瑞舒伐他汀钙及片技术转让

【注册分类】

化药6+6 

【适应症】

本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如：运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(Iia型，包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(Iib型)。本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。

【用法用量】

口服。本品常用起始剂量为5mg，一日一次。起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。本品每日最大剂量为20mg。

【上市信息】

日本盐野义研制开发，1998年转让给阿斯利康，2002年7月首次在荷兰上市，2003年8月在美国上市。　　

瑞舒伐他汀钙原料：山东新时代、上虞京新药业、济南金达、江苏正大天晴。

瑞舒伐他汀钙片：鲁南贝特、上虞京新药业、江苏正大天晴等国产和阿斯利康进口。

【知识产权】

未有相关专利。

【药理药效】

瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶，甲羟戊酸是胆固醇的前体。动物试验与细胞培养试验结果显示，瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高，并具有选择性，肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。体内、体外试验结果显示，瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量，由此增强对LDL的摄取和分解代谢，并抑制肝脏VLDL合成，从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、混合型血脂异常患者、瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。对于单纯高甘油三酯血症患者，瑞舒伐他汀有降低总胆固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，并升高HDL-C水平。尚未确定瑞舒伐他汀对心血管发病率与死亡率的影响。

【产品优势】

瑞舒伐他汀钙是日本盐野义制药公司于20世纪80年代末合成、筛选得到的一个氨基嘧啶衍生物，其原开发代号为S-4522。除日本等某些亚洲国家之外的世界范围开发、上市和销售权益已于1998年6月转让给了AstraZeneca公司，2002年在荷兰上市，2003年8月在美国正式获准上市。商品名为CrestorTM。目前已在全球近百个国家上市销售，是目前上市降血脂药物中降脂作用最强、调脂功效最全面的他汀类药物，比目前世界公认疗效最好的阿伐他汀具有更好的降低低密度脂蛋白和提高高密度脂蛋白的作用，并且具有更好的耐受性、副作用更低和独特的药代动力特征，半衰期约20h，每天只需服用一次。2004年9月份本品的全球处方量就已经达到1000万张，而且销量额迅速增长，因此被称为世界重磅炸弹式超级他汀。

瑞舒伐他汀钙是目前降脂药中降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)最为强效的药物，优于其他他汀，被称为“超级他汀”。STELLAR研究显示：瑞舒伐他汀10mg即可降低LDL-C达46%，这一结果相当于40mg阿托伐他汀、80mg辛伐他汀所达到的疗效。而普伐他汀、氟伐他汀则在最大剂量也无法达到该疗效。