硼替佐米/Bortezomib

本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗，此患者在使用本品前至少接受过两种治疗，并在最近-次治疗中病情还在进展。

本品的有效性基于它的有效率。尚无临床对照试验证明其临床利益，如对存活率的改善。

FDA批准的适应症:2003年，多发性骨髓瘤;2006年，套细胞淋巴瘤;2008年，多发性骨髓瘤的一线药物。

如果没有Velcade，千年制药公司可能还不会成为Takeda公司的子公司。Takeda公司在2008年支付88亿美元，购买千年制药公司与Velcade，用于替代当时上市的产品Actos和Prevacid，作为一枚投入药物市场的重磅炸弹。当年的晚些时候，Velcade就不负众望的完成了Takeda公司的预期。

在美国本土，Velcade的销售额继续以两位数的速度增长。2010年销售额达到5.8亿美金，超过2009年21%，2011年的6.927亿美金超过了2010年19%。这一药物今年或将迎来一个新的FDA批准，显然又会对其销售额的增长提供积极因素。

FDA批准Velcade可以进行皮下给药，这不仅使Velcade的吸收更为容易，也大大的提高了患者对Velcade的耐受性，减少了副作用。之前难以容忍Velcade的患者现在可以通过这种方式接受Velcade的治疗。千年制药集团CEODunsire指出，这一批准可能是在明年销售增长的原因之一。

●成人

推荐剂量

本品的推荐剂量为单次注射1.3 mg/㎡，每周注射2次，连续注射2周(即在第1、4、日和11天注射)后停药10天(即从第12至第2l天)。3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。

在临床研究中，被确认完全有效的患者再接受另外2个周期的注射用硼替佐米治疗。建议有效的患者接受8个周期的注射用硼替佐米治疗。

剂量调整以及重新开始治疗

当发生3级非血液学的或任何4级血液学的毒性(不包括下面讨论的神经病)时，应暂停本品治疗。一旦毒性症状得到缓解，可以重新开始本品的治疗，剂量减少25%(例如: 1.3mg/㎡降低到1.0mg/㎡;1.0mg/㎡降低到0.7mg/㎡)。如果患者发生与本品治疗有关的神经痛或周围感觉神经病，应按下表推荐的调整剂量进行治疗。如果患者本身患有严重的神经病，只有权衡利弊后方可使用本品。

表1:当发生与本品治疗有关的神经痛或者外周感觉神经病时推荐的剂量调整

外周神经病症状和体征的严重程度 用法用量调整

1级(感觉异常或者反射丧失)，不伴有疼痛或者功能丧失 不改变

1级，伴有疼痛或者2级(功能障碍，但不影响日常生活) 剂量降至1.0mg/㎡

2级，伴有疼痛或者3级(不影响日常生活) 暂停本品的治疗直至毒性缓解后恢复本品的的治疗，剂量降至0.7mg/㎡，并且改为每周注射一次。

4级(永久的感觉丧失，功能障碍) 停止本品的治疗。

NCI常见毒性标准

【给药方法】

本品须用3.5ml生理盐水完全溶解后在3-5秒内通过导管静脉注射，随后使用注射用0.9%氯化钠溶液冲洗。