富马酸沃诺拉赞 (Vonoprazan,TAK-438)

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一、基本情况

沃诺拉赞（TAK-438, Vonoprazan fumarate）是武田制药与大冢制药合作推出的一种新型口服的抗胃酸药物，是一种属于钾离子（K+）竞争性酸阻滞剂（P-CAB）的新一类抑制剂，能够在胃壁细胞胃酸分泌的最后一步中，通过抑制K+对H+-K+-ATP酶（质子泵）的结合作用，提前终止胃酸的分泌，具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。

武田制药在日本已开展了数个III期临床试验，旨在调查沃诺拉赞用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应证的疗效。相比目前主要治疗药物---质子泵抑制剂（PPIs），沃诺拉赞治疗胃溃疡/十二指肠溃疡、反流性食管炎、根除幽门螺杆等疗效均优于兰索拉唑，同时具有相似的安全性和良好的耐受性。

目前，在日本，质子泵抑制剂（PPIs）已被广泛处方用于胃酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效，而且抑制胃酸分泌效果常因人而异，这缘于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19，其编码基因在不同个体中具有基因多态性。而武田制药的该产品具有全新的靶点。沃诺拉赞并不主要由CYP2C19代谢，同时沃诺拉赞对质子泵的抑制作用无需酸的激活，以高浓度进入胃中，首次给药便能产生最大的抑制效应，且可持续24小时。沃诺拉赞在酸中稳定，而速效配方现成，无需优化配方设计（如肠溶包衣），药效及起效剂量在不同患者中的差异并不显著。基于此，武田制药的沃诺拉赞有望成为一种新的治疗药物，以解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。

临床优势：

1、与传统质子泵抑制剂兰索拉唑相比，沃诺拉赞疗效更好，不良反应少。

2、沃诺拉赞以高浓度进入胃中，首次给药便能产生最大的抑制效应，在酸中稳定，能迅速升高胃内pH值，发挥抑酸效果。且可持续24小时。

3、对机体生理功能影响小，安全性好，更易耐受。药效及起效剂量在不同患者中的差异并不显著，能更好的满足患者的个体化用药方案。

竞争情况：市场上治疗类似适应症的质子泵抑制剂（PPIs）类药物竞争激烈。

1、药品名：Vonoprazan  fumarate

CAS ：1260141-27-2

化学结构式：

分子式：C21H20FN3O6S

分子量：461.46

2、适应症：

糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除。

3、合成路线：

（1）    该工艺摩尔总收率范围：20%~30%；

（2）    工艺规模约为100g左右；

（3）    市场上，起始物料TAK-SM1（30000~35000元 /kg）可以买到，每公斤产品的成本在6~8万左右。

4、注册分类：化药3.1类

5、申报情况：

二、可提供内容

1、原料

（1）原料药工艺（100g）

（2）质量标准（内含详细的杂质列表）

（3）一份原研厂家的药学资料

2、制剂

（1）    制剂处方工艺一份（规格：10mg，20mg）

（2）    制剂标准一份