特性,还可制成免疫脂质体实现主动靶向性;5.由于脂质体的亲水和亲脂两重特性,能够携带脂溶性药物通过血液循环到达靶组织,弥补一些重要脂溶性药物不溶于水的缺陷;6. FDA在审评期间授予了伊立替康脂质体注射液优先审评及孤儿药资格。 三、市场前景统计数据显示,我国癌症发病率过去30年间增长了80%,癌症已成为我国因疾病死亡的第一大死因。与西方国家相比,我国胰腺癌总体发病率略低,但人口基数大,并且治疗及化疗用药水平与国外有一定差距。2012年,国内16个重点城市样本医院抗肿瘤、免疫增强及支援药总体市场规模达到158亿元,比上一年增长17.75%。由于抗肿瘤药物适应症的多靶点特征,其中可用于胰腺癌化疗药物的市场已达到15亿元,占医院肿瘤化疗市场的10%,比上一年增长12.69%。四、知识产权情况无专利限制五、项目进度已完成临床前药学研究,工艺成熟,可随时对外进行技术转让六、合作方式技术转让,合同标的为拿到生产批件。

依度沙班原料及片剂【通用名】依度沙班【英文名】Edoxaban【商品名】Lixiana【CAS NO.】480449-70-5【原研厂商】Daiichi-Sankyo【剂型规格】片剂,60mg、30mg及15mg【注册分类】化药3类【药物分类】抗凝血【适应症】:适用于降低非瓣膜性心房颤动(NVAF)患者的中风和全身性栓塞(SE)的风险。【用法用量】⑴ NVAF的治疗:开始治疗前评估CrCL ,在有CrCL >50至≤ 95 mL/min患者中推荐剂量是60 mg每天一次。在有CrCL > 95 mL/min患者不要使用SAVAYSA 在有肌酐清除率15至50 mL/min患者中减低剂量至30 mg每天一次 ⑵DVT和PE的治疗:推荐剂量是60 mg每天一次 对有CrCL 15至50 mL/min或体重低于或等于60 kg或使用某些P-gp抑制剂患者推荐剂量是30 mg每天一次【国内申报情况】:国内石家庄创建医药公司于2014.1申请3.1类临床。【国内外获批信息】依度沙班由Daiichi Sankyo公司研发, 2011年4月22日在日本上市,品牌名为Lixiana,用于预防骨科大手术后静脉血栓栓塞(VTE);2015年1月8日获FDA上市批准,商品名SavaysaTM。适用于降低非瓣膜性心房颤动(NVAF)患者的中风和全身性栓塞(SE)的风险。二、市场分析随着人口的老龄化、心血管疾病发病率的增 加,对抗凝药物的需求不断增加,FXa直接抑制剂是抗凝药的发展趋势,很多已在国外获准 上市,相信这类药会使更多患者获益。FXa抑 制剂的全球市场容量将从2008年的约60亿美元 增长到2014年的超过90亿美元。依度沙班为直 接FXa抑制剂,而FXa正是当今开发新一代抗凝药物的主要靶点;口服给药为临床用药提供方 便;临床试验验证了本品安全有效。因此,本品将在抗凝药物领域占有更多的优势因而获得 更多的商业机会。三、知识产权情况无专利限制四、项目进度已完成临床前药学研究,工艺成熟,可随时对外进行技术转让五、合作方式技术转让,合同标的为拿到生产批件。

一、基本信息 【通用名称】舒更葡糖钠【化学名称】6-全脱氧-6-全(2-羧基乙基)硫代-γ-环糊精钠盐【英文名称】Sugammadex Sodium【商品名】Bridion【CAS号】343306-79-6【分子式】C72H104Na8O48S8【分子量】2178.01【注册分类】荷兰欧加农公司的已经在中国批准临床,即将进行临床试验,建议按4类申报。【剂型及规格】注射液,规格为 2ml:0.2g 和 5ml:0.5g【适合生产线】终端灭菌小水针线(安瓿或者西林瓶均可)【适应症】本品适应症为适用于逆转罗库溴铵或维库溴铵诱导的成人神经肌肉阻滞。对于儿科患者,本品仅推荐用于常规逆转罗库溴铵在 2-17 岁儿童或青少年中诱导的阻滞。 二、项目介绍舒更葡糖钠注射剂(Bridion)原研厂家为荷兰欧加农,后被美国默沙东公司收购,2008 年在欧洲上市,随后在日本、澳大利亚、韩国及新西兰获得批准并上市销售。 一般使用肌松药的目的有:1.  消除声带活动顺利完成气管内插管。2.  满足各类手术或诊断、治疗对肌松的要求。3.  减弱或终止某些骨骼肌痉挛性疾病引起的肌肉强直。4.  消除患者自主呼吸与机械通气的不同步。尽管临床上已广泛应用中、短时效肌松药,并对其药理作用的认识逐步深化,但术后肌松药残留阻滞作用仍时有发生,严重者可危及生命。 肌松药残留阻滞作用的危害 1.   呼吸肌无力,肺泡有效通气量不足,导致低氧血症和高碳酸血症。2.   咽喉部肌无力,导致上呼吸道梗阻,增加反流误吸的风险。3.   咳嗽无力,无法有效排出气道分泌物,引起术后肺部并发症。4.   颈动脉体缺氧性通气反应受抑制,引发低氧血症。5.   患者术后出现乏力、复视等征象。 肌松药残留阻滞作用的拮抗: 布瑞亭(舒更葡糖钠、Sugammadex、Bridion)布瑞亭是新型氨基甾类肌松药特异性拮抗剂,为修饰后的γ-环糊精,是一种选择性松弛结合剂。其以一个分子对一个分子的形式选择性、高亲和性地包裹罗库溴铵或维库溴铵后,经肾脏排出,不需同时伍用抗胆碱药物。血中和组织中肌松药的浓度迅速下降,神经肌肉接头功能恢复常态。静脉注射小剂量(2 mg/kg)布瑞亭能够立即逆转罗库溴铵的轻度阻滞作用,增加剂量(4 mg/kg)能够立即逆转罗库溴铵的深度阻滞作用(PTC=2);麻醉诱导给予罗库溴铵 0.9 mg/kg 后需立即拮抗罗库溴铵肌松效应时,静脉注射较大剂量(16 mg/kg)布瑞亭,3 分钟内可以立即消除罗库溴铵阻滞作用,神经肌肉传导功能恢复正常。国内外安全性数据均表明,在成人、儿童、老年以及肾功能衰竭患者、肺部或心脏疾病患者中,布瑞亭耐受性良好。布瑞亭对苄异喹啉类肌松药无拮抗作用。临床应用布瑞亭能够明显降低术后肌松药残留阻滞作用的发生率和显著提高罗库溴铵和维库溴铵临床应用的安全性。 舒更葡糖对肌松药的拮抗具有高度选择性,由于其内腔同罗库溴铵分子具有互补性,可以选择性拮抗甾体类肌松药罗库溴铵,对同类药物维库溴铵也有良好的拮抗作用,而对苄异喹啉类非去极化肌松药以及去极化肌松药琥珀胆碱无拮抗作用。由于舒更葡糖是在血浆中快速的螯合甾体类肌松药,阻止了其与胆碱能受体结合而起作用,因此只要给予足量的拮抗药就能完全有效的螯合血浆中游离型肌松药,使得肌肉阻滞得到更快的恢复,且这种拮抗的作用不受肌松作用的深度、作用时间的长度而控制。 作为一种新型的特异性肌松拮抗药,当前的动物实验及各期临床研究均表明,舒更葡糖钠通过独特的螯合作用安全、快速、有效的拮抗罗库溴铵等甾体类非去极化肌松药的肌松作用,这种作用与肌松药的作用时间、深度无关,与机体酸碱环境、肾脏的滤过作用无关,与其他合用麻醉药物的种类无关,无胆碱酯酶抑制剂所引起的心血管系统、呼吸系统及消化系统副作用。这些优点使得舒更葡糖钠的出现成为麻醉药物发展的一个里程碑。三、 目前国内申报情况因本品工艺难度较大,2011年12月29日年荷兰欧加农(Organon)向SFDA提交了舒更葡糖钠注射剂的进口临床申请,预测最早上市时间:2018进口可上市。2015年1月16日,江苏恒瑞医药提交了舒更葡糖钠原料药及制剂的临床申请。四、知识产权情况化合物专利2000年11月23日申请,2020年到期五、市场预测舒更葡糖钠注射剂2011年全球销售额为2.01亿美元,2012年全球销售额为2.61亿美元,2013年全球销售额2.88亿美元,2014年全球销售额3.4亿美元,2015年全球销售额3.53亿美元。分析机构预测该药的销售峰值可达到6-7亿美元。由于是在治疗上的突破,不同于麻醉的苏醒剂,没有直接对标的竞争产品,这将是一个空白市场,预计该产品在中国的使用率将高于其他地区,一方面是新的治疗领域丰富了麻醉科的临床应用;另一方面,由于可以降低临床手术的风险,在当前医患纠纷加大的情况下,医生的使用倾向性也大大增强。六、研发进度工艺成熟,可随时对外技术转让。七、综合评估本品开发不存在技术风险,专利可以避开,本项目原料药制备技术难度大,质量控制要求高,技术壁垒较高,竞争者较少,若开发成功,有较好的前景。八、合作方式技术转让或合作开发,MAH均可。