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替格瑞洛（替卡格雷，Ticagrelor）原料及片剂 【化学名】替格瑞洛，又名替卡格雷（Ticagrelor） 【商品名】Brilinta 结构式： 【剂型及规格】片剂，90mg/片【注册分类】化药3+4 【适应症】用于减少急性冠脉综合征（ACS）患者的心血管死亡和心脏病发作替格瑞洛临床优势 1.抗血小板作用具有可逆性 替格瑞洛快速起效，快速消退的特性，在手术前72小时停药就可安全实施CABG，替格瑞洛成为接受搭桥手术患者首选药物。 2.具有非血小板介导的作用 能够提高血液腺苷浓度，改善心肌血供，降低心梗面积 3.较氯吡格雷起效更迅速 直接作用于ADP受体，不经肝代谢，不受体内代谢影响，起效时间为30分钟。抢救ACS患者有着突出的优势。 4.较氯吡格雷抗血小板作用更强、更持久 维持期，血小板抑制作用更强， 适合急性冠状动脉综合征患者长期使用。 5.较氯吡格雷进一步降低主要终点事件 替格瑞洛是首个能降低冠心病患者整体死亡率达22％的抗血小板药，并适用于同时患有糖尿病等其他疾病的患者。联系人：赵经理 13651360576 13522399152 bjrichcentre@sina.com
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一、品种概述【中文通用名】替格瑞洛【中文别名】替卡格雷【英文通用名】ticagrelor【原研商品名】倍林达、BRILINTA【原研厂家】阿斯利康公司【化学结构式】【适应症】本品用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。【剂型】 片剂【规格】 美国FDA：90mg、60mg中国：90mg、60mg（原研厂家在中国正在申报增加60mg规格）【用法用量】口服。本品起始剂量为单次负荷量180mg(90mg×2片)，此后每次1片(90mg)，每日2次。除非有明确禁忌，本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每日1次，每次75-100mg。已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS（急性冠状动脉综合征）患者，可以开始使用替格瑞洛。2015年FDA批准60mg剂量用于心梗一年后的患者。心梗一年后，每天两次，每次60 mg。原研厂家在中国正在申报增加60mg规格及增加适应症。【国内外上市时间】2011年FDA批准上市。2012年中国批准上市。2015年FDA批准60mg剂量用于心梗一年后的患者。 二、简析替格瑞洛是阿斯利康公司开发的一种血小板聚集抑制剂（第三代选择性P2Y12--ADP受体拮抗剂），是环戊基三唑嘧啶类药物，用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。ADP (二磷酸腺苷)是人体内最重要的血小板凝聚促进剂。血小板上分布着P2Y1、P2Y12这两种亚型的ADP受体。其中，P2Y12在血小板上的数量多于P2Y1。P2Y12是ADP诱导血小板聚集反应中的主要受体，也是ADP受体阻滞剂作用靶点。将替格瑞洛和氯吡格雷进行比较，两者都是口服型的选择性P2Y12受体抑制剂，可预防ADP介导的血小板激活和集聚。但两者在化学结构、作用的直接性和稳定性、可逆性方面都有着显著的差异。其中最重要的有：由于氯吡是前药，需在肝中代谢后才能发挥抗血小板作用，因此该药起效慢，且对患者的疗效差异较大。而替格瑞洛不是前药，可在体内直接发挥作用，因此起效快，疗效的个体差异小。从临床数据看，替格瑞洛的抗血小板作用强于氯吡格雷，安全性相似，可逆性地抑制血小板作用,在降低急性冠状动脉综合征患者的中风和心脏病风险方面优于氯吡格雷。而到目前为止，替格瑞洛尚无严重不良反应的报道，因此可以认为，替格瑞洛在未来的抗血小板类抗血栓药物市场，将成为氯吡格雷的重要竞争品种。 三、市场分析目前判断，抗血小板药物的市场规模仍将保持快速的增长，其主要推动力来自于以下三个方面：1、血栓疾病人数的不断增加，以及心脏微创插管手术的不断成熟，致使手术量的快速增长；2、术前术后服用抗血小板药的时间增加。例如，推荐的心脏插管手术后服用氯吡格雷的时间由以前的半年延长到了一年；3、PCI手术以外的应用也在不断增加，越来越多的冠心病患者被推荐使用抗血小板来预防血栓。替格瑞洛2011年上市后，销售额增长较快，2014年达到4.9亿美元，但由于上市较晚，销售额与氯吡格雷还有较大的差距，。替格瑞洛与氯吡格雷是竞争品种，欧洲指南在近两年将替格瑞洛的推荐级别列于氯吡格雷之前。该产品与氯吡格雷相比具有一定的优势，属于市场潜力较大的心血管类药品。2015年FDA批准60mg剂量用于心梗一年后的患者,每天两次，每次60 mg，这是该药的一个新增的优势。目前在原研中国的获批规格仅为90mg，原研正在中国进行60mg规格及新增适应症的申报。 四、项目研发进展替格瑞洛片剂项目,我司已完成处方研究,中试工艺成熟,随时可工艺交接。转让标的:90mg、60mg规格片剂，按新政要求完成药学部分资料,及后期药学研究直至获生产批件。
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【项目名称】替格瑞洛原料及制剂【注册分类】原料3.1+6类【剂型及规格】片剂 90mg/片【有效成分】 本品主要成分替格瑞洛（Ticagrelor） 分子式：C23H28F2N6O4S 分子量：522.57 CAS号：274693-27-5【适应症】本品用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。【用法用量】 口服。本品可在饭前或饭后服用。本品起始剂量为单次负荷量180 mg (90 mg×2片)，此后每次1片（90 mg），每日两次。【原研厂家】阿斯利康制药有限公司【国内外上市情况】替格瑞洛片（商品名：Brilinta）是由英国阿斯利康公司研制开发的一种新的治疗急性冠脉综合征的药物，2011年1月正式在英国和德国上市，2011年7月被美国FDA批准上市，至2011年11月本品已在大部分欧盟国家上市。本品上市后被众多国际治疗指南推荐用于急性冠脉综合症（ACS）患者的治疗，包括欧洲心脏病学会（ESC）指南、美国心脏病学会（ACC）指南和美国心脏协会（AHA）指南等。2012年11月，本品获得CFDA颁发的进口药品许可证，获准在中国上市，商品名为倍林达。目前已在全球近百个国家得到批准，并被多个国家列入医疗保险项目。且目前国内尚无批准的原料药。【产品优势】该药能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体(purinoceptor 2, P2)亚型P2Y12，不需要代谢激活，对二磷酸腺苷(ADP)引起的血小板聚集有明显的抑制作用，且口服使用后起效迅速，能有效改善急性冠心病患者的症状。与噻吩并吡啶类药物不同，替格瑞洛对P2Y12受体是可逆抑制剂，所以对于那些需在先期进行抗凝治疗后再行手术的病人尤为适用。基于替格瑞洛治疗给ACS患者带来的获益，国内外的相关指南均推荐，替格瑞洛用于ACS患者的抗血小板治疗。而在欧洲心脏病协会的两个权威指南(2011年ESC NSTE-ACS指南和2012年的STEMI指南)中更是指出，在不能接受替格瑞洛治疗的患者中才能使用氯吡格雷，也充分显示了对于新药进一步降低死亡率的认可。【市场前景】目前，临床使用的抗血小板聚集药物中，氯吡格雷已成为年销售额百亿美元的当红品种，而疗效及安全性均高于氯吡格雷的新药替格瑞洛的推出，可有效治疗急性冠脉综合征患者，同时降低患者血栓性心血管事件的发生率。国内没有替格瑞洛原料药的生产销售，本品制剂国内仅有1家进口，相对与我国庞大的心血管市场是远远不够的，同时本品价格较高，替格瑞洛片剂参与市场竞争，有利于降低本品市场价格，便于更多此类患者用上价格低廉质量可靠的药物。【项目进度】已申报。
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注册类别3+6。治疗减少急性冠脉综合征（ACS）患者的心血管死亡和心脏病发作。
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