米诺膦酸/Minodronate

米诺膦酸（Minodronate）

【化 学 名】1-羟基-2-[咪唑并(1,2-a)吡啶-3-基]亚乙基)双膦酸一水合物
【剂型规格】片剂：1mg／片 ；
【用法用量】成年人口服每次1mg/片 每日一次，口服30分钟后才能服用食物，且忌禁与其他药物同时服用。
【注册分类】3.1类
【上市情况】米诺膦酸由日本山之内制药公司研制，2002年将日本开发上市，并将市场开发授权予日本小野制药公司。2009年1月Astellas和小野公司原研的米诺膦酸片剂（商品名Bonoteo／Recalbon），首次在日本获批准，是用于治疗骨质疏松的第3代氮杂芳基双膦酸盐衍生物。米诺膦酸可强烈抑制破骨细胞及破骨细胞吸收功能，减少骨细胞的转换，且本品制剂稳定性较好。与其他双膦酸盐类抗骨质疏松症药物相比，米诺膦酸片有以下几点竞争优势：1、抗骨质疏松效果显著，其活性和生物利用度均优于其它二磷酸盐。2、能拮抗骨髓瘤和肿瘤引起的骨质溶解。
【知识产权】化合物专利已过期，我公司申报所用合成路线不同于CN101531681中路线，不侵权。晶型专利：上市晶型，不侵权。
【转让标的】原料药工艺、临床批件。
【用 途】骨质疏松症
【研究进度】
a、合成：百克级/批，单一杂质小于0.1。
b、进行了质量研究工作，基本完成。
c、制剂：工艺中试规模。