沃拉帕沙

沃拉帕沙

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一、基本情况

沃拉帕沙是一种新型的蛋白酶激活受体1（PAR-1）拮抗剂，旨在抑制血凝凝块的形成。PAR-1是一种可被凝血酶激活的受体，而凝血酶是一种有效的血小板激活剂。沃拉帕沙能够抑制血小板上PAR-1受体，从而抑制凝血酶诱导的血小板聚集。

2014年5月8日默沙东抗凝血剂Zontivity（沃拉帕沙）获FDA批准，用于遭受心脏病发作的患者或腿部动脉有堵塞的患者，以降低进一步的心脏病发作、中风、心血管死亡和需要手术的风险。

临床优势：

目前抗凝剂市场主要品种为华法林、肝素类、氯吡格雷等，目前又有替格瑞洛、利伐沙班（Xa因子抑制剂）上市。然而，华法林很容易和日常生活中的食物和药物“相冲”，以致影响药效，加上服药者如一时大意忘记定期验血，医生就很难根据血液状况，调较合适剂量来维持药效。

市场情况：

IMS数据显示2011年我国抗血栓药物市场规模超过80亿。从2007年到2011年的短短4年时间内，我国抗血栓药物市场增长超过200%。氯吡格雷销售额在4年时间内销售额增长近300%，成为国内销售额第一的处方药。新一代口服抗凝药物的上市，将继续推动抗血栓药物市场在未来几年内的快增长。

1、药品名：硫酸沃拉帕沙

CAS ：705260-08-8

化学结构式：

分子式：C29H35FN2O8S

分子量：590.7

2、适应症：

用于减少患有心肌梗塞或外周动脉疾病患者发生心脑血管栓塞的可能性。

3、合成路线：

起始物料R炔丁醇采购成本约5万/kg。

也可通过合成工艺进行2种起始物料的生产。

4、注册分类：化药3.1类

5、申报情况：

国内暂无申报。

二、可提供内容

1、原料

（1）原料药及起始物料合成工艺

（2）质量标准

2、制剂

（1）    制剂处方工艺一份（规格：2mg，相当于硫酸沃拉帕沙2.5mg）

（2）    制剂标准一份