Omarigliptin （mk-3102）

Omarigliptin项目调研

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一、基本情况

Omarigliptin (MK-3102) 是默沙东开发的新一代二肽基肽酶IV（DPP- Ⅳ）抑制剂，每周口服一次。2014年底默沙东已向日本药品和医疗器械局（PMDA）提交了实验性降糖药omarigliptin的新药申请（NDA），标志着全球首个监管申请。

列汀类药作为新靶点，研究较为火热，但是较为成功的只有西格列汀，在糖尿病药物中稳居第二的位置，2012,2013年全球销售额仅次于甘精胰岛素，始终保持在40亿美元，全球排名前列，另外西格列汀与二甲双胍的复方产品销售额也达到了约17亿美元。

西格列汀（捷诺维）每日口服一次，而Omarigliptin为每周口服一次。2者均属于二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过阻断DPP-4发挥降糖作用。DPP-4抑制剂类降糖药具有全新的降血糖机制，同时具有不增加体重、不会引起低血糖反应、不会引起水肿等优越性。

临床优势：

1、现有口服降糖药物的不足： 血糖控制不佳，低血糖，体重增加，心血管事件，对β细胞功能的影响

2、DPP-IV抑制剂的应用及优势：疗效显著，低血糖发生风险小，对体重影响中性，不增加心血管事件的发生率，显著改善β细胞功能的影响，对老年患者应用安全。

临床信息：

默沙东在第50届欧洲糖尿病协会（EASD）年会上公布了omarigliptin III期临床项目的首个III期研究数据：评估了25mg剂量 omarigliptin（每周一次）相对于50mg剂量西格列汀（每天一次）和安慰剂的疗效、安全性和耐受性。主要疗效终点是24周时糖化血红蛋白（HbA1c）从基线的变化。数据表明，与安慰剂相比，omarigliptin使HbA1c水平显著降低幅度达到了-0.8，达到了研究的主要终点，omarigliptin与西格列汀相比使HbA1c水平降低幅度为-0.02，达到了预先设定的非劣效性标准。与安慰剂相比，omarigliptin与西格列汀也显著降低了空腹血糖水平和餐后2小时血糖水平。研究中，omarigliptin治疗组与安慰剂组及sitagliptin治疗组在不良事件发生率方面无有意义的差异。

1、Omarigliptin基本信息

2、适应症

用于治疗2型糖尿病。 

3、Omarigliptin合成路线

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4、项目的利弊分析：

优势：此项目是纯粹的化药项目，有成熟的团队来进行相关的研发工作。也不需要购买额外设备。

劣势：由于相关合成非常复杂，仅购买相关分子片段的投入就会非常大，可能超过300万元。另外，此化合物手性位点较多，在后续的分析质控上会有一定挑战。

5、注册分类：化药1类

6、申报情况：

暂无厂家申报

二、可提供内容

1、原料

（1）原料药工艺（800mg）

（2）质量标准