依折麦布(依替米贝)及片与依折麦布+辛伐他汀片技术转让

【注册分类】

化药6+6 

【适应症】

原发性高胆固醇血症：本品作为饮食控制以外的辅助治疗，可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症，可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(ApoB)。

【用法用量】

患者在接受本品治疗的过程中，应坚持适当的低脂饮食。本品推荐剂量为每天1次，每次10mg，可单独服用或与他汀类联合应用。本品可在1天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。老年患者不需要调整剂量。年龄大于等于10岁的儿童及青少年不需要调整剂量。不推荐小于10岁儿童应用本品。轻度肝功能受损患者不需要调

整剂量(Child-Pugh评分在5或6)(见药代动力学)。肾功能受损患者不需要调整剂量。与胆酸螯合剂合用：应在服用胆酸螯合剂之前2小时以上或在服用之后4小时以上服用本品。

【上市信息】

依折麦布由先灵葆雅公司 （2009年先灵葆雅被默克公司并购）研发， 2002年由先灵葆雅最早在美国上市，同年在德 国上市，2003年在英国、澳大利亚、瑞典、瑞 士及香港上市，此后陆续在奥地利、比利时、 法国、西班牙等国上市，2007年日本上市。 依折麦布+辛伐他汀同样由先灵葆雅公司研 发，2004年由先灵葆雅最早在美国上市，此后 陆续在英国、德国、法国、韩国、爱尔兰、澳 大利亚等二十多个国家和地区上市。 我国于2009年批准依折麦布辛伐他汀复方片剂 进口，2011年7月批准单方依折麦布片剂进 口。

【知识产权】

依折麦布化合物专利 CN1131416至2014年到期。另有制备方法和组 合物专利需注意。本品无行政保护及新药保 护。 我公司已对本品专利进行了全面检索和细致分 析，可保证对他人的专利不构成侵权。 

【药理药效】

　本品是一种口服、强效的降脂药物其作用机制与其它降脂药物不同(如他汀类胆酸鳌合剂(树脂类)苯氧酸衍生物和植物性固醇南化物)。本品附着于小肠绒毛刷状缘，抑制胆固醇的吸收.从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。本品不增加胆汁分泌(如胆酸骜台剂).也不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀粪)。与安默剂比较，本品抑制小肠对胆固醇吸收的54%。他汀类减少肝脏合成胆固醇。两种药物合用可以进一步降低胆固醇水平优于两种药物的单独应用。本品选择性抑制胆固醇吸收的同时并不影响小肠对甘油三酯、脂肪酸.胆汁酸，孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性维生素A、D的吸收。本品和HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用与任何一种药物单独治疗相比能有效改善血清中Tc.LDL-c，ApoB，TG及HDL-c水平，依折麦布单独使用或与HMG-COA还原酶抑制剂联合使用对心血管疾病发病率与死亡率的效果还未建立。